Ziromin

Zyromin je systémové antimikrobiální léčivo ze skupiny linkosamidů a makrolidů a současně streptograminů.

Indikace Ziromina

Používá se u patologií infekčního původu, které byly vyvolány některými bakteriemi citlivými na látku azithromycin:

• v horní části dýchacího ústrojí, jakož i uvnitř orgánů ENT: sinusitida s tonzilitidou a dále faryngitida s otitis media (obě nemoci - v akutní formě);
• v dolní části dýchacího traktu: zánět plic (atypická nebo bakteriální forma) a exacerbovaná chronická bronchitida;
• subkutánní vrstva a kůže: první stupeň lymské boreliózy, různé piodermatózy sekundárního stupně a dále impetigo nebo erysipelas. Spolu s tím může být předepsáno, když se obyčejná akné eliminuje v lehké formě;
• STD: patologické stavy jako je cervicitis nebo uretritída (s komplikacemi nebo bez ní) vyvolané patogenním mikroorganismem Chlamydia trachomatis.

Formulář vydání

Uvolněte ve formě tablet - 3 kusy uvnitř samostatného blistru. Balení přípravku obsahuje 1 blistr.

Farmakodynamika

Součástí azithromycinu je azalid, který je zástupcem podskupiny makrolidů. Má velký rozsah účinnosti proti patogenním mikrobům. Látka se syntetizuje ribosomy (specificky - s jejich 50S podjednotkou), což jí umožňuje inhibovat proces vazby proteinů uvnitř bakteriálních buněk bez ovlivnění vazby polynukleotidů.

Léčivo aktivně ovlivňuje tyto patogenní mikroby jak v in vitro testování, tak v případě klinických infekčních procesů:

• Grampozitivní aerobní formy: pneumokoky s pyogenním streptokokem a Staphylococcus aureus;
• Gram-negativní aerobní forma: Haemophilus influenzae a Haemophilus parainfluenzae, a navíc Moraxella catarrhalis se gonokok a Listeria monocytogenes držet pertussis;
• Jiné bakterie: hlamidofila pneumonie a Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, a navíc Ureaplasma urealitikum s Mycoplasma pneumoniae, stejně jako původcem Lymeské boreliózy (Borrelia bakterie Burgdorfera) a Mycobacterium avium.

Azithromycin má vysokou aktivitu vůči mikroorganismu Toxoplasma gondii.

Aktivita složky není oslabena za přítomnosti mikrobů, které produkují β-laktamázu.

Odolnost vůči léku kroky gram-pozitivní bakterie mají typ (fekální enterokoky) a kromě toho, většina kmenů stafylokoků (s citlivostí proti methicilinu účinné látky), a anaeroby, jako je například Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Léčivá složka snadno prochází hematoparenchymickou bariérou a pak vstupuje do tkání. V tomto případě je uvnitř tkáně urogenitálního (včetně prostaty) a dýchacích cest, a zároveň uvnitř plic a měkkých tkání kůže jsou vidět nárůst v porovnání s parametry plazmatu léky (10-50 krát), a uvnitř zdroje infekce, toto číslo 24-34% vyšší než uvnitř tkání ve zdravých oblastech.

Látka prochází uvnitř buněk membrán (takže lék je velmi účinný při léčbě infekcí vyvolaných patogeny uvnitř buněk). Pohybuje se na místo infekce pomocí fagocytů, makrofágů, stejně jako polymorfonukleárních leukocytů a poté se uvolňuje v procesu fagocytózy.

Aktuální složka je velmi rychle absorbuje z plazmy do tkání s buňkami probíhá v fagocytární buňky a dále posune do oblasti, kde se nachází infekční centrum, vytváří uvnitř postižené tkáně a stabilní koncentrace vysoká dávka (jsou uloženy v období 5-7 dnů po IM aplikace uzávěr Drogy).

Látka je stabilní v kyselém prostředí a je také lipofilní. Úroveň biologické dostupnosti léčiva je 34%.

Nejvyšší hodnota (v množství 0,4 mg / l) se vytvoří po 2-3 hodinách a objem distribučního objemu je 31,1 l / kg. Syntéza proteinů je nepřímo úměrná hodnotám prvku v krvi a dosahuje hodnot 7 až 50%. Užívání tablety s jídlem zvyšuje hodnoty špiček o 23%, ale hladina AUC zůstává nezměněna.

Vylučování azithromycinu se provádí převážně v nezměněné formě - 50% spolu s žlučou a 6% více s močí. V játrech je látka dimetylována a ztrácí svou aktivitu.

Klírens látky v plazmě je 630 ml / min. Léčba má dlouhý poločas rozpadu 34-68 hodin. U mužů ve stáří (ve věku 65-85 let) zůstávají farmakokinetické vlastnosti nezměněny. U žen vzrůstá vrcholový index drog (o 30-50%). U dětí ve věku 1-5 let je poločas rozpadu, vrcholové hodnoty a hladina AUC léků nižší než u dospělých.

Dávkování a aplikace

Tablety by měly být konzumovány před každodenní stravou (asi 60 minut) nebo po ní (po 120 minutách), protože používání potravin narušuje vstřebávání léků. Léčba se provádí jednou denně, tableta by měla být spolknutá bez žvýkání.

Velikost dávky pro dospělé, děti vážící více než 45 kg a starší osoby:

• v léčbě porušení v oblasti orgánů ORL: podle 1. Pilulky (0,5 g) každý den v období tří dnů;
• poruchy v dýchacím systému: každý den užívejte první pilulku (0,5 g) po dobu 3 dnů;
• poškození měkkých tkání spolu s povrchem kůže: po dobu 3 dnů užívejte jednu tabletu (0,5 g) denně;
• v počátečním stádiu klíšťové borreliózy: u dospělých - první den užívání 2 tablet (1 g) zyrominu a pak během 2-5 dnů - na první tabletu (0,5 g). Celý kurz trvá 5 dní;
• odstranit časté akné: pro kurz musíte užít 6 g léku. Standardní léčebný režim je podávat 1 tabletu denně (0,5 g / den) během prvních 3 dnů a poté užívat 0,5 g / týden v příštích 9 týdnech;
• uretritída nekomplikovaného typu nebo cervicitida vyvolaná aktivitou bakterie Chlamydia trachomatis: jednou je nutné podávat 2 tablety léčivých přípravků (1 g látky).

Při selhání ledvin.

Testování účinků léku na osoby s hodnotami QC <40 ml / min nebylo provedeno, proto by tato kategorie lidí, kteří jsou léčeni, měla být léčena velmi opatrně.

Při selhání jater.

Vzhledem k tomu, že metabolismus aktivní složky Zyrominu se vyskytuje v játrech a jeho vylučování se provádí žlučí, je zakázáno předepisovat léky pacientům s těžkým stupněm jaterních onemocnění.

[1]

Používejte Ziromina během těhotenství

Látka azithromycin je schopna překonat placentární bariéru, ačkoli nemá negativní dopad na dítě. Je však třeba poznamenat, že dosud nebyly provedeny odpovídající testy k určení účinku léčiva na těhotné ženy, které by byly dobře kontrolovány.

V této souvislosti je možné, že azithromycin je předepsán těhotným ženám pouze v situacích, kdy lze očekávat, že přínos pro matku bude vyšší než riziko komplikací a navíc při absenci vhodných alternativních léků.

Pokud je třeba lék užívat během laktace, je nutné, aby během tohoto období rozhodl o ukončení kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na léčivou látku, stejně jako všechny ostatní složky léků nebo jiné makrolidy;
• funkční poruchy jater / ledvin v závažné míře;
• protože teoreticky může droga způsobit vývoj ergotismu v kombinaci s deriváty ergotových derivátů, mělo by se taková kombinace léků opustit;
• u dětí, jejichž hmotnost nedosahuje 45 kg.

Vedlejší efekty Ziromina

Užívání tablet může způsobit vznik některých vedlejších účinků:

• porušení funkce lymfy a celkového průtoku krve: příležitostně se objevuje trombocytopenie. Existují také izolované údaje o periody dočasné nebo slabé neutropenie (i když v tomto případě nebylo možné identifikovat příčinný vztah s použitím zyrominu);
• duševní problémy: příležitostně existují pocity úzkosti, zvýšená agresivita nebo silná nervozita a s tím lze očekávat rozvoj hyperaktivity;
• projevy v oblasti NA: někdy pozorována ospalost, a kromě toho synkopa, závratě, žaludeční chuťové a čichové receptory, ale zároveň objevují křeče (mohou být také nazývány akce jinými makrolidy) a bolesti hlavy. Příležitostně jsou zaznamenány nespavost nebo asténie, stejně jako parestézie;
• léze sluchových orgánů: občas se vyskytly zprávy, že makrolidy poškozují sluchovou funkci. Jednotlivci, kteří užívali tento lék, vyvinuli poruchy sluchu, ušní zvonění a hluchotu. Většina těchto případů se vyskytuje v experimentálních testech, kdy byl azitromycin dlouhodobě používán ve vysokých dávkách. Podle stávajících zpráv o následných lékařských pozorováních lze usoudit, že většina těchto porušení byla reverzibilní;
• problémy se srdeční funkce: občas vzniká posílení tep rytmus, a na rozdíl od tohoto arytmií, v důsledku které je a ventrikulární tachykardie (jak bylo zjištěno, tyto poruchy jsou způsobeny a další makrolidy). Existuje jediná ventrikulární fibrilace a flutter a navíc QT je prodloužena a krevní tlak klesá;
• poruchy v zažívacím traktu: často se u pacientů vyskytuje průjmy, křeče a bolesti (nepohodlí) v břiše, nevolnost a zvracení. Někdy jsou zaznamenány nadýmání, uvolněné stolice, zažívací potíže a anorexie. Občas dochází ke změně odstínu jazyka nebo zácpy. Existují informace o výskytu pankreatitidy, meleny, dyspeptických projevů a kolitidy v pseudomembranózní formě;
• projevy v oblasti GVP a jater: příležitostně se jedná o hepatitidu a intrahepatální cholestázu. Výsledky patologické zkoušky funkce jater, nekrotická forma hepatitidy a jaterní dysfunkce jsou také zaznamenány, což vede k smrti v jednotlivých případech;
• kožní poruchy: příležitostně existují příznaky závažných alergií - například Quinckeho edém, fotosenzitivita a kopřivka. Mohou existovat závažné kožní léze (včetně multiformního erytému, TEN a navíc Stevens-Johnsonův syndrom). Někdy je také vyrážka a svědění;
• poškození struktury svalů a kostí: někdy vzniká artralgie;
• poruchy funkce močení: občas lze očekávat výskyt selhání ledvin v akutní fázi, stejně jako výskyt tubulointersticiální nefritidy;
• léze reprodukčního systému: někdy dochází k vaginitidě;
• časté projevy: někdy pacienti mají anafylaxi (to zahrnuje otok, který může vést k úmrtí) a kandidóza;

Indikátory laboratorních studií a analýz: může dojít ke zvýšení draslíku, fosfokinázy, bilirubinu, stejně jako alkalické fosfatázy, sérového kreatininu a cukru. Trombocytopenie, neutropenie nebo leukopenie se vyskytovaly příležitostně.

Předávkovat

Mezi standardní projevy předávkování: těžký průjem nebo zvracení s těžkou nevolností a navíc jsou to léčebné problémy sluchu.

Při otravě léku je nutné pacientovi aktivovat aktivní uhlí a pak dodržovat metody podpůrné a symptomatické léčby. Lék nemá antidotum.

Interakce s jinými léky

Stejně jako u ostatních makrolidů, lék Ziromin významně potencuje vlastnosti látek triazolam, warfarin a ergotamin s fenytoinem, když se s nimi kombinuje.

Je třeba s velkou opatrností předepisovat lék lidem, kteří užívají jiné léky, které mají schopnost prodloužit QT indexy.

Během různých testů s ko-použití antacid a Ziromina odhalily jemné změny v farmakokinetické vlastnosti azithromycinu - úrovně biologické dostupnosti zůstala stejná, ale maximální hodnoty v plazmě se snížil o 30%. Proto se doporučuje, aby se lék buď 1 hodinu před podáním antacid, nebo po uplynutí 2 hodin po aplikaci.

Jednotlivé příbuzné léky z kategorie makrolidových činidel mají významný vliv na metabolismus složky cyklosporinu. Vzhledem k tomu, že lékové a farmakokinetické testy této interakce nebyly provedeny, před použitím těchto léčiv v kombinaci je nutné pečlivě zhodnotit stávající klinický obraz. Pokud je rozhodnuto o vhodnosti takové kombinace, je nutné pečlivě sledovat parametry cyklosporinu a měnit jeho dávkování v souladu s těmito kombinacemi.

K dispozici jsou informace o zvýšení četnosti krvácení z důvodu přijímání drog s nepřímými antikoagulancii (kumarin orální antikoagulační warfarinem či lékařství). Proto s takovou kombinací důrazně doporučujeme, abychom neustále sledovali změny ve výkonu PTV.

Existují důkazy, že jednotlivé léky z kategorie makrolidů mohou mít významný vliv na metabolismus digoxinových elementů ve střevě. Z tohoto důvodu je při kombinaci těchto léků nutné vzít v úvahu pravděpodobnost zvýšení hladiny digoxinu a sledování jeho účinnosti.

Při použití azithromycinu spolu s terfenadinem je nutná zvýšená opatrnost.

Je nutné dodržet minimálně 2 hodiny intervaly mezi použitím zyrominu a cimetidinu.

[2], [3]

Podmínky skladování

Zyromin je nutno uchovávat na místě, které bude pro děti nepřístupné a uzavřené slunečním světlem. Skladovací teplota je maximálně 30 ° C.

[4]

Skladovatelnost

Ziromin se může používat v období 5 let od data výroby léku.