Velcade

Velcade má protinádorový účinek.

Indikace Velcade

Používá se k léčbě mnohočetného myelomu a také lymfomu z plášťových buněk (u lidí, kteří již léčbu podstoupili).

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě prášku, ze kterého se připravuje léčivý roztok, podávaný intravenózně nebo subkutánně. Je baleno v lahvičkách o objemu 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Léčivá látka přípravku Velcade, bortezomib, je látka, která reverzibilně zpomaluje chymotrypsinu podobnou aktivitu proteazomu 26S umístěného uvnitř specifických savčích buněk. Výše zmíněný proteazom je největší proteinový komplex schopný štěpit proteiny konjugované s látkou ubikvitin. Je třeba poznamenat, že ubikvitin-proteazomová forma transportu je mimořádně důležitá v regulačních procesech intracelulární úrovně jednotlivých proteinů, protože udržuje proces homeostázy uvnitř buněk.

Inhibice funkce proteazomu vede k zabránění selektivním proteolýzním procesům, které ovlivňují i mnoho buněčných reakcí. Pokud je mechanismus pro udržení homeostázových procesů narušen, může buňka odumřít. Bortezomib často způsobuje inhibici růstu nádoru (například u myelomu, který je mnohočetný).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Po provedení subkutánní nebo intravenózní injekce během léčby se plazmatické hladiny léčiva významně zvyšují.

Bortezomib je distribuován primárně do periferních tkání. Syntéza proteinů je přibližně 83 %.

Během metabolismu léčiv se tvoří dva rozkladné produkty, které následně podléhají procesu hydroxylace, což vede k tvorbě dalších rozkladných produktů.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkování a aplikace

Léčivý přípravek se používá výhradně k injekčnímu podání subkutánně nebo intravenózně. Pokud je látka podána jinými metodami, může dojít k úmrtí.

Je důležité si uvědomit, že roztok musí být připraven a poté podán osobou s potřebnými zkušenostmi a znalostmi. Při podávání intravenózních injekcí je nutné použít koncentraci 1 mg a při podávání subkutánních injekcí koncentraci 2,5 mg.

Je nutné vypočítat koncentraci léku velmi pečlivě, protože to ovlivňuje nejen proces léčby, ale i život pacienta.

Při monoterapii se lék podává subkutánně nebo intravenózně (trysková injekce trvající 3-5 sekund).

Velikost terapeutické dávky je 1,3 mg. Měla by se podávat dvakrát týdně po dobu 14 dnů. Léčebný režim často vypadá takto: injekce se podává 1., 4. a poté 8. a 11. den, po kterých by měla následovat 10denní přestávka. Intervaly mezi injekčními procedurami by měly být alespoň 72 hodin.

Účinnost léku bude posouzena po 3. a 5. léčebném cyklu. Po dosažení plné klinické odpovědi je nutné terapii doplnit dalšími 2 léčebnými cykly.

Dlouhodobá léčba (více než 8 cyklů) může být prováděna v souladu se standardním léčebným režimem nebo formou udržovacích procedur (v tomto případě je nutné dodržovat 13denní intervaly).

Komplexní léčba se provádí pomocí intravenózních tryskových injekcí (trvání 3-5 sekund) v kombinaci s melfalanem a perorálně podávaným prednisonem. V tomto případě se často předepisuje schéma sestávající z 9 cyklů a trvající 1,5 měsíce. Během prvních 4 cyklů se látka podává dvakrát týdně (1., 4., 8. a 11. den a také 22., 25., 29. a 32. den). Během 5.-9. cyklu se lék užívá jednou týdně - 1., 8. a také 22. a 29. den.

Před zahájením léčby by měl pacient podstoupit kompletní lékařské vyšetření, které zahrnuje i různé laboratorní testy a analýzy.

Velikost porcí nebo léčebný režim může změnit pouze ošetřující lékař.

[ 18 ]

Používejte Velcade během těhotenství

Přípravek Velcade by se neměl užívat během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace léku:

• přítomnost přecitlivělosti na složky léku;
• léze postihující perikard;
• období kojení;
• akutní plicní onemocnění (s infiltrativní difúzní povahou);
• úkol pro děti.

Lék by měl být používán s opatrností během léčby u osob s různými funkčními poruchami ledvin/jater, epilepsií nebo záchvaty, dehydratací, diabetickou polyneuropatií, zácpou atd.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Vedlejší efekty Velcade

Užívání léku může způsobit negativní příznaky postihující jakýkoli systém a orgán – kardiovaskulární systém, hematopoetický systém, dýchací systém, trávicí funkce, nervový systém, zrakové a sluchové orgány atd.

Mezi často pozorované nežádoucí účinky patří neutro-, leukopenie, trombocytopenie nebo lymfopenie, kardiogenní šok, anémie, angina pectoris nebo srdeční zástava. Kromě toho se může vyvinout exacerbace chronického srdečního selhání, infarkt myokardu, ventrikulární hypokineze, stejně jako dušnost, plicní edém, rinorea, kašel a krvácení z nosu.

Kromě toho se může objevit průjem, bolesti břicha, zvracení, zácpa, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, dyspeptické příznaky, stomatitida nebo nadýmání. Někdy se mohou objevit i bolesti hlavy, parestézie, závratě, polyneuropatie, deprese a pocit zmatenosti. Mohou se objevit závratě, dysfunkce ledvin, snížená zraková ostrost, dysurie, vyrážky atd.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Předávkovat

V případech intoxikace, kdy byla povolená dávka překročena dvakrát, se u obětí vyvinula trombocytopenie a prudký pokles krevního tlaku, což vedlo k úmrtí.

Z tohoto důvodu je v případě otravy nutné neprodleně provést veškerá nezbytná opatření, která podpoří funkci životně důležitých systémů, a poté neustále sledovat jejich ukazatele a provádět symptomatické postupy.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání přípravku Velcade s léky, které slabě nebo středně silně inhibují aktivitu izoenzymů hemových proteinů (jako je dexamethason nebo ketokonazol), může mírně změnit farmakokinetické parametry bortezomibu.

V kombinaci s rifampicinem se hodnoty tohoto léku snižují.

Je zakázáno používat v kombinaci se silnými induktory CYP3A4 (jako je fenytoin, karbamazepin nebo fenobarbital) a třezalkou tečkovanou - protože to může snížit účinnost léku.

Použití s komplexem melfalan-prednison může zvýšit hladiny bortezomibu, ačkoli to nemá žádný farmakologický význam.

U lidí s diabetem mellitus užívajících perorální antidiabetika může kombinace s přípravkem Velcade občas způsobit rozvoj hyper- nebo hypoglykémie.

Opatrnost je nutná při kombinaci léku s antivirovými léky, amiodaronem, isoniazidem a také nitrofurantoinem nebo statiny.

[ 22 ], [ 23 ]

Podmínky skladování

Přípravek Velcade by měl být skladován na místě chráněném před slunečním zářením a mimo dosah malých dětí, při standardních teplotách pro léky.

[ 24 ], [ 25 ]

Skladovatelnost

Velcade lze používat po dobu 3 let od data výroby léku.

[ 26 ], [ 27 ]

Recenze

Velcade často dostává recenze, které popisují jeho poměrně vysokou účinnost. Často se uvádí, že terapie s jeho použitím dokázala zastavit rozvoj poměrně závažné patologie - myelomu.

Existují také komentáře, které naznačují absenci monoklonálního proteinu v kostní dřeni a krvi (během posouzení stavu pacienta po dokončení 5. cyklu léčby). V této fázi je však rozhodující změna léčebného režimu a velikost dávkování léku - tj. je nutný kompetentní přístup ošetřujícího lékaře. To je dáno tím, že existují důkazy o tom, že snížení dávky způsobilo návrat hodnot pozorovaných před zahájením léčby.

Zároveň pacienti často uvádějí, že spolu s účinkem užívání léku se objevují i negativní příznaky. Pacienti si často stěžují na dušnost, změny krevního tlaku a třes. Obvykle se však tyto nepříjemnosti musí tolerovat, protože ne vždy je možné najít alternativu k léku.

Stručně řečeno, účinnost léku je do značné míry určena individuálními charakteristikami pacienta a také jednáním lékaře. Obecně byste však za žádných okolností neměli odmítat léčbu. Pokud máte pochybnosti o kompetenci specialisty, který vás léčí, doporučuje se vyhledat jiného lékaře.