Zitazonium

Zitazonium je antiestrogenní léčivo, patřící do kategorie protinádorových látek a hormonálních antagonistů.

Indikace Zitazonium

Používá se v následujících případech:

• při léčbě rakoviny prsu v pozdějších stádiích onemocnění a také v pooperačním období (jako adjuvantní lék u lidí s rakovinou prsu);
• ženy po menopauze s metastatickým karcinomem prsu. U žen s estrogen-pozitivními nádory může být tamoxifen alternativou k ozařování vaječníků nebo ooforektomii;
• k odstranění neplodnosti (anovulační forma patologie).

[ 1 ]

Formulář vydání

Uvolnění ve formě tablet - uvnitř blistrů v množství 10 kusů. V balení jsou 3 blistry.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Tamoxifen tvoří stabilní komplexy nevratnou syntézou s estrogenními zakončeními. V důsledku toho jsou potlačeny procesy syntézy estradiolu s nervovými zakončeními – tímto způsobem má aktivní složka léku často antiestrogenní účinek.

Vysoké koncentrace léku umožňují potlačit proces tvorby progesteronových receptorů. V důsledku toho se zpomaluje růst a vývoj nádoru stimulovaný vylučovanými estrogeny.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se látka rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Vrcholových plazmatických hladin dosahuje lék po 4–7 hodinách. Při neustálém užívání léku se jeho hladiny v krvi neustále zvyšují a rovnovážného stavu dosahují po 4 týdnech.

Léčivý přípravek podléhá intenzivnímu metabolismu v játrech. Hlavní produkt rozkladu látky (N-desmethyltamoxifen) má léčivou aktivitu. Poločas rozpadu tamoxifenu se pohybuje od 91 do 156 hodin. Vylučování léčiva probíhá převážně stolicí.

[ 3 ]

Dávkování a aplikace

Při léčbě rakoviny prsu v počáteční fázi je nutné užívat 20 mg léku denně. Ženy v pozdních stádiích patologie mohou užívat 30-40 mg denně. V tomto případě adjuvantní léčba často trvá přibližně 3-5 let nebo do okamžiku, kdy je vzhledem k progresi onemocnění nutné přejít na paliativní terapii.

Léčebné režimy pro léčbu neplodnosti.

Před zahájením léčby je nutné se ujistit, že nedošlo k těhotenství. Délku léčby a dávku nelze předepsat předem - při výběru je nutné zohlednit ukazatele tolerance konkrétního pacienta.

Schéma č. 1: denní příjem 20 mg léku (během 2. až 5. dne menstruačního cyklu). V tomto případě je nutné neustále sledovat jakékoli změny ve funkci vaječníků. Ženy s nepravidelným cyklem mohou začít užívat lék kterýkoli den. Pokud v důsledku takové terapie nedojde k indukci ovulace, je povoleno dávkování zvýšit v souladu s níže uvedenými pravidly.

Schéma č. 2: v případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 40-80 mg (s 1-2 dávkami denně). Pokud žena začne menstruovat, nová kúra by měla být zahájena 2. den nového cyklu. Pokud je cyklus nepravidelný a není dosaženo požadovaného léčebného účinku (a pokud menstruace nezačne), je nutné počkat 45 dní před zahájením opakované terapeutické kúry.

[ 8 ], [ 9 ]

Používejte Zitazonium během těhotenství

Zitazonium by se neměl užívat během těhotenství.

Kontraindikace

Lék je zakázáno předepisovat v následujících případech:

• přítomnost intolerance na aktivní složku léčiva (tamoxifen) nebo všechny jeho ostatní složky;
• období kojení;
• závažné problémy s funkcí jater;
• anamnéza nebo probíhající tromboembolické onemocnění.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vedlejší efekty Zitazonium

Užívání tablet může způsobit následující nežádoucí účinky:

• dysfunkce smyslových orgánů a nervového systému: závratě, šedý zákal, bolesti hlavy, poškození rohovky, deprese, pocit zmatenosti nebo únavy, zrakové postižení a rozvoj retinopatie;
• projevy v kardiovaskulárním systému a kromě toho poruchy homeostázy a hematopoetického procesu: rozvoj tromboembolie, trombocytopenie nebo tromboflebitidy a navíc přechodná leukopenie;
• Léze gastrointestinálního traktu: výskyt nevolnosti, bolesti břicha, zvracení, rozvoj zácpy a závažných forem jaterních onemocnění (hepatitida nebo cholestáza), stejně jako ztráta chuti k jídlu a zvýšené hladiny jaterních enzymů;
• dysfunkce urogenitálního systému: výskyt vaginálního výtoku nebo krvácení, rozvoj amenorey a léčitelný nádor ve vaječnících (cystický typ), zadržování tekutin a také nepravidelnost menstruačního cyklu u žen v premenopauzálním období;
• příznaky alergie: výskyt vyrážky na povrchu kůže a svědění v oblasti genitálií;
• jiné: bolest v oblasti nádoru nebo v kostech, rozvoj alopecie nebo hyperkalcemie, růst nádoru v oblasti měkkých tkání (v postižených oblastech a v jejich okolí je pozorován znatelný erytém). Zvyšuje se také teplota a objevuje se přerušovaný pocit horka. V důsledku dlouhodobého užívání se mohou objevit změny v endometriu (projevy zahrnují polypy, hyperplazii a děložní myomy); sporadicky se vyskytuje rakovina těla dělohy.

[ 7 ]

Předávkovat

Příznaky intoxikace: přechodná neurotoxicita v akutní formě (objevení třesu, závratí, rozvoj hyperreflexie a nestability chůze). Tyto poruchy vymizí několik dní po ukončení léčby. Zitazonium nezpůsobuje v těle nevyléčitelné poruchy.

Pro tento lék neexistuje specifické antidotum. Pokud existuje podezření na předávkování, je třeba dodržovat standardní symptomatické a podpůrné léčebné postupy.

Interakce s jinými léky

Zitazonium je zakázáno kombinovat s lékem alopurinolem (lék proti dně) a také s látkami, které snižují viskozitu krve a zabraňují tvorbě krevních sraženin (například deriváty kumarinu).

Při užívání léku v kombinaci s bromokriptinem je nutná opatrnost - v důsledku toho se může zvýšit sérová hladina jak aktivní složky, tak i produktu rozkladu léku. S opatrností se používá i společně s cytotoxickými látkami - taková kombinace zvyšuje riziko tromboembolických komplikací.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Podmínky skladování

Zitazonium by mělo být skladováno na místech, kam neproniká sluneční světlo a které nejsou přístupné dětem. Teplotní režim je v rozmezí 15-25 °C.

[ 13 ], [ 14 ]

Skladovatelnost

Zitazonium lze používat po dobu 4 let od data výroby léku.

[ 15 ]