Vaskopin

Vaskopin je lék s pomalým blokátorem vápníkových kanálů, derivát dihydropyridinu.

Indikace Vaskopina

Používá se k léčbě vysokého krevního tlaku (jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antihypertenzivy). Používá se také u stabilní nebo variantní anginy pectoris (v monoterapii nebo současně s jinými antianginózními léky).

Formulář vydání

Vydává se v tabletách po 5 mg. Uvnitř blistru - 10 kusů. V balení - 4 blistrové destičky.

Farmakodynamika

Léčivo je syntetizováno s dihydropyridinovými zakončeními a blokuje pomalé vápníkové kanály. Kromě toho inhibuje transmembránový pohyb vápníku do oblasti buněk hladkého svalstva srdečního svalu a také do cév (většinou se pohybuje do buněk hladkého svalstva cév, nikoli do kardiomyocytů).

Má antianginózní a navíc hypotenzní vlastnosti.

Hypotenzní účinek látky amlodipin je zajištěn jejím přímým relaxačním účinkem na relativně hladké cévní svaly.

Antianginózní účinek se projevuje vazodilatací periferních arteriol, v důsledku čehož se snižuje celkový periferní cévní odpor. Je třeba poznamenat, že ukazatel srdeční frekvence zůstává téměř nezměněn, což umožňuje snížit spotřebu energie a také spotřebu kyslíku myokardem. Kromě toho se rozšiřují tepny periferního nebo koronárního typu a spolu s tím i arterioly (uvnitř normálních a ischemických oblastí myokardu), v důsledku čehož se u lidí s variantní anginou pectoris zvyšuje množství kyslíku vstupujícího do myokardu. Lék zabraňuje vzniku koronárního spasmu způsobeného kouřením.

U osob s vysokým krevním tlakem vede užívání jedné denní dávky léku k poklesu tlaku během 24 hodin vleže i ve stoje. Pomalý a postupný nástup účinku Vaskopinu umožňuje zabránit prudkému poklesu krevního tlaku.

U lidí s anginou pectoris prodlužuje užívání jedné denní dávky amlodipinu dobu trvání fyzické aktivity a také oddaluje nástup nového záchvatu anginy pectoris s depresí segmentu ST během fyzické aktivity. Lék také snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris a nutnost užívání nitroglycerinu.

U osob s kardiovaskulárními patologií (včetně koronární aterosklerózy, u které je postižena 1 céva, stejně jako stenózy 3+ tepen a zúžení karotických tepen), které prodělaly infarkt myokardu nebo PTCA v koronárních tepnách a které mají také anginu pectoris, užívání přípravku Vaskopin pomůže zabránit vzniku ztluštění v oblasti IMC karotické tepny.

Kromě toho významně snižuje výskyt úmrtí v důsledku kardiovaskulárních onemocnění, mrtvice s infarktem myokardu a bypassu koronární arterie. Zároveň pomáhá snižovat počet hospitalizací v důsledku nestabilní anginy pectoris a progrese chronického srdečního selhání a snižuje počet zákroků k obnovení procesů koronárního oběhu.

Lék nezvyšuje riziko úmrtí nebo komplikací způsobujících úmrtí u lidí s chronickým srdečním selháním (funkční stadium NYHA 3-4) při léčbě diuretiky, digoxinem a ACE inhibitory.

U jedinců s chronickým srdečním selháním (NYHA funkční stupeň 3-4) neischemického původu může užívání přípravku Vascopin způsobit plicní edém.

Léčivo nemá negativní vliv na metabolismus ani na hladinu lipidů v plazmě.

Farmakokinetika

Při perorálním užití v léčivých dávkách se látka amlodipin rychle vstřebává. Užívání s jídlem neovlivňuje vstřebávání látky. Vrchu je dosaženo 6–12 hodin po užití. Absolutní biologická dostupnost je 64–80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Syntéza s plazmatickými bílkovinami je přibližně 97,5 %.

Amlodipin je schopen procházet hematoencefalickou bariérou. Rovnovážné plazmatické hladiny se dosáhne po 7–8 dnech pravidelného užívání léku.

Biotransformace probíhá v játrech, což vede k tvorbě neaktivních produktů rozpadu. Poločas rozpadu z plazmy je přibližně 35–50 hodin (při jednorázovém denním podání). Celková clearance je 0,43 l/hod/kg.

Přibližně 10 % nezměněné účinné látky a spolu s ní 60 % produktů rozkladu se vylučuje močí.

Poločas rozpadu u lidí s chronickým srdečním selháním a selháním jater je prodloužen na 56-60 hodin.

U jedinců s renálním selháním se stejný ukazatel zvyšuje na 60 hodin. Změny plazmatických hladin amlodipinu nekorelují se stupněm funkční poruchy ledvin.

Doba potřebná k dosažení maximálních plazmatických hladin látky u starší osoby zůstává ve srovnání s mladším věkem prakticky nezměněna. Je třeba poznamenat, že starší osoby s chronickým srdečním selháním mívají nižší rychlost clearance aktivní složky, což zvyšuje AUC a poločas (až 65 hodin).

Dávkování a aplikace

Při odstraňování anginy pectoris a snižování vysokého krevního tlaku je průměrná počáteční dávka 5 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit až na maximálně 10 mg.

Vaskopin se musí užívat perorálně - jednou denně, tabletu zapít vodou (asi 100 ml).

V případě kombinace s ACE inhibitory, thiazidovými diuretiky a β-blokátory není nutná změna dávkování.

Používejte Vaskopina během těhotenství

Neexistují žádné informace o bezpečnosti užívání přípravku Vaskopin těhotnými nebo kojícími ženami, a proto je jeho užívání v tomto období povoleno pouze v případech, kdy je přínos pro ženu vyšší než pravděpodobnost rizika komplikací u plodu nebo kojence.

Nejsou k dispozici žádné informace o vylučování amlodipinu do mateřského mléka, proto by mělo být kojení během léčby tímto lékem přerušeno.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují přecitlivělost na dihydropyridiny a také výrazně snížený krevní tlak.

Vedlejší efekty Vaskopina

Užívání léku může vést k rozvoji následujících nežádoucích účinků:

• projevy z kardiovaskulárního systému: často se vyskytují periferní otoky (na chodidlech a kotnících) a palpitace. Méně časté jsou ortostatický kolaps, vaskulitida a nadměrný pokles krevního tlaku. Občas se vyvine a zhorší srdeční selhání. Sporadicky se vyskytují poruchy srdečního rytmu (včetně ventrikulární tachykardie, fibrilace síní a bradykardie), bolest na hrudi a infarkt myokardu s migrénou;
• reakce ze svalů a kostí: v některých případech se objevují bolesti zad a svalové křeče, rozvíjí se myalgie nebo astenie. Vzácně se vyskytuje myastenie;
• poruchy centrálního a centrálního nervového systému: často se objevují návaly horka v obličeji, zvýšená únava, bolesti hlavy, ospalost a závratě. Méně časté jsou nespavost, pocit úzkosti, malátnost, nervozita a deprese. Kromě toho se rozvíjí astenie, hyperhidróza, parestézie s hypestézií, tremor, emoční labilita a periferní neuropatie. Vyskytují se také podivné sny a mdloby. Občas se vyskytuje apatie, pocit vzrušení a křeče. V ojedinělých případech se vyskytuje amnézie nebo ataxie;
• zažívací poruchy: často se objevují bolesti břicha a nevolnost. Méně časté jsou nadýmání, zácpa se zvracením, stejně jako průjem, dyspeptické příznaky, žízeň a sucho v ústech. Občas se objevuje zvýšená chuť k jídlu nebo hyperplazie dásní. Sporadicky se vyskytuje pankreatitida s gastritidou, žloutenkou (převážně cholestatického typu), hyperbilirubinémií a hepatitidou a zvyšuje se aktivita jaterních transamináz;
• reakce hematopoetického systému: sporadicky se vyskytuje trombocytopenie nebo leukopenie, stejně jako trombocytopenická purpura;
• metabolické poruchy: občas se objevuje hyperglykémie;
• projevy z dýchacího systému: v některých případech se může objevit rýma a dušnost. Kašel se vyskytuje sporadicky;
• porucha močových cest: někdy se během tohoto procesu objevuje zvýšená frekvence močení nebo bolest a navíc se rozvíjí impotence nebo nykturie. Sporadicky se vyskytuje polyurie nebo dysurie;
• projevy alergie: v některých případech se mohou objevit kožní vyrážky a svědění. Občas se může objevit kopřivka, Quinckeho edém a multiformní erytém;
• Jiné: může se objevit zvonění v uších, bolest očí, zánět spojivek, zimnice a krvácení z nosu. Kromě toho se rozvíjí alopecie, diplopie, gynekomastie a xeroftalmie. Vyskytují se také poruchy akomodace, zraku nebo chuťových pohárků a je pozorován úbytek nebo přibývání na váze. Občas se vyskytuje dermatitida. Sporadicky se vyskytují poruchy pigmentace kůže a xerodermie s parosmií, stejně jako záchvaty studeného potu.

Předávkovat

Příznaky předávkování: výrazný pokles krevního tlaku s možným následným výskytem reflexní tachykardie a také nadměrná periferní vazodilatace (existuje riziko přetrvávajícího a závažného poklesu krevního tlaku s možným dalším rozvojem šoku nebo úmrtí).

K odstranění poruch se předepisuje aktivní uhlí (zejména během prvních 2 hodin po otravě) a poté výplach žaludku (někdy). Oběť by měla být také umístěna tak, aby měla končetiny ve zvednuté poloze, a měla by být neustále udržována činnost kardiovaskulárního systému, monitorovány plicní a srdeční funkce, diuréza a BCC.

Pro obnovení cévního tonusu a krevního tlaku (při absenci kontraindikací) je povoleno používat vazokonstrikční léky. Kromě toho se provádí intravenózní injekce glukonátu vápenatého. Vzhledem k tomu, že většina amlodipinu je syntetizována sérovými proteiny, bude hemodialýza neúčinná.

Interakce s jinými léky

V případě kombinovaného užívání léku s cimetidinem nebyly pozorovány žádné změny farmakokinetických parametrů amlodipinu.

Současné užívání Vaskopinu a NSAID (zejména indomethacinu) nevede k rozvoji významných interakcí.

Při kombinaci s kličkovými nebo thiazidovými diuretiky, stejně jako s ACE inhibitory, nitráty a verpamilem s β-adrenoblokátory může být pozorována potenciace antihypertenzních a antianginózních vlastností blokátorů vápníkových kanálů. Jejich antihypertenzní účinek může být také zesílen při kombinaci s neuroleptiky a α-adrenoblokátory.

Amlodipin neovlivňuje rychlost syntézy takových látek s plazmatickými bílkovinami, jako je indomethacin s fenytoinem a digoxin s warfarinem (při účinku in vitro).

Jednorázová dávka antacid obsahujících hořčík nebo hliník má malý vliv na farmakokinetické vlastnosti látky amlodipin.

Jednorázová dávka 100 mg sildenafilu u pacientů s esenciální hypertenzí nezpůsobuje změny farmakokinetických parametrů amlodipinu. Opakované podání 10 mg léku v kombinaci s 80 mg atorvastatinu nezpůsobuje významné změny farmakokinetiky atorvastatinu.

Současné užívání léků s digoxinem u dobrovolníků nemění rychlost clearance v ledvinách, a tím ani sérové hodnoty digoxinu.

Jednorázové a opakované užívání Vaskopinu v dávce 10 mg významně neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti ethylalkoholu.

Amlodipin neovlivňuje změny hodnot PT způsobené warfarinem.

Farmakokinetika cyklosporinu se vlivem amlodipinu mění jen málo.

Kombinace jednorázové dávky grapefruitové šťávy (240 ml) s Vaskopinem (10 mg) nemá významný vliv na farmakokinetiku tohoto léku.

[ 1 ], [ 2 ]

Podmínky skladování

Vaskopin musí být skladován na tmavém místě při teplotě maximálně +25 °C.

[ 3 ]

Skladovatelnost

Vaskopin lze používat po dobu 4 let od data vydání léku.