Zexat

Zexat je protinádorové cytostatikum patřící do farmakologické skupiny antimetabolitů. Mezinárodní nechráněný název - Methotrexat; další obchodní názvy: Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. ATC kód - L01BA01.

Zexat vyrábí farmaceutická společnost Fresenius Kabi Oncology Limited (Indie).

Indikace Zexat

Zexat se používá k léčbě akutní leukémie a neuroleukémie; lymfomů (kromě lymfogranulomatózy) a lymfosarkomů; maligních novotvarů dělohy (včetně choriokarcinomu), vaječníků a mléčných žláz; rakoviny jícnu, plic, ledvin, močového měchýře; rakoviny kůže (včetně granuloma fungoides), sítnice, dlaždicobuněčného karcinomu hlavy a krku; sarkomů kostí a měkkých tkání. Lék lze také použít k léčbě refrakterních forem psoriázy, revmatoidní artritidy, systémového lupus erythematodes.

[ 1 ]

Formulář vydání

Injekční roztok v lahvičkách (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) v kartonové krabičce.

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Zexat je strukturní analog kyseliny listové methotrexátu, který kompetitivně inhibuje aktivitu enzymu dihydrofolátreduktázy (DHFR) využívajícího folát, který se podílí na produkci nukleových kyselin DNA. Zexat tak potlačuje syntézu DNA v atypických buňkách, což vede k zastavení procesu dělení nádorových buněk ve fázi replikace DNA.

Zexát také potlačuje imunitní reakce těla a jeho imunosupresivní vlastnosti se používají při léčbě řady autoimunitních onemocnění.

Farmakokinetika

Po zavedení Zexatu do svalu je maximální koncentrace léčiva v krvi pozorována v průměru po 45 minutách; v této době se téměř polovina podaného léčiva váže na plazmatické proteiny.

Biotransformace Zexatu probíhá primárně v játrech, kde vzniká aktivní metabolit, který nadále inhibuje syntézu buněčných enzymů, a nukleotid deoxythymidin, který funguje jako synchronizátor mitózy v atypických buňkách.

Celkový poločas rozpadu léku se pohybuje od 5 do 14 hodin, úplné vylučování je pozorováno po 22-24 hodinách, i když opakované podávání léku vede k akumulaci metabolitů.

Vylučování probíhá ledvinami (90 %) a střevy (10 %).

Dávkování a aplikace

Zexat se podává infuzemi a injekcemi (intramuskulárně, intravenózně, do tepny nebo do mozkomíšního moku).

Zavedení léku do léčebného režimu provádí onkolog v souladu s doporučeními týkajícími se dávkování a způsobu podání pro konkrétní diagnózu.

U nádorů různých lokalizací se Zexat podává intravenózně (jet) v dávce 30-40 mg/m² - jednou týdně. U leukémie a lymfomů se intravenózní infuze provádí jednou za 14 nebo 28 dní - 200-500 mg/m².

Při výpočtu dávky pro děti (od 6 mg/m² do 12 mg/m²) se bere v úvahu nejen diagnóza a celkový stav, ale také věk.

[ 3 ]

Používejte Zexat během těhotenství

Použití během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Kontraindikace

Přípravek Zexat je kontraindikován v případech snížené funkce ledvin a jater, jakýchkoli infekčních onemocnění a patologicky změněného poměru leukocytů a krevních destiček v krvi.

Přípravek Zexat by měl být používán s opatrností v případech hromadění tekutiny v břišní dutině (ascites) nebo pleurálního výpotku; při anamnéze žaludečního a dvanáctníkového vředu, komplikovaného zánětu sliznice tlustého střeva (kolitidy), ledvinových kamenů, dny a také po chemoterapii a radioterapii.

Vedlejší efekty Zexat

Mezi nejčastější nežádoucí účinky přípravku Zexat patří: zánět ústní sliznice (stomatitida) a hltanu, kožní reakce, žaludeční a jaterní nevolnost, ztráta chuti k jídlu, nevolnost a zvracení, bolest hlavy, bolest břicha a bolest při močení, zvýšené hladiny jaterních enzymů, stejně jako změny ve složení krvinek, gastrointestinální krvácení, závratě, zmatenost, deprese, záchvaty, zvýšená citlivost na světlo, ztmavnutí kůže, alopecie atd.

[ 2 ]

Předávkovat

Předávkování lékem zvyšuje jeho toxický účinek na organismus a zesiluje vedlejší účinky. K neutralizaci předávkování existuje specifické antidotum proti antagonistům kyseliny listové - folinát vápenatý (Leivorin, Hemifolin), jehož injekce obnovují metabolismus folátu a pomáhají chránit buňky kostní dřeně.

Interakce s jinými léky

Pokud se vysoké dávky přípravku Zexat užívají současně s aspirinem, salicyláty a NSAID, toxicita léku se zvyšuje na smrtelnou úroveň.

Stejné riziko vzniká při paralelním užívání sulfonamidových léků, penicilinových a tetracyklinových antibiotik, nepřímých antikoagulancií a léků snižujících cholesterol.

Zexát zvyšuje negativní účinky retinoidů a živých vakcín, stejně jako oxidu dusného používaného v anestezii.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě nepřesahující +25 °C. Léčivo nezmrazujte.

[ 6 ]

Skladovatelnost

24 měsíců.