Carbalex

Carbalex je antikonvulzivum. Obsahuje karbamazepin.

Indikace Carbalexa

Používá se pro následující poruchy:

• různé typy epileptických záchvatů a epilepsie doprovázené duševními poruchami;
• různé mánie;
• prevence rozvoje maniodepresivních poruch;
• neuralgie postihující trojklanný nerv;
• diabetická neuropatie;
• abstinenční stav;
• centrální forma diabetes insipidus.

Formulář vydání

Uvolňování léčivého přípravku se uskutečňuje ve formě tablet - 10 kusů v blistru. V balení - 5 nebo 10 takových balení.

Farmakodynamika

Jako antikonvulzivum může mít Carbalex účinek v případě parciálních záchvatů (komplexních i jednoduchých), na jejichž pozadí je pozorována (nebo ne) generalizace sekundární povahy, a kromě toho v tonicko-klonické formě záchvatů generalizovaného typu a v případě kombinace popsaných forem záchvatů.

Klinické testy s použitím léku v monoterapii u osob s epilepsií (zejména u dospívajících a dětí) prokázaly jeho psychotropní účinek, který se částečně projevil pozitivním vlivem na projevy deprese a úzkosti a navíc snížením agresivity a podrážděnosti.

Data z jednotlivých testů ukázala, že vliv léku na psychomotorické údaje a kognitivní aktivitu závisí na velikosti porce a je negativní nebo sporný. V jiných testech byl pozorován pozitivní vliv s ohledem na data charakterizující schopnost pacienta zapamatovat si s učením a pozorností.

Ve formě neurotropní látky je lék aktivní u některých neurologických patologií: například zabraňuje záchvatům bolesti při neuralgii postihující trojklanný nerv a mající sekundární nebo idiopatickou povahu. Zároveň se lék používá ke zmírnění neurogenní bolesti u poruch, jako jsou spinální tabes, parestézie způsobené úrazy a postherpetická neuralgie.

V případě abstinenčních příznaků po alkoholu lék zvyšuje práh pro vznik záchvatů (v tomto stavu je snížen) a snižuje intenzitu klinických příznaků poruchy (třes, podrážděnost a poruchy chůze).

U lidí s centrálním diabetes insipidus snižuje pocit žízně a diurézu.

Testy potvrzují, že Carbalex ve formě psychotropní látky vykazuje účinnost v případě těchto poruch:

• akutní manické stavy;
• udržovací terapie bipolární poruchy maniodepresivního typu (monoterapie i kombinovaná terapie s lithiovými přípravky, antidepresivy nebo neuroleptiky) nebo schizoafektivní psychózy;
• psychózy manické povahy (v kombinaci s neuroleptiky);
• akutní stadium schizofrenie polymorfní povahy.

Princip účinku karbamazepinu byl objasněn pouze částečně. Látka normalizuje stěny přebuzených nervových vláken, zpomaluje výskyt opakovaných nervových výbojů a oslabuje synaptický transport excitačních impulsů.

Bylo zjištěno, že hlavním mechanismem účinku léku je prevence opakované tvorby sodíkově závislých potenciálů vlivu v oblasti depolarizovaných neuronů (blokuje sodíkové kanály).

Antikonvulzivní účinek se vyvíjí hlavně se snížením množství uvolněného glutamátu a také s normalizací nervových stěn; antimanický účinek je zajištěn potlačením metabolických procesů norepinefrinu dopaminem.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se karbamazepin téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu; hodnoty Cmax po jednorázové dávce jsou zaznamenány po 12 hodinách.

Syntéza s krevními bílkovinami je 70-80 %. V mozkomíšním moku se slinami se tvoří hodnoty úměrné podílu aktivní složky nesyntetizované s bílkovinami (20-30 %). Léčivo přechází do mateřského mléka (25-60 % plazmatického ukazatele) a placentou.

Distribuční objemy jsou 0,8–1,9 l/kg. Po jednorázovém užití je poločas rozpadu 25–65 hodin a po delším užívání 8–29 hodin (to je způsobeno indukcí metabolických enzymů). U osob užívajících léky jako fenobarbital nebo fenytoin (indukující aktivitu monooxygenázového systému) je poločas rozpadu 8–10 hodin.

Metabolické procesy karbamazepinu probíhají v játrech a vylučuje se převážně ledvinami.

Prodloužený účinek léku není vázán na příjem potravy. Tablety je možné rozpustit v jakékoli tekutině (čaj, mléko, čistá voda nebo pomerančový džus), aniž by riskovalo ztrátu jejich účinnosti. Grapefruitová šťáva významně zvyšuje biologickou dostupnost karbamazepinu inhibicí enzymové aktivity (CYP-450-IIIA4) v játrech a žaludku.

Antikonvulzivní účinek se začíná projevovat po několika hodinách nebo několika dnech (ale někdy toto období dosahuje 1 měsíce).

Dávkování a aplikace

Použití při epilepsii.

Děti od 10 let a dospělí by měli začít užívat lék dávkou 0,2 g (1 tableta) 2krát denně. Dávkování se poté pomalu zvyšuje, dokud pacient nedosáhne optimální hladiny.

Kojenci do 12 měsíců: 0,1 g denně (0,5 tablety). Děti ve věku 1–5 let – 0,2–0,4 g denně (1–2 tablety). Děti ve věku 6–10 let užívají 2–3 tablety denně (0,4–0,6 g).

Maniodepresivní poruchy a mánie.

Velikost dávky je často 0,4–1,6 g (2–8 tablet) denně, rozdělená do 2–3 dávek. Standardní dávka jsou 2–3 tablety denně (0,4–0,6 g).

Neuralgie postihující trojklanný nerv.

V počáteční fázi je obvykle nutné užívat 1 tabletu (0,2 g) 2krát denně. Později by měl lékař zvolit individuální dávkování a určit optimální velikost porce. Často stačí asi 3 tablety denně (0,6 g).

Diabetická forma neuropatie a centrální diabetes insipidus.

Často je nutné užívat 0,2 g léku (1 tabletu) 3krát denně.

Abstinence akutní povahy.

Během prvních 4-5 dnů terapeutického cyklu je nutné užívat 2 tablety léku (0,4 g) 3krát denně. Později užívejte 1 tabletu (0,2 g) 3krát denně.

V případě renální dysfunkce se používají snížené dávky.

Lidé s nízkou hmotností a starší osoby musí zahájit léčbu 2 dávkami 0,1 g látky denně (0,5 tablety).

Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou (nepijte grapefruitovou šťávou). Mohou se užívat s jídlem nebo po jídle.

Pokud vynecháte dávku, neužívejte dvojnásobnou dávku. Pokračujte v užívání léku jako obvykle.

[ 2 ]

Používejte Carbalexa během těhotenství

Rozhodnutí o použití přípravku Carbalex u těhotné ženy může učinit pouze lékař.

Protože se karbamazepin vylučuje do mateřského mléka, je třeba kojení během léčby přerušit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• zvýšená intolerance na karbamazepin a podobné složky (tricyklická antidepresiva - určitá forma léků předepsaných na depresi) nebo na kteroukoli z dalších složek léku;
• AV blok;
• kombinace s lithiovými přípravky nebo inhibitory MAO;
• těžká stadia funkčních poruch jater;
• potlačení funkce kostní dřeně.

Vedlejší efekty Carbalexa

V počáteční fázi léčby se může objevit zvracení, průjem nebo zácpa, stejně jako sucho v ústech a ztráta chuti k jídlu.

Občas se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky: závratě, únava nebo ospalost, bolesti hlavy a poruchy zraku nebo koordinace; dále se může objevit brnění nebo částečné ochrnutí nohou a poruchy řeči. U starších osob se může objevit zamlžení vědomí nebo (ve vzácných případech) halucinace. Tyto negativní příznaky vymizí po 8–14 dnech bez jakékoli léčby nebo v důsledku dočasného snížení dávky předepsaného ošetřujícím lékařem.

Mezi další porušení patří:

• Poruchy PNS a CNS: často se rozvíjí porucha vědomí nebo jeho útlum a cerebelární ataxie; u starších osob se může vyvinout pocit úzkosti nebo zmatenosti. Občas se vyskytují mimovolní pohyby (svalové kontrakce a rozsáhlý tremor); u starších osob (také s mozkovými lézemi) je možná choreoatetóza nebo dyskineze postihující orofaciální oblast. Izolovaně se pozoruje agrese v chování, depresivní nálada, mentální retardace, snížená aktivita, poruchy řeči, halucinace, stejně jako parestézie, tinnitus, svalová slabost, paréza, periferní neuritida a poruchy chuti. Možná je aktivace latentních psychóz. V zásadě tyto projevy samy odezní po 8-14 dnech nebo po dočasném snížení porce;
• poškození zrakových orgánů: někdy se vyskytují dočasné poruchy vidění (porucha akomodace oka, rozmazané nebo dvojité vidění). Občas se objeví zakalení oční čočky nebo zánět spojivek;
• poruchy pohybového aparátu: myalgie s artralgií a svalovými křečemi se objevují občas a odezní po ukončení užívání léku;
• příznaky alergie: občas se mohou objevit vyrážky, TEN, svědění nebo kopřivka, stejně jako Stevensův-Johnsonův syndrom;
• epidermální projevy: možný rozvoj exfoliativní dermatitidy, MEE, purpury, fotosenzitivity, vaskulitidy, nodulárního erytému a dále alopecie, hyperhidrózy a diseminovaného lupus erythematodes;
• poruchy hematopoézy: trombocytopenie nebo leukopenie, leukocytóza nebo eozinofilie, stejně jako agranulocytóza nebo anémie;
• zažívací poruchy: sucho v ústech, sliznice, zvracení, ztráta chuti k jídlu a nevolnost. Občas se objeví zácpa nebo průjem a zvýšená aktivita jaterních transamináz. Může se rozvinout pankreatitida, glositida, žloutenka, stomatitida, hepatitida nebo gingivitida;
• problémy s dýchacími funkcemi: může se objevit dušnost nebo zápal plic;
• léze močových cest: občas se objeví hematurie, polakisurie, proteinurie a také dysurie nebo oligurie. Může dojít k selhání ledvin;
• poruchy kardiovaskulárního systému: arytmie, AV blok, bradykardie a zhoršení anginy pectoris. Vzácně se pozoruje zvýšení nebo snížení krevního tlaku. Tromboembolie nebo tromboflebitida se vyskytuje sporadicky;
• Jiné: Občas se může objevit otok nebo hyponatrémie a může se zvýšit hmotnost. Může se objevit galaktorea, sexuální dysfunkce, lymfadenopatie nebo gynekomastie;
• Příznaky, které se objevují při užívání velkých porcí: nepravidelný srdeční tep, třes a změny krevního tlaku.

Pokud se u vás vyskytnou jakékoli negativní příznaky, které nejsou uvedeny výše, měli byste se poradit s lékařem.

[ 1 ]

Předávkovat

Příznaky akutní otravy: zvracení, křeče, závratě, neklid, ataxie, třes, nevolnost a mimovolní pohyby. Dále se může vyskytnout tachykardie, dýchací potíže, tonicko-klonické záchvaty, AV blokáda a změny krevního tlaku. V závažných případech se může vyskytnout zamlžení vědomí nebo ztráta vědomí a také zástava dýchání. Je nutná okamžitá lékařská pomoc.

Lék nemá antidotum. Provádí se výplach žaludku, umělé vyvolání zvracení, podání aktivního uhlí a projímadel. Poté se přijímají symptomatická opatření na podporu dýchacího a kardiovaskulárního systému. V případě záchvatů se používají jiná antikonvulziva (s výjimkou barbiturátů, protože potlačují respirační aktivitu). Hemodialýza, forsírovaná diuréza nebo peritoneální dialýza nemají požadovaný účinek.

Interakce s jinými léky

Kombinace léku a dalších antikonvulziv (například fenobarbitalu nebo difeninu) může antikonvulzivní účinek vzájemně snižovat (vzácně jej naopak zesiluje).

Lék může snižovat účinek léků, které zpomalují srážlivost krve (antikoagulancia), některých antibiotik (například doxycyklinu), antiarytmik (chinidinu) a hormonální antikoncepce.

Jiné léky (a grapefruitová šťáva) mohou zvyšovat hladiny karbamazepinu v krvi a podobně měnit účinky některých antibiotik (např. isoniazidu s erythromycinem a troleandomycinem), kardiovaskulárních léků (např. diltiazemu s verapamilem), analgetik (dextropropoxyfen) s antidepresivy (viloxazin), stejně jako látek snižujících pH žaludku (cimetidin) a některých antiepileptik (primidon s fenytoinem a kyselinou valproovou).

Kombinace s některými léky používanými k léčbě duševních poruch (lithium) může způsobit pocity zmatenosti nebo úzkosti.

Mezi ukončením užívání inhibitorů MAO a zahájením léčby přípravkem Carbalex musí uplynout minimálně 2 týdny.

Tento lék může ovlivnit výsledky laboratorních testů, které ukazují, jak dobře funguje vaše štítná žláza.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Carbalex musí být skladován na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 °C.

Skladovatelnost

Carbalex lze používat po dobu 5 let od data vydání léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Rychlejší eliminace léku u dětí může vyžadovat použití vyšších dávek ve srovnání s dospělými (přepočet mg/kg).

U kojenců mladších 12 měsíců se lék používá pouze na lékařský předpis a pod jeho dohledem.

Carbalex se dětem předepisuje s maximální opatrností, poté, co lékař pečlivě zváží všechna rizika a pozitivní aspekty užívání léku. Doporučuje se monoterapeutické použití.

Analogy

Analogy látky jsou léky Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard s karbamazepinem a také Finlepsin.