Vizan

Visanne patří do kategorie hormonálních látek (progestogenů) a také léků používaných při onemocněních postihujících oblast genitálií. Lék je založen na aktivním prvku dienogest.

Dienogest je derivát látky nortestosteron, který vykazuje silný antiandrogenní účinek. Obecně tento prvek představuje 1/3 celkové aktivity složky cyproteron acetátu. Dienogest je schopen ovlivnit endometriózu snížením vnitřní produkce estradiolu. V důsledku toho je trofický účinek estradiolu na endometrium inhibován. [1]

Indikace Vizan

Používá se při léčbě endometriózy .

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí v tabletách - 14 kusů uvnitř buněčné destičky. V krabici jsou 2 takové záznamy.

Farmakodynamika

Průběžným zaváděním dienogestu vytváří hypergestogenní a hypoestrogenní prostředí, ve kterém je nejprve realizována decidualizace tkání endometria a později dochází k atrofii oblastí postižených endometriózou.

Dienogest je schopen syntetizovat s progesteronovými zakončeními umístěnými uvnitř dělohy, ale má pouze 10% relativní afinitu. Přestože aktivní prvek léčiva má slabou afinitu k zakončení progesteronu, má silný progestogenní účinek in vivo. [2]

Léčivo nemá žádné významné mineralokortikoidní, androgenní nebo GCS účinky in vivo. Jiné účinky, včetně antiangiogenních a imunologických, pomáhají zpomalit dienogest v buněčné proliferaci. [3]

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Při perorálním podání je dienogest plně absorbován vysokou rychlostí. Hodnoty Cmax v séru jsou zaznamenány při jednorázovém použití po 90 minutách a jsou rovny 47 ng / ml. Hodnoty biologické dostupnosti léčiva jsou přibližně 91%. Farmakokinetické vlastnosti dienogestu jsou vázány na velikost porce v rozmezí dávek 1-8 mg.

Distribuční procesy.

Dienogest je syntetizován s albuminem, ale ne s globulinem, který syntetizuje SHBG, nebo s globulinem, který syntetizuje GCS (GOK). Pouze 10% celkových indikátorů dienogestu v krevním séru je ve formě volných steroidů a 90% látky je nespecificky syntetizováno s albuminem. Úroveň zjevného distribučního objemu léčiva je 40 litrů.

Výměnné procesy.

Dienogest se plně účastní metabolických procesů - prostřednictvím metabolismu steroidů za vzniku metabolických prvků, které obecně nemají endokrinologickou aktivitu. Při testování in vitro i in vivo je CYP3A4 hlavním enzymem zapojeným do metabolických procesů dienogestu. Tyto metabolické prvky se vylučují z plazmy velmi vysokou rychlostí, přičemž nezměněný dienogest zůstává dominantním intraplazmatickým metabolitem.

Rychlost intra-sérové clearance je 64 ml za minutu.

Vylučování.

Intra-sérové hodnoty dienogestu se snižují ve 2 krocích s poločasem rozpadu 9-10 hodin. Dienogest se po podání dávky 0,1 mg / kg vylučuje ve formě metabolických složek spolu s močí a stolicí (v poměru 3 k1).

Termín poločasu metabolických složek v moči je přibližně 14 hodin. Po použití léku se 86% části vyloučí po dobu 6 dnů a většina se vyloučí během prvních 24 hodin, zejména močí.

Dávkování a aplikace

Lék je třeba užívat 1krát denně, ve stejnou denní dobu. Je povoleno začít používat v kterýkoli den ženského menstruačního cyklu. Není nutné dělat přestávku mezi novými baleními léků, užívání pokračuje bez jakýchkoli přestávek a také bez ohledu na menstruační cyklus.

Pokud vynecháte užívání pilulky nebo pokud má pacient průjem nebo zvracení, může dojít k oslabení účinnosti léků.

V případě vynechání užívání by měla být tato pilulka vzata co nejrychleji a nová by měla být použita v obvyklém čase. Část nemůžete zvětšit, zůstane nezměněna. Stejné schéma se používá v případě vynechání aplikace kvůli průjmu nebo zvracení.

• Aplikace pro děti

Tento lék se nepoužívá k předepisování dívek, které nezačaly svou první menstruaci.

Používejte Vizan během těhotenství

Visanne se nepoužívá během těhotenství, protože během tohoto období není léčba endometriózou nutná. V tomto případě je nutné vyloučit přítomnost těhotenství před zahájením léčebného cyklu.

Pokud během hepatitidy B potřebujete užívat léky, kojení byste během terapie měli opustit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s prvky léčiva;
• tromboembolie žilní povahy;
• onemocnění kardiovaskulární nebo arteriální povahy (mezi nimi srdeční ischemie, infarkt myokardu a cerebrovaskulární patologie);
• diabetes mellitus, při kterém jsou zaznamenána vaskulární onemocnění;
• závažná stadia onemocnění jater (to zahrnuje novotvary jakékoli etiologie);
• novotvary, jejichž vývoj je spojen s gonadosteroidy;
• s neznámou povahou vaginálního krvácení;
• laktózová intolerance.

Při užívání léků musíte používat bariérovou antikoncepci, protože v tomto období je zakázáno užívat hormonální antikoncepci.

Vedlejší efekty Vizan

Po zavedení léku mohou být pozorovány některé vedlejší příznaky (zejména během prvních měsíců kurzu). Během terapie tyto poruchy zmizí. Mezi zaznamenané projevy: nepohodlí v oblasti mléčných žláz, akné, bolesti hlavy a deprese.

Pokud se během používání přípravku Visanne objeví další negativní příznaky, musíte se poradit se svým lékařem o možné změně léčebného režimu.

Interakce s jinými léky

Dopad jiných drog ve vztahu k Visanu.

Progestogeny, včetně dienogestu, se podílejí na metabolických procesech především prostřednictvím struktury hemoproteinu P450 ZA4 (CYP3A4), který se nachází uvnitř jater a střevní sliznice. Z tohoto důvodu jsou látky, které indukují nebo zpomalují působení CYP3A4, schopné ovlivnit metabolické procesy progestogenu. Zvýšení úrovně clearance gonadosteroidů v důsledku indukce enzymů může oslabit terapeutickou aktivitu Visanne a způsobit výskyt negativních symptomů (například změna povahy menstruačního krvácení).

Snížení clearance gonadosteroidů v důsledku inhibice enzymu může snížit terapeutický účinek léčiv a způsobit výskyt vedlejších příznaků.

Prvky, které zvyšují clearance gonadosteroidů (oslabení účinku indukcí enzymů).

Patří sem barbituráty s karbamazepinem, fenytoinem, rifampicinem a primidonem a navíc případně felbamát a oxkarbazepin s griseofulvinem a topiramátem a také látky, které obsahují třezalku tečkovanou.

Indukci enzymu lze zaznamenat po několika dnech léčby. Maximální indukce enzymů se vyvíjí po několika týdnech. Indukce enzymu může trvat až 1 měsíc po ukončení léčby.

Účinek rifamipicinu (induktor účinku CYP 3A4) byl studován u zdravých žen po menopauze. Použití rifampicinu společně s tabletami dienogest / estradiol valerát způsobilo významné snížení rovnovážných hodnot a systémový účinek estradiolu s dienogestem. Celkový účinek estradiolu a dienogestu (při rovnovážných hodnotách vypočtených podle hladiny AUC (v rozmezí 0-24 hodin)) oslabil o 44% a 83%.

Léky, které mají odlišný účinek na úroveň clearance gonadosteroidů.

Kombinované použití gonadosteroidů a velkého počtu kombinací inhibitorů HIV proteázy, jakož i inhibitorů (nekleosidového typu) aktivity reverzní transkriptázy, spolu s kombinacemi inhibitorů hepatoviru typu C, může snížit nebo zvýšit hladinu progestinu v plazmě. Kombinovaný účinek těchto změn může být v některých situacích klinicky významný.

Léky, které snižují hladinu clearance gonadosteroidů (inhibitory enzymů).

Dienogest je substrátem pro hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Zavedení spolu se silnými inhibitory složky CYP3A4 může zvýšit plazmatickou hladinu látky.

Použití v kombinaci s ketokonazolem, silným inhibitorem enzymu CYP3A4, způsobí zvýšení hodnot AUC dienogestu (rozmezí 0-24 hodin) o 2,9krát při rovnovážných hodnotách.

Kombinace s erythromycinem (středně silný inhibitor) způsobila zvýšení AUC dienogestu (do 0-24 hodin) 1,6krát při rovnovážných hodnotách.

Laboratorní testy.

Použití progestogenů může změnit hodnoty některých laboratorních testů, včetně biochemických charakteristik jater nebo štítné žlázy, renálních a adrenálních funkcí, indikátorů plazmatických proteinů (které jsou nosiči) (mezi nimi například GOK a lipoprotein / lipid frakce), hodnoty fibrinolýzy a koagulace a také vlastnosti metabolického procesu sacharidů. Takové změny jsou často udržovány v laboratorních mezích.

Podmínky skladování

Visanne musí být uchovávány mimo dosah malých dětí. Indikátory teploty - ne více než 30 ° C.

Skladovatelnost

Visanne lze používat po dobu 5 let od data výroby farmaceutického výrobku.

Analogy

Analogy drog jsou Sofiti, Justinda s Denovel 30, Yulidora a Klimodien s Dinoret, a kromě toho Luvina, Janine, Silhouette s Klayrou a Naadinem.