Geviran

Geviran je systémový antivirový přípravek.

[1]

Indikace Gavriana

Platí pro:

• eliminaci kožních infekcí a infekčních procesů na sliznicích vyvolaných virem obyčejného herpesu (zahrnuje genitální formu herpes primárního nebo rekurentního typu);
• potlačování (prevence recidivy) infekčních procesů vyvolaných virem normálního oparu u lidí s normálními imunitními parametry;
• prevence výskytu infekcí způsobených virem herpes simplex u lidí s imunodeficiencí;
• eliminace infekčních patologií vznikajících virem varicella-zoster (herpes zoster a ovčí neštovice).

Formulář vydání

Uvolní se v tabletách, 10 kusů uvnitř blistru. V samostatném balení - 3 blistrové tablety s tabletami.

Farmakodynamika

Acyklovir - syntetický analog purinové nukleosidové inhibiční v podmínkách in vitro a v replikaci in vivo nebezpečné pro lidské tělo procesů virů Herpes kategorií: normální herpes 1 a typu 2 a virus varicella-zoster.

Účinek acykloviru na zpomalení replikace výše popsaných virů je dostatečně selektivní. Uvnitř neinfikovaných anemií nemají vnitřní thymidinkinázu substrátu, tak, že toxické účinky této látky na buňkách irelevantní. Nicméně, TC, které mají virové povahy (HSV viry a VZV), fosforylovaný aktivní složka v PM-monofosfát-derivátu (nukleosidový analog), a dále je fosforylován enzymy v buňkách di- a tri-fosfatatsiklovir. Závěrečný prvek - substrát pro DNA polymerázu viru, což mu pomáhá vstoupit do DNA viru, který doplňuje vazby řetězce DNA viru a inhibuje jeho proces replikace.

Dlouhodobé užívání acykloviru nebo použití opakovaných kursů u lidí s těžkou imunodeficiencí může vyvolat vznik virových kmenů rezistentních na acyklovir. U většiny známých kmenů se sníženou senzitivitou existuje určitý deficit prvku TK, ale kromě toho jsou popsány také kmeny, které změnily virovou TK nebo DNA polymerázu.

In vitro testy prokázaly schopnost vytvářet kmeny HSV, které mají snížený index citlivosti. Není známo, zda existuje vztah mezi přítomností sensitivity v herpes viru proti acykloviru, který byl detekován in vitro, a rovněž reakcí léku na léčbu.

Farmakokinetika

Část acyklovira je absorbována z trávicího traktu. Stupeň maximální koncentrace průměr rovnováha při užívání drog v dávce 200 mg v intervalech 4 Chasa rovnající se 3,1 mikromolů / litr (nebo 0,7 ug / ml), a stejné minimální úrovně - 1,8 mmol / l (nebo 0,4 μg / ml). Při použití v lékařství dávce 400 nebo 800 mg v intervalech 4 Chasa rovnovážná průměrné ukazatele signálu dosáhl 5,3 mol / l (nebo 1,2 ug / ml) a 8 mol / l (nebo 1,8 ug / ml) a minimální hodnoty jsou 2,7 μmol / l (nebo 0,6 μg / ml), stejně jako 4 μmol / l (nebo 0,9 μg / ml).

Poločas rozpadu látky z plazmy je přibližně 2,9 hodiny. Většina léku se vylučuje nezměněnou močí. Indikátory renální clearance acykloviru v mnohem vyšší hodnoty než ty, QA, což umožňuje dojít k závěru o účasti tubulární sekrece a glomerulární filtrací zpracovává PM vylučování v moči. Nejzákladnější produkt rozpadu acykloviru - 9 karboksimetoksimetilguanin se vylučuje do moči přibližně 10 až 15% upotreblonnoy dávce.

Použití 1 g probenicidu po dobu 1 hodiny před použitím acykloviru prodlužuje poločas jeho rozpadu o 18% a zvyšuje hodnotu AUC uvnitř plazmy o 40%.

Poločas léku z plazmy je 3,8 hodiny.

U osob s selháním ledvin v chronickém stádiu je poločas aktivní složky léku 19,5 hodin. Při hemodialýzách se tento indikátor sníží na 5,7 hodin. Při dialýze se hodnoty plazmy látky sníží o 60%.

Úroveň acykloviru v mozkomíšním moku je přibližně 50% jeho plazmatického indexu. Syntéza látky s plazmatickým proteinem je poměrně slabá (přibližně 9-33%), kvůli které nedochází k kompetitivní náhradě složky s jinými léčivy z místa syntézy.

Používejte Gavriana během těhotenství

Postmarketingové testy léků, které obsahují acyklovir, ukázaly, že těhotné ženy užívající tuto látku vyvinuly poruchy. Výsledky těchto testů ukázaly, že incidence výskytu vad ve vývoji dětí, jejichž matky konzumovaly acyklovir, nevznikly ve srovnání s obecnými ukazateli. Nebylo možné určit vztah mezi užíváním acykloviru u těhotných žen a výskytem vrozených anomálií u novorozenců.

Podávání acykloviru je povoleno pouze v případech, kdy pravděpodobný přínos pro ženu je vyšší než výskyt negativních reakcí u plodu.

Při laktaci pečlivě používejte látku, s přihlédnutím k možným rizikům pro dítě.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi patří přítomnost intolerance vůči acykloviru s valacyclovirem nebo jinými složkami léčivého přípravku, stejně jako věk dětí mladší než 2 roky.

Vedlejší efekty Gavriana

Použití tohoto přípravku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• reakce lymfatického a systémového průtoku krve: vývoj trombocytopenie nebo anémie, stejně jako pokles počtu leukocytů;
• Imunitní poruchy: výskyt anafylaktických projevů;
• problémy s psychiky a reakce NS: výskyt třesů, bolesti hlavy, halucinace, záchvaty a závratě. Kromě toho existují pocity zmatku, vzrušení, ospalosti a psychotických projevů. Dysartrie, encefalopatie, ataxie a kóma se také vyvíjejí. Tyto příznaky jsou často dočasné a obvykle se vyskytují u lidí s funkčními poruchami ledvin nebo jinými faktory příznivými pro vývoj patologií;
• problémy s fungováním dýchacího systému: vývoj udušení;
• reakce gastroenterologického systému: výskyt bolesti břicha, nevolnosti, průjem a zvracení;
• poruchy hepatobiliárního systému: výskyt žloutenky nebo hepatitidy, stejně jako přechodné zvýšení bilirubinu nebo transaminázové aktivity jater;
• dermatologické reakce: výskyt vyrážky nebo svědění a navíc výskyt kopřivky, fotofobie, edému Quincke a zrychleného generalizovaného typu alopecie. Vzhledem k tomu, že příčinou vývoje posledního porušení mohou být různé patologie a použití různých léků, nelze s jistotou říci, že použití acykloviru způsobuje alopecii;
• poruchy funkce ledvin a močení: bolest ledvin, zvýšená sérová močovina a kreatinin a dále selhání ledvin v akutní fázi. Bolest ledvin může být způsobena krystalírií nebo selháním ledvin. Je třeba sledovat hydratační parametry pacienta. Funkční renální poruchy často zmizí po obnovení rovnováhy tekutiny v těle, a to buď po snížení dávky léku nebo jeho zrušení;
• systémové projevy: zvýšení teploty nebo pocit únavy.

[2]

Dávkování a aplikace

Geviranova tableta by měla být polknutá celá, zatímco ji umyjte vodou. V případě použití léku ve velkých dávkách je nutné sledovat hydratační ukazatele organismu.

Pro dospělé.

Při eliminaci infekčních procesů, které vyplývají z běžného herpes virus - je nutné použít léky v dávce 200 mg 5 krát denně, po přibližně 4-hodinovém intervalu mezi recepcích (kromě během noci). Doba trvání léčby trvá 5 dní, avšak s těžkým stupněm primární infekční nemoci může být prodloužena.

Lidé s těžkou imunodeficiencí (např. Po transplantaci kostní dřeně) nebo se sníženou intestinální absorpcí mohou zdvojnásobit dávku LS na 400 mg nebo podat vhodnou dávkovou IV metodu.

Léčba by měla být zahájena co nejdříve po nástupu infekce. S herpes simplex je nejlepší zahájit léčbu v prodromální době nebo po vzniku prvních příznaků kožních lézí.

Při prevenci relapsu (tzv potlačující ošetření) infekčních patologických stavů, které vyplývají z běžných virus herpes, lidé se zdravým imunitním systémem je třeba, aby se tento přípravek v množství 200 mg čtyřikrát denně, pozorování 6 hodinových intervalech mezi recepce. Existuje také vhodnější režim - dvakrát denně 400 mg Geviranu s 12hodinovým intervalem.

Léčebný režim bude také účinný při snížení dávky až na 200 mg s trojnásobným příjmem denně (intervaly 8 hodin) nebo dvojnásobným užíváním (interval 12 hodin).

U některých pacientů je pozorováno znatelné zlepšení stavu s denní dávkou 800 mg.

K určení možných změn v přirozeném průběhu patologie je léčba s periody přerušena (s intervalem šesti měsíců nebo rokem).

Při prevenci výskytu infekčních onemocnění způsobených běžným herpetickým virem musí lidé s imunodeficiencí užívat lék v dávce 200 mg, čtyřikrát denně v intervalech 6 hodin.

Doba trvání této prevence závisí na délce trvání rizikové doby.

Při léčbě herpes zoster a ovčího kukuřičného můžete užívat přípravek v dávce 800 mg 5x denně v intervalech 4 hodiny (kromě noční doby). Doba trvání léčby trvá 1 týden.

U osob s těžkou imunodeficiencí (např. Po transplantaci kostní dřeně) nebo se sníženou intestinální absorpcí se doporučuje používat Geviran v dávkové formě určené pro IV injekce.

Pro děti.

Při vylučování nebo prevenci infekčních onemocnění, které se vyvinuly v důsledku viru herpes simplex, jsou u dětí, které trpí imunodeficiencí (ve věku nad 2 roky), podobné dávky u dospělých.

Při léčbě neštovic dětem starším 6 let - užívejte 800 mg LS čtyřikrát denně. Děti ve věku 2-6 let by měly užívat 400 mg léků čtyřikrát denně. Délka kurzu je 5 dní.

Pro přesnější výpočet dávky je třeba vzít v úvahu váhu dítěte - 20 mg / kg denně (ale ne více než 800 mg denně). Denní dávka je rozdělena do 4 samostatných dávek.

Lidé s selháním ledvin.

Při použití u lidí s selháním ledvin je potřeba péče. Je nutné dodržet požadovanou úroveň hydratace uvnitř těla.

Během léčby a profylaxe vyvolal virus obvykle herpes infekční patologií u lidí se selháním ledvin v tvrdé formě (s ukazateli CC méně než 10 ml / min), je nutné použít dávky 200 mg (příjem dvakrát denně v intervalu 12 hodin mezi aplikací ).

Při léčbě infekčních onemocnění, které se objevily v důsledku varicella-zoster (pásový opar formě herpes a neštovic) u lidí se značně snižuje imunitní odpověď: selhání ledvin v tvrdé formě (s ukazateli CC méně než 10 ml / minutu) kvůli získání 800 mg dvakrát denně v intervalech přibližně 12 hodin. Pokud jsou ledviny středního typu (hodnoty QC v rozmezí 10-25 ml / min), 800 mg třikrát denně v intervalech přibližně 8 hodin.

Předávkovat

Acyklovir látka částečně absorbován z gastrointestinálního traktu, ale jeho použití v jednorázové dávce 20 g nezpůsobuje intoxikaci. Někdy v případě přijímání léků v období 7 dnů, tam byly takové projevy předávkování z gastrointestinálního traktu - zvracení, nevolnost a Národním shromážděním - pocit zmatku a bolesti hlavy. Neurologické poruchy, jako je vzhled halucinace, křeče, pocit z jízdy nebo zmatenost a kóma byly pozorovány v případě předávkování po užívání drog ve formě injekcí.

Při užívání léku ve velké dávce je nutné pacienta sledovat, pokud jde o vývoj příznaků intoxikace. Pokud se vyskytnou, je nutná symptomatická léčba. Postup hemodialýzy pomáhá urychlit vylučování aktivní složky léčiva z krve, takže je přípustné použít v případě otravy.

Interakce s jinými léky

Vylučování acykloviru se vyskytuje hlavně v nezměněné formě - ledvinami ledvin. Kombinace s léky, které jsou stejným způsobem přeměněny uvnitř těla, může vést ke zvýšení plazmatických hodnot acykloviru.

Cimetidin s probenecidem může zvýšit AUC acykloviru a kromě toho snížit hladinu jeho clearance v ledvinách.

Podobné zvýšení plazmatické koncentraci acykloviru s neaktivní degradační produkt, mykofenolát mofetil (immunodepressornoe činidlo používá po transplantaci orgánů postupů) vyvinuté v případě kombinovaného použití údajů PM. Avšak vzhledem k tomu, že acyklovir má velký rozsah léků, úprava dávky se nevyžaduje.

[3], [4], [5], [6]

Podmínky skladování

Geviran by měl být uchováván na místě, které nepronikuje slunečnímu záření a vlhkosti a také je nepřístupné malým dětem. Teplotní podmínky - nejvýše 25 ° С.

[7], [8], [9], [10], [11]

Skladovatelnost

Přípravek Gaviran lze použít po dobu 3 let od výroby tohoto léku.

[12]