Zalox

Léčivý přípravek Zalox je antidepresivum s účinnou látkou sertralinem, což je chemická sloučenina, která potlačuje zpětný návrat serotoninu v neuronech. Tento účinný lék od kanadské společnosti Pharmascience Inc. je široce používán moderními psychiatry.

Indikace Zalox

Léčivo Zalox je výrobcem uváděno na trh jako silný lék, který předchází depresivním stavům u pacientů nebo je zmírňuje. Proto jsou zde uvedeny odpovídající indikace pro použití přípravku Zalox:

• Depresivní psychóza doprovázená pocitem úzkosti.
• Manické projevy duševní poruchy.
• Preventivní užívání antidepresiv k prevenci relapsu onemocnění.
• Léčba obsedantně-kompulzivních poruch.
• Agorafobie je panický strach z otevřených prostor.
• Posttraumatická stresová porucha.
• Prevence depresivních relapsů.
• Další projevy psychózy.

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek Zalox se vyrábí v jedné formě. Forma léku jsou kapsle z bílého prášku potažené želatinovou skořápkou.

Farmakodynamika

Mechanismus, na kterém je založena celá farmakodynamika přípravku Zalox, spočívá v tom, že dominantní látka sertralin účinně zpomaluje schopnost jiných chemických sloučenin vázat se na neurony a odstraňovat je z nich, zatímco dopamin a norepinefrin takovému aktivnímu vlivu nepodléhají. Blokování zpětného transportu serotoninu v důsledku aktivních vlastností sertralinu probíhá také v trombocytech.

Užívání přípravku Zalox, stejně jako většina antidepresiv, vede k potlačení aktivity mozkových receptorů (serotoninu a norepinefrinu). Jak ukázaly klinické studie, chemická látka sertralin nemá žádné radikálové kontaktní body s jinými receptory (jako jsou histaminergní, cholinergní, dopaminergní, serotonergní atd.).

Kontrolované placebové studie prokázaly, že Zalox s léčivou látkou sertralinem nevykazuje sedativní vlastnosti. Je inertní vůči účinku na psychomotorické schopnosti pacienta.

Farmakokinetika

Absorpční kapacitu sertralinu lze nazvat poměrně průměrnou. Pokud je léčba tímto lékem dlouhodobá a pacient užívá 200 mg denně perorálně, pak se maximálního množství látky v krevní plazmě (což bude 0,19 mcg/ml) dosáhne 4,5 - 8,4 hodiny po podání léku do těla.

Poločas rozpadu této látky z těla je také dlouhý - od 22 do 36 hodin, v závislosti na individuálních charakteristikách těla pacienta a jeho/jejích doprovodných onemocněních. Vzhledem k dlouhému poločasu rozpadu monitorování prokázalo dvojnásobnou akumulaci léčiva, což umožňuje dosáhnout rovnovážných koncentrací pozorovaných po jednom týdnu podávání, přičemž pacientovi je léčivo podáváno jednou denně.

Farmakokinetika přípravku Zalox, která spadá do číselného rozmezí od 50 do 200 mg, do značné míry závisí na dávkování léku. Velké procento sertralinu se vstřebává do jater a degeneruje se na derivát N-demetylace. Následně se sertralin a jeho metabolity, které mají nízkou farmakologickou aktivitu, vylučují z těla pacienta ve stejném množství stolicí a ledvinami močí. Současně se samotný sertralin (v nezměněné formě) vylučuje v malém množství, protože asi 98 % z něj se nachází v proteinové složce krevní plazmy. Dosud neexistují spolehlivé údaje o společném působení přípravku Zalox a jiných léků, které mají podobnou vysoce aktivní schopnost vazby na proteiny.

Farmakokinetika přípravku Zalox nezávisí na pohlaví ani věku.

Dávkování a aplikace

Je důležité si uvědomit, že lék Zalox by měl být užíván pouze podle pokynů lékaře a v přesně stanovených dávkách. Obvykle se u dospělých a dětí starších 13 let počáteční denní dávka pro léčbu depresivních stavů předepisuje v množství 50 mg. U nervových poruch charakterizovaných panickými příznaky se počáteční denní dávka předepisuje v množství 25 mg a po týdnu užívání se dávka zvyšuje na 50 mg denně. Neměli byste sami zvyšovat množství užívaného léku.

Pokud se během léčby stav nezlepší, může ošetřující lékař zvýšit dávku přípravku Zalox, ale toto množství by nemělo překročit 200 mg denně. Je třeba také vzít v úvahu, že maximální koncentrace sertralinu se na základě farmakokinetiky léku akumuluje v krevní plazmě po týdnu od zahájení podávání.

Neměli byste přestat užívat léky, i když neuvidíte rychlé zlepšení svého zdravotního stavu. To může trvat až čtyři týdny (asi měsíc).

Způsob podání a dávkování: Zalox se užívá perorálně jednou denně (buď ráno, nebo večer). Tobolka se polyká a zapíjí se vodou. Tobolka se polyká bez žvýkání.

Pouze ošetřující lékař má právo zrušit užívání přípravku Zalox. Délka užívání léku může trvat až několik měsíců. Pokud z nějakého důvodu dojde k vynechání jedné dávky, další dávka by se neměla nikam přesouvat (lék musí být podán v plánovaném čase) a měla by se užít dvojnásobná dávka stejné dávky.

Pokud dojde k předávkování přípravkem Zalox (náhodně nebo úmyslně), měli byste okamžitě kontaktovat lékaře, i když se pacient cítí zcela dobře.

Při dlouhodobém užívání léku by měla být terapeutická dávka udržována na minimální účinné dávce. V tomto případě by měl být stav pacienta neustále sledován lékařem, aby bylo možné v případě potřeby dávkování upravit. V případech, kdy je anamnéza pacienta zatížena dysfunkcí jater, by měl být lék Zalox předepisován s opatrností a dávkování by mělo být sníženo. Pokud se patologie týká ledvin, není vzhledem k nevýznamnému vylučování sertralinu jimi nutné dávkování měnit.

Používejte Zalox během těhotenství

Pokud žena již ví o svém těhotenství nebo plánuje otěhotnět v blízké budoucnosti, musí o tom informovat svého lékaře. Vzhledem k tomu, že neexistují rozsáhlé zkušenosti s užíváním přípravku Zalox během těhotenství, užívání tohoto léku v období, kdy žena plánuje otěhotnět, se nedoporučuje. Výjimkou mohou být případy závažného klinického stavu pacientky, kdy je očekávaný účinek užívání přípravku Zalox pro zdraví ženy výrazně významnější než očekávané poškození zdraví ženy a jejího budoucího dítěte.

Pokud je pacient v reprodukčním věku, lékař obvykle předepíše antikoncepci po dobu léčby. Vyskytly se případy, kdy se u novorozence objevily odchylky podobné abstinenčním příznakům (pokud jeho matka užívala léky obsahující sertralin během těhotenství). To platí zejména pro poslední třetí trimestr těhotenství. Na tomto pozadí se u novorozence mohou objevit následující příznaky:

• Cyanóza je namodralé zbarvení kůže a sliznic, zvláště výrazné v oblasti trojúhelníku horního rtu.
• Křeče a třes.
• Syndrom respirační tísně.
• Apnoe je dočasné zastavení dýchání.
• Kolísání teploty.
• Zvracení a problémy s krmením.
• Zvýšený svalový tonus.
• Hypoglykémie je snížení koncentrace glukózy v krvi.
• A mnoho dalších.

Ve většině případů lze tyto změny zaznamenat ihned po narození dítěte nebo během prvních 24 hodin života.

Na základě publikovaných údajů lze konstatovat, že kvantitativní složka účinné látky léku Zalox a jeho metabolitů v mateřském mléce během kojení není významná. Klinické testy prokázaly jejich malé dávky v krvi novorozence v případě, že tento lék užívala kojící matka. Přesto je známý případ, kdy byla v krvi dítěte zaznamenána významná koncentrace sertralinu (přibližně 50 %). Nebyl však zjištěn žádný znatelný vliv na zdraví dítěte. Dosud nelze riziko nežádoucích patologií zcela vyloučit. Proto je pokud možno vhodné oddělit dobu užívání léku od kojení dítěte (kojení by mělo být během léčby přípravkem Zalox přerušeno).

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití přípravku Zalox:

• Individuální přecitlivělost na složky léku.
• Nemělo by se to připisovat dětem, jedinou výjimkou jsou obsedantně-kompulzivní poruchy u dětí starších šesti let.
• Použití přípravku Zalox v kombinaci s inhibitory MAO (inhibitory monoaminooxidázy jsou biologicky aktivní látky, které mohou inhibovat enzym monoaminooxidázu) je kontraindikováno.

Vedlejší efekty Zalox

Provedené laboratorní a klinické studie kontrolované placebem odhalily následující nežádoucí účinky přípravku Zalox:

• Nevolnost, zvracení.
• Průjem (řídká, vodnatá stolice).
• Nespavost.
• Dyspepsie (bolestivé trávení).
• Anorexie (duševní porucha trávicího traktu).
• Skvrna na kůži.
• Zvýšená aktivita potních žláz.
• Sucho v ústech.
• Závrať.
• Selhání reprodukčních schopností muže.
• Tremor.
• Tachykardie.
• Zvýšená únava.
• Dysfunkce krevních destiček.
• Arteriální hypertenze.
• A mnoho dalších odchylek.

Byla zjištěna závislost projevů nežádoucích účinků přípravku Zalox na podané dávce. „Nebezpečným“ množstvím léku byla dávka 200 mg denně.

[ 2 ], [ 3 ]

Předávkovat

Při užívání přípravku Zalox jako monoterapie vyvolává předávkování sertralinem následující příznaky:

• Nevolnost vedoucí ke zvracení.
• Ospalost a apatie.
• Rozšíření zornic.
• Zvýšená tachykardie.
• Změna v údajích elektrokardiogramu.
• Pocit úzkosti.

Pokud se tyto příznaky objeví, lékař předepíše podpůrnou terapii:

• Užívání aktivního uhlí.
• Předepisování projímadel.
• Výplach žaludku a střev.
• Neustálé sledování srdeční aktivity.
• Monitorování všech systémových fyziologických parametrů.

Dosud nebyla nalezena žádná specifická antidota, která by zastavila farmakodynamiku přípravku Zalox, a zejména sertralin hydrochloridu. V souvislosti s předávkováním sertralinem nebyly hlášeny žádné fatální následky.

Interakce s jinými léky

V komplexní terapii je nutné velmi opatrně kombinovat různé léky, protože jsou schopny jak vzájemně zesilovat své účinky, což je často nebezpečné, tak zcela blokovat farmakodynamiku svého příjemce.

Během práce byly identifikovány některé interakce přípravku Zalox s jinými léky, které nelze během léčebného procesu ze štítů vynechat.

Pokud je tedy Zalox předepisován v kombinaci s psychotropními léky (jako je fenytoin, haloperidol, karbamazepin) s denní dávkou sertralin hydrochloridu 200 mg, není pozorováno žádné významné zvýšení psychomotorických a kognitivních funkcí. Nelze však jednoznačně říci, že při takovém kombinovaném užívání neexistuje absolutně žádné riziko. Proto je třeba při takovém léčebném protokolu dbát zvláštní opatrnosti.

Také neexistují rozsáhlé zkušenosti s případy, kdy bylo nutné převést pacienta z jiného serotonergního léku na Zalox. Proto je před provedením takového převodu nutné zvážit všechna pro a proti. A pouze pokud zvítězí pro, a to s ohledem na veškerou opatrnost, by se měl lék změnit. To platí zejména pro dlouhodobě užívané léky, protože doba „vymývání“ chemické látky nebyla stanovena. Je také nutné se vyhnout užívání kombinace léků, jejichž léčivou látkou je sertralin hydrochlorid.

V klinických studiích nebyly zjištěny žádné významné změny ve farmakokinetice lithiových přípravků při jejich současném užívání se Zaloxem. Přestože byly u této kombinace v porovnání s placebem pozorovány případy tremoru, je při jejich užívání i nadále nutná opatrnost.

Současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO) s daným lékem může vést k poměrně závažným, někdy i fatálním následkům. Často se jedná o serotoninový syndrom. Podobné projevy se pozorují při současném užívání dvou nebo více antidepresiv s IMAO nebo u pacientů, kteří náhle začali užívat IMAO po antidepresivech. Po terapeutické léčbě inhibitory je přechod na Zalox možný až po dvou týdnech (nebo 14 dnech). A naopak. S užíváním IMAO je možné začít až dva týdny po ukončení léčebné kúry Zaloxem.

Většina antidepresiv působí jako antagonisté biochemické mobility cytochromového izoenzymu, který hraje důležitou roli v metabolismu farmakologických léčiv. Tato okolnost přispívá k růstu kvantitativního ukazatele přijatého léčiva v krvi. Při kombinaci takových kombinací je nutné pamatovat na snížení jejich dávkování.

Přestože nebylo zjištěno žádné významné potlačení kognitivních a psychomotorických funkcí léku Zalox při jeho užívání s alkoholickými nápoji, stále se nevyplatí experimentovat. Během léčby pacienta s depresivním syndromem je alkohol nejlépe „vyloučit z jídelníčku“ pacienta. Pokud je nutné užívat sertralin společně s inzulínem (nebo jinými hypoglykemickými léky), je nutné neustále sledovat hladinu glykémie pacienta.

Při současném užívání digoxinu a Zaloxu nebyly zjištěny žádné významné změny ve farmakodynamice obou léků. Užívání cimetidinu však může významně blokovat metabolismus sertralinu, což negativně ovlivňuje jeho clearance. To následně vede ke zvýšené pravděpodobnosti nežádoucích účinků. Klinické důsledky interakce Zaloxu s diazepamem nebyly důkladně studovány, proto by tato kombinace měla být používána velmi opatrně.

Při současném užívání sertralinu s warfarinem je nutné neustále sledovat „protrombinový čas“. Tato nutnost vyplývá ze skutečnosti, že sertralin se snadno váže na proteinovou složku krevní plazmy (téměř 98 %). A podávání přípravku Zalox spolu s jinými léky, které mají podobné „schopnosti“ jako sertralin, může vést ke zvýšení koncentrace léků v krvi, a tím i k nežádoucím účinkům.

Neexistují žádné důkazy o tom, že by dlouhodobé užívání přípravku Zalox mohlo vést k závislosti. Ani tento faktor by se však neměl ignorovat; měla by být důkladněji vyšetřena anamnéza pacienta, jejímž účelem je identifikovat další případy drogové závislosti.

Nebyly hlášeny žádné úmrtí, ačkoli bylo hlášeno několik úmrtí v případech předávkování sertralin-hydrochloridem v kombinaci s jinými léky a alkoholem.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Podmínky skladování

Skladujte na suchém místě mimo dosah malých dětí a dospívajících. Teplota v místnosti by se měla pohybovat mezi 15 a 30 °C – to jsou všechny skladovací podmínky požadované pro přípravek Zalox.

Skladovatelnost

Pět let je datum expirace, které výrobce uvádí na obalu léku. Farmakologové nedoporučují používat lék Zalox po jeho uplynutí.