Visan

Visanne je hormonální látka (progestogen) a lék používaný k léčbě onemocnění postihujících genitální oblast. Léčivou látkou léku je dienogest.

Dienogest je derivát nortestosteronu, který vykazuje silný antiandrogenní účinek. Obecně tento prvek představuje 1/3 celkové aktivity cyproteron-acetátové složky. Dienogest je schopen ovlivnit endometriózu snížením vnitřní produkce estradiolu. V důsledku toho je inhibován trofický účinek estradiolu na endometrium. [ 1 ]

Indikace Visan

Používá se při léčbě endometriózy.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách - 14 kusů uvnitř buněčné destičky. Uvnitř krabičky - 2 takové destičky.

Farmakodynamika

Při kontinuálním podávání dienogestu vytváří hypergestagenové a hypoestrogenní prostředí, ve kterém nejprve dochází k decidualizaci endometriálních tkání a později k atrofii oblastí postižených endometriózou.

Dienogest je schopen syntetizovat se s progesteronovými zakončeními umístěnými uvnitř dělohy, ale má pouze 10% relativní afinitu. Ačkoli má aktivní složka léku slabou afinitu k progesteronovým zakončením, má silný progestogenní účinek in vivo. [ 2 ]

Léčivo nemá in vivo žádné významné mineralokortikoidní, androgenní ani GCS účinky. Další účinky, včetně antiangiogenních a imunologických, pomáhají zpomalit účinek dienogestu na buněčnou proliferaci. [ 3 ]

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Při perorálním podání se dienogest plně a rychle vstřebává. Hodnoty sérové Cmax jsou pozorovány po 90 minutách po jednorázovém podání a dosahují 47 ng/ml. Hodnoty biologické dostupnosti léčiva jsou přibližně 91 %. Farmakokinetické vlastnosti dienogestu jsou vázány na velikost dávky v dávkovacím rozmezí 1–8 mg.

Distribuční procesy.

Dienogest je syntetizován s albuminem, ale ne s globulinem syntetizujícím SHBG, ani s globulinem syntetizujícím GCS (GOK). Pouze 10 % celkových hodnot dienogestu v krevním séru je ve formě volných steroidů a 90 % látky je nespecificky syntetizováno s albuminem. Zdánlivý distribuční objem léčiva je 40 litrů.

Výměnné procesy.

Dienogest se plně podílí na metabolických procesech – prostřednictvím metabolismu steroidů za vzniku metabolických prvků, které obecně nemají endokrinologickou aktivitu. V testech in vitro a in vivo je CYP3A4 hlavním enzymem zapojeným do metabolických procesů dienogestu. Tyto metabolické prvky se z plazmy vylučují velmi vysokou rychlostí, přičemž dienogest zůstává v nezměněné podobě dominantním intraplazmatickým metabolitem.

Rychlost intrasérové clearance je 64 ml za minutu.

Vylučování.

Sérové hladiny dienogestu klesají ve 2 fázích s poločasem rozpadu 9-10 hodin. Dienogest se po podání dávky 0,1 mg/kg vylučuje jako metabolické složky močí a stolicí (v poměru 3:1).

Poločas rozpadu metabolických složek v moči je přibližně 14 hodin. Po užití léku se 86 % dávky vyloučí do 6 dnů, přičemž většina se vyloučí během prvních 24 hodin, zejména močí.

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat jednou denně, ve stejnou denní dobu. S užíváním je povoleno začít kterýkoli den menstruačního cyklu ženy. Mezi novými baleními léku není třeba dělat přestávku, užívání pokračuje bez jakýchkoli přestávek a bez ohledu na menstruační cyklus.

Pokud je tableta vynechána nebo pokud se u pacienta objeví průjem či zvracení, může být účinnost léku snížena.

Pokud vynecháte dávku, užijte pilulku co nejdříve a užijte novou v obvyklou dobu. Dávku nelze zvýšit; zůstává nezměněna. Stejný režim se dodržuje, pokud dávku vynecháte kvůli průjmu nebo zvracení.

• Žádost pro děti

Lék se nepoužívá k předepisování dívkám, které ještě nezačaly svou první menstruaci.

Používejte Visan během těhotenství

Přípravek Visanne se nepoužívá během těhotenství, protože v tomto období není nutná léčba endometriózy. Před zahájením léčebné kúry je však nutné těhotenství vyloučit.

Pokud potřebujete užívat léky během kojení, měli byste kojení po dobu léčby přerušit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s prvky léku;
• žilní tromboembolie;
• onemocnění kardiovaskulární nebo arteriální povahy (včetně srdeční ischemie, infarktu myokardu a cerebrovaskulárních patologií);
• diabetes mellitus, který je doprovázen cévními onemocněními;
• těžká stadia onemocnění jater (včetně novotvarů jakékoli etiologie);
• novotvary, jejichž vývoj je spojen s užíváním gonadosteroidů;
• vaginální krvácení neznámého původu;
• intolerance laktózy.

Při užívání léku je nutné používat bariérovou antikoncepci, protože během stanoveného období je zakázáno užívat hormonální antikoncepci.

Vedlejší efekty Visan

Při podávání léku se mohou vyskytnout některé nežádoucí účinky (zejména během prvních měsíců léčby). Během terapie tyto poruchy mizí. Mezi zaznamenané projevy patří: diskomfort v mléčných žlázách, akné, bolesti hlavy a deprese.

Pokud se během užívání přípravku Visanne objeví další negativní příznaky, měla byste se poradit se svým lékařem ohledně možné změny léčebného režimu.

Interakce s jinými léky

Účinky jiných léků související s přípravkem Visanne.

Progestogeny, včetně dienogestu, se účastní metabolických procesů především prostřednictvím struktury hemoproteinu P450 ZA4 (CYP3A4), který se nachází uvnitř jater a střevní sliznice. Z tohoto důvodu mohou látky, které indukují nebo zpomalují účinek CYP3A4, ovlivnit metabolické procesy progestogenu. Zvýšení hladiny clearance gonadosteroidů v důsledku indukce enzymů může oslabit terapeutickou aktivitu přípravku Visanne a způsobit výskyt negativních symptomů (například změnu povahy menstruačního krvácení).

Snížení rychlosti clearance gonadosteroidů v důsledku inhibice enzymů může snížit terapeutický účinek léku a způsobit výskyt nežádoucích účinků.

Prvky, které zvyšují clearance gonadosteroidů (oslabují účinek indukcí enzymů).

Patří sem barbituráty s karbamazepinem, fenytoin, rifampicin a primidon a dále případně felbamát a oxkarbazepin s griseofulvinem a topiramátem, a také látky obsahující třezalku tečkovanou.

Indukci enzymů lze pozorovat po několika dnech léčby. Maximální enzymatická indukce se rozvíjí po několika týdnech. Enzymatická indukce může přetrvávat až 1 měsíc po ukončení léčby.

Účinek rifampicinu (induktoru účinku CYP 3A4) byl studován u zdravých žen po menopauze. Současné podávání rifampicinu s tabletami dienogest/estradiol-valerát vedlo k významnému snížení hodnot v rovnovážném stavu a systémové expozice estradiolu při podávání dienogestu. Celkový účinek estradiolu a dienogestu (při hodnotách v rovnovážném stavu vypočítaných z AUC (0-24 h)) byl snížen o 44 % a 83 %.

Léky, které mají různé účinky na úroveň clearance gonadosteroidů.

Kombinované užívání gonadosteroidů a velkého počtu kombinací inhibitorů HIV proteázy a nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy, spolu s kombinacemi inhibitorů viru hepatitidy C, může snižovat nebo zvyšovat hladiny progestinu v plazmě. Kombinovaný účinek těchto změn může být v určitých situacích klinicky významný.

Léky, které snižují hladinu clearance gonadosteroidů (inhibitory enzymů).

Dienogest je substrátem hemoproteinu P450 (CYP) 3A4. Podávání se silnými inhibitory složky CYP3A4 může zvýšit plazmatickou hladinu látky.

Použití v kombinaci s ketokonazolem, silným inhibitorem enzymu CYP3A4, způsobuje 2,9násobné zvýšení hodnot AUC dienogestu (rozmezí 0–24 hodin) v rovnovážném stavu.

Kombinace s erythromycinem (středně silný inhibitor) způsobila 1,6násobné zvýšení AUC (0-24 hodin) dienogestu v rovnovážném stavu.

Laboratorní testy.

Užívání progestogenů může ovlivnit výsledky některých laboratorních testů, včetně biochemie jater nebo štítné žlázy, funkcí ledvin a nadledvin, hodnot plazmatických proteinů (nosičů) (včetně například GOC a lipoproteinových/lipidových frakcí), hodnot fibrinolýzy a koagulace a vlastností metabolismu sacharidů. Tyto změny jsou často v rámci normálních laboratorních hodnot.

Podmínky skladování

Přípravek Visanne by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory - ne více než 30 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Visanne lze používat po dobu 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou následující léky: Sofiti, Zhastinda s Denovelem 30, Yulidora a Klimodien s Dinoretem a také Luvina, Janine, Silhouette s Klayrou a Naadinem.