Vaskopin

Vascopin je blokující činidlo pro pomalé kanály Ca, derivát dihydropyridinu.

Indikace Vaskopina

Používá se k léčbě vysokého krevního tlaku (a jako prostředku monoterapie a v kombinaci s jinými antihypertenzivy). Používá se také v stabilní nebo variantní formě anginy pectoris (pro monoterapii nebo současně s jinými antianginózními léky).

Formulář vydání

Uvolní se v tabletách 5 mg. V blistru je 10 kusů. V balení jsou 4 blistrové desky.

Farmakodynamika

Lék je syntetizován dihydropyridinovými konci a blokuje pomalé kanály Ca. Kromě toho inhibuje pohyb transmembránový vápníku uhladit srdeční svalové buňky, a cévy (přesune především do buněk vaskulárního hladkého svalstva, a ne uvnitř kardiomyocytů).

Má antianginální a kromě hypotenzních vlastností.

Hypotenzní účinek amlodipinu je zajištěn přímým relaxačním účinkem na relativně hladké cévní svalstvo.

Antianginální účinky jsou způsobeny vazodilatací arteriol s periferním typem, v důsledku čehož se OPSS snižuje. Je třeba poznamenat, že zatímco téměř žádné změny v indikátoru srdečního tepu, které vám umožní snížit spotřebu energie používané, stejně jako spotřeba kyslíku v myokardu. Kromě toho, že rozšířené cévy s koronární nebo periferní typ, a s těmito tepének (v rámci normálních a ischemických oblastech myokardu), čímž se zvyšuje množství kyslíku, proudícího do myokardu u jedinců s typem varianta angina. Lék zabraňuje vzniku koronarospasmu vyvolaného kouřením.

Lidé s vysokým krevním tlakem, kteří dostávají jednu denní dávku léků, poskytují snížení tlaku během 24 hodin v pozicích ležících a stojících. Pomalý a postupný nástup účinku přípravku Vasconia umožňuje vyhnout se prudkému poklesu krevního tlaku.

U osob s angínou se užívání jedné denní dávky amlodipinu zvyšuje trvání cvičení a také zpomaluje výskyt nového záchvatu anginy pectoris s depresí segmentu typu ST během cvičení. Také lék snižuje výskyt anginy pectoris a příjmu nitroglycerinu.

Osoby s patologických stavů CAS (koronární aterosklerózy, do kterého je ovlivněna nádoba 1 a 3+ stenózou arterií a omezení krční tepny), který utrpěl infarkt myokardu PTCA nebo v koronárních tepnách, a navíc má anginy příjem Vaskopina zabránit zhrubnutí v karotidové CMY. 

Kromě toho výrazně snižuje míru úmrtí v důsledku kardiovaskulárních onemocnění, mrtvice s infarktem myokardu a také trombózy koronární arterie s bypassem koronární arterie. Spolu s tím pomáhá snížit počet hospitalizací v důsledku nestabilní anginy a progrese CHF a také snižuje počet procedur obnovy koronární cirkulace.

Lék nezvyšuje riziko úmrtí nebo výskyt komplikací, které způsobují smrt u lidí s CHF (3-4 funkční stadium NYHA) při léčbě diuretiky, digoxinem a ACE inhibitory.

U jedinců s CHF (funkční stupeň stupně 3-4 podle NYHA), které nejsou izchemického původu, může použití Vasconie způsobit plicní edém.

Lék nemá negativní vliv na metabolismus, stejně jako na hladinu plazmatických lipidů.

Farmakokinetika

Při perorálním podání léčebných dávek se látka amlodipinu rychle vstřebává. Jíst s potravinami nemá vliv na absorpci látky. Maxima dosahuje 6-12 hodin po požití. Absolutní biologická dostupnost je 64-80%. Distribuční objem je přibližně 21 l / kg. Syntéza s proteinem v plazmě je přibližně 97,5%.

Amlodipin je schopen projít BBB. Rovnovážný plazmatický index je pozorován po 7-8 dnech pravidelného užívání drog.

Biotransformace probíhá uvnitř jater, což vede k tvorbě neaktivních produktů rozpadu. Poločas rozpadu plazmy je přibližně 35-50 hodin (s užíváním léku jednou denně). Celková clearance je 0,43 l / h / kg.

Přibližně 10% nezměněné účinné látky a s tím 60% produktů rozpadu se vylučuje močí.

Poločas rozpadu osob s CHF a selhání jater je prodloužen na 56-60 hodin.

U osob se selháním ledvin se podobná hodnota zvyšuje na 60 hodin. Změna hladiny amlodipinu v plazmě neodpovídá stupni funkčního poškození ledvin.

Doba potřebná k tomu, aby látka dosáhla maximální hodnoty plazmy u starších pacientů, se ve srovnání s mladším věkem prakticky nezmění. Je třeba poznamenat, že u starších lidí s CHF je tendence snížit clearance clearance aktivní složky, což zvyšuje AUC a poločas rozpadu (až 65 hodin).

Dávkování a aplikace

Při eliminaci anginy pectoris a snížení zvýšeného krevního tlaku je průměrná počáteční dávka 5 mg jednou denně. Pokud je taková potřeba, může být zvýšena na maximálně 10 mg.

Vaskopin byste měli užívat perorálně - jednou denně vypláchněte pilulku vodou (asi 100 ml).

V případě kombinace s inhibitory ACE, thiazidovými diuretiky a β-adrenergními blokátory není úprava dávkování nutná.

Používejte Vaskopina během těhotenství

Žádné informace o bezpečném používání Vaskopina těhotné nebo kojící ženy, která je důvod, proč v této době je povoleno užívat pouze v případech, kdy přínos žen je vyšší než pravděpodobnost rizika komplikací u plodu nebo dítěte.

Neexistují žádné informace o vylučování amlodipinu spolu s mateřským mlékem, takže během léčby je nutno lék odmítnout kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi: přecitlivělost na dihydropyridiny, stejně jako snížený krevní tlak v těžké formě.

Vedlejší efekty Vaskopina

Použití léku může vést k rozvoji těchto nežádoucích účinků:

• projevy z CCC: často dochází k otokům periferního typu (na nohou s kotníky) a palpitacemi. Ortostatický kolaps, vaskulitida se vyvíjí zřídka a je pozorováno nadměrné snížení krevního tlaku. Srdeční nedostatečnost se vyvíjí a zhoršuje občas. Individuální poruchy srdečního rytmu (to zahrnuje ventrikulární tachykardii, fibrilaci síní a bradykardii), bolest na hrudi a infarkt myokardu s migrénou;
• reakce ze svalstva a kostí: v některých případech dochází k bolesti zad a svalové křeče, myalgie nebo astenie. Myasthenia gravis se příležitostně vyskytuje;
• poruchy PNS a CNS: často se objevují propláchnutí krve do obličeje a pocit tepla a navíc zvýšená únava, bolesti hlavy, pocit ospalosti a závratě. Méně často dochází k nespavosti, pocitu úzkosti, malátnosti, nervozity a deprese. Navíc vzniká astenie, hyperhidróza, parestézie s hypoestézou, třesem, emoční labilitou a periferní neuropatií. Existují také zvláštní sny a mdloby. Občas existuje apatie, ale také pocit vzrušení a křečí. Objevuje se jediná amnézie nebo ataxie;
• poruchy trávicího ústrojí: časté bolesti v peritoneu a nevolnost. Méně časté je otok, zácpa s zvracením, stejně jako průjem, dyspepsie, žízeň a suchost ústní sliznice. Příležitostně dochází ke zvýšení chuti k jídlu nebo k hyperplázi gingivy. Existuje pankreatitida s gastritidou, žloutenka (převážně cholestatického typu), hyperbilirubinemií a hepatitidou, stejně jako zvýšením aktivity jaterních transamináz;
• reakce hematopoetického systému: existuje jediná trombocytopatie nebo leukopenie, stejně jako purpura trombocytopenického typu;
• porušení metabolických procesů: hyperglykémie;
• projevy dýchacích orgánů: v některých případech může dojít k výtoku z nosu a dušnosti. Existuje kašel;
• poruchy močové funkce: někdy dochází ke zvýšení močení nebo bolesti během tohoto procesu a navíc se vyvine impotence nebo nokturii. Existuje polyurie nebo dyzurie;
• projevy alergií: v některých případech existují vyrážky na kůži a svědění. Objevují se jedny úly, edém Quincke a také erythema multiforme;
• jiné: může se objevit ušní kroužek, bolesti očí, konjunktivitida, zimnice a krvácení z nosu. Navíc vzniká alopecie, diplopie, gynekomastie a xeroftalmie. Také existují poruchy ubytování, zraku nebo chuťových pohárků a dochází ke snížení nebo zvýšení hmotnosti. Občas se vyskytuje dermatitida. Existuje porucha pigmentace kůže a xerodermie s parosmií, stejně jako záchvaty za studeným potem.

Předávkovat

Příznaky předávkování: výrazném poklesu krevního tlaku, případně následované vzhledu reflexní typu tachykardie, stejně jako nadměrnou periferní vazodilataci (riziko odolné a silně výraznému snížení ukazatelů krevního tlaku, s možností dalšího vývoje šoku nebo smrti).

K odstranění poruch je aktivováno aktivní uhlí (zejména během prvních 2 hodin po otravě) a poté výplachem žaludku (někdy). Také by měla být oběť umístěna tak, aby její končetiny měly zvýšenou pozici a neustále podporovaly práci CAS, monitorovaly funkce plic a srdečních funkcí a navíc diurézu a BCC.

K obnovení cévního tónu a indikátorů krevního tlaku (při absenci kontraindikací) je povoleno užívat vazokonstrikční léky. Dále se provádí intravenózní injekce glukonátu vápenatého. Vzhledem k tomu, že většina amlodipinu je syntetizována syrovátkovým proteinem, bude hemodialýza neúčinná.

Interakce s jinými léky

V případě kombinovaného použití léku s cimetidinem nedochází ke změně farmakokinetických parametrů amlodipinu.

Současné podávání přípravku Vascochin a NSAID (zejména indomethacin) nevede k rozvoji významných interakcí.

V kombinaci s smyčkou nebo diuretiky thiazidového, jakož i s inhibitory ACE, nitráty a verpamilom s beta-blokátory mohou být pozorován zesílený antihypertenziva a antiaginosní vlastnosti kanál blokátory Ca. Jejich antihypertenzní účinek může být zvýšen a při kombinaci s neuroleptiky a α-blokátory.

Amlodipin neovlivňuje ukazatele syntézy látek z plazmy, jako je indometacin s fenytoinem a digoxinem s warfarinem (in vitro).

Jednorázové užívání antacidových léčiv obsahujících hořčík nebo hliník má malý vliv na farmakokinetické vlastnosti amlodipinu.

Jediná dávka sildenafilu v dávce 100 mg u osob s esenciální formou hypertenze nevyvolává změny ve farmakokinetických parametrech amlodipinu. Při opětném požití 10 mg léku v kombinaci s použitím 80 mg atorvastatinu nedochází k významným změnám ve farmakokinetice léku.

Kombinované užívání léků s digoxinem u dobrovolníků nemění klírendu ledvin a tím sérové hodnoty digoxinu.

Jednorázové a opakované užívání přípravku Vasconia v dávce 10 mg významně neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti ethylalkoholu.

Amlodipin neovlivňuje změny indexů PTW, které jsou způsobeny látkou warfarin.

Farmakokinetika léčiva cyklosporinu se velmi liší pod účinkem amlodipinu.

Kombinace jedné dávky grapefruitové šťávy (240 ml) společně s Vasconinem (10 mg) významně neovlivňuje farmakokinetiku.

[1], [2]

Podmínky skladování

Vaskopin musí být uchováván na temném místě za podmínek maximální teploty + 25 ° C.

[3]

Skladovatelnost

Přípravek Vascopin lze použít v období 4 let od data uvolnění léku.