Captopres

Captopril je kombinovaný antihypertenziv.

Indikace Captopresa

Používá se pro různé typy hypertenze arteriální povahy.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě tablet (uvnitř blistru - 10 kusů). V krabičce - 1 nebo 2 podobná balení.

Farmakodynamika

Léčivý přípravek obsahuje 2 účinné látky – hydrochlorothiazid s kaptoprilem. Má silné diuretické a antihypertenzní vlastnosti. Jeho léčivá aktivita a princip účinku jsou založeny na vlastnostech jednotlivých složek.

Látka kaptopril je zařazena do kategorie ACE inhibitorů. Tato složka pomáhá snižovat hodnoty krevního tlaku, snižuje systémový odpor periferních cév a předpětí vzhledem k myokardu a zároveň zvyšuje minutový srdeční výdej a odolnost vůči fyzické námaze. Působí tak, že zpomaluje aktivitu ACE prvku, v důsledku čehož je potlačen proces transformace angiotenzinu-1 na angiotenzin-2, což má silný vazokonstrikční účinek.

Hydrochlorothiazid je thiazidové diuretikum. Zesiluje vylučování draslíku, sodíku a chloridových iontů a také tekutin. Zvyšuje hypotenzní účinek kaptoprilu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se účinné látky léčiva dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Plazmatické hodnoty Cmax kaptoprilu se zaznamenávají po 1 hodině od okamžiku perorálního podání a hydrochlorothiazidu po 1–2,5 hodinách. Přibližně 30 % kaptoprilu podléhá intraplazmatické syntéze proteinů.

Vylučování léčivých látek probíhá převážně močí (nezměněné prvky a metabolické produkty). Poločas rozpadu kaptoprilu je 45–120 minut a hydrochlorothiazidu 5,5–15 hodin.

Hydrochlorothiazid je schopen procházet hematoplacentární bariérou a může být vylučován do mateřského mléka.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, tablety se polykají celé (není třeba je drtit ani žvýkat). Lék se zapíjí čistou vodou. V případě potřeby je možné tabletu rozdělit na polovinu. Užívání léku není vázáno na příjem potravy. Délku terapeutického cyklu volí ošetřující lékař individuálně pro každého pacienta.

Dospělí se zdravou funkcí ledvin by měli zpočátku užívat 25 mg léku 2krát denně. Později se v případě potřeby dávka zvýší na 50 mg látky 2krát denně.

Maximální povolená denní dávka je 0,1 g kaptoprilu a 50 mg hydrochlorothiazidu.

Lidé s poruchou funkce ledvin a hodnotami kreatininu v rozmezí 30-80 ml/min by měli lék nejprve užívat v dávce 25 mg jednou denně. Doporučuje se užívat lék ráno.

Během terapie je nutné sledovat hladiny močoviny a draslíku v plazmě s kreatininem, stejně jako periferní krevní funkce.

[ 1 ]

Používejte Captopresa během těhotenství

Kaptopril by neměl být podáván kojícím nebo těhotným ženám.

Kontraindikace

Není předepsán osobám s těžkou osobní intolerancí na složky léku, léky z kategorie ACE inhibitorů a také deriváty sulfamidů.

Neměl by být používán u osob s těžkou renální dysfunkcí (clearance kreatininu pod 30 ml/min nebo hladina kreatininu v plazmě nad 1,8 mg/0,1 l), stenózou renální tepny (nebo obou ledvin) a u pacientů, kteří podstoupili transplantaci ledviny.

Je kontraindikován pro použití u osob s obstrukčními poruchami, při porušení odtoku krve z oblasti levé komory (také aortální stenóza) a dále s Connovým syndromem, sníženými hodnotami sodíku a draslíku v plazmě a spolu s dnou, stejně jako s hypovolemií nebo hyperkalcemií.

Captopril se také nepoužívá u jaterních patologií, které mají závažnou formu projevu.

Lék se používá s opatrností u jedinců s poruchami imunity, hodnotami CC v rozmezí 30-60 ml/min a zvýšenou hladinou bílkovin v moči (nad 1 g za den), stejně jako u těch, kteří užívají prokainamid.

Lék by měl být také předepisován s opatrností lidem se srdečním selháním, poruchami ovlivňujícími funkci ledvin, zvýšeným intrarenálním krevním tlakem, starším lidem a diabetikům. V případě užívání léku u těchto skupin pacientů je nutné neustále sledovat hodnoty krevního tlaku, hladiny elektrolytů v krvi a funkci ledvin.

Lidé užívající diuretika by je měli přestat užívat alespoň 3 dny před zahájením užívání kaptoprilu.

Opatrnost je nutná při podávání léku osobám, které řídí motorová vozidla nebo obsluhují stroje, které mohou být život ohrožující.

Vedlejší efekty Captopresa

Podávání léku může způsobit některé nežádoucí účinky:

• poškození jater a gastrointestinálního traktu: zvracení, poruchy střev, ztráta chuti k jídlu, bolest v epigastriu, nevolnost, sucho v ústech a stomatitida. Dále žloutenka, peptický vřed, hyperbilirubinémie a hepatitida;
• poruchy hematopoézy a funkce kardiovaskulárního systému: angina pectoris, Raynaudova choroba, snížený krevní tlak, tachykardie, bledost epidermis nebo hyperémie, trombocytopenie, neutropenie nebo pancytopenie a dále kardiogenní šok, aplastická nebo hemolytická anémie a agranulocytóza;
• poruchy funkce PNS a CNS: bolesti hlavy, zmatenost, porucha cirkadiánního rytmu, závratě, tinnitus, emoční nestabilita, mrtvice, parestézie a dysfunkce chuťových a zrakových receptorů;
• problémy s dýchacím systémem: bronchiální křeče, kašel, dýchací potíže a rýma alergického původu;
• poruchy močení: polyurie nebo nefrotický syndrom, těžké selhání ledvin a oligurie;
• příznaky alergie: kopřivka, erytém, Quinckeho edém, vyrážky, fotosenzitivita, svědění a Stevens-Johnsonův syndrom;
• změny ve výsledcích testů: zvýšení hodnot močovinového dusíku s bilirubinem a také kreatininu s vápníkem v krevní plazmě, snížení hladiny glukózy a sodíku v krvi, snížení hematokritu s krevními destičkami a také leukocytů s hemoglobinem, stejně jako rozvoj proteinurie;
• jiné: bolest v oblasti hrudníku, stejně jako v kloubech nebo svalech, svalové křeče, zvýšená teplota, alopecie, gynekomastie nebo impotence.

Předávkovat

Užívání příliš velkých dávek kaptoprilu vede k tachykardii, nevolnosti, bolestem hlavy, střevním poruchám, neutropenii, zvracení a anorexii, stejně jako ke snížení krevního tlaku. Následné zvýšení dávky způsobuje výskyt známek intoxikace hydrochlorothiazidem - nerovnováhu EBV a stav kómatu (v důsledku účinku léku na centrální nervový systém).

K odstranění poruch je nutné nejprve provést výplach žaludku, po kterém by měl být pacientovi podán enterosorbent. V případě potřeby se provádějí symptomatická opatření.

Při těžké intoxikaci hydrochlorothiazidem by měl být pacient hospitalizován k hemodialýze a k provedení postupů potřebných k obnovení a udržení indexů EBV a kardiovaskulárních funkcí. Kromě toho mohou být nutné postupy na podporu dýchacího systému, ledvin a centrálního nervového systému.

Interakce s jinými léky

Kombinace s inhibitory MAO, vazodilatancii, diazoxidem, gangliovými blokátory, diuretiky a adrenergními blokátory způsobuje zvýšení antihypertenzní aktivity léku.

Draslík šetřící diuretika a léky obsahující draslík, pokud jsou užívány v kombinaci s kaptoprilem, zvyšují hladinu draslíku v plazmě a zvyšují pravděpodobnost hyperkalemie.

Snížení účinnosti léku je pozorováno při kombinaci s methenaminem nebo NSAID.

Kombinace látky s lithiovými látkami vede ke zvýšení plazmatických hodnot lithia.

Současné užívání s barbituráty, ethanolem a narkotickými léky zvyšuje pravděpodobnost ortostatického kolapsu.

Kombinace s GCS, amfotericinem B a také s adrenokortikotropním hormonem může vést k rozvoji poruch metabolismu elektrolytů.

Kaptopril je schopen zvýšit hladinu vápníku v plazmě.

Léčivo zesiluje toxickou aktivitu SG, pokud je s nimi užíváno v kombinaci.

Použití společně s lékem může vyžadovat úpravu dávky hypoglykemických látek, léků proti dně, sulfinpyrazonu, probenecidu a také perorálně užívaných antikoagulancií.

Colestipol s cholestyraminem snižuje absorpci hydrochlorothiazidu.

Je také nutné přestat užívat lék alespoň 7 dní před plánovanou operací.

[ 2 ]

Podmínky skladování

Captopril by měl být skladován na suchém a tmavém místě. Teplotní hodnoty se pohybují v rozmezí 15-25 °C.

[ 3 ], [ 4 ]

Skladovatelnost

Captopril lze použít do 3 let od data výroby léčivé látky.

Žádost pro děti

Nepoužívá se v pediatrii (děti do 18 let).

Analogy

Následující léky jsou považovány za analogy léku: Kapozid, Liprazid, Ramipril a Normopres s Enalozidem a kromě toho Noliprel, Accuzid, Hartil-N, Enzix s Co-Diroton, Berlipril plus s Enzix duo a Ramizes com.