Zirid

Zirid je lék, který stimuluje peristaltiku.

Indikace Zirida

Používá se k léčbě dyspeptických příznaků a gastrointestinální dysfunkce: pocit plnosti v žaludku, nadýmání, nepříjemné pocity nebo bolesti v horní části břicha, stejně jako pálení žáhy, zvracení a ztráta chuti k jídlu s nevolností.

Formulář vydání

Uvolňování probíhá v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistru. Samostatné balení obsahuje 4 nebo 10 blistrů s tabletami.

Farmakodynamika

Itoprid hydrochlorid podporuje aktivaci gastrointestinální motility – antagonizací účinku na dopaminové D2 receptory a zpomalením acetylcholinesterázy. Aktivní složka léku aktivuje proces uvolňování acetylcholinu a zpomaluje jeho odbourávání.

Kromě toho má lék antiemetické vlastnosti - díky interakci s D2 receptory umístěnými uvnitř spouštěcího místa chemoreceptorů. Aktivní složka léku podporuje vyprazdňování žaludku (dosaženo díky specifickému účinku na horní část gastrointestinálního traktu).

Itoprid hydrochlorid nemá žádný vliv na hladiny gastrinu v séru.

Farmakokinetika

Léčivo se téměř úplně a poměrně rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Relativní biologická dostupnost je přibližně 60 % (v důsledku prvního průchodu játry - tzv. presystémového metabolismu). Příjem potravy neovlivňuje ukazatele biologické dostupnosti. V plazmě jsou vrcholové hodnoty léčiva pozorovány po 30-45 minutách (v případě užití 50 mg léčiva).

Při opakovaném užívání léku v dávkách 50-200 mg (užívaných třikrát denně) byla zjištěna linearita farmakokinetických vlastností účinné látky s jejími produkty rozpadu (během 7denní léčby) s minimální mírou akumulace látky.

Syntéza proteinů v krevní plazmě je přibližně 96 %. Proces probíhá hlavně za pomoci albuminů. Léčivo je syntetizováno také s α-1-kyselým glykoproteinem (méně než 15 %).

Většina léčiva je distribuována v různých tkáních (index distribučního objemu: 6,1 l/kg), s výjimkou centrálního nervového systému. Vysokých hodnot látka dosahuje v tenkém střevě, ledvinách, žaludku a nadledvinách spolu s játry. Pouze malá část léčiva proniká do centrálního nervového systému. Itoprid hydrochlorid se také vylučuje do mateřského mléka.

Léčivo podléhá intenzivnímu metabolismu v játrech. Byly detekovány tři produkty rozkladu léčiva, z nichž pouze jeden má slabou aktivitu, která nemá žádný léčivý význam (asi 2-3 % léčivého účinku účinné látky). Hlavním produktem rozkladu je N-oxid, vznikající oxidací terciární kategorie amino-N-dimethylů.

Léčivo je metabolizováno monooxygenázou obsahující flavin (FMO). Účinnost a množství lidských izoenzymů FMO se může lišit v důsledku genetického polymorfismu, což může vést k vzácné autozomálně recesivní poruše zvané trimethylaminurie. Poločas rozpadu látky může být u lidí s touto poruchou delší.

Farmakokinetické testy in vivo s využitím reakcí zprostředkovaných CYP ukázaly, že účinná látka léku nemá ani indukční, ani inhibiční účinek na prvky CYP2C19 ani CYP2E1. Použití itoprid hydrochloridu navíc neovlivnilo obsah enzymů CYP a aktivitu prvku UGT1A1.

Většina léčivé látky a produktů jejího rozkladu se vylučuje močí. Pokud dobrovolníci užili léčivo v jednorázové standardní dávce, bylo její vylučování (ve formě léčivé látky a N-oxidu) 3,7 %, respektive 75,4 %.

Poločas rozpadu itopridu je přibližně 6 hodin.

Dávkování a aplikace

Celková denní dávka léku je 150 mg (1 tableta třikrát denně před jídlem). Je také povoleno snížit tuto dávku na 0,5 tablety třikrát denně (s přihlédnutím k průběhu onemocnění). Obecně by se tablety měly užívat přibližně ve stejných intervalech. Lék se užívá bez žvýkání a zapíjí se vodou.

Délku léčby předepisuje ošetřující lékař s přihlédnutím k závažnosti onemocnění. Nemůže však trvat déle než 2 měsíce.

[ 1 ]

Používejte Zirida během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti užívání přípravku Zirid během těhotenství. Proto je nutné užívání léku v tomto období přestat. Před zahájením užívání léku je také nutné se ujistit, že pacientka není těhotná.

Také nejsou k dispozici žádné informace o užívání léků během kojení, a proto se kojícím ženám doporučuje, aby se užívání tablet zdržely.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• nesnášenlivost aktivní složky léčiva, stejně jako jakékoli jeho další složky;
• problémy v gastrointestinálním traktu – perforace, obstrukce nebo rozvoj krvácení.

Vedlejší efekty Zirida

Užívání léku může způsobit některé nežádoucí účinky:

• Poruchy krve a lymfatického systému: někdy se rozvíjí leukopenie. Vzácně – neutropenie. Může se rozvinout trombocytopenie;
• poruchy imunity: mohou se objevit anafylaktoidní příznaky;
• projevy z nervového systému: někdy se objevují závratě a kromě toho poruchy spánku a bolesti hlavy. Může se objevit třes;
• reakce gastrointestinálního traktu: někdy se objevuje bolest břicha, zácpa, hypersalivace a průjem. Může se objevit suchost ústní sliznice a nevolnost;
• poruchy fungování hepatobiliárního systému: může se vyvinout žloutenka;
• poruchy močového systému a ledvin: u lidí s hypertrofií prostaty se někdy pozorují problémy s močením a zvyšuje se také hladina kreatininu s močovinovým dusíkem;
• poškození podkožní vrstvy a kůže: občas se objevuje svědění, zarudnutí a vyrážka;
• dysfunkce pohybového aparátu a pojivových tkání: někdy se objevuje bolest v zádech nebo hrudní kosti;
• problémy s endokrinním systémem: někdy dochází ke zvýšení hladiny prolaktinu. Je možný rozvoj galaktorey nebo gynekomastie;
• systémové poruchy: někdy se objevuje pocit únavy;
• duševní poruchy: někdy se objevuje pocit podrážděnosti;

Výsledky laboratorních testů: možné zvýšení hladin ALT, AST, GGT, bilirubinu a alkalické fosfatázy.

Předávkovat

V současné době nejsou hlášeny žádné případy otravy touto drogou.

V případě předávkování je nutné provést standardní postupy pro takové situace - výplach žaludku a odstranění příznaků poruch.

Interakce s jinými léky

Při kombinaci léku s diazepamem, nifedipinem a wafarinem, stejně jako s látkami tiklopidin, nikardipin-chlorid a diklofenak, nedošlo k žádným farmakologickým interakcím.

Na úrovni hemoproteinu P450 by se interakce také neměly očekávat, protože lék je metabolizován prvkem FMO.

Itoprid má gastrokinetický účinek, který může ovlivnit vstřebávání perorálních léků užívaných se Ziridem. V tomto případě je obzvláště nutné pečlivě sledovat ukazatele léků s úzkým spektrem léčivého účinku, léků s pomalým procesem uvolňování aktivní složky a léků, jejichž léková forma má obal rozpustný v žaludku.

Anticholinergní látky mohou snižovat účinnost léku.

Prvky ranitidin, cetraxát, stejně jako cimetidin s teprenonem, neovlivňují prokinetické vlastnosti itopridu.

[ 2 ]

Podmínky skladování

Pro uchovávání léčivého přípravku nejsou vyžadovány žádné zvláštní podmínky. Musí být uchováván mimo dosah malých dětí.

[ 3 ]

Speciální instrukce

Recenze

Zirid má poměrně dobré recenze ohledně své léčivé účinnosti. Pacienti uvádějí, že lék účinkuje nejlépe, když cítí tíhu a plnost v žaludku, stejně jako nadýmání. Také rychle odstraňuje pálení žáhy - po několika dnech užívání tablet. Zaznamenává se také rychlá normalizace střevní peristaltiky a návrat chuti k jídlu.

Skladovatelnost

Ziride lze používat po dobu 3 let od data výroby léku.