Velcade

Velcade má protinádorový účinek.

Indikace Velcade

Používá se k odstranění mnohočetného myelomu a kromě lymfomu původu z plášťových buněk (u osob, které již byly léčeny).

[1]

Formulář vydání

Léčivo je vyráběno ve formě prášku, ze kterého je vyroben léčivý roztok, zaveden do / v nebo metodou a / c. Obsahuje se v lahvičkách o objemu 3,5 mg.

[2]

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Velcade, bortezomib, je látka, která reverzibilně zpomaluje aktivitu 26S proteasomu podobného chymotrypsinu umístěného uvnitř specifických savčích buněk. Výše uvedený proteazom je největší proteinový komplex, který má schopnost rozkládat proteiny, které jsou konjugovány s ubikvitinovou látkou. Je třeba poznamenat, že forma transportu ubikvitin-proteazom je velmi důležitá při regulaci intracelulárních hladin jednotlivých proteinů, protože podporuje proces homeostázy v buňkách.

Potlačení funkce proteasom vede k prevenci selektivních proteolýzních procesů, které také ovlivňují různé buněčné odpovědi. Pokud byl mechanismus udržování procesů homeostázy porušen, buňka může zemřít. Bortezomib často způsobuje inhibici růstu nádoru (např. U mnohočetného myelomu).

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Po provedení procedury SCI nebo IV injekce během léčby se významně zvýší plazmatické parametry léčiva.

Bortezomib je distribuován hlavně v tkáních periferního typu. Syntéza proteinů je přibližně 83%.

Během metabolismu léčiva se tvoří dva degradační produkty, které pak procházejí procesem hydroxyláce, v důsledku čehož se tvoří jiné produkty rozkladu.

[7], [8], [9], [10], [11],

Dávkování a aplikace

Léčivo se používá výhradně k injekci SC nebo IV. Pokud je látka podávána jinými metodami, lze pozorovat letální výsledek.

Je třeba si uvědomit, že osoba, která má požadované zkušenosti a znalosti, by měla řešení připravit a poté ji představit. Při zavedení IV injekcí by měla být použita koncentrace 1 mg a SC injekcí je nutná koncentrace 2,5 mg.

Vypočítat koncentraci léčiv by měla být velmi opatrná, protože ovlivňuje nejen proces terapie, ale i život pacienta.

Při provádění monoterapie se lék injektuje n / k nebo v metodě (infuzní tryska, která trvá 3-5 sekund).

Velikost terapeutické dávky je 1,3 mg. Zadejte je dvakrát týdně, v období 14 dnů. Často léčebná schéma vypadá takto - injekce je podávána 1., 4. A potom 8. A 11. Den, po které je nutné si odpočinout 10 dní. Intervaly mezi injekčními postupy by měly být nejméně 72 hodin.

Účinnost léčiva bude možné vyhodnotit po absolvování 3. A 5. Cyklu léčby. Po absolvování úplné klinické reakce je nutné doplnit léčbu dalšími dvěma léčebnými cykly.

Dlouhodobá léčba (více než 8 cyklů) může být provedena v souladu se standardním léčebným režimem nebo ve formě podpůrných postupů (je třeba dodržet 13denní intervaly).

Komplexní zpracování se provádí za použití tryskového / v injekce (délka 3-5 sekund), v kombinaci s melfalanem a prednisonem, orálně pití. Často se v tomto případě přiřadí schéma sestávající z 9 cyklů a trvá 1,5 měsíce. V průběhu je první 4 cykly látka podává dvakrát týdně (v 1., 4., 8. A 11. Dnů, kromě 22., 25., 29., a 32 th dní). Během stejných cyklů 5-9 se lék užívá jednou týdně - na 1., 8. A 22. A 29. Dni.

Před zahájením léčby by měl být pacient podstoupen úplné lékařské vyšetření, které zahrnuje také provedení různých laboratorních testů a testů.

Změna velikosti porcí nebo léčebného režimu může provádět pouze lékař.

[18]

Používejte Velcade během těhotenství

V těhotenství je zakázáno předepisovat přípravek Velcade.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace léků:

• přítomnost přecitlivělosti na složky léčiva;
• léze postihující perikardu;
• období kojení;
• plicní onemocnění akutního typu (s infiltračním difuzním charakterem);
• jmenování dětí.

Je nutné použít lék se zvýšenou opatrností v případě léčby u lidí s odlišným funkčním ledvin / jater poruch, epilepsie nebo záchvaty, dehydratace, diabetická polyneuropatie, zácpa a tak dále.

[12], [13], [14]

Vedlejší efekty Velcade

Použití medikace může způsobit negativní příznaky postihující jakýkoli systém a orgány - SSS, hematopoetické, respirační, trávicí funkce, NS, vizuální a sluchové orgány a tak dále.

Často se vyskytují vedlejší účinky, jako je neutronová, leuko-, trombocytová nebo lymfopenie, kardiogenní šok, anémie, angina pectoris nebo srdeční zástava. Kromě toho se může vyvinout srdeční selhání zhoršení, infarkt myokardu, ventrikulární hypokineze, stejně jako dušnost, otok plic, rýma, kašel a krvácení z nosu.

Kromě toho můžeme očekávat vznik průjem, bolest břicha, zvracení, zácpa, porucha chuti k jídlu, nevolnost, dyspeptické projevy, stomatitida nebo nadýmání. Někdy se objevují bolesti hlavy, parestézie, závratě, polyneuropatie, deprese a pocity zmatku. Dá se pozorovat závratě, poruchu ledvin, oslabení vizuální čistoty, dyzurie, vyrážky a tak dále.

[15], [16], [17]

Předávkovat

Při intoxikaci, kdy byla velikost přípustné dávky zdvojnásobena, došlo k trombocytopenii a akutnímu poklesu krevního tlaku, což mělo za následek smrt.

Z tohoto důvodu je v případě otravy nutné okamžitě provést všechna nezbytná opatření, která podporují funkci životně důležitých systémů, a pak neustále sledovat jejich indikátory a provádět symptomatické postupy.

[19], [20], [21]

Interakce s jinými léky

Použití Velcade s léky, které jsou slabě až mírně zpomalit aktivitu izoenzymů hemoprotein (jako je dexamethason nebo ketokonazol) se může lehce měnit farmakokinetické parametry bortezomib.

Při kombinaci s rifampicinem se hodnoty tohoto léku snižují.

Použití v kombinaci se silnými induktory CYP3A4 prvku (jako jsou fenytoin, karbamazepin nebo fenobarbital) a běžného zveroboem -, protože to může snížit účinnost léčiva.

Použití melfalanu a prednisonu spolu s komplexem může zvýšit hladinu bortezomibu, i když nemá žádný farmakologický význam.

Občas u lidí s diabetem, kteří užívají antidiabetické léky k požití, kombinace přípravku Velcade způsobuje rozvoj hyper- nebo hypoglykémie.

Opatrnost je nutná, pokud je léčivo kombinováno s antivirovými léky, amiodaronem, izoniazidem a navíc nitrofurantoinem nebo statiny.

[22], [23]

Podmínky skladování

Velcade musí být uchováván v blízkosti slunečního světla a přístupu k malým dětem se standardní teplotou pro léky.

[24], [25]

Skladovatelnost

Velcade lze používat po dobu 3 let od data výroby léku.

[26], [27]

Recenze

Velkáda často obdrží zpětnou vazbu, která popisuje její poměrně vysokou účinnost. Často se uvádí, že terapie s jeho použitím může zastavit vývoj spíše závažné patologie - myelomu.

Existují také komentáře, které naznačují nedostatek monoklonálních proteinů uvnitř kostní dřeně a krve (při hodnocení stavu pacienta po ukončení 5. Cyklu léčby). Ale v této fázi má rozhodující význam změna v režimu léčby a velikosti dávky dávky - to znamená, že je vyžadován kompetentní přístup ošetřujícího lékaře. To je způsobeno skutečností, že existuje důkaz, že pokles porce způsobil návrat hodnot pozorovaných před zahájením léčby.

Současně pacienti často říkají, že spolu s účinkem užívání drog se objevují negativní příznaky. Často se pacienti stěžují na dušnost, změny krevního tlaku a třes. Tyto nepříjemnosti však obvykle musí být tolerovány, protože jak si vybrat alternativu k léčivému přípravku, není vždy dosaženo.

Shrneme-li, můžeme říci, že účinnost léčiva je do značné míry určována individuálními charakteristikami pacienta, stejně jako činnostmi lékaře. Ale obecně byste se za žádných okolností neměli vzdát terapie. Pokud existují pochybnosti o způsobilosti odborníka, který vás léčí, doporučujeme vyhledat dalšího lékaře.