Lékařský expert článku
Nové publikace
Léky
Zalasta
Naposledy posuzováno: 03.07.2025

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Zalasta je neuroleptikum, jehož léčivou látkou je olanzapin.
Indikace Zalasta
Antipsychotikum, které má odpovídající indikace k použití přípravku Zalasta:
- Schizofrenie (u dospělých pacientů). Zahrnuje léčbu během exacerbace onemocnění; udržovací terapii; profylaktické užívání zaměřené na prevenci relapsů onemocnění.
- Široká škála psychických poruch:
- Automatismus.
- Halucinace.
- Pokles společenské aktivity.
- Emoční ochuzování.
- Zúžení slovní zásoby.
- Maniodepresivní syndrom.
Formulář vydání
Lék je široce zastoupen na farmaceutickém trhu. Je k dispozici v následujících formách:
- potahované tablety v dávkách 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 a 20 mg léčiva.
- lyofilizát, produkt získaný lyofilizací (sušení vzorku ve vakuu za silného chlazení), používaný následně jako základ pro přípravu injekčních roztoků (pro intramuskulární podání).
[ 3 ]
Farmakodynamika
Léčivá látka olanzapin je vynikající neuroleptikum. Farmakodynamika Zalasta se vyznačuje rozšířenou farmakologicky aktivní zónou citlivosti. Léčivo Zalasta díky svému antipsychotickému účinku na tělo pacienta blokuje práci metabotropních receptorů (zejména dopaminu), které hrají jednu z nejdůležitějších rolí v adekvátním fungování centrálního nervového systému. Dále má daný lék sedativní vlastnosti, které umožňují zastavit receptory způsobující nárůsty adrenalinu v buněčných formacích mozkového kmene. Zalasta umožňuje účinně blokovat funkci receptorů hypotalamu, zóny centra zvracení a také ovlivňuje některé serotoninové receptory.
Díky aktivnímu účinku na odpovídající receptorové buňky olanzapin účinně zmírňuje takové příznaky psychózy, jako jsou: halucinace u pacienta, podezřívavost, sociální autismus, delirium, emoční odcizení a nepřátelství.
Farmakokinetika
Absorpční vlastnosti. Farmakokinetika Zalasta se vyznačuje vysokou adsorpční kapacitou. Její vlastnosti nejsou spojeny s časem a množstvím přijaté potravy. Při perorálním podání se vrcholu množství účinné látky v plazmě dosáhne za pět až osm hodin (po užití léku) a pohybuje se v rozmezí 7 až 1000 ng léčiva na ml krve, zatímco schopnost olanzapinu vázat se na bílkoviny je 93 %, což, jak jistě souhlasíte, je poměrně vysoká hodnota pro úroveň penetrace.
Metabolismus a eliminace léku z těla. Zalasta se snadno metabolizuje v játrech bez tvorby aktivních metabolitů. Poločas rozpadu a plazmatická clearance (ukazatel rychlosti čištění krevní plazmy od cizích látek) jsou významně ovlivněny pohlavím, věkem pacienta a takovými negativními návyky, jako je kouření:
- Pokud je pacient starší 65 let, je poločas rozpadu léku 51,8 hodiny, zatímco plazmatická clearance je 17,5 l/hodinu.
- u osob mladších 65 let je poločas již 33,8 hodiny, clearance je 18,2 l/hod.
Numerická hodnota plazmatické clearance se také snižuje u pacientů trpících dysfunkcí jater. Vliv těchto faktorů na poločas rozpadu a clearance je však méně patrný, na rozdíl od individuálních charakteristik těla pacienta.
Přibližně 60 % podané Zalasty se vylučuje močí ve formě metabolitů.
Dávkování a aplikace
Doporučená počáteční dávka přípravku Zalasta je 10–15 mg. Denní dávka se poté vypočítává pro každého pacienta individuálně (v závislosti na jeho stavu a celkovém klinickém obrazu onemocnění). Průměrná terapeutická dávka se užívá v rozmezí 5 mg až 20 mg denně. Pokud je to klinicky nezbytné, lze dávku po důkladném vyšetření zvýšit oproti počáteční dávce o 10–15 mg (denně). Dávka se zvyšuje postupně, přičemž se před dalším zvýšením dodržují časové intervaly 24 hodin.
Způsob podání a dávkování u starších pacientů, zejména pokud trpí selháním jater nebo ledvin v akutní nebo středně těžké formě, se poněkud liší. Počáteční dávka je 5 mg denně.
Pokud existuje možnost snížení metabolických procesů pacienta, měla by být celková denní dávka přípravku Zalasta snížena. Pokud se podíváme na příznaky, doporučená denní dávka vypadá takto:
- Pro schizofrenii je množství olanzapinu 10 mg.
- Pro maniodepresivní syndrom: počáteční dávka - 15 mg (jednou v monoterapii) a 10 mg (jako součást komplexní léčby). Preventivní dávka - 10 mg jednou denně.
Ženy také potřebují o něco menší dávku přípravku Zalasta než muži. Pacient, který nekuřák, nemusí měnit množství léku ve srovnání s pacientem, který má tento zlozvyk.
[ 8 ]
Používejte Zalasta během těhotenství
Na základě omezených zkušeností by užívání přípravku Zalast během těhotenství a kojení mělo být co nejvíce omezeno. Pouze ošetřující lékař má právo jej předepsat k léčbě a pouze v případech, kdy očekávaný účinek užívání léku jasně převažuje nad negativním dopadem, který má lék na mladou ženu nebo její dítě. Nastávající matka proto musí lékaře o své „zajímavé situaci“ nebo plánovaném těhotenství nutně informovat.
Jsou známy ojedinělé případy, kdy těhotná žena nebo novorozené dítě mělo nějaké abnormality:
- Arteriální hypertenze.
- Mírný třes.
- Ospalost u dětí narozených matkám užívajícím přípravek Zalasta v posledním trimestru těhotenství.
- Letargie.
Vzhledem k tomu, jak snadno se olanzapin vstřebává do tkání a tekutin v těle, dostává se také do mateřského mléka, proto je třeba během léčby přípravkem Zalasta přerušit kojení.
Kontraindikace
Jakýkoli lék by měl být užíván s velkou opatrností. Existují také kontraindikace pro užívání přípravku Zalasta:
- Individuální přecitlivělost na léčivé látky, včetně olanzapinu, nebo na jiné složky léku.
- Období těhotenství a kojení.
- Děti a dospívající do 18 let.
- Riziko vzniku glaukomu s uzavřeným úhlem.
- Ne tak často, ale stále existuje dědičná patologie projevující se intolerancí galaktózy.
Přípravek Zalasta s léčivou látkou olanzapinem je nutné užívat se zvláštní opatrností, pokud má pacient v anamnéze: •
- Epilepsie.
- Neutropenie (snížená hladina neutrofilů v krvi).
- Patologie funkce ledvin.
- Leukopenie (snížení obsahu leukocytů v periferní krvi).
- Selhání jater.
- Patologie prostaty.
- Střevní obstrukce.
- Městnavé srdeční selhání.
- Pokročilý věk.
- Arteriální hypotenze.
- A některé další nemoci.
[ 6 ]
Vedlejší efekty Zalasta
Užívání dané drogy je spojeno s poměrně širokou škálou odchylek.
Nežádoucí účinky přípravku Zalasta se projevují takovými projevy, jako jsou:
Centrální nervový systém:
- Silné bolesti hlavy a migrény.
- Snížená celková vitalita a závratě.
- Nespavost nebo ospalost.
- Nepřátelství a úzkost.
- Depersonalizace.
- Krvácení a mrtvice.
- Neuralgie.
- Třes a koktání.
- Kóma.
- A další.
Kardiovaskulární systém:
- Tachykardie a bradykardie.
- Hemoragický syndrom.
- Srdeční zástava.
- Posun v údajích elektrokardiogramu.
- Leukocytóza.
- A další patologie.
Alergické projevy - kopřivka.
Dýchací systém:
- Hlasové vady.
- Kašel se stává napjatějším.
- Laryngitida a faryngitida.
- Rýma a bronchiální astma.
- A další.
Gastrointestinální trakt:
- Nepřiměřené zvýšení chuti k jídlu, často vedoucí k bulimii.
- Aktivace slinných žláz.
- Suchost ústní sliznice a žízeň.
- Zánět žaludku.
Zánět dásní a stomatitida.
- Nevolnost vedoucí ke zvracení.
- Rektální krvácení.
- Průjem, problémy s zadržováním stolice a zácpa.
- A další projevy.
Urogenitální systém:
- Cystitida (zánět močového měchýře).
- Patologie močení.
- Bolest v mléčných žlázách.
- Infekce močových cest.
- Děložní fibróza.
- Premenstruační syndrom.
- Impotence u mužů a ejakulační dysfunkce u žen.
- A další porušení.
Výměnné procesy:
- Diabetes mellitus.
- Kóma diabetického původu.
- Struma (zvětšení štítné žlázy nebo jak se také nazývá - struma).
- Zvýšení, nebo méně často snížení, tělesné hmotnosti pacienta.
- A další změny.
Kožní systém:
- Suchost epidermis.
- Ulcerózní léze epidermis.
- Kontaktní dermatitida.
- Změna tónu pleti.
- Ekzém a seborrhea (narušení sekreční funkce mazových žláz).
- A další.
Muskuloskeletální systém:
- Artritida (zánět kloubů).
- Bolest kostí.
- Výskyt křečí v lýtkových svalech.
- Bursitida (zánět synoviální burzy).
- Artralgie (projev bolesti v kloubu).
Myastenie a myopatie.
Další systémové projevy:
- Horečka a zimnice.
- Bolest v břiše a na hrudi.
- Příznaky podobné chřipce.
- Lymfadenopatie (zvětšená lymfatická uzlina).
- Otok.
- A mnoho dalších.
[ 7 ]
Předávkovat
V případě životně důležitých indikací pro podání antipsychotika Zalasta do těla pacienta je nutné přísně dodržovat dávku a intervaly mezi nimi. Předávkování lékem je plné mnoha nebezpečných následků.
- Těžká tachykardie.
- Pokles krevního tlaku.
- Delirium (zamlžený stav vědomí).
- Nával vzrušení a agrese.
- Křeče.
- Útlum vědomí pacienta, v jeho nejhorších projevech - kóma.
- Dysartrie (porucha artikulované řeči).
- Méně častý je neuroleptický maligní syndrom (NMS).
- Docela zřídka, ale stále se vyskytuje kardiopulmonální insuficience.
Klinická pozorování také odhalila nejnižší dávku olanzapinu, která může vést k úmrtí - to odpovídá denní dávce 450 mg, ačkoli bylo zaznamenáno i maximální předávkování lékem Zalasta, při kterém se pacientovi podařilo přežít - toto číslo odpovídá 1500 mg.
Postup léčby předávkování daným lékem je následující:
- Je naléhavě nutné provést výplach žaludku; v této situaci se nedoporučuje vyvolávat dávivý reflex.
- Užívejte aktivní uhlí v dávce jedna tableta na deset kilogramů hmotnosti pacienta. Tento postup sníží biologickou dostupnost účinné látky léku Zalasta přibližně o 60 %.
- V takové situaci je nemožné zavádět do těla pacienta různá sympatomimetika, protože mohou zhoršit stav pacienta a způsobit arteriální hypotenzi.
- Je nutné neustále sledovat dýchání, a to až po umělou ventilaci včetně.
- Neustálé sledování všech životně důležitých orgánů.
- Následuje cílená léčba symptomů, které se objevily v důsledku užívání velkého množství olanzapinu.
- Až do úplného uzdravení z tohoto stavu musí být pacient pod neustálým dohledem ošetřujícího lékaře.
- Neexistuje jediné antidotum, které by zastavilo všechny projevy předávkování.
[ 9 ]
Interakce s jinými léky
Při použití jakékoli kombinované terapie je důležité si uvědomit, že interakce přípravku Zalasta s jinými léky jsou nejednoznačné a mohou mít jak pozitivní terapeutický účinek, tak i negativní důsledky.
Rychlost eliminace léčivé látky olanzapinu se zvyšuje, pokud pacient kouří, a při současném podávání karbamazepinu je pozorována aktivace izoenzymu CYP1A2, což může významně ovlivnit metabolismus přípravku Zalasta.
Jak již bylo uvedeno výše, použití aktivního uhlí významně blokuje biologickou dostupnost antipsychotika. Současné užívání olanzapinu a ethanolu je poměrně neutrální a významně neovlivňuje farmakokinetiku léčiv, pozorován je pouze pozitivní vliv ethanolu na sedativní schopnosti přípravku Zalast.
Pokud se souběžně s daným lékem užívá 60 mg jednorázově nebo ve stejné dávce denně po dobu osmi dnů fluoxetin, pak lékaři pozorují přibližně 16% zvýšení maximální koncentrace léčivé látky Zalasta v krevní plazmě. Současně klesá clearance o stejných 16 %, což významně neovlivňuje klinický obraz léčby a nevyžaduje úpravu množství podávaného léku.
Současné užívání přípravku Zalast s fluvoxaminem snižuje clearance olanzapinu a zvyšuje jeho maximální koncentraci v krvi. Zároveň jsou údaje získané monitorováním situace poměrně působivé: u nekuřaček je nárůst o 54 %, u nekuřaček je toto číslo ještě vyšší – 77 %. U těchto pacientů je také pozorováno zvýšení AUC olanzapinu o 5 %, respektive 108 %. Z pochopitelných důvodů je v tomto případě nutné snížit dávkování olanzapinu.
Kyselina valproová nemá významný vliv na metabolismus olanzapinu, zatímco Zalasta inhibuje, byť mírně, procesy reprodukce glukuronidu kyseliny valproové, který je základem metabolických procesů v těle.
Při kombinovaném protokolu užívání daného léku a léků obsahujících biperiden nebo lithium nebyla zjištěna žádná významná změna klinického obrazu. Je nutné používat Zalastu s léky, které mají centrální charakteristiky účinku, s velkou opatrností.
Přestože vliv malých dávek alkoholu na účinek olanzapinu nebyl zjištěn, je stále vhodné se během užívání přípravku Zalasta zdržet jeho konzumace (v závislosti na individuálních charakteristikách těla pacienta se mohou objevit depresivní příznaky).
Podmínky skladování
Olanzapin by měl být uchováván na místě, které není přístupné malým dětem a dospívajícím, jinak jsou podmínky uchovávání přípravku Zalasta jednoduché: pokojová teplota by neměla překročit 25 °C.
[ 12 ]
Skladovatelnost
Pětiletá trvanlivost je poměrně dobrá doba účinného účinku léku. Toto datum expirace je uvedeno na obalech přípravku Zalasta s dávkou 5 mg a 10 mg. Tablety s dávkou 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg a 20 mg neztrácejí své léčivé vlastnosti po dobu tří let.
Pozor!
Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Zalasta" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.
Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.