Velaxin

Velaxin je lék z kategorie antidepresiv.

Indikace Velaxin

Používá se při léčbě epizod závažné deprese (navíc také k zabránění jejich vývoje). Navíc se používá pro generalizované úzkostné poruchy a sociální fobie.

[1], [2]

Formulář vydání

Uvolní se v kapslích. Jeden blistr obsahuje 10 tobolek, v samostatném balení - 3 blistrové destičky. Taktéž 14 kapslí je vyrobeno uvnitř blistrového balení. V samostatném svazku jsou 2 blistry.

[3], [4]

Farmakodynamika

Antidepresivní vlastnosti venlafaxinu jsou spojeny se zesílením aktivity neurotransmiteru v oblasti CNS.

Venlafaxin s hlavním produktem rozkladu (O-desmethylvenlafaxin - EFA) je silným inhibičním lékem pro záchyt serotoninu a norepinefrinu typu aspartátu. Kromě toho jsou tyto látky schopny inhibovat proces zpětného zachycování dopaminu pomocí neuronů.

Aktivní složka léčiva spolu s EFA v případě jednorázového nebo vícenásobného použití snižuje projevy β-adrenergního typu. S podobnou účinností ovlivňují také reverzní zachycení neurotransmiterů. V tomto případě venlafaxin nevyvíjí ohromný vliv na aktivitu činidel MAO.

Kromě toho, venlafaxin nemá afinitu s fentsiklidinovymi, benzodiazepiny a opiátu nebo NMDA zakončení, a nemá vliv na uvolňování norepinefrinu procesů golovnomozgovye přes tkáň.

Farmakokinetika

Asi 92% látky se absorbuje po podání jednorázové kapsle. Při použití kapslí s prodlouženým uvolňováním se pozorují vrcholové hodnoty aktivní složky a jejího metabolitu uvnitř plazmy v období 6,0 ± 1,5, respektive 8,8 ± 2,2 hodiny.

Rychlost absorpce látky je pomalejší než analogické hodnoty její eliminace. Z tohoto důvodu, v reálném čase, poločas rozpadu při použití kapsle s typem s prodlouženým uvolňováním (15 ± 6 hodin) mohou být obecně považovány za dobu poluabsorbtsii jejich nahrazení skutečný poločas (5 ± 2 hodiny), která se vyvíjí v případě, že léčiva s typem s okamžitým uvolňováním.

V případě příjmu stejných denních dávek léků ve formě tablet s okamžitou účinností nebo kapslí s prodlouženým účinkem byl účinek jak účinné látky, tak metabolitu podobný pro obě formy léčiva. Kolísání hodnot plazmatu léčiv bylo mírně nižší při použití kapslí s prodlouženým účinkem. Z tohoto důvodu mají prodloužené kapsle sníženou absorpci, ale jejich objem (sání) zůstává stejný jako objem tablet s okamžitým účinkem.

Vylučování venlafaxinu a jeho produktů rozpadu se provádí hlavně ledvinami. Asi 87% složky se vylučuje močí za 48 hodin (nezměněné složky, konjugované a nekonjugované EFA nebo jiné produkty sekundárního rozpadu jsou staženy).

Poločas rozpadu venlafaxinu a jeho aktivního produktu rozkladu (B-desmethylvenlafaxin) je u lidí s selháním jater / ledvin prodloužen.

Použití kapslí s prodlouženým účinkem spolu s potravinami neovlivňuje absorpci složek léčivého přípravku.

[5], [6], [7], [8]

Používejte Velaxin během těhotenství

Použití Velaxinu v těhotenství nebo při laktaci je zakázáno.

Kontraindikace

Mezi hlavní kontraindikace:

• nesnášenlivost základních složek léčiv;
• kombinované použití s léčivými inhibitory MAO, a také v období 2 týdnů po ukončení aplikace těchto látek;
• je nutné zrušit užívání venlafaxinu nejpozději jeden týden před začátkem léčby použitím jakéhokoli léčiva z kategorie MAOI;
• zvýšený krevní tlak v těžké formě (180/115 nebo více před zahájením léčby);
• přítomnost glaukomu;
• problémy s močením z důvodu nedostatečného odtoku moči (např. Při nemoci prostaty);
• selhání ledvin / jater v závažné míře;
• Nebyly provedeny žádné studie o účinnosti a bezpečnosti užívání drog u dětí, a proto není povoleno užívat léky.

[9]

Vedlejší efekty Velaxin

Užívání kapslí může způsobit takové nežádoucí účinky:

• reakce z CCC: často dochází k rozšíření krevních cév (zejména ve formě zčervenání na obličeji nebo návaly horka), stejně jako zvýšení krevního tlaku. Někdy se rozvíjí tachykardie, ortostatický kolaps a krevní tlak. Ojediněle pozorovaný komory blikání, zvýšení srdeční frekvence, prodloužení QT intervalu, ztrátu vědomí a ventrikulární tachykardie (zde zahrnuje arytmie typu piruety);
• poruchy gastrointestinálního traktu: často dochází k zácpě, zvracení, zhoršení chuti k jídlu a nevolnost. Někdy může dojít ke skřípání zubů;
• projevy lymfy a průtok krve: příležitostně dochází k krvácení do sliznice (například v gastrointestinálním traktu) a ekchymóze. V některých případech se může prodloužit doba krvácení a vzniknout trombocytopenie. Možná vznik krvavé dyskráze (to zahrnuje neutropenickou a pancytopenií, agranulocytózu a aplastickou anemii);
• poruchy nutričního metabolismu a metabolismu: často dochází k poklesu hmotnosti a ke zvýšení sérového cholesterolu. Méně často dochází k hyponatrémii, dochází k odchylce funkčních hodnot jater a zvýšení hmotnosti. Občas se vyskytuje průjem, hepatitida, pankreatitida a ADH hypersekreční syndrom a index prolaktinu se zvyšuje;
• nesrovnalosti v práci Národního shromáždění: často dochází k oslabení libida, svalové hypertonicita, závratě, a kromě poruchy spánku, třes a parestézie, suché ústní sliznice, pocit nervozity, sedaci a nespavosti a akatizie, a problémy s koordinací bilance. Méně často se vyskytují halucinace, pocit apatie, myoklonus a toxicity serotoninu. Příležitostně jsou maniakální symptomy, křeče, extrapyramidové syndromy (včetně dyskineze a dystonie), CSN (včetně symptomů podobných NMS) a rhabdomyolýzy Kromě toho se stupeň pozdní dyskineze, epilepsie a hučení v uších. Možná vývoj delirium nebo psychomotorické agitace;
• duševní poruchy: často dochází k nespavosti, pocitu depersonalizace a zmatenosti a vedle zvláštních snů. Možná vznik myšlenek o sebevraždě a vývoji sebevražedného chování;
• reakce dýchacího systému: rozvíjí se většinou zívnutí. Možný výskyt plicního typu eozinofilie;
• projevy kůže: často dochází k nadměrnému pocení (také v noci). Méně často dochází ke svědění, alopecii a vyrážkám. Občas existují Lyellovy nebo Stevens-Johnsonovy syndromy a erythema polyforma;
• reakce smyslů: často pozorovaná mydriáza, porucha ubytování nebo zraku a glaukomu. Porucha chuťových pohárků se objevuje méně často;
• poruchy v systému močení a ledvin: často dochází k dyzurie (obvykle se vyskytují potíže na začátku močení). Občas se vyskytne zpoždění močení;
• poruchy v oblasti mléčných žláz a reprodukčních orgánů: často u mužů dochází k poruchám ejakulace a impotenci; ženy rozvinou anorgasmii a poruchy menstruačního cyklu, které vznikají v důsledku zvýšení počtu nepravidelných krvácení (např. Metrorágie nebo menoragie);
• systémové projevy: existuje celkový pocit únavy nebo slabosti a dále anafylaxe, horečka a fotosenzitivita.

[10], [11], [12]

Dávkování a aplikace

Lékařské kapsle by měly být konzumovány s jídlem, polykat celé a umývat vodou. Nedotýkejte se, neotvírejte nebo nekouste, ale také je vložte do vody. Recepce se provádí jednou denně ve stejnou dobu - ráno nebo večer.

Ve stavu deprese je nutné užívat 75 mg léku denně. V případě takové nutnosti je možné zvýšit dávku na 150 mg jednou denně po 2 týdnech použití. To se provádí s cílem získat následné klinické zlepšení. Při mírném stupni onemocnění se denní dávka zvyšuje na 225 mg a v závažné míře na 375 mg. Každé zvýšení dávkování se vyžaduje po dvou týdnech nebo delších (obecně po minimálně 4 dnech) - o 37,5-75 mg.

V případě užívání přípravku Velaxin v dávce 75 mg byl pozorován antidepresivní účinek léčiv po ukončení 2 týdnů léčby.

Při léčbě úzkostných poruch obecného typu a sociálních fóbií.

Během léčby jednotlivých úzkostných poruch (včetně sociální fobie) denně se doporučuje užít 75 mg léku. Pokud je to nutné k dosažení silnějšího účinku léčiva, po 2 týdnech léčby je povoleno zvýšit denní dávku na 150 mg. Také je povoleno zvýšit na 225 mg denně. Zvýšení dávkování je zapotřebí po dvou týdnech léčby (nebo déle, ale ne méně než o 4 dny později) - o 75 mg.

V případě užívání léků v dávce 75 mg se anxiolytický účinek rozvinul po prvním léčebném týdnu.

Zabránit vzniku relapsů nebo podpůrné léčby.

Lékaři doporučují léčbu depresivních epizod v období nejméně šesti měsíců.

Při podpůrné léčbě a vedle prevence výskytu relapsů nebo nových depresivních epizod se často používají dávky podobné těm, které byly účinné při léčbě běžné depresivní epizody. Lékař je vyžadován nepřetržitě, alespoň 1krát za 3 měsíce, aby zjistil stupeň účinnosti prodlouženého léčebného cyklu.

Dokončení užívání venlafaxinu.

Během ukončení užívání léku je nutné jeho dávku postupně snižovat. Při užívání Velaxinu po dobu delší než 6 týdnů byste měli dávku snížit nejméně po dobu 2 týdnů.

Časový interval potřebný pro postupné snížení dávky závisí na velikosti dávky užívané během léčby a také na délce trvání a na individuální snášenlivosti pacienta.

Nedostatečná ledvina nebo játra.

Lidé s selháním ledvin, u kterých je GFR> 30 ml / min, nemusejí dávku měnit. Při GFR <30 ml / min by měla být denní dávka léku snížena o 50%. Lidé na hemodialýze by také měli snížit denní dávku léků o 50%. V takovém případě by měl být Velaxin podán po ukončení léčby.

Lidé se středním selháním jater denní dávkou také sníží o 50%. Někdy je zapotřebí snížení o více než 50%.

[13], [14], [15]

Předávkovat

Předávkování Projevy léčivo: měnící se parametry postupu EKG (prodloužení QT intervalu, BLTwR, jakož i prodloužení QRS-komplex), PT a tachykardie snižování ventrikulární krevního tlaku, bradykardie, závratě a mydriáza, jakož i vzhled křečí, zvracení a poruchy růstu vědomí (od pocitu ospalosti až po stav komatu). Často takové poruchy a známky jdou sami.

Při léčbě intoxikace je nutné udržovat průchodnost v dýchacím systému a zajistit dostatečnou saturaci kyslíku a větrání.

Trvalý čas trvá sledování srdeční frekvence a životních funkcí a kromě symptomatické a podpůrné léčby. Je také možné použít aktivovaný uhlík. Je zakázáno vyvolávat zvracení, protože existuje možnost aspirace.

[16], [17], [18], [19]

Interakce s jinými léky

Lékárny IMAO.

Kombinace venlafaxinu a přípravků s MAOI je zakázána.

Byly hlášeny závažné nežádoucí účinky u lidí, kteří přestali užívat IMAO krátce před zahájením léčby venlafaxinem nebo užívali venlafaxin krátce před užíváním MAOI. Mezi účinky pozorované křeče, zvracení, třes, nevolnost a závratě, pocení, horečka, typu a stavu, na kterém pozorovaných symptomů, jako jsou záchvaty a ČSN a někdy fatální.

V důsledku toho by měl být venlafaxin podáván nejméně 2 týdny po dokončení léčby MAOI.

Doporučuje se sledovat minimálně 14 dní mezi ukončením užívání cirkulujícího MAOI s moclobemidem a zahájením léčby venlafaxinem. Při použití MAOI kvůli výše popsaným nežádoucím účinkům by během tohoto přenosu pacienta na venlafaxin z moclobemidu mělo trvat nejméně 1 týden.

Léky, které mají vliv na funkci HC.

Vzhledem k mechanismu expozice léčiva Velaksina, a kromě toho riziko serotoninu intoxikace, v případě, že kombinace léčiv, aby prostředky, které mohou mít vliv na přenos nervových impulsů typu serotonergní (včetně těch selektivních inhibitorů drog inverzní serotoninu zachycení Triplane nebo lithium PM), pokud by léčba chovat s opatrností.

Indinavir.

Užívání léku společně s indinavirem způsobilo snížení maximální hodnoty a hodnoty AUC u 36% a 28%. Indinavir navíc neměl žádný účinek na farmakokinetické vlastnosti venlafaxinu s EFA.

Warfarin.

U osob užívajících warfarin s nástupem užívání venlafaxinu může být pozorováno zvýšení antikoagulačních vlastností. Navíc se zvyšují indexy PTV.

Galperidol.

Vzhledem k tomu, že haloperidol se může akumulovat v těle, může být jeho účinek zesílen.

Cimetidin.

Cimetidin za rovnovážných hodnot je schopný inhibovat metabolismus venlafaxinu v prvním průchodu, ale nemají významný vliv na tvorbu a odstranění látek B-desmethylvenlafaxin, uvnitř oběhové soustavy v mnohem významných množstvích. To nám umožňuje dospět k závěru, že kombinace výše uvedených léčiv u zdravého člověka nebude vyžadovat změnu dávkování. Ale u starších lidí s poruchou jater by měla být tato kombinace používána opatrně, protože nejsou k dispozici žádné informace o interakcích mezi léky. V takovém případě je nutné neustále sledovat léčbu.

Léky, které zpomalují účinek prvku CYP2D6.

Izoenzym CYP2D6, který je zodpovědný za procesy genetických polymorfismů, a působí na metabolismus velkého počtu antidepresiv převádí venlafaxinu látku v hlavní degradační produkt - ODV. To vytváří podmínky pro rozvoj interakce Velaxinu s inhibičními látkami prvku CYP2D6.

Interakce, které snižují množství aktivní složky přeměněné na ODV, mohou teoreticky zvyšovat hodnoty látky v séru a snižovat indexy aktivního produktu degradace.

Ketokonazol (inhibiční látka prvku CYP3A4).

Testy ketokonazol v rychlých a pomalých metabolismem CYP2D6 složky ukazují, že při použití tohoto léčiva venlafaxinu složka AUC (v tomto pořadí 21% a 70%). Úroveň O-desmethylvenlafaxinu se rovněž zvyšuje (o 23% a 33%).

Kombinace s inhibitory CYP3A4, léčivé látky (itrakonazol mezi těmi, klarithromycin s atazanavirem a vorikonazol, a kromě toho, indinavir, saquinavir a nelfinavir posakonazolu a telithromycinu, ketokonazol a ritonavir) zvětšuje efektivní ukazatelů složka léčiva a EFA. V důsledku toho, že je třeba pečlivě kombinovat výše uvedené přípravy a Velaksin.

Hypoglykemické a hypotenzivní léky.

Zvyšuje se index indexu klozapinu, který má dočasné spojení s vývojem vedlejších účinků (včetně záchvatů) po ukončení užívání venlafaxinu.

Při užívání venlafaxinu musíte přestat užívat alkohol.

[20], [21], [22], [23], [24]

Podmínky skladování

Velaxin by měl být uchováván v místech, které nejsou pro děti přístupné. Teplotní hodnoty jsou maximálně 30 ° C.

[25], [26], [27]

Skladovatelnost

Velaxin se smí užívat v období 5 let od data uvolnění léku.

[28], [29], [30]