Vergosteen

Vergostin je lék k léčbě nefrotiky; používá se při vestibulárních poruchách.

Indikace Vergostina

Používá se u lidí s Menierovým syndromem, který se vyznačuje následujícími příznaky:

• závratě, které jsou někdy doprovázeny zvracením a nevolností;
• ztráta sluchu (rozvoj hluchoty );
• tinnitus.

Je také předepsán k odstranění projevů závratí spojených s vestibulárním aparátem a s různými etiologiemi.

Formulář vydání

Léčivé činidlo se uvolňuje ve formě tablet, 10 kusů v blistru; v balení jsou 3 balení.

Farmakodynamika

Princip terapeutického účinku betahistinu nebyl dosud plně prozkoumán. Látka zesiluje cévní prokrvení v oblasti vnitřního ucha – zejména uvolněním napjatých prekapilárních svěračů v mikrocirkulačním systému vnitřního ucha.

Bylo zjištěno, že betahistin má mírný agonistický účinek na H1-terminální receptory a silný antagonistický účinek na H3-terminální receptory histaminu v autonomním nervovém systému a CNS. Současně má betahistin na dávce závislý inhibiční účinek na generování maximálních potenciálů spojených s neurony umístěnými ve vestibulárních jádrech (včetně mediálních a laterálních).

Léčivo zvyšuje rychlost obnovení vestibulární aktivity po provedení jednostranné neurektomie, čímž zjednodušuje a urychluje rozvíjející se vestibulární kompenzaci, která má centrální charakter. Tento účinek se rozvíjí potenciací procesů regulace uvolňování histaminu spolu s jeho metabolismem a je realizován prostřednictvím antagonismu H3-receptorů.

Když se všechny tyto účinky spojí, lék vyvíjí pozitivní léčivý účinek v případě Menièrova syndromu, stejně jako závratí spojených s vestibulárním aparátem, které mají různou etiologii.

Léčivo zesiluje uvolňování a metabolismus histaminu, blokuje aktivitu presynaptických H3-terminálních uzlů, čímž se oslabuje jejich citlivost. Tento účinek na histaminergní systém vysvětluje vysokou účinnost léku při léčbě vestibulárních poruch a závratí.

Farmakokinetika

Betahistin se při perorálním podání kompletně a rychle vstřebává. Vylučuje se močí (90 %) ve formě kyseliny 2-pyridyloctové během 24 hodin po užití tablety. Látka není detekována v nezměněné formě.

Testy s radioaktivně značenou složkou ukázaly, že její poločas rozpadu je 3–4 hodiny a poločas rozpadu v moči je 3–5 hodin.

Dávkování a aplikace

Předepsaná dávka je 24-48 mg látky denně, která by měla být rozdělena do několika stejných dávek:

• objem 8 mg – 1-2 tablety 3krát denně;
• objem 16 mg – 0,5-1 tableta 3krát denně;
• objem 24 mg – 1 tableta 2krát denně.

Velikost porce se volí pro každého pacienta individuálně s přihlédnutím k jejímu dopadu na něj.

Oslabení příznaků patologie je někdy zaznamenáno až po 2-3 týdnech léčby.

Maximálního účinku užívání Vergostinu lze dosáhnout po několika měsících užívání. Existují důkazy o tom, že zahájení terapie v raných stádiích onemocnění zabraňuje jeho zhoršení nebo úplné ztrátě sluchu v pozdějších stádiích.

[ 2 ]

Používejte Vergostina během těhotenství

Lék by neměl být předepisován během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost závažné přecitlivělosti na kteroukoli složku léku;
• feochromocytom.

Vedlejší efekty Vergostina

Podávání léku může vést k výskytu některých nežádoucích účinků:

• gastrointestinální poruchy: často se vyskytuje dyspepsie nebo nevolnost. Mohou se objevit mírné žaludeční potíže (například nadýmání, zvracení a bolest gastrointestinálního traktu), které obvykle odezní, pokud se dávka léku sníží nebo se užívá s jídlem;
• dysfunkce nervového systému: často se objevují bolesti hlavy;
• poruchy imunity: projevy intolerance, jako je anafylaxe;
• Problémy související s podkožní vrstvou a epidermis: příznaky přecitlivělosti, včetně kopřivky s vyrážkami, Quinckeho edému a svědění.

[ 1 ]

Předávkovat

V případech otravy léky (požití dávky až 0,64 g) byly pozorovány mírné až středně silné příznaky (bolest břicha, nevolnost a ospalost). V případech úmyslného užití vyšších dávek se vyvinuly závažnější poruchy (komplikace ovlivňující kardiopulmonální funkce a záchvaty), zejména v kombinaci s intoxikací jinými léky.

K léčbě poruchy se používá konvenční podpůrná péče.

Interakce s jinými léky

Testy in vivo k prozkoumání interakcí s jinými léky nebyly provedeny. Data z testů in vitro naznačují, že lék neinhibuje aktivitu enzymu cytochromu P450 in vivo.

Data in vitro ukazují, že metabolismus betahistinu je inhibován látkami, které inhibují aktivitu MAO (včetně podtypu B-MAO, jako je selegilin). Vergostin by měl být kombinován s IMAO s maximální opatrností.

Vzhledem k tomu, že betahistin je zařazen do skupiny analogů histaminové složky, může se při kombinaci léku s antihistaminiky teoreticky vyvinout vliv na terapeutickou účinnost kteréhokoli z uvedených léků.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Vergostin by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota by měla být v rozmezí 25 °C.

Skladovatelnost

Vergostin lze předepisovat po dobu 24 měsíců od data výroby léčivé látky.

Žádost pro děti

Vergostin se nepoužívá u dětí (osoby mladší 18 let), protože existuje jen málo informací o účinnosti a bezpečnosti léku u této skupiny pacientů.

[ 5 ]

Analogy

Následující léky jsou považovány za analogy léku: Betaserk, Betaver, Tagista s Vesticapem a Vestibo.