Voltaren

Voltaren je obchodní název léku, jehož léčivou látkou je diklofenak. Diklofenak patří do skupiny léků nazývaných nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID). Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Voltaren se často používá k úlevě od bolesti a zánětu u různých onemocnění, jako je osteoartróza, revmatoidní artritida, dna, bolesti svalů, revmatismus a další onemocnění spojená se zánětem a bolestí.

Voltaren je dostupný v různých formách: tablety, kapsle, gel, krém, mast a roztok pro intramuskulární a intravenózní podání. V závislosti na formě uvolňování a individuálních potřebách pacienta jej lze použít jak pro lokální, tak pro systémovou léčbu.

Indikace Voltaren

1. Osteoartritida: Voltaren účinně snižuje bolest a zánět spojený s osteoartritidou a pomáhá zlepšit pohyblivost kloubů.
2. Revmatoidní artritida: Tento lék pomáhá snižovat zánět, bolest a ranní ztuhlost spojené s revmatoidní artritidou.
3. Ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba): Diklofenak sodný se používá k úlevě od bolesti a zánětu u tohoto onemocnění, které postihuje páteř.
4. Akutní dnavá artritida: Lék může být předepsán ke snížení zánětu a bolesti během záchvatů dny.
5. Syndromy bolesti páteře: Voltaren pomáhá zmírnit bolesti zad způsobené různými příčinami, včetně meziobratlových kýl.
6. Syndrom bolesti při úrazech: Například v případech podvrtnutí, pohmožděnin nebo pooperační bolesti. Voltaren účinně snižuje bolest a otok.
7. Další bolestivé a zánětlivé stavy: Včetně algomenorey (bolestivé menstruace), bolesti zubů a bolesti po operaci.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je perorální forma. Tablety se obvykle užívají celé a zapíjejí se vodou, obvykle s jídlem nebo po jídle.
2. Tobolky: Podobně jako tablety, i tobolky obsahují diklofenak k perorálnímu užití a užívají se celé a zapíjejí se vodou.
3. Gely: Gely Voltaren jsou určeny k zevnímu použití. Aplikují se na kůži v místě bolesti a vtírají se jemnými masážními pohyby.
4. Masti: Masti jsou také určeny k vnějšímu použití a používají se k úlevě od bolesti a zánětu.
5. Náplasti: Někteří výrobci mohou vyrábět náplasti obsahující diklofenak pro lokální aplikaci na kůži.

Farmakodynamika

1. Inhibice cyklooxygenázy (COX): Hlavním mechanismem účinku diklofenaku je inhibice enzymu cyklooxygenázy (COX), který se podílí na tvorbě prostaglandinů z kyseliny arachidonové. To vede ke snížení tvorby prostaglandinů, což následně snižuje zánět, bolest a horečku.
2. Potlačení produkce prostaglandinů: Diklofenak potlačuje produkci zánětlivých prostaglandinů (zejména PGE2), což vede ke snížení zánětu a bolesti.
3. Protizánětlivý účinek: Diklofenak snižuje intenzitu zánětlivých reakcí, včetně kapilární permeability, migrace leukocytů do místa zánětu a fagocytózy.
4. Analgetický účinek: Léčivo snižuje citlivost na bolest potlačením tvorby prostaglandinů v místě zánětu a snížením podráždění periferních nervových zakončení.
5. Antipyretický účinek: Diklofenak je schopen snižovat tělesnou teplotu během horečky působením na centrální regulátory termoregulace v hypotalamu.
6. Dlouhodobé užívání: Dlouhodobě může mít diklofenak také účinky na zánětlivé mediátory a imunitní odpověď, což může pomoci snížit chronický zánět.
7. Selektivita účinku: Diklofenak má silnější účinek na COX-2 než na COX-1, což je považováno za příznivější z hlediska minimalizace nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Diklofenak sodný se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Rychlost a rozsah absorpce závisí na formě léčiva (např. tablety, kapsle, čípky) a na přítomnosti potravy v žaludku.
2. Distribuce: Je široce distribuován v těle a proniká do mnoha tkání a orgánů, včetně kloubů, kde vyvíjí své analgetické a protizánětlivé účinky.
3. Metabolismus: Diklofenak se metabolizuje v játrech, zejména na hydroxylové metabolity. Farmakologickou aktivitu má také jeden z hlavních metabolitů, 4'-hydroxydiklofenak.
4. Vylučování: Většina metabolitů a malé množství nezměněného diklofenaku se z těla vylučuje ledvinami. Část se také vylučuje žlučí do střeva.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu diklofenaku je přibližně 1–2 hodiny a jeho hlavního metabolitu přibližně 4 hodiny.
6. Účinek na gastrointestinální trakt: Diklofenak sodný může způsobit podráždění žaludeční sliznice a zvýšené riziko vředů a krvácení z gastrointestinálního traktu.
7. Kumulativní účinek: Při pravidelném užívání diklofenaku se lék může v těle hromadit, což může zvýšit riziko nežádoucích účinků, zejména těch, které jsou spojeny s jeho účinkem na gastrointestinální trakt a ledviny.

Dávkování a aplikace

Dávkování pro dospělé:

1. Perorální podání (tablety a kapsle):

   • Obvyklá počáteční dávka je 100–150 mg denně, rozdělená do 2–3 dávek. U méně závažných stavů nebo dlouhodobé léčby může být udržovací dávka snížena na 75–100 mg denně.
   • V případě retardovaných forem (s prodlouženým účinkem) se obvykle užívá 100 mg jednou denně.

2. Vnější použití (gel):

   • Naneste tenkou vrstvu gelu na postižené místo 3–4krát denně a jemně vmasírujte do pokožky.

3. Čípky:

   • Obvyklá dávka je 50–100 mg denně, podávaná rektálně, rozdělená do 1–2 dávek.

4. Injekce:

   • Používá se k krátkodobé léčbě syndromu akutní bolesti, 75 mg se podává hluboko intramuskulárně. Podávání lze opakovat po několika hodinách, ale ne více než dvě injekce během jednoho dne.

Zvláštní pokyny:

• Současnému užívání s jinými NSAID je třeba se vyhnout, aby se minimalizovalo riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků.
• Aby se minimalizovalo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se užívat minimální účinnou dávku po co nejkratší možnou dobu.
• Během užívání Voltarenu byste měli jíst, pít mléko nebo užívat antacida k ochraně žaludku.
• Pacienti se srdečními, ledvinovými, jaterními onemocněními a také starší pacienti vyžadují zvláštní opatrnost a lékařský dohled.

Používejte Voltaren během těhotenství

1. Klasifikace FDA:

   • Diklofenak je zařazen do kategorie C Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro použití v prvním a druhém trimestru těhotenství, což znamená, že studie na zvířatech prokázaly škodlivé účinky na plod, ale kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. Ve třetím trimestru přesouvá do kategorie D kvůli potenciálním rizikům pro plod, včetně rizika předčasného uzavření ductus arteriosus u plodu a možného snížení objemu plodové vody.

2. Třetí trimestr:

   • Užívání diklofenaku a dalších NSAID během třetího trimestru těhotenství je spojeno se zvýšeným rizikem srdečních problémů plodu a dalších komplikací, včetně opožděného porodu a zvýšeného rizika krvácení u matky a plodu během porodu. Užívání v tomto období je kontraindikováno.

3. První dva trimestry:

   • Přestože je užívání Voltarenu v prvních dvou trimestrech považováno za rizikové, v některých případech jej může lékař považovat za přijatelné, pokud potenciální přínos pro matku převyšuje rizika pro plod. Veškerá rozhodnutí o užívání by měla být učiněna po konzultaci s lékařem.

Alternativy a bezpečnostní opatření:

• K zvládnutí příznaků bolesti během těhotenství vám lékař může doporučit jiné, bezpečnější alternativy, jako je paracetamol (acetaminofen), který je považován za bezpečnější během těhotenství, zejména ve druhém trimestru.
• Před zahájením nebo pokračováním v užívání jakýchkoli léků, včetně Voltarenu, během těhotenství se vždy poraďte se svým lékařem.

Kontraindikace

1. Individuální intolerance: Lidé se známou individuální intolerancí na diklofenak sodný nebo jakoukoli jinou složku léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Alergické reakce: U pacientů s anamnézou alergických reakcí na diklofenak nebo jiné NSAID, jako je aspirin nebo ibuprofen, může být užívání diklofenaku kontraindikováno kvůli možnému riziku vzniku alergických reakcí.
3. Peptický vřed: Diklofenak může zvýšit riziko vzniku peptického vředu a krvácení ze žaludku a střev, proto je lék u pacientů s těmito stavy kontraindikován.
4. Závažné srdeční a cévní onemocnění: Užívání diklofenaku může zvýšit riziko kardiovaskulárních komplikací, jako je infarkt myokardu nebo mrtvice, zejména u pacientů se závažným srdečním nebo cévním onemocněním.
5. Po bypassu koronární arterie: Diklofenak je v období po bypassu koronární arterie kontraindikován kvůli zvýšenému riziku trombózy, infarktu myokardu a mortality.
6. Závažné onemocnění ledvin a jater: U pacientů se závažným onemocněním ledvin nebo jater může být užívání diklofenaku kontraindikováno kvůli riziku toxického poškození těchto orgánů.
7. Těhotenství a kojení: Diklofenak je kontraindikován během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, a během kojení kvůli riziku pro plod nebo dítě.
8. Pediatrická populace: Použití diklofenaku u dětí a dospívajících může být omezeno z důvodu omezených údajů o účinnosti a bezpečnosti v této věkové skupině.

Vedlejší efekty Voltaren

1. Poškození gastrointestinálního traktu: Zahrnuje dyspeptické příznaky, jako je nevolnost, zvracení, průjem, pálení žáhy a břišní diskomfort. Mohou se také vyvinout vředy žaludku nebo střev, krvácení a perforace.
2. Poškození ledvin: Užívání přípravku Voltaren může vést k poruchám funkce ledvin, zejména u osob s predispozicí nebo rizikovými faktory.
3. Zvýšený krevní tlak: U některých pacientů může Voltaren způsobit zvýšení krevního tlaku.
4. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kožní vyrážku, svědění, angioedém nebo alergickou dermatitidu.
5. Poškození jater: U některých pacientů se mohou vyskytnout změny funkce jater, včetně zvýšení jaterních enzymů.
6. Bolesti hlavy a závratě: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě a ospalost.
7. Poškození krve: Voltaren může způsobit poruchy krvácivosti, anémii a další poruchy krevních funkcí.
8. Kardiovaskulární poškození: Může existovat zvýšené riziko infarktu nebo mrtvice.
9. Kožní nežádoucí účinky: Zahrnují zarudnutí, svědění, vyrážku a další kožní reakce.

Předávkovat

1. Vředy a krvácení: Diklofenak sodný může způsobit vředy v žaludku a střevech, což může vést ke krvácení a perforaci.
2. Poškození ledvin: Předávkování diklofenakem může způsobit akutní poškození ledvin v důsledku hypotenze a hypovolemie spojené s krvácením a dehydratací.
3. Srdeční komplikace: V důsledku účinků na kardiovaskulární systém se mohou objevit srdeční arytmie a srdeční selhání.
4. Neurologické příznaky: Mohou zahrnovat bolest hlavy, závratě, ospalost, poruchy zraku a další neurologické příznaky.
5. Respirační selhání: Ve vzácných případech může dojít k respiračnímu selhání v důsledku paralýzy dýchacích svalů.
6. Metabolické poruchy: Může zahrnovat elektrolytovou nerovnováhu a metabolickou acidózu.
7. Křečový syndrom: Je možný rozvoj křečového syndromu.

Interakce s jinými léky

1. Kyselina acetylsalicylová (aspirin) a další NSAID: Současné užívání diklofenaku s jinými nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) může zvýšit riziko vzniku ulcerózních lézí a gastrointestinálního krvácení.
2. Antikoagulancia (např. warfarin): Diklofenak může zesílit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšenému riziku krvácení.
3. Léky ovlivňující funkci ledvin: Diklofenak může zhoršit funkci ledvin a zvýšit riziko selhání ledvin, pokud je užíván současně s diuretiky, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) a dalšími léky ovlivňujícími funkci ledvin.
4. Methotrexát: Současné užívání diklofenaku s methotrexátem může zvýšit jeho toxicitu, zejména na renální úrovni.
5. Cyklosporin a lithium: Diklofenak může zvýšit koncentraci cyklosporinu a lithia v krvi, což může vést ke zvýšené toxicitě.
6. Jiné léky, které ovlivňují gastrointestinální trakt: Užívání diklofenaku s glukokortikosteroidy, alkoholem nebo agonisty serotoninových receptorů může také zvýšit riziko vzniku peptických vředů a krvácení.
7. Antihypertenziva: Diklofenak může snižovat účinek antihypertenziv, jako jsou ACE inhibitory a beta-blokátory.