Zocor

Zocor má výrazný hypolipidemický účinek.

Indikace Zocora

Používá se k léčbě osob s vysokým rizikem vzniku ischemické choroby srdeční, bez ohledu na hladinu lipidů v krvi. Tato skupina zahrnuje osoby s následujícími souběžnými onemocněními:

• cerebrovaskulární onemocnění, včetně mrtvice (anamnéza);
• onemocnění postihující periferní oběhový systém;
• diabetes mellitus (lék zabraňuje vzniku komplikací v oblasti periferních cév a snižuje potřebu revaskularizace, stejně jako amputace nohou).

Lék se také používá k léčbě lidí s diagnózou ischemické choroby srdeční a pacientů s hypercholesterolemií. U těchto poruch pomáhá Zocor předcházet aterosklerotickým lézím srdečních cév a také rozvoji dalších komplikací.

Předepisování léku je také odůvodněno u následujících poruch:

• lidé s vysokou hladinou apolipoproteinu B a celkového cholesterolu, stejně jako cholesterolu spojeného s lipoproteiny s nízkou hustotou - v kombinaci s dietní výživou;
• hypertriglyceridemie;
• lidé s nízkou hladinou cholesterolu a lipoproteinů s vysokou hustotou spojenými s primární hypercholesterolemií (během diety);
• familiární homozygotní hypercholesterolemie (v kombinaci s dalšími terapiemi a dietou).

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách, 14 kusů v blistru. Krabička obsahuje 1 nebo 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Tablety obsahují léčivou látku simvastatin, která se během hydrolýzy přeměňuje na aktivní sloučeniny. Produkt metabolismu simvastatinu inhibuje enzym HMG-CoA reduktázu, který se podílí na první fázi biosyntézy cholesterolu.

V důsledku toho dochází pod vlivem Zocoru k výraznému poklesu objemu celkového cholesterolu, stejně jako hodnot cholesterolu syntetizovaného za pomoci lipoproteinů s nízkou a extrémně nízkou hustotou. Kromě toho se snižuje hladina cholesterolu v plazmě triglyceridů.

Při užívání simvastatinu dochází k současnému zvýšení hladiny cholesterolu (výrazného), syntetizovaného pomocí lipoproteinů s vysokou hustotou.

Léčivo je účinné u různých forem hyperlipidemie (familiární, heterozygotní a nefamiliární). Kromě toho dobře funguje i u smíšené hyperlipidemie, v situacích, kdy dieta nestačí ke stabilizaci hladin lipidů v plazmě.

Hladina lipidů v plazmě klesá po 2 týdnech od zahájení terapie. Vrcholové hodnoty jsou pozorovány během 4. až 6. týdne kúry. Poté, během užívání léku, se tento výsledek udržuje.

Po ukončení terapie dochází k postupnému návratu hladiny celkového cholesterolu v plazmě k původním hodnotám pozorovaným před zahájením užívání léku.

Farmakokinetika

Vrcholové hodnoty metabolických produktů simvastatinu v krvi jsou pozorovány po 1,3–2,4 hodinách po užití jednorázové dávky léku. Absorpce perorálně podaného simvastatinu je přibližně 85 %.

Nejvyšší hodnoty aktivního prvku jsou ve srovnání s jinými tkáněmi pozorovány uvnitř jater.

Během prvního průchodu léku jaterním krevním oběhem se simvastatin metabolizuje, po kterém se spolu s metabolickými produkty vylučuje z těla žlučí.

Jídlo ihned po užití léku neovlivňuje jeho farmakokinetické vlastnosti. Během dlouhodobé léčby není pozorována žádná akumulace simvastatinu v tělesných tkáních.

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají bez ohledu na jídlo. Denní dávka se užívá večer, najednou – není třeba ji dělit na několik samostatných dávek.

Průměrná denní dávka léku je 5-80 mg. Nelze užít více než 80 mg léku denně.

Velikost porce volí ošetřující lékař s přihlédnutím k hladinám lipidů v plazmě. Dávkování lze upravit maximálně jednou za měsíc.

Pro léčbu nebo prevenci ischemické choroby srdeční (v kombinaci s dietou) se lék předepisuje v dávce 40 mg denně.

Pokud dietní léčba nedokáže odstranit hypercholesterolémii, měl by se Zocor užívat v dávce 20 mg denně. Pokud je nutné snížit hladinu lipidů v plazmě o 45 % nebo více, může být počáteční denní dávka 40 mg.

V případě mírné nebo středně těžké hypercholesterolemie může být denní dávka snížena na 10 mg.

Lékař zvolí požadovanou dávku léku po předchozím stanovení lipidového indexu a sledování účinnosti terapeutického účinku po zahájení kúry. Pokud po prvním měsíci léčby nedojde k výsledku, je nutné dávku léku zvyšovat, ale postupně - dokud není dosaženo požadovaného účinku.

Při léčbě familiární hypercholesterolemie, která je homozygotní (spolu s dietou a dalšími prostředky), je počáteční denní dávka 40 mg. Lze použít i jiné schéma - s příjmem 80 mg léku denně, přičemž 20 mg se užívá během dne a 40 mg večer.

U dospívajících se při eliminaci familiární formy homozygotní hypercholesterolemie používá 10 mg/den. Dospívajícím je zakázáno předepisovat více než 40 mg léku denně.

[ 1 ]

Používejte Zocora během těhotenství

Předepisování přípravku Zocor těhotným nebo kojícím ženám je kontraindikováno. Během užívání v těhotenství se mohou objevit poruchy vývoje plodu.

Pokud kojící žena potřebuje užívat lék, měla by po dobu léčby přestat kojit.

Kontraindikace

Mezi absolutní kontraindikace léku patří:

• problémy s procesy metabolismu a absorpce laktózy;
• akutní patologie jater;
• významné a přetrvávající zvýšení počtu transamináz neznámého původu;
• přítomnost přecitlivělosti na složky léčiva.

Podmíněné kontraindikace, při kterých je lék předepisován s opatrností:

• snížená funkční aktivita jater nebo ledvin;
• alkoholismus;
• lidé, kteří dlouhodobě trpí cukrovkou.

Vedlejší efekty Zocora

Užívání léku může způsobit rozvoj následujících nežádoucích účinků:

• bolest nebo nepříjemné pocity v břiše, problémy s procesem defekace a nadýmání;
• pocit celkové slabosti, bolesti hlavy a anémie;
• křeče, parestézie, závratě, poruchy spánku nebo paměti a polyneuropatie;
• alopecie, vyrážky na povrchu kůže a svědění.

Vzácně se u pacientů užívajících simvastatin vyskytla rabdomyolýza nebo myopatie a také snížená funkce jater. Byly hlášeny také případy myalgie. Obecně je však lék pacienty snášen bez komplikací.

V důsledku intolerance na léky může být pozorováno zvýšení hodnot ESR, stejně jako výskyt vaskulitidy, artritidy, dermatomyozitidy, stejně jako artralgie, trombocytopenie, angioedému a eozinofilie.

Předávkovat

V případě otravy se používají standardní postupy používané k odstranění následků předávkování léky.

Interakce s jinými léky

V kombinaci se sekvestranty žlučových kyselin má lék výrazný pozitivní účinek.

Při současném užívání s cyklosporinem, fibráty a také niacinem v dávkách snižujících hladinu lipidů nelze denně užívat více než 10 mg léku.

Při současném užívání s amiodaronem nebo verapamilem je zakázáno užívat více než 20 mg přípravku Zocor denně.

Simvastatin neovlivňuje aktivitu enzymů CYP3 A4.

Kombinace s léky, které inhibují aktivitu CYP3 A4, zvyšuje riziko rabdomyolýzy nebo myopatie. Je zakázáno kombinovat lék s erythromycinem, ketokonazolem, stejně jako itrakonazolem, telithromycinem a nefazodonem.

Riziko rabdomyolýzy nebo myopatie se zvyšuje při současném užívání s diltiazemem, cyklosporinem, danazolem a také s amiodaronem, niacinem, gemfibrozilem, fibráty, kyselinou fusidovou a verapamilem.

Účinek přípravku Zocor (v dávce 20-40 mg/den) zesiluje vlastnosti kumarinových antikoagulancií. To zvyšuje pravděpodobnost krvácení u pacienta užívajícího tyto léky současně.

Konzumace více než 1 litru grapefruitové šťávy denně vede ke klinicky významnému zvýšení plazmatických hladin simvastatinu, což také zvyšuje riziko rabdomyolýzy.

[ 2 ]

Podmínky skladování

Zocor by měl být uchováván na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory – ne vyšší než 25 °C.

[ 3 ]

Skladovatelnost

Zocor lze používat po dobu 2 let od data výroby léku.

Žádost pro děti

Vzhledem k nedostatku informací o užívání léku u dětí není tento přípravek předepisován pacientům mladším 10 let.

Zocor se předepisuje dospívajícím k odstranění familiární hypercholesterolemie heterozygotního typu (v kombinaci s dietou). Účinek léku pomáhá snižovat hodnoty cholesterolu, triglyceridů a také apolipoproteinu B.

Lék lze předepsat dospívající dívce, pouze pokud její menstruace začala alespoň před 1 rokem.

[ 4 ], [ 5 ]

Analogy

Následující léky jsou analogy léku: Avestatin, Levomir a Simlo se Simvastatinem a dále Simvakard, Vabadin, Aterostat, Simvor a Zovatin se Simgalem.

Recenze

Zocor dostává mnoho pozitivních recenzí ohledně svého terapeutického účinku - pomáhá snižovat hladinu cholesterolu. Je však třeba si uvědomit, že by se měl užívat pouze po dobu stanovenou ošetřujícím lékařem, striktně podle pokynů a žádným jiným způsobem.

Mnoho dobrých recenzí bylo také zanecháno o preventivních vlastnostech léku.