Velafax

Velafax je antidepresivum.

Indikace Velafax

Používá se k odstranění depresí různého původu, stejně jako úzkostných poruch generalizované a sociální povahy.

[ 1 ]

Formulář vydání

Uvolňování probíhá v kapslích, 10 kusů uvnitř blistru. V balení - 3 takové blistry. V blistru může být také 14 kapslí - v tomto případě budou v krabičce 2 blistry.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Chemický základ tohoto léku nelze zařadit do žádné ze současných známých kategorií antidepresiv.

Účinek léku je způsoben zesílením aktivity neurotransmiterů v nervovém systému. Látka je silný inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI/SNRI).

Venlafaxin a jeho metabolit slabě blokují zpětné vychytávání dopaminu. Tyto prvky mají podobnou účinnost v ovlivňování procesů zpětného vychytávání neurotransmiterů a také potlačují β-adrenergní projevy.

Farmakokinetika

Rychlost absorpce účinné látky při použití jednorázové dávky léku je 92 %. Biologická dostupnost je 45 %.

Při perorálním podání jsou vrcholové plazmatické hladiny léčivé látky a jejího metabolitu pozorovány přibližně po 6, respektive 8 hodinách. Rychlost absorpce je pomalejší než rychlost eliminace. Poločas rozpadu léčivé látky je přibližně 15 hodin.

Hladina plazmatické syntézy venlafaxinu s proteiny je 27 % a jeho metabolický produkt je 30 %. Užívání léku s jídlem nemění hladinu Cmax a indexy absorpce.

Aktivní složka s produkty rozpadu se vylučuje převážně ledvinami. Malá nerozpustná částice kapsulárních mikrosfér se vylučuje stolicí.

V případě selhání ledvin/jater je poločas rozpadu prodloužen.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkování a aplikace

Lék se musí užívat s jídlem a tobolky se zapíjejí čistou vodou. Je zakázáno lék žvýkat, drtit nebo rozpouštět. Celá denní dávka se užívá najednou, ráno nebo večer. Příjem by měl být prováděn denně ve stejnou denní dobu.

K odstranění deprese je třeba užívat 75 mg léku denně.

Pokud jsou nutné vyšší dávky, začněte dávkou 150 mg. Denní dávka se zvyšuje o 37,5–75 mg v intervalech alespoň 2 týdnů. Lékaři doporučují užívat maximálně 225 mg léku při středně těžké depresi. Pokud je deprese těžká, mělo by se užívat 350 mg Velafaxu. Jakmile je dosaženo požadovaného výsledku, měla by se dávka v každém případě postupně snižovat na minimální účinnou dávku. Je třeba vzít v úvahu, že čím vyšší je dávka, tím vyšší je riziko nežádoucích účinků.

Akutní depresivní epizody vyžadují léčbu po dobu nejméně 6 měsíců.

Dávky používané k prevenci relapsu jsou podobné dávkám používaným k léčbě pacientů s primárními atakami. Pacient musí být vyšetřen alespoň jednou za 3 měsíce, aby se posoudila účinnost terapie.

Pokud se vyskytnou úzkostné poruchy sociálního nebo generalizovaného charakteru, je nutné užívat 75 mg látky jednou denně. Po maximálně 2 týdnech by mělo být pozorováno zlepšení stavu. Pokud nedojde k žádnému účinku, je nutné dávku zvýšit na 150 mg.

U osob s renální insuficiencí s rychlostí glomerulární filtrace 10-30 ml/min by měla být dávka snížena na polovinu. Pokud je rychlost glomerulární filtrace nižší než 10 ml/min, není vhodné lék užívat, protože o léčbě této skupiny pacientů není dostatek informací.

V případě středně těžkého selhání jater se doporučuje snížit dávku léku na polovinu. Pokud se užívané dávky zvyšují, je nutné, aby pacient zůstal pod neustálým lékařským dohledem.

Lék se starším lidem předepisuje s opatrností. Velikost porce by měla zůstat v rámci minimálních účinných limitů. Pokud se dávka zvýší, musí být stav pacienta neustále sledován lékaři.

Při užívání léku ve velkých dávkách po dobu 1,5 měsíce se doporučuje postupné snižování dávky, a to po dobu nejméně 2 týdnů. Celková doba snižování dávky se volí individuálně.

[ 9 ]

Používejte Velafax během těhotenství

Předepisování přípravku Velafax těhotným ženám je zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká dysfunkce jater/ledvin;
• období laktace;
• přítomnost intolerance na složky léku;
• věk mladší 18 let.

Při použití je nutná opatrnost:

• lidé, kteří nedávno prodělali infarkt myokardu;
• osoby s vysokým krevním tlakem;
• pacienti s anamnézou záchvatů;
• lidé s glaukomem s uzavřeným úhlem;
• lidé s predispozicí k rozvoji krvácení do sliznic a kůže;
• pacienti s nestabilní tachykardií nebo anginou pectoris;
• pacienti se zvýšenými hladinami nitroočního tlaku;
• osoby s anamnézou manických stavů;
• pacienti s nízkou hmotností.

[ 6 ]

Vedlejší efekty Velafax

Nežádoucí účinky léku jsou z větší části určeny dávkováním. V případě dlouhodobé terapeutické kúry se frekvence a závažnost většiny z nich snižuje. Není nutné léčbu zrušit.

Užívání přípravku Velafax může vyvolat tyto negativní důsledky:

• pocit slabosti, zimnice, bolesti hlavy, zvýšená únava, bolesti břicha a zvýšená teplota;
• Příznaky CNS: pocit intenzivního vzrušení, úzkost, zmatenost a ospalost. Vyskytují se také závratě, apatie, parestézie, nespavost, podivné sny, halucinace a myoklonus. Může být pozorováno zvýšené svalové napětí;
• poruchy funkce smyslových orgánů: poruchy zraku a chuti, pocit tinnitu, porucha akomodace a mydriáza;
• kožní příznaky: vyrážky, fotosenzitivita, hyperhidróza, svědění, angioedém, makulopapulózní vyrážka a kopřivka;
• metabolické poruchy: zvýšené hladiny cholesterolu v séru, rozvoj hyponatrémie, úbytek hmotnosti, problémy s laboratorními testy týkajícími se funkce jater a také syndrom nedostatečné sekrece ADH elementu;
• problémy s gastrointestinálním traktem: nevolnost, zácpa, otupení pocitu hladu, zvracení, léčitelné zvýšení aktivity jaterních enzymů a navíc bruxismus;
• dysfunkce kardiovaskulárního systému: zvýšená srdeční frekvence, tachykardie, zvýšený krevní tlak, dilatace cév, mdloby a ortostatický kolaps;
• poruchy fungování hematopoetického systému: výskyt krvácení ve sliznicích a kůži;
• léze urogenitálního systému: rozvoj anorgasmie, ejakulace nebo erektilní dysfunkce, stejně jako menoragie, stejně jako snížené libido, retence moči a menstruační nepravidelnosti;
• problémy s funkcí pohybového aparátu: výskyt svalových křečí, rozvoj myalgie nebo artralgie.

Občas se pozorují následující příznaky:

• rozvoj hypománie, pankreatitidy, poruch řeči, mánie, ataxie, krvácení v gastrointestinálním traktu a také záchvatů;
• reakce podobné neuroleptickému syndromu maligní povahy;
• rozvoj extrapyramidových poruch, serotonergního syndromu, deliria, dyskineze v pozdní fázi a také akatizie nebo psychomotorické agitace;
• možné je prodloužení QT intervalu, arytmie a navíc fibrilace srdce;
• je zaznamenáno prodloužení doby krvácení, rozvoj neutro-, trombocyto- nebo pancytopenie, stejně jako aplastická anémie a agranulocytóza;
• výskyt multiformního erytému, Stevens-Johnsonova syndromu a alopecie;
• Může se rozvinout hepatitida, rabdomyolýza nebo galaktorea a navíc se může zvýšit hladina prolaktinu.

Pokud je lék vysazen příliš náhle nebo je dávka prudce snížena, může se objevit zvracení, pocit intenzivní úzkosti nebo extrémní únavy, bolesti hlavy, průjem, sucho v ústech, pocit ospalosti nebo dezorientace. Mohou se objevit závratě, parestézie, anorexie, hyperhidróza, nevolnost, hypománie, nespavost a pocit úzkosti.

Vzhledem k riziku těchto komplikací je nutné dávku léku snižovat postupně. Délka období, během kterého se dávka snižuje, je určena individuálními charakteristikami: charakteristikami patologie, velikostí dávky léku a také délkou léčby.

[ 7 ], [ 8 ]

Předávkovat

Mezi možné příznaky intoxikace patří: rozvoj bradykardie a změny vědomí nebo EKG hodnot, výskyt ventrikulární nebo sinusové tachykardie a záchvatů a také pokles krevního tlaku. Existují také důkazy o fatálním důsledku.

Jsou přijímána symptomatická opatření. Lék nemá specifické antidotum. Je nutné neustále sledovat a podporovat životně důležité tělesné funkce. Někdy může být předepsáno aktivní uhlí ke zpomalení vstřebávání léku. Zvracení by se nemělo vyvolávat. Dialýza bude neúčinná.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace léku s inhibitory MAO je zakázána. Po ukončení jejich užívání je nutná přestávka alespoň 14 dní. Pokud byly užívány reverzibilní inhibitory MAO, lze tuto dobu zkrátit na 1 den. Zároveň po ukončení léčby přípravkem Velafax můžete začít užívat inhibitory MAO po uplynutí alespoň 7 dnů.

Kombinace s lithiem vede ke zvýšení jeho ukazatelů.

Kombinace s imipraminem způsobuje potenciaci vlastností jeho hlavních metabolických produktů – desipraminu s 2-OH-imipraminem.

Současné podávání s haloperidolem zvyšuje jeho hladiny v krvi a navíc zesiluje jeho účinek.

Současné užívání s klozapinem může způsobit zvýšení jeho plazmatických hodnot a rozvoj negativních vedlejších účinků.

Během léčby přípravkem Velafax je zakázáno pít alkoholické nápoje. Existují informace o fatálních koncích v případě užívání léku v kombinaci s alkoholem nebo jinými psychotropními látkami.

Opatrnost je nutná při kombinaci s léky, které inhibují aktivitu enzymů CYP2D6 a CYP3A4.

Současné užívání s warfarinem může zesílit jeho antikoagulační vlastnosti.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Podmínky skladování

Velafax by měl být skladován mimo dosah dětí a vlhkosti. Teplota by neměla překročit 30 °C.

[ 15 ]

Skladovatelnost

Velafax je schválen k použití po dobu 5 let od data výroby léku.

[ 16 ]

Recenze

Velafax je nyní poměrně často diskutován na lékařských fórech. Mnoho pacientů ve svých recenzích uvádí rozvoj vedlejších účinků po užívání léku. Zejména existuje mnoho stížností na rozvoj abstinenčního syndromu a také závislosti. Téměř všechny komentáře naznačují, že je extrémně obtížné snížit dávku léku.

Často jsou hlášeny komplikace, jako jsou záchvaty, ospalost, slabost, zmatenost, nespavost, deprese a duševní poruchy. Některé recenze naznačují, že negativní příznaky přetrvávaly i po ukončení kurzu.

Ale recenze lékařů o tomto léku jsou většinou pozitivní. Někteří lékaři stále tvrdí, že lék je zcela bezpečný a psychická a fyzická závislost je možná pouze v případě zneužívání.

Většina pacientů s tímto tvrzením nesouhlasí. Trvají na tom, že lék byl užíván v plném souladu s pokyny, ale přesto se vyskytly nežádoucí účinky. Více než 2 000 pacientů dokonce podepsalo petici adresovanou výrobci. Její text uvádí, že užívání léku způsobuje rozvoj závažných nežádoucích účinků, a to i ve fázi vysazení léku.

Lidé, kteří drogu užívali a stali se na ní závislými nebo u nich vznikly komplikace, tvrdí, že riziko užívání drogy je mnohem vyšší, než se v lékařské komunitě tvrdí.