Zalasta

Zalasta je antipsychotikum, jehož účinnou látkou je olanzapin.

Indikace Zalasta

Antipsychotika, která má příslušné údaje pro aplikaci přípravku Zalast:

• Schizofrenie (u dospělých pacientů). Zahrnuje léčbu exacerbace nemoci; podpůrná léčba; preventivní použití, zaměřené na prevenci recidivy onemocnění.
• Široká škála psychických poruch:
  • Automatism.
  • Halucinace.
  • Pokles společenské aktivity.
  • Emocionální ochuzení.
  • Zúžení slovní zásoby slov.
• Manicko-depresivní syndrom.

[1], [2]

Formulář vydání

Droga je široce zastoupena na trhu lékáren. Existuje forma výstupu této povahy:

• tablety potažené potahováním v dávce 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10 - 15 a 20 mg léku.
• Lyofilizát se produkt získaný po lyofilizaci postupu (sušení vzorku ve vakuu při silném chlazení), který se používá následně jako základ pro přípravu injekčního roztoku (pro intramuskulární injekci).

[3]

Farmakodynamika

Aktivní léčivá látka olanzapin je vynikající neuroleptikum. Farmakodinamika Zalasta se odlišuje od vyvinuté farmakologicky aktivní zóny citlivosti. Zalasta lék díky své antipsychotické účinky na těle pacienta, překrývající se pracovní metabotropní receptory (zejména dopaminu), který hraje hlavní roli v řádném fungování centrální nervové soustavy. Také uvedené léky mají sedativní vlastnosti, které umožňují zabíjení receptorů, které způsobují výbuchy adrenalinových buněčných buněk mozkových kmenových buněk. Zalasta účinně blokuje funkci receptorů hypotalamu, zóny zvracení a také ovlivňuje některé serotoninové receptory.

Vzhledem k aktivnímu působení na odpovídajících buňkách receptoru, olanzapin účinně zmírňuje příznaky psychózy, jako jsou bludy vzhled pacienta, podezíravost, sotsiumny autismus, delirium, emoční vyloučení a nepřátelství.

Farmakokinetika

Sací vlastnosti. Farmakokinetika Zalasta má vysokou adsorpční kapacitu. Jeho charakteristika nesouvisí s časem a množstvím potravy. Při perorálním podání vrchol množství účinné látky v plazmě je vytvořena v pěti - osm hodin (po podání), které spadají do rozmezí 7 až 1000 ng účinné látky na ml krve, a zároveň umožňuje olanzapinu vazebný protein, je 93%, které se zaváží dostatečně vysokou úroveň penetrace.

Metabolismus a vylučování léku z těla. Přípravek Zalasta se snadno metabolizuje v játrech, aniž by vytvářely aktivní metabolity. Výrazný účinek na poločas rozpadu a plazmatické clearance (indikátor rychlosti čištění krevní plazmy z cizích látek) má pohlaví pacienta, jeho věkovou kvalifikaci a takové negativní návyky, jako je kouření:

• pokud pacient klesne pod věk 65 let, je poločas rozpadu léku 51,8 hodiny s plazmatickou clearance 17,5 litrů / hodinu.
• u osob mladších 65 let je poločas rozpadu 33,8 hodin, clearance je 18,2 l / h.

Číselná hodnota plazmatické clearance je také snížena u pacientů trpících poškozením funkce jater. Účinky těchto faktorů na poločas rozpadu a clearance je však méně výrazné, na rozdíl od jednotlivých charakteristik těla pacienta.

Přibližně 60% injekčního přípravku přípravku Zalasta se vylučuje ledvinami močí ve formě metabolitů.

[4], [5]

Dávkování a aplikace

Doporučená počáteční dávka přípravku Zalasta je 10-15 mg. V budoucnosti se denní dávka léčiva vypočítá pro každého pacienta čistě individuálně (v závislosti na stavu pacienta a obecné klinice onemocnění). Průměrná terapeutická dávka je mezi 5 mg a 20 mg denně. Pokud je klinicky nutné, po důkladném vyšetření může být dávka zvýšena vzhledem k počáteční dávce o 10-15 mg (denně). Růst dávkování se provádí postupně, přičemž se udržují časové intervaly před dalším vzestupem za 24 hodin.

Způsob podávání a dávka u starších pacientů, zvláště pokud trpí jaterní nebo renální nedostatečností, při akutním nebo středně závažném projevu se poněkud liší. Počáteční dávka odpovídá 5 mg denně.

Pokud existuje možnost poklesu metabolických procesů pacienta, měla by být snížena celková denní dávka přípravku Zalast. Pokud procházíte příznaky, pak doporučená denní dávka vypadá takto:

• Při schizofrenii je množství olanzapinu 10 mg.
• s manicko-depresivním syndromem: počáteční dávka - 15 mg (jednou s monoterapií) a 10 mg (jako součást komplexní léčby). Profylaktické dávkování je 10 mg denně.

Ženy potřebují dávku přípravku Zalasta o něco méně než zástupci silnějšího pohlaví. Změny v množství léku u nekuřáckého pacienta ve srovnání s pacientem, který má tento špatný zvyk, se nevyžadují.

[8]

Používejte Zalasta během těhotenství

Na základě malých zkušeností by mělo být používání Zalastu během těhotenství a během kojení co nejvíce minimalizováno. Je pouze lékař, který je oprávněn předepisovat léčbu a pouze v případech, kdy očekávaný účinek užívání drogy jednoznačně převažuje nad negativním dopadem drogy na mladou ženu nebo její dítě. Proto budoucí matka nutně varuje lékaře před jeho "zajímavou situací" nebo plánovaným těhotenstvím.

Některé případy byly pozorovány u těhotných nebo novorozenců:

• Arteriální hypertenze.
• Malý třes.
• Ospalost u dětí, které se narodily matkám, které užívají Zalastu v posledním trimestru těhotenství.
• Letargie.

Vzhledem ke snadnosti, s jakou olanzapin je absorbována do tkáně a kapalných forem těla, proto patří do mateřského mléka, aby se v průběhu léčby Zalastou, měla přerušit kojení dítě.

Kontraindikace

Jakýkoli lékařský lék musí být užíván s velkou pečlivostí. Má také kontraindikace k aplikaci přípravku Zalasta:

• Individuální přecitlivělost na účinné látky, včetně olanzapinu nebo jiných složek léčivé látky.
• Doba těhotenství a kojení.
• Děti a mladiství mladší 18 let.
• Riziko okluzivního glaukomu.
• Ne tak často, ale přesto existuje dědičná patologie, vyjádřená nesnášenlivostí galaktózy.

Zvláštní opatrnost je třeba věnovat přípravku Zalasta s jeho léčivou látkou olanzapin, pokud má pacient v minulosti:

• Epilepsie.
• Neutropenie (snížení hladiny neutrofilů v krvi).
• Patologie funkce ledvin.
• Leukopenie (snížení obsahu leukocytů v periferní krvi).
• Selhání jater.
• Patologie prostaty.
• Střevní obstrukce.
• Porucha srdečního selhání.
• Starší věk.
• Arteriální hypotenze.
• A některé další nemoci.

[6]

Vedlejší efekty Zalasta

Použití dotyčné drogy je spojeno s poměrně širokým rozsahem abnormalit.

Nežádoucí účinky Zalastu jsou reprezentovány takovými projevy, jako jsou:

Centrální nervový systém:

• Těžké bolesti hlavy a migrény.
• Snížená celková vitalita a závratě.
• Nespavost nebo ospalost.
• Nepřátelství a úzkost.
• Depersonalizace.
• Krvácení a mrtvice.
• Neuralgie.
• Třes a koktání.
• Coma.
• A další.

Kardiovaskulární systém:

• Tachykardie a bradykardie.
• Hemorrhagický syndrom.
• Zástava srdce.
• Posuňte ukazatel na elektrokardiogram.
• Leukocytóza.
• A další patologie.

Alergické projevy - kopřivka.

Respirační systém:

• Hlasové vady.
• Kašel se stává více napjatým.
• Laryngitida a faryngitida.
• Rinitida a bronchiální astma.
• A další.

Gastrointestinální trakt:

• Nedostatečný růst chuti k jídlu, často vedoucí k bulimii.
• Aktivace slinných žláz.
• Suchost ústní sliznice a žízeň.
• Gastritis.

Gingivitida a stomatitida.

• Nevolnost, která vede k zvracení.
• Krvácení do konečníku.
• Průjem, problémy se zadržením stolice a zácpou.
• A další projevy.

Genitourinární systém:

• Cystitida (zánět močového měchýře).
• Patologie močení.
• Bolest v mléčných žlázách.
• Infekce močových cest.
• Fibroza dělohy.
• Premenstruační syndrom.
• Impotence u mužů a ejakulace u žen.
• A další porušení.

Procesy výměny:

• Diabetes mellitus.
• Kóma diabetické geneze.
• Struma (zvýšení velikosti štítné žlázy nebo jak se také nazývá - štítná žláza).
• Růst, méně často pokles, tělesná hmotnost pacienta.
• A další změny.

Systém každého krytu:

• Suchost pokožky.
• Ulcerózní léze epidermis.
• Kontaktní dermatitida.
• Změna barvy kůže.
• Ekzém a seborrhea (porušení sekreční funkce mazových žláz).
• A další.

Muskuloskeletární systém:

• Artritida (zánět v kloubech).
• Bolest v kostech.
• Vzhled křečí v lýtkových svalech.
• Bursitida (zánět synoviálního vaku).
• Artralgie (výskyt bolesti v kloubu).

Myasthenie a myopatie.

Další systémové projevy:

• Horečka a zimnice.
• Bolest v břiše a hrudi.
• Příznaky podobné chřipce.
• Lymfadenopatie (rozšíření lymfatických uzlin).
• Puffiness.
• A mnoho dalších.

[7]

Předávkovat

U vitálních indikací pro zavedení přípravku Zalasta do organismu pacienta je nezbytné udržovat dávku mezi dávkami a intervaly mezi nimi. Předávkování drogy je plno mnoha nebezpečných důsledků.

• Těžká tachykardie.
• Klesající krevní tlak.
• Delirium (ztmavlý stav vědomí).
• Prudký vzrušení a agrese.
• Křeče.
• Inhibice vědomí pacienta, v nejhorších projevech - koma.
• Dysartrie (porucha kloubové řeči).
• Méně častý maligní neuroleptický syndrom (CNS).
• Je to vzácné, ale přesto je nedostatek kardiopulmonální aktivity.

Klinická pozorování odhalila, a nejnižší dávka olanzapinu, což může vést k úmrtí - to odpovídá výši 450 mg denně, přičemž maximální byl zaznamenán a nadměrná dávka tohoto přípravku Zalasta, ve kterém pacient přežil - tato hodnota odpovídá 1500 mg.

Sekvence léčby pro předávkování daného léčiva je následující:

• Je naléhavě nutné provést opatření pro výplach žaludku, nedoporučuje se v této situaci iniciovat reflex gag.
• Vezměte aktivní uhlí v dávce jedné tablety na deset kilogramů hmotnosti pacienta. Tento postup sníží biologickou dostupnost účinné látky léku Zalast přibližně o 60%.
• V této situaci je nemožné zavést do pacientova těla různé sympatomimetiky, protože mohou zhoršit stav pacienta a způsobit arteriální hypotenzi.
• Je nezbytné neustále kontrolovat dech až po umělé větrání plic.
• Konstantní monitorování všech důležitých orgánů.
• Následně dochází k přímé léčbě symptomů, což se projevuje příjmem velkého množství olanzapinu.
• Dokud pacient úplně opustí tento stav, pacient musí být pod neustálým dohledem ošetřujícího lékaře.
• Jediná antidota, která by se vypořádala se všemi projevy předávkování, neexistuje.

[9]

Interakce s jinými léky

Při jakémkoli použití kombinované léčby je třeba si uvědomit, že interakce přípravku Zalast s jinými léky jsou nejednoznačné a mohou přinést jak pozitivní terapeutický účinek, tak negativní důsledky.

Rychlost odebrání aktivních zvyšuje látku olanzapin, zda pacient kouří, a při přijímání karbamazepin je zintenzivnění izoenzymem CYP1A2, což může významně ovlivnit metabolismus Zalastou.

Jak již bylo uvedeno výše, použití aktivního uhlí výrazně blokuje biologickou dostupnost antipsychotik. Společné podávání olanzapinu a ethanolu je poměrně neutrální a významně neovlivňuje farmakokinetiku léčiv, pozoruje se pouze pozitivní účinek etanolu na sedativní schopnosti přípravku Zalast.

V případě, souběžně s uvažovaného léčiva se aplikuje 60 mg na jedno použití, nebo ve stejné dávce každý den po dobu osmi dnů fluoxetin, lékaři pak pozorováno zvýšení o 16% v maximální koncentrace účinné látky v krevní plazmě Zalastu. Současně se stejnými 16% sníží clearance, což významně neovlivňuje klinický obraz léčby a nevyžaduje korekci množství podávaného léčiva.

Společné užívání přípravku Zalast s fluvoxaminem snižuje clearance olanzapinu a zvyšuje jeho maximální koncentraci v krvi. Současně jsou údaje získané monitorováním situace velmi působivé: u nekuřáků je nárůst o 54%, u nekuřáků je tento údaj ještě vyšší - 77%. U takových pacientů je růst AUC olanzapinu pozorován také u 5 a 108%. Ze zřejmých důvodů je v tomto případě nutné dávku olanzapinu snížit.

Kyselina valproová nemá žádný významný vliv na metabolismus olanzapinu, zatímco Zalasto inhibuje, i když mírně, reprodukční procesy glukuronidové kyselinu valproovou, která je základem metabolických procesů v těle.

Společným protokolem pro užívání daných léků a biperidenem nebo lithiem obsahujícími léky nebyla žádná významná změna v klinickém obrazu. Přípravek Zalast je třeba velmi pečlivě aplikovat s přípravky, které mají vlastnosti centrálního účinku.

Navzdory tomu, že účinek malých dávek alkoholu na pracovních olanzapin není odhaleno, nicméně je třeba upustit od jejího spotřeby přičemž Zalasto (v závislosti na individuálních vlastnostech těla pacienta, manifestaci možné depresivní symptomu).

[10], [11]

Podmínky skladování

Olanzapin by měl být umístěn na místě, které by nebylo přístupné malým dětem a dospívajícím, jinak jsou podmínky pro uchovávání přípravku Zalasta jednoduché: teplota v místnosti by neměla překročit 25 ° C.

[12],

Skladovatelnost

Pětiletá trvanlivost je poměrně dobrou dobou účinné práce s drogami. Tato doba použitelnosti je na baleních přípravku Zalast s dávkou 5 mg a 10 mg. Tablety s dávkou 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg a 20 mg neztrácejí léčebné vlastnosti po dobu tří let.