Captopril

Kaptopril má antihypertenzní terapeutický účinek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace Captopril

Používá se především k prevenci vzniku hypertenzní krize a ke snížení hodnot krevního tlaku. Používá se při následujících poruchách:

• zvýšený tlak uvnitř ledvin;
• primární hypertenze (zvýšený krevní tlak neznámého původu);
• hypertenze maligní povahy (za přítomnosti rezistence na jiné léky).

[ 7 ]

Formulář vydání

Prvek se uvolňuje ve formě tablet (objemy 12,5, 25 a také 50 nebo 100 mg). Uvnitř blistrů - 10 tablet. V krabičce - 2 balení.

Farmakodynamika

Aktivní složka léku zpomaluje aktivitu ACE a zabraňuje transformaci angiotenzinu-1 do 2. formy. Angiotenzin-2 je hlavním prvkem struktury RAS, který má významný vazokonstrikční účinek. Snížení hladin angiotenzinu-2, snížení produkce aldosteronu a navíc akumulace vazodilatačního prvku bradykininu vede k rozvoji antihypertenzní aktivity.

Kaptopril snižuje systémový cévní odpor vzhledem k průtoku krve, snižuje tlak a afterload v plicním oběhu. Spolu s tím může lék dále snižovat hodnoty aldosteronu v nadledvinách.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Přibližně 75 % účinné látky se vstřebává poměrně vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu. Konzumace jídla může snížit stupeň absorpce o 30–40 %. Hodnoty Cmax v krvi se stanoví po 0,5–1,5 hodinách. Syntéza účinné látky s albuminy je 25–30 %.

Kaptopril se vylučuje do mateřského mléka. Metabolické procesy probíhají v játrech. Produkty metabolismu nemají žádný léčivý účinek.

Vylučování 95 % léčiva se provádí ledvinami (téměř polovina v nezměněném stavu a zbytek ve formě metabolických produktů).

U jedinců s těžkou poruchou funkce ledvin je pozorována akumulace léku.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkování a aplikace

Lék se musí užívat perorálně. Látka snižuje krevní tlak poměrně rychle. Lék může předepsat pouze ošetřující lékař.

Při vzniku hypertenzní krize je nutné umístit tabletu s dávkou 25 mg pod jazyk - to vede k rychlému rozvoji antihypertenzního účinku.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Používejte Captopril během těhotenství

Kontraindikováno pro použití u těhotných žen nebo během kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• aortální stenóza;
• Connův syndrom;
• mitrální stenóza;
• stav po transplantaci ledvin;
• stenóza postihující renální tepny;
• sklon k rozvoji edému;
• přítomnost silné citlivosti na lék;
• myokardiopatie.

Vedlejší efekty Captopril

Použití terapeutické látky může vyvolat výskyt určitých vedlejších účinků:

• poruchy nervového systému: závratě, silná únava, parestézie, astenie a migrény;
• poruchy ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému: ortostatický kolaps nebo zvýšená srdeční frekvence;
• poruchy trávení: bolest v epigastrické oblasti, nevolnost, poruchy střev (syndrom zácpy nebo průjmu), poruchy chuťových pohárků, stejně jako cholestáza, pankreatitida, zvýšené hladiny AST, ALT nebo bilirubinu a hepatitida;
• problémy s hematopoetickým systémem: anémie, agranulocytóza (pokud je přítomno autoimunitní onemocnění), neutropenie a snížení počtu krevních destiček;
• metabolické poruchy: acidóza nebo zvýšené hodnoty K+;
• poruchy močení: výskyt bílkovin v moči a problémy s funkcí ledvin;
• příznaky alergie: přítomnost antinukleárních protilátek, sérová nemoc, bronchiální křeč, lymfadenopatie nebo Quinckeho edém;
• Jiné: může se objevit suchý, neproduktivní kašel.

Pokud se u pacienta objeví další negativní příznaky, měl by se poradit s lékařem a dočasně přestat lék užívat.

[ 20 ], [ 21 ]

Předávkovat

V případě otravy lékem dochází k významnému poklesu ukazatelů krevního tlaku. Porucha může být komplikována poruchou krevního zásobení mozku, tromboembolií a infarktem myokardu.

U takových poruch by měl být postižený položen vodorovně a jeho nohy by měly být zvednuty. Pro obnovení hodnot krevního tlaku se také provádí intravenózní injekce fyziologické tekutiny. Peritoneální dialýza bude neúčinná, ale hemodialýza může poskytnout pozitivní výsledky.

Interakce s jinými léky

Při současném podávání s imunosupresivy nebo cytostatiky se může objevit leukopenie.

Kombinace s diuretiky (šetřícími draslík) může vést k hyperkalemii (spironolakton a amilorid s triamterenem).

Azathioprin může způsobit anémii spojenou s potlačením aktivity erytropoetinu. Existují informace o rozvoji leukopenie způsobené aditivní hematopoézou v kostní dřeni.

V kombinaci s alopurinolem je možné zesílení hematologických vlastností.

Aspirin může snižovat antihypertenzní účinek léku.

Lék má schopnost zvyšovat hladiny digoxinu. Lékové interakce se vyskytují hlavně u lidí s těžkým onemocněním ledvin.

[ 27 ], [ 28 ]

Podmínky skladování

Captopril by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní rozmezí je 15–25 °C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Skladovatelnost

Captopril lze použít do 4 let od data výroby farmaceutického přípravku.

[ 32 ], [ 33 ]

Žádost pro děti

Captopril není předepisován k léčbě u dětí (do 14 let).

[ 34 ]

Analogy

Analogy látky jsou léky Alkadil a Captopril s Capotenem.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]