Voltaren

Voltaren je obchodní název léku, jehož účinnou látkou je diklofenak. Diklofenak patří do třídy léků nazývaných nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID). Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Voltaren se často používá k úlevě od bolesti a zánětu u různých stavů, jako je osteoartritida, revmatoidní artritida, dna, bolesti svalů, revmatismus a další stavy spojené se zánětem a symptomy bolesti.

Voltaren je dostupný v různých formách: tablety, kapsle, gel, krém, mast a roztok pro intramuskulární a intravenózní podání. V závislosti na formě uvolnění a individuálních potřebách pacienta může být použit pro lokální i systémovou léčbu.

Indikace Voltarena

1. Osteoartritida: Voltaren je účinný při snižování bolesti a zánětu spojeného s osteoartrózou a pomáhá zlepšovat pohyblivost kloubů.
2. Revmatoidní artritida: Lék pomáhá snižovat zánět, bolest a ranní ztuhlost související s revmatoidní artritidou.
3. Ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida): Diklofenak sodný se používá k úlevě od bolesti a zánětu u tohoto onemocnění postihujícího páteř.
4. Akutní dnavá artritida: Lék může být předepsán ke snížení zánětu a bolesti během záchvatů dny.
5. Syndromy bolesti páteře: Voltaren pomáhá snižovat bolesti zad způsobené různými příčinami, včetně vyhřezlých plotének.
6. Syndrom bolesti v důsledku zranění: Například v případech podvrtnutí, modřin nebo pooperační bolesti. Voltaren je účinný při snižování bolesti a otoku.
7. Jiné bolesti a zánětlivé stavy: včetně dysmenorey (bolestivé menstruace), bolesti zubů a bolesti po operaci.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je ústní forma. Tablety se obvykle užívají celé a zapíjejí vodou, obvykle s jídlem nebo po jídle.
2. Tobolky: Podobně jako tablety obsahují tobolky diklofenak pro perorální podání a užívají se celé s vodou.
3. Gely: Gely Voltaren jsou určeny pro vnější použití. Aplikují se na pokožku v místě bolesti a jemnými masážními pohyby se vtírá.
4. Masti: Masti jsou také určeny k vnějšímu použití a používají se k úlevě od bolesti a zánětu.
5. Náplasti: Někteří výrobci mohou vyrábět náplasti obsahující diklofenak pro topickou aplikaci na kůži.

Farmakodynamika

1. Inhibice cyklooxygenázy (COX): Hlavním mechanismem účinku diklofenaku je inhibice enzymu cyklooxygenázy (COX), který se podílí na tvorbě prostaglandinů z kyseliny arachidonové. To vede ke snížení tvorby prostaglandinů, což následně snižuje zánět, bolest a horečku.
2. Potlačení produkce prostaglandinů: Diklofenak potlačuje produkci zánětlivých prostaglandinů (zejména PGE2), což vede ke snížení zánětu a bolesti.
3. Protizánětlivý účinek: Diklofenak snižuje intenzitu zánětlivých reakcí, včetně kapilární permeability, migrace leukocytů do místa zánětu a fagocytózy.
4. Analgetický účinek: Lék snižuje citlivost na bolest tím, že potlačuje tvorbu prostaglandinů v místě zánětu a snižuje podráždění periferních nervových zakončení.
5. Antipyretický účinek: Diklofenak je schopen snižovat tělesnou teplotu během horečky díky svému účinku na centrální regulátory termoregulace v hypotalamu.
6. Dlouhodobé užívání: Z dlouhodobého hlediska může mít diklofenak také vliv na zánětlivé mediátory a imunitní odpověď, což pomáhá snižovat chronický zánět.
7. Selektivita expozice: Diklofenak má silnější účinek na COX-2 než na COX-1, což je považováno za příznivější z hlediska minimalizace vedlejších účinků na gastrointestinální trakt.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Diklofenak sodný se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Rychlost a úplnost jeho vstřebání závisí na formě léčiva (například tablety, kapsle, čípky) a přítomnosti potravy v žaludku.
2. Distribuce: Je široce distribuován v těle a proniká do mnoha tkání a orgánů, včetně kloubů, kde uplatňuje své analgetické a protizánětlivé účinky.
3. Metabolismus: Diklofenak je metabolizován v játrech, hlavně za tvorby hydroxylových metabolitů. Jeden z hlavních metabolitů, 4'-hydroxydiklofenak, má také farmakologickou aktivitu.
4. Vylučování: Většina metabolitů a malé množství nezměněného diklofenaku se z těla vylučují ledvinami. Některé se také vylučují žlučí do střev.
5. Poločas: Poločas diklofenaku je asi 1–2 hodiny a u jeho hlavního metabolitu asi 4 hodiny.
6. Účinek na střevní trakt: Diklofenak sodný může způsobit podráždění žaludeční sliznice a zvýšit riziko vzniku vředů a krvácení z gastrointestinálního traktu.
7. Kumulativní účinek: Při pravidelném užívání diklofenaku může dojít k akumulaci léku v těle, což může zvýšit riziko nežádoucích účinků, zejména těch, které souvisí s jeho účinkem na gastrointestinální trakt a ledviny.

Dávkování a aplikace

Dávkování pro dospělé:

1. Orální podání (tablety a kapsle):

   • Obvyklá počáteční dávka je 100–150 mg denně, rozdělená do 2–3 dávek. U méně závažných stavů nebo dlouhodobé léčby může být udržovací dávka snížena na 75–100 mg denně.
   • V případě retardovaných forem (dlouhodobě působících) obvykle užívejte 100 mg jednou denně.

2. Vnější použití (gel):

   • Naneste tenkou vrstvu gelu na postiženou oblast 3–4krát denně a lehce vetřete do pokožky.

3. Čípky:

   • Obvyklá dávka je 50–100 mg denně, podává se rektálně, rozdělená do 1–2 dávek.

4. Injekce:

   • Používá se ke krátkodobé léčbě akutní bolesti, 75 mg se podává hluboko intramuskulárně. Po pár hodinách můžete aplikaci opakovat, maximálně však dvě injekce v jeden den.

Zvláštní pokyny:

• Je třeba se vyhnout současnému užívání s jinými NSAID, aby se minimalizovalo riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků.
• Aby se minimalizovalo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se používat minimální účinnou dávku po krátkou dobu.
• Během užívání Voltarenu byste měli přijímat jídlo, mléko nebo antacida, abyste chránili svůj žaludek.
• Pacienti s onemocněním srdce, ledvin, jater a také starší pacienti vyžadují zvláštní péči a lékařský dohled.

Používejte Voltarena během těhotenství

1. Klasifikace FDA:

   • Diclofenac je FDA kategorie C pro použití v prvním a druhém trimestru těhotenství, což znamená, že studie na zvířatech prokázaly nepříznivé účinky na plod, ale nebyly provedeny žádné kontrolované studie u těhotných žen. Ve třetím trimestru se stává kategorií D kvůli potenciálním rizikům pro plod, včetně rizika předčasného uzavření ductus arteriosus u plodu a možného snížení objemu plodové vody.

2. Třetí trimestr:

   • Užívání diklofenaku a dalších NSAID během třetího trimestru těhotenství je spojeno se zvýšeným rizikem srdečních problémů plodu a dalších komplikací, včetně opožděného porodu a zvýšeného rizika krvácení u matky a dítěte během porodu. Užívání v tomto období je kontraindikováno.

3. První dva trimestry:

   • I když je použití Voltarenu v prvních dvou trimestrech rovněž považováno za rizikové, v některých případech jej může lékař považovat za přijatelné, pokud potenciální přínos pro matku převáží rizika pro plod. Všechna rozhodnutí o použití by měla být učiněna společně se svým lékařem.

Alternativy a preventivní opatření:

• Ke zvládnutí příznaků bolesti během těhotenství může lékař doporučit jiné, bezpečnější alternativy, jako je paracetamol (acetaminofen), který je považován za bezpečnější během těhotenství, zejména ve druhém trimestru.
• Před zahájením nebo pokračováním užívání jakýchkoli léků, včetně Voltarenu, se během těhotenství vždy poraďte se svým lékařem.

Kontraindikace

1. Individuální nesnášenlivost: Lidé se známou individuální nesnášenlivostí sodné soli diklofenaku nebo jakékoli jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Alergické reakce: U pacientů s anamnézou alergických reakcí na diklofenak nebo jiná NSAID, jako je aspirin nebo ibuprofen, může být použití diklofenaku kontraindikováno kvůli možnému riziku rozvoje alergických reakcí.
3. Vředová choroba: Užívání diklofenaku může zvýšit riziko vzniku žaludečních vředů a střevního krvácení, takže u pacientů s těmito stavy je tento lék kontraindikován.
4. Závažné onemocnění srdce a cév: Užívání diklofenaku může zvýšit riziko kardiovaskulárních komplikací, jako je infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda, zejména u pacientů se závažným onemocněním srdce nebo cév.
5. Po bypassu koronární tepny: Diclofenac je kontraindikován v období po aortokoronárním bypassu z důvodu zvýšeného rizika trombózy, infarktu myokardu a mortality.
6. Závažné onemocnění ledvin a jater: Diklofenak může být kontraindikován u pacientů se závažným onemocněním ledvin nebo jater kvůli riziku toxického poškození těchto orgánů.
7. Těhotenství a kojení: Diclofenac je kontraindikován během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, a kojení kvůli riziku pro plod nebo dítě.
8. Děti: Použití diklofenaku u dětí a dospívajících může být omezené kvůli omezeným údajům o účinnosti a bezpečnosti v této věkové skupině.

Vedlejší efekty Voltarena

1. Gastrointestinální poškození: Zahrnuje dyspeptické příznaky, jako je nevolnost, zvracení, průjem, pálení žáhy a břišní diskomfort. Může se také vyvinout žaludeční nebo střevní vřed, krvácení a perforace.
2. Poškození ledvin: Užívání Voltarenu může způsobit poškození funkce ledvin, zejména u lidí s predispozicí nebo rizikovými faktory.
3. Zvýšený krevní tlak: Voltaren může u některých pacientů způsobit zvýšený krevní tlak.
4. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kožní vyrážku, svědění, angioedém nebo alergickou dermatitidu.
5. Poškození jater: Někteří pacienti mohou zaznamenat změny jaterních funkcí, včetně zvýšených jaterních enzymů.
6. Bolesti hlavy a závratě: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě a ospalost.
7. Poškození krve: Voltaren může způsobit poruchy krvácení, anémii a další krevní problémy.
8. Poškození kardiovaskulárního systému: Může být zvýšené riziko srdečního infarktu nebo mrtvice.
9. Nežádoucí účinky na kůži: Patří sem zarudnutí, svědění, vyrážka a další kožní reakce.

Předávkovat

1. Petický vřed a krvácení: Diklofenak sodný může způsobit ulcerativní léze žaludku a střev, které mohou vést ke krvácení a perforaci.
2. Poškození ledvin: Předávkování diklofenakem může způsobit akutní poškození ledvin v důsledku hypotenze a hypovolémie spojené s krvácením a dehydratací.
3. Srdeční komplikace: V důsledku účinků na kardiovaskulární systém se mohou objevit srdeční arytmie a srdeční selhání.
4. Neurologické příznaky: Mohou zahrnovat bolest hlavy, závratě, ospalost, poruchy vidění a další neurologické příznaky.
5. Respirační selhání: Ve vzácných případech může dojít k selhání dýchání v důsledku paralýzy dýchacích svalů.
6. Metabolické poruchy: Může zahrnovat nerovnováhu elektrolytů a metabolickou acidózu.
7. Konvulzivní syndrom: Může se vyvinout konvulzivní syndrom.

Interakce s jinými léky

1. Kyselina acetylsalicylová (aspirin) a další NSAID: Současné užívání diklofenaku s jinými nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) může zvýšit riziko vzniku vředů a gastrointestinálního krvácení.
2. Ankoagulancia (např. Warfarin): Diklofenak může zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšenému riziku krvácení.
3. Léky ovlivňující funkci ledvin: Diclofenac může zhoršit funkci ledvin a zvýšit riziko selhání ledvin, pokud se používá současně s diuretiky, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI) a jinými léky, které ovlivňují funkci ledvin.
4. Metotrexát: Užívání diklofenaku spolu s methotrexátem může zvýšit jeho toxicitu, zejména na renální úrovni.
5. Cyklosporin a lithium: Diclofenac může zvýšit koncentraci cyklosporinu a lithia v krvi, což může vést ke zvýšené toxicitě.
6. Další léky ovlivňující gastrointestinální trakt: Užívání diklofenaku s glukokortikosteroidy, alkoholem nebo agonisty serotoninových receptorů může také zvýšit riziko vzniku peptických vředů a krvácení.
7. Antihypertenziva: Diklofenak může snižovat účinek antihypertenziv, jako jsou ACE inhibitory a betablokátory.