Captopril

Kaptopril má antihypertenzní terapeutickou aktivitu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikace Kaptoprila

Používá se hlavně k prevenci vzniku hypertenzní krize a snížení hodnot krevního tlaku. Používá se pro tyto poruchy:

• zvýšený tlak uvnitř ledvin;
• primární hypertenze  (zvýšení hodnot krevního tlaku, která má neznámou povahu);
• maligní hypertenze (v přítomnosti rezistence vůči jiným lékům).

[7]

Formulář vydání

Uvolnění prvku se provádí ve formě tablet (objemy 12,5, 25, stejně jako 50 nebo 100 mg). Uvnitř buněk - 10 tablet. V balení - 2 balení.

Farmakodynamika

Aktivní složka léku zpomaluje aktivitu ACE, která brání transformaci angiotensinu-1 ve 2. Formě. Angiotenzin-2 je hlavním prvkem struktury RAS, která má významný vazokonstrikční účinek. Pokles angiotenzinu-2, snížení produkce aldosteronu a kromě toho kumulace vazodilatačního prvku bradykininu vede k rozvoji antihypertenzní aktivity.

Kaptopril snižuje systémovou vaskulární rezistenci vzhledem k průtoku krve, snižuje tlak a snižuje tok v malém kruhu průtoku krve. Současně může léčivo dále snížit hodnoty aldosteronu v nadledvinách.

[8], [9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetika

Přibližně 75% aktivního prvku při poměrně vysoké rychlosti je absorbováno uvnitř gastrointestinálního traktu. Jíst může snížit stupeň absorpce o 30-40%. Krevní indexy Cmax se stanovují po 0,5-1,5 hodinách. Syntéza aktivní složky s albuminem je 25 až 30%.

Kaptopril se vylučuje mateřským mlékem. Výměna probíhá v játrech. Metabolické produkty nemají žádnou léčivou aktivitu.

Vylučování 95% léčiva se provádí ledvinami (téměř polovina z nich je v nezměněném stavu a zbytek je ve formě metabolických produktů).

U jedinců s těžkou poruchou funkce ledvin dochází k akumulaci léku.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dávkování a aplikace

Lék je třeba užívat perorálně. Látka rychle snižuje krevní tlak. Předepisování léků může léčit pouze lékař.

S rozvojem hypertenzní krize je nutné dát pilulku s dávkou 25 mg pod jazyk - což vede k rychlému rozvoji antihypertenzivních účinků.

[22], [23], [24], [25], [26]

Používejte Kaptoprila během těhotenství

Je zakázáno používat u těhotných žen nebo během kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• zúžení aorty;
• Connův syndrom;
• mitrální zúžení;
• po transplantaci ledvin;
• stenóza renální arterie;
• tendence k tvorbě otoku;
• přítomnost silné citlivosti na léčivo;
• myokardiopatie.

Vedlejší efekty Kaptoprila

Použití terapeutické látky může vyvolat vzhled samostatných nežádoucích příznaků:

• NA léze: závratě, těžká únava, parestézie, asténie a migrénové bolesti hlavy;
• poruchy ovlivňující činnost kardiovaskulárního systému: ortostatický kolaps nebo zvýšený srdeční rytmus;
• poruchy trávicího funkce: bolest v nadbřišku oblasti, nevolnost, poruchy stolice (zácpa nebo průjem syndrom), zhoršené chuťové receptory, a kromě toho, cholestáza, zánět slinivky břišní, zvýšené hodnoty AST, bilirubinu, nebo ALT nebo hepatitida;
• problémy s hematopoetickým systémem: anémie, agranulocytóza (jestliže je přítomen autoimunitní onemocnění), neutropenie a pokles počtu krevních destiček;
• metabolické poruchy: acidóza nebo zvýšené hodnoty K +;
• poruchy močení: vzhled bílkovin uvnitř moči a problémy s funkcí ledvin;
• příznaky alergie: přítomnost antinukleárních protilátek, sérová nemoc, bronchiální spazmus, lymfadenopatie nebo edém Quincke;
• Jiné: může mít kašel neproduktivní suché povahy.

Pokud má pacient jiné negativní projevy, měli byste se poradit s lékařem a na chvíli odmítnout užít drogu.

[20], [21]

Předávkovat

Při otravě léky dochází k významnému poklesu ukazatelů krevního tlaku. Porušení může být komplikováno poruchami dodávání krve do mozku, tromboembolismem a infarktem myokardu.

V případě takových poruch je nutné oběť položit vodorovně a zvednout nohy. Také obnovení hodnot krevního tlaku provádí intravenózní injekce fyziologické tekutiny. Postup peritoneální dialýzy bude neúčinný, ale hemodialýza může přinést pozitivní výsledky.

Interakce s jinými léky

Při podávání spolu s imunosupresivy nebo cytostatiky se může vyskytnout leukopenie.

Kombinace s diuretickými látkami (draslík-šetřící) může způsobit hyperkalemii (spironolakton a amilorid s triamterenem).

Azatioprin může způsobit anémii spojenou s potlačením erytropoetinu. Existují informace o vývoji leukopenie způsobené přídatnou hematopoézou v kostní dřeni.

Při kombinaci s alopurinolem je možná potenciace hematologických vlastností.

Aspirin může snížit antihypertenzní účinek léčiva.

Lék má schopnost zvyšovat ukazatele digoxinu. Většina lékových interakcí se objevuje u jedinců s těžkým onemocněním ledvin.

[27], [28]

Podmínky skladování

Přípravek Captopril by měl být uchováván v blízkosti malých dětí. Teplotní hodnoty jsou v rozmezí 15-25 ° C.

[29], [30], [31]

Skladovatelnost

Captopril může být použit do 4 let ode dne výroby farmaceutického přípravku.

[32], [33]

Aplikace pro děti

Captopril není určen k léčbě pediatrie (do věku 14 let).

[34]

Analogy

Analogy látky jsou drogy Alkadil a Kaptopres s Capotenem.

[35], [36], [37], [38]