Azoprol n retard

Azoprol a retard - léčivo, které selektivně blokuje aktivitu β-adrenergních receptorů.

[1]

Indikace Azoprol a retard

Používá se k léčbě tachyarytmie, anginy pectoris, CHF kompenzovaného typu (kombinovaná léčba inhibitory ACE, diuretiky a hypertenze) a kromě snížení hodnot zvýšeného krevního tlaku.

Také je lék užíván k prevenci koronární smrti a recidivy infarktu myokardu po akutní fázi.

[2]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách, 10 ks v blistru. V balení jsou 3 blistrové desky.

Farmakodynamika

Metoprolol selektivně blokuje prvky β1, je racemická kombinace S-, stejně jako R-izomerů. Schopnost selektivně blokovat β-konce poskytuje S (-) izomer levé ruky, ale R (+) izomer nemá pozitivní terapeutický účinek. Aktivita poměru izomerů S: R se rovná 33k1, protože S-forma metoprololu má větší afinitu k β-koncovým než jeho R-formy. Dvojitá klinická studie randomizovaného slepého charakteru ukázala, že S (-) prvek v dávce 50 mg měl aktivitu podobnou jako u 100 mg racemického metoprololu.

Hypotenzivní účinek oslabení je srdečního výdeje, a navíc vazby reninu, jakož i potlačení PAC a snížení senzibilizace baroreceptory, což vede ke snížení projevů periferního sympatického charakteru.

Antianginální účinky se objevují v důsledku snížení síly a zároveň frekvence srdečních kontrakcí, nákladů na energii a navíc potřeby kyslíku myokardu. Lék snižuje výskyt a závažnost záchvaty anginy a úmrtnost u osob, u nichž byla diagnostikována infarkt myokardu, a zároveň zvyšuje toleranci různých zátěží. Dlouhodobé užívání metoprololu zvyšuje míru přežití a snižuje výskyt hospitalizace u osob s CHF, protože lék zlepšuje funkci levé komory.

Metoprolol sukcinát přispívá ke snížení nebezpečí smrti (a také náhlé smrti) infarktu recidivy (také u lidí, kteří trpí cukrovkou), a kromě toho zlepšuje stav u pacientů s infarktem myokardu v akutní fázi, a zároveň s idiopatickou dilatační kardiomyopatie.

Antiarytmické účinek se projevuje ve formě odstranění arytmogenního účinků sympatického účinkem ve vztahu k vodivé systému srdce, excitace brzdnou silou skrz AV nodus a sinusový rytmus, a zároveň zpomaluje automaticity a prodloužení refrakterní fáze. Aktivní prvek má slabý efekt stabilizující membránu a nemá aktivitu částečné agonistické látky.

Metoprolol zpomaluje nebo oslabuje účinek agonisty na srdeční aktivitu katecholaminů, které se uvolňují pod vlivem fyzických a nervových stresů. Látka má schopnost zabránit nárůstu srdeční frekvence, zvýšené srdeční frekvenci a frekvenci minutového objemu a tím i zvýšení krevního tlaku, ke kterému dochází při působení ostrého uvolňování katecholaminů.

Delší léčivo činnost zajišťuje konstantní koncentrace látky v plazmě po dobu 24 hodin, čímž se vyvíjí přetrvávající terapeutický účinek a snižuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích příznaků, které jsou pozorovány u Maximální plazmatické hodnoty PM (například, slabost v dolních končetin při chůzi nebo bradykardie ). Stabilní expozice, stejně jako v případě terapie jinými beta-blokátory, je zaznamenána po 2-3 týdnech trvání.

Metoprolol má slabší účinek na metabolismus uhlohydrátů a produkci inzulinu než neselektivní β-blokátory.

Farmakokinetika

S (-) složka je po použití drogy dobře absorbována. Maximální hodnoty v plazmě jsou 55,98 ng / ml a vyskytují se po 6,83 ± 1,52 hodinách po požití. Úroveň biologické dostupnosti jedné porce je přibližně 94,54%. Hodnoty biologické dostupnosti se mohou zvyšovat v případě užívání léků spolu s jídlem.

Pouze malá část metoprololu je syntetizována proteinem. Aktivní prvek prochází placentou a navíc proniká do mateřského mléka. Většina látky podléhá metabolismu enzymů systému hemoproteinu P450 uvnitř jater.

Vylučování se provádí převážně jaterním metabolizmem, střední hodnoty poločasu rozpadu jsou 6,83 ± 1,52 hodin. Věk léčených pacientů neovlivňuje farmakokinetické parametry léčiv. Obvykle se více než 95% požité části léčiva vylučuje močí. Asi 5% této dávky je ve formě nezměněné složky.

Systémové indikátory biologické dostupnosti a vylučování metoprololu u osob s poruchou funkce ledvin se nemění.

Dávkování a aplikace

Chcete-li snížit zvýšené hodnoty krevního tlaku: užívejte jednou denně 25 mg léku. Část se také může zvýšit na 50-100 mg (jedna dávka denně).

Při anginu pectoris: velikost počáteční dávky - 25 mg (jednorázová denní dávka). Pokud není požadovaný výsledek po podání takové dávky pozorován, je možné zvýšit denní dávku na 50-100 mg nebo předepsat další další antianginální léky.

V případě selhání srdce: Pacienti by měli zůstat ve stabilním stádiu CHF bez případů exacerbace během posledních 1,5 měsíce, a také bez změn v hlavním léčebném režimu během posledních 14 dnů. Léčba tohoto onemocnění léky, které blokují β-adrenergní receptory, může někdy způsobit přechodné zhoršení stavu. Někdy může být nutné dávku snížit nebo léčbu zrušit. Zahájení léčby je nutné pod kontrolou lékaře. Doporučená velikost počáteční dávky je 6,25 mg. Tato dávka se v budoucnu postupně zvyšuje s ohledem na stav pacienta každých 14 dní.

Chcete-li snížit bradykardii nebo při snížené hladině tlaku, možná budete muset snížit dávku léků.

Při arytmii srdce: doporučuje se užít jednu dávku denně, která činí 25-100 mg.

Přípravek může být použit jako podpůrný prostředek po infarktu. Dlouhodobý léčebný postup s jednorázovým příjmem denně až do dávky 100 mg se provádí.

Používejte Azoprol a retard během těhotenství

Je zakázáno jmenovat Azoprol a retardovat těhotné nebo kojící matky. Výjimkou jsou pouze takové situace, kdy je použití léčivého přípravku mimořádně nezbytné z hlediska životních znaků.

Stejně jako u jiných antihypertenziv jsou beta-blokátory schopny vyvolat vznik nežádoucích účinků (například bradykardie) u novorozence, plodu nebo novorozence.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost nesnášenlivosti s ohledem na aktivní složku léčiv nebo jejich jiných složek;
• AV blokáda 2. Nebo 3. Stupně, blokáda sinoatriálního charakteru, srdeční selhání v chronické nebo akutní fázi;
• Krátký syndrom;
• sinusová bradykardie ve výrazném stupni (hladina srdeční frekvence je menší než 55 úderů za minutu);
• kardiogenní šok nebo pokles krevního tlaku (systolický TK je menší než 100 mm Hg);
• poruchy funkcí periferního krve ve výrazné formě.

Vedlejší efekty Azoprol a retard

Použití léků může vyvolat výskyt následujících lékových příznaků:

• reakce ovlivňující funkci centrálního nervového systému: bolesti hlavy, zhoršení koncentrace, zvýšená únava a závratě. Občas tam jsou křeče s paresteziemi, deprese, nespavost, noční můry, pocit zmatenosti a ospalosti, zhoršení pozornosti, a kromě halucinací, poruchy paměti a sexuální dysfunkce;
• projevy smyslů: příležitostně se objevují poruchy zraku, oslabení vylučovací funkce slzných žláz, hluku uší a poruchy sluchu a navíc konjunktivitida;
• poruchy funkce SSS: vývoj ortostatického kolapsu, sinusová forma bradykardie a navíc pokles hodnot krevního tlaku. Občas dochází k zesílení příznaků srdečního selhání, snížení kontraktilní aktivity myokardu a dále kardialgie, AV blokády 1. Stupně, problémy se srdečním rytmem a vedení. Lidé s Raynaudovou chorobou mají horší problémy s periferním krvácením;
• poruchy trávicího ústrojí: výskyt zvracení, zácpa, bolesti břicha, průjem, nauzea a rozvoj suchosti sliznice ústní. Odchylka hodnot jaterních enzymů, problémy v práci jater, a také porušení chuťových receptorů jsou zaznamenány jednotlivě;
• kožní léze: někdy se vyskytuje hyperemie, fotodermatitida, kožní projevy podobné psoriázě a kromě této vyrážky. Občas se rozvíjí alopecie. Zaznamenává se exacerbace psoriázy;
• poruchy funkce dýchání: bronchiální křeče, nazální kongesce a dušnost;
• problémy s endokrinního systému práce: vývoj hyperglykémie (u pacientů s non-inzulin dependentní diabetes mellitus), znak nebo hypoglykemie (u pacientů, kteří se inzulín);
• příznaky alergie: vzhled vyrážky nebo svědění a kromě výskytu kopřivky;
• poruchy hematopoetické funkce: vývoj trombocytopenie;
• porušení ODA: výskyt myalgie nebo artralgie;
• rozvoj sexuální dysfunkce.

[3]

Předávkovat

Příznaky otravy: srdeční selhání v akutní fázi a dále srdeční zástava, bradykardie nebo AV blokáda, pokles krevního tlaku. Kromě toho se může vyvinout bronchospasmus, zvracení, kardiogenní šok, křeče, generalizované, nevolnost, poruchy vědomí a respiračních funkcí, stejně jako stav bezvědomí a cyanóza.

K odstranění těchto poruch se vyžaduje výplach žaludku a následující symptomatické postupy:

• v případě problémů s permeabilitou AV nebo bradykardií se podává atropin sulfát;
• se zhoršením kontraktilní aktivity myokardu - dobutamin je zaveden glukagonem;
• ke zvýšení snížených hodnot AD - podávání epinefrinu s noradrenalinem;
• K odstranění křečí - podání diazepamu;
• k odstranění projevů bronchospastického charakteru - se provádí intravenózní tryskání injekce euphylinu a navíc inhalace β-adrenomimetik;
• postup kardiostimulátoru je také prováděn.

Interakce s jinými léky

Je třeba pečlivě sledovat stav osob, které jsou v kombinaci s Azoprol n retardované ganglioblokatorami a další léky, které blokují aktivitu beta-adrenergních receptorů (jako je například oční kapky), a kromě antiarytmických a MAOI léků.

Lidé, kteří drogu užívají spolu s diltiazemem, amiodaronem, verapamilem a také analogy chinidinu, mohou vyvinout negativní chronotropní a inotropní projevy.

Plazmatický metoprolol klesá v případě kombinace léků s rifampicinem. Reverzní účinek (zvýšení hodnot) je pozorován při kombinaci se SSRI, hydralazinem, cimetidinem a alkoholickými nápoji.

Při použití současně s hypoglykemickými léky k požití by měla být změněna jejich dávka.

[4]

Podmínky skladování

Azoprol a retard musí být uchovávány mimo dosah dětí. Teplotní značky - nejvýše 25 ° С.

Skladovatelnost

Azoprol a retard mohou být užívány po dobu 2 let od data výroby léku.