Zaldiar

Účinný lék proti bolesti a protizánětlivý lék Zaldiar, vyráběný německou společností Grunenthal GmbH. Jedná se o komplexní lék, jehož aktivními složkami jsou tramadol a paracetamol.

Indikace Zaldiar

Dotyčný lék již získal mnoho pozitivních recenzí, ale nemělo by se zapomínat, že pacient musí být před jeho užitím informován o tom, že hlavní účinná látka tramadol (při dlouhodobém užívání) může způsobit závislost na opiu, proto je třeba k předepsaným dávkám a délce léčebného cyklu přistupovat s obzvláštní opatrností. Nepoužívejte bez lékařského předpisu.

Indikace pro použití přípravku Zaldiar jsou způsobeny následující potřebou:

• Syndrom bolesti střední nebo vysoké intenzity různých etiologií.
• Úleva od bolesti během lékařských a diagnostických zákroků.
• Zmírnění bolesti po úrazu.
• Bolest cévního a zánětlivého původu.

Formulář vydání

Deset tablet potažených žlutou skořápkou a „vložených“ do blistru vyrobeného z hliníkové fólie nebo polypropylenu - to je jediná forma uvolňování léku Zaldiar, kterou nabízí lékárenský trh.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Léčivými látkami daného analgetika jsou paracetamol a tramadol. V souvislosti s touto okolností je nastíněna farmakodynamika přípravku Zaldiar.

Látka tramadol je klasifikována jako analgetikum, je to syntetická chemická sloučenina opia, která má silné analgetické a sedativní vlastnosti. Je vynikajícím agonistou (při působení na nervová zakončení vyvolává biologickou odpověď) opiátových receptorů. Tramadol působí centrálně. Mícha dostává impulzní účinek, což zvyšuje sedativní vlastnosti léku. Tato složka komplexního léku Zaldiar udržuje hyperpolarizaci membrány a také účinně blokuje bolestivé impulsy, čímž dodává analgetické vlastnosti.

Paracetamol je velmi silné analgetikum s antipyretickým účinkem. Díky svým vlastnostem aktivně ovlivňuje centra mozku zodpovědná za bolest, účinně reguluje tělesnou teplotu pacienta a nedráždí sliznici gastrointestinálního traktu. Tato chemická sloučenina je neutrální v metabolismu vody a soli. Je také inertní vůči syntéze prostaglandinů.

Díky komplexnímu působení chemických sloučenin pomáhá paracetamol rychle zmírnit příznaky bolesti, zatímco tramadol pomáhá udržovat trvání analgetického účinku. Obě složky spolu poměrně produktivně „spolupracují“, což umožňuje snížit pravděpodobnost nežádoucích účinků.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Absorpční farmakokinetika přípravku Zaldiar je velmi vysoká. Je téměř úplně a v krátkém čase absorbován sliznicí gastrointestinálního traktu. Paracetamol se vstřebává mnohem rychleji než tramadol. Vstřebává se v játrech štěpením (je známo již asi jedenáct metabolitů) a následně se váže na kyselinu glukuronovou. Tramadol se vyznačuje vysokou farmakologickou aktivitou.

Poločas rozpadu derivátů tramadolu je v průměru 4,7 - 5,1 hodiny, přičemž k eliminaci paracetamolu stačí dvě až tři hodiny. Pokud Zaldiar účinkuje, maximální množství paracetamolu v krvi je pozorováno již hodinu po užití léku. Současný účinek s tramadolem, jehož biologická dostupnost je 75 %, neovlivňuje koncentraci paracetamolu v plazmě. V případě opakovaného užívání léku se biologická dostupnost tramadolu zvyšuje na 90 %. To umožňuje zvýšit vazebné vlastnosti tramadolu a paracetamolu na plazmatické proteiny na 20 %.

Přibližně 30 % tramadolu s paracetamolem a asi 60 % metabolitů tramadolu se vylučuje z těla pacienta ledvinami močí.

[ 3 ], [ 4 ]

Dávkování a aplikace

Lék Zaldiar se užívá bez ohledu na dobu jídla. Tableta se podává perorálně (ústy) bez žvýkání. Pokud z nějakého důvodu dojde k vynechání jedné z dávek, příště se dávka nemá zdvojnásobovat. Příjem probíhá pod přímým dohledem lékaře, který předepíše individuální schéma pro každého pacienta (v závislosti na intenzitě bolesti a citlivosti pacienta), dávkování a délce léčebného cyklu.

Způsob podání a dávkování: Počáteční dávka léku je jedna nebo dvě tablety, přičemž denní množství léku by nemělo překročit následující hodnoty: pro tramadol - 300 mg; pro paracetamol - 2600 mg, což odpovídá přibližně osmi tabletám. Další dávka přípravku Zaldiar by se měla užít nejdříve šest hodin po předchozím podání.

V případě životně důležité potřeby užívání léku u pacienta staršího 75 let se jednorázová počáteční dávka ponechává stejná a doba přestávky mezi podáním další dávky léku se výrazně prodlužuje na 12 hodin. To platí zejména pro pacienty s onemocněním ledvin (když se clearance kreatininu pohybuje v rozmezí 10 až 30 ml/min). To je způsobeno tím, že tramadol se z lidského těla vylučuje poměrně pomalu.

Pokud má pacient v anamnéze jaterní patologii, pak se Zaldiar nedoporučuje. Při drobných odchylkách funkce jater se lék předepisuje v počátečních dávkách, přičemž interval mezi dávkami se prodlužuje. Pacient trpící alkoholismem s jaterní patologií má vyšší pravděpodobnost předávkování lékem než pacient, který nepije.

[ 7 ], [ 8 ]

Používejte Zaldiar během těhotenství

Nebyly provedeny žádné hloubkové klinické studie, které by na tuto otázku odpověděly. Z toho vyplývá, že užívání přípravku Zaldiar během těhotenství a kojení se nedoporučuje.

Kontraindikace

Navzdory vysokým farmakologickým vlastnostem a aktivitě, a možná i navzdory nim, existují i kontraindikace pro užívání přípravku Zaldiar.

• Individuální přecitlivělost na účinné látky léčiva nebo jeho sekundární složky.
• Intrakraniální hypertenze.
• Těžká forma otravy alkoholem, drogami, včetně léků obsahujících omamné chemické sloučeniny.
• Intoxikace v důsledku užívání významné dávky léku, která snižuje účinnost centrálního nervového systému.
• Daný lék by neměl být předepisován společně se spacími léky a psychotropními léky.
• Nedoporučuje se užívat přípravek Zaldiar společně s inhibitory MAO (lék lze užívat pouze dva týdny po ukončení užívání inhibitorů).
• Kontraindikace pro užívání přípravku Zaldiar se vztahují na děti a dospívající mladší 14 let nebo naopak na starší osoby starší 75 let.
• Clearance kreatininu je nižší než 10 ml za minutu, což se často vyskytuje u patologických poruch funkce ledvin nebo jater.
• Syndrom z odvykání léků.
• Některá onemocnění žlučových cest.
• Epileptické záchvaty, náchylnost k periodickým křečovým reflexním projevům.
• Pokud má pacient v anamnéze traumatické poranění mozku, je nutná opatrnost.
• Vyhněte se současnému užívání přípravku Zaldiar s jinými centrálně působícími léky proti bolesti.
• Virová hepatitida.
• Alkoholismus.
• Cirhóza.
• A některé další nemoci.

[ 5 ]

Vedlejší efekty Zaldiar

Adekvátní užívání tohoto léku může účinně zmírnit bolest různých etiologií. Navzdory celé řadě pozitivních vlastností však jeho použití v léčebném protokolu může přispět k projevení některých negativních symptomů.

Nežádoucí účinky přípravku Zaldiar:

• Rychlá únava.
• Ospalost.
• Vývoj drogové závislosti.
• Zvýšené pocení.
• Snížený celkový tonus těla.
• Nespavost.
• Dočasná amnézie nebo porucha paměti.
• Poruchy menstruačního cyklu.
• Deprese a podrážděnost.
• Zvyšující se bolesti hlavy.
• Zvýšená vzrušivost.
• Křeče, dýchací potíže.
• Zhoršené vidění a vnímání chuti.
• Bolest břicha, nevolnost a zvracení.
• Nedostatečnost vědomí.
• Vestibulární porucha.
• Průjem a zvýšená tvorba plynu.
• Dlouhodobá léčba může vést k rozvoji nefritidy, patologii hematopoetické funkce a vést k výskytu nekrotických vředů.
• Arytmie a tachykardie.
• Quinckeho edém.
• Sucho v ústech.
• Svědění a kožní vyrážky.
• Problémy s močením, zadržování moči.
• A některé další příznaky.

[ 6 ]

Předávkovat

Vzhledem k tomu, že účinnými látkami přípravku Zaldiar jsou tramadol a paracetamol, předávkování tímto lékem odhaluje známky a příznaky nadbytku těchto složek.

Předávkování tramadolem se projevuje následujícími příznaky:

• Nevolnost a dávivý reflex.
• Mióza (zúžení zornice).
• Kolaps (strukturální destrukce).
• Nepravidelnosti v dýchacím rytmu.
• Kóma (těžký útlum centrálního nervového systému, následovaný smrtí mozku).
• Reflexní křeče.
• Významná jednorázová dávka paracetamolu může způsobit rozvoj akutních příznaků během šesti až čtrnácti hodin; při dlouhodobém podávání léku se podobné příznaky mohou objevit během dvou až čtyř dnů.

Překročení kvantitativní složky paracetamolu vede k výskytu:

• Kolaps.
• Průjem (vodnatá stolice).
• Hypoglykémie (snížená hladina glukózy v krevním séru).
• Odmítání jídla.
• Mozkový edém.
• Arytmie.
• Hypokoagulace (zvýšená srážlivost krve vedoucí k trombóze).

Mnohem méně často, ale stále se vyskytuje akutní, bleskově rychlé narušení funkce ledvin a jater, a to až do bodu selhání.

Fáze vyvedení pacienta z tohoto stavu se provádějí naléhavě:

• První věc, kterou je třeba udělat, je okamžitě vypláchnout žaludek.
• Podávejte pacientovi enterosorbenty, například polyfepan, aktivní uhlí.
• Je nutné neustálé sledování všech životně důležitých funkcí těla pacienta.
• Provádění terapeutické léčby k úlevě od objevených příznaků.
• Během této doby musí být pacient pod neustálým lékařským dohledem.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakce s jinými léky

V každém případě je nutné být velmi opatrný a věnovat zvláštní pozornost situaci, kdy musíte užívat dva nebo více léků současně. Někdy je poměrně obtížné předvídat, jak se bude určitá látka chovat v těle konkrétního pacienta, protože každý člověk je striktně individuální. Přesto jsou však stále patrné určité vzorce vzájemného vlivu jedné chemické látky nebo prvku na druhý.

Při užívání přípravku Zaldiar společně s pentazocinem se objevuje abstinenční syndrom, protože tyto léky, jakožto antagonisté, si začínají navzájem konkurovat a potlačují účinek každého z nich. V tomto případě je komplexní kombinace těchto léků neúčinná a dokonce nebezpečná. Podobná situace nastává, když se Zaldiar užívá společně s léky, jako je nalbufin nebo buprenorfin.

Interakce přípravku Zaldiar s jinými léky, jejichž biologická dostupnost se rozšiřuje na receptory centrálního nervového systému, vykazují vzájemně se posilující účinek. A zejména v kombinaci s alkoholickými nápoji jakékoli síly jsou nežádoucí příznaky spojené s předávkováním tramadolem pozorovány ostřeji. Mezi takové léky patří trankvilizéry a léky na spaní.

Snížení účinků proti bolesti a zkrácení doby jejich působení je pozorováno při současném užívání přípravku Zaldiar s léky a látkami, jako jsou: tricyklická antidepresiva, karbamazepin, ethanol, barbituráty a mnoho dalších.

Dlouhodobá léčba barbituráty má tlumivý účinek na aktivní projevy paracetamolu. Kombinace přípravku Zaldiar s jinými nesteroidními protizánětlivými léky může vyvolat rozvoj nefropatie, renální papilární nekrózy, což vždy vede k někdy ireverzibilní patologii ledvin (selhání ledvin). Interakce daného léku s ethanolem podněcuje progresi akutní pankreatitidy.

Dlouhodobé užívání paracetamolu v předávkování v kombinaci se zavedením salicylátů do těla pacienta prudce zvyšuje pravděpodobnost vzniku rakovinných nádorů, které se vyvinou v rakovinu močového měchýře nebo ledvin. Naloxon v kombinaci se Zaldiarem zlepšuje respirační funkce a zvyšuje analgetický účinek.

Diflunisal může zvýšit pravděpodobnost hepatotoxicity u pacienta, což zvyšuje kvantitativní složku paracetamolu v krevním systému pacienta téměř jedenapůlkrát. Užívání přípravku Zaldiar v kombinaci s léky, které částečně nebo úplně blokují impulzní účinek na neurony centrálního nervového systému za účelem snížení pravděpodobnosti epileptických záchvatů (jako jsou neuroleptika, tricyklická antidepresiva, selektivní inhibitory), často vede k reflexním záchvatům. Rychlost absorpce přípravku Zaldiar lze zlepšit souběžným podáváním léků, jako je domperidon nebo metoklopramid.

Erytromycin a ketokonazol jsou svými vlastnostmi schopny nahradit metabolické procesy účinné látky přípravku Zaldiar, proto se jejich společné užívání nedoporučuje, aby se zabránilo předávkování touto chemickou sloučeninou. Současné užívání chinidinu přispívá ke zvýšení množství tramadolu a inhibuje kvantitativní ukazatel metabolitu.

Současné užívání léků proti bolesti s nepřímými antikoagulancii zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

[ 11 ]

Podmínky skladování

Veškerý lék by měl být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní podmínky pro skladování přípravku Zaldiar - teplota v místnosti by neměla být vyšší než 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ]

Skladovatelnost

Přípravek Zaldiar by se neměl používat po uplynutí tříleté doby použitelnosti.

[ 14 ], [ 15 ]