Vezikar

Vesicare se používá v urologické praxi. Je to lék na léčbu inkontinence a rychlého močení.

Indikace Vesicara

Používá se v procesu provádění symptomatickou léčbu typu inkontinence nebo účasti močení, a navíc řešit naléhavé nutkání vyprázdnit mochevika, které se často vyskytují u lidí s onemocněním GMF.

[1]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách, 10 kusů uvnitř blistrového balení. Uvnitř jedné balení léků - 1 nebo 3 blistrové destičky.

[2]

Farmakodynamika

Solifenacin je antagonista acetylcholinových receptorů konkurenčního typu se specifickým účinkem. Ureter je inervován parasympatickými acetylcholinovými nervovými zakončeními. Látka acetylcholin pomáhá snižovat detrusor hladkého svalstva, kromě ovlivnění muskarinových konců, které jsou převážně zahrnuty do podtypu MZ.

Testy in vitro a spolu s in vivo ukázaly, že látka solifenacin ovlivňuje přesně konce, které mají subtyp MZ. Navíc bylo zjištěno, že látka má slabou afinitu nebo její úplnou nepřítomnost s jinými zakončeními, stejně jako zkušební kanály iontů.

Účinek léčiva byl studován s několika dvojitě slepými testy, které byly klinicky monitorovány a prováděny u žen a mužů s GMF. Účinek se projevil již během prvního týdne léčby a stabilizoval během následujících 12 týdnů trvání. Při otevřených testech s delší dobou trvání aplikace bylo zjištěno, že expozice přípravku Vesicare může být udržována po dobu minimálně 12 měsíců.

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Po perorálním podání léků se vrcholový plazmatický index pozoruje po 3 až 8 hodinách. Doba strávená na dosažení maximální úrovně nezávisí na velikosti dávky. Hodnota píku a hodnota AUC se zvyšují v závislosti na dávce v rozmezí 5-40 mg. Úroveň biologické dostupnosti je přibližně 90%. Spotřeba potravy neovlivňuje hodnoty AUC a maximální koncentraci látky.

Prakticky celý solifenacin (asi 98%) se syntetizuje s plazmatickým proteinem - hlavně s a1-kyselým glykoproteinem.

Většina látky přechází metabolismus uvnitř jater, hlavně pomocí hemoproteinu P450-ZA4 (element CYP3A4). Indikátor systémové vůle komponentu je přibližně 9,5 l / h a konečný poločas je 45-68 hodin. Pro léčiva vnitřní použití v plazmě kromě účinné složky zjištěna 1 farmakoaktivny rozkladného produktu (4R-gidroksisolifenatsin faktorů), a 3 další neaktivní (prvků N-glukuronid se N-oxid, a 4R-hydroxy-N-oxidu látku solifenacinu).

Při jednorázovém podání 10 mg léku (označeného značkou 14C) se asi 70% radioaktivní látky nachází uvnitř moči a dalších 23% uvnitř výkalů. Asi 11% radioaktivního prvku v moči se vylučuje ve formě nezměněné účinné látky. Další informace o 18% - ve formě rozklad produktu N-oxidu, a 9% - maskované produkt rozpadu 4R-hydroxy-N-oxidu, a spolu s tím 8% bylo vyloučeno v podobě aktivního produktu 4R-gidroksimetabolita rozpadu.

V intervalech mezi užíváním léčebných dávek léku zůstává jeho farmakokinetika lineární.

[7], [8], [9], [10], [11]

Dávkování a aplikace

Standardní dávka pro dospělé za den je jednorázová dávka 5 mg přípravku Vesicare. Je-li to nutné, je možné ji zvýšit na jednu dávku 10 mg denně.

Lidé s těžkým stupněm selhání ledvin (při hladině QC ≤ 30 ml / min) jsou povinni užívat drogy s opatrností - jeden den trvat maximálně 5 mg.

Osoby s selháním jater v mírné formě (úroveň 7-9 Child-Pugh) také musí konzumovat nejvýše 5 mg léků denně.

V případě léčiv s účinnými inhibitory hemoprotein P450 3A4 (mezi těmi ketokonazolu, stejně jako ostatní silné inhibitory hemoprotein izoformy CYP3A4 - itrakonazolu s nelfinavirem a ritonavirem) maximální velikost léčiva by měla být dávka 5 mg.

Přípravek Vesicare se užívá perorálně. Tablety by měly být spolknuty celé a opláchnuty vodou. Recepce není závislá na jídle.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Používejte Vesicara během těhotenství

Informace o ženách, které otěhotněly během užívání solifenacinu, č. Zkoušky na zvířatech neprokázaly přímý negativní vliv na plodnost, vývoj plodu a způsob podávání. Neexistují žádné informace o potenciálním riziku porušení. Je nutné opatrně předepisovat přípravek Vesicare těhotenství.

Neexistují žádné informace o požití látky do mateřského mléka. Aktivní složka a její produkty rozpadu při testování u myší prošly do mléka a vyvolaly dávkou závislý nedostatek růstu u narozených myší. V důsledku toho je používání léku v laktaci zakázáno.

Kontraindikace

Mezi hlavní kontraindikace:

• přítomnost zvýšené citlivosti vzhledem k aktivní složce léčiva nebo jiných jeho dalších prvků;
• osoby opožděné močení, a kromě gastrointestinálních patologií v náročných stupňů (sem patří toxický typ megakolonu), myasthenia gravis nebo typ uzávěru glaukom, jakož i pro lidi se sklonem k rozvoji takové choroby;
• doba ukončení hemodialyzačních postupů;
• selhání jater v těžkém stupni;
• Osoby se selháním jater v mírné formě nebo ledvinami v těžké formě léčenými inhibitory hemoproteinu CYP3A4 - například ketokonazolem.

Nebyly provedeny žádné testy týkající se účinnosti a bezpečnosti užívání přípravku Vesicare u dětí, proto se nedoporučuje předepisovat tuto skupinu pacientů.

[12], [13], [14]

Vedlejší efekty Vesicara

Použití léků může způsobit tyto vedlejší účinky:

• invazivní a infekční patologie: někdy vyvine cystitidu nebo infekci v oblasti orgánů močení;
• imunitní reakce: mohou se objevit anafylaktické projevy;
• poruchy trávicího ústrojí a metabolických procesů: může se jednat o hyperkalemii nebo poruchu chuti k jídlu;
• duševní onemocnění: jedinou se objevují halucinace, stejně jako pocit zmatku. Může se vyvinout delirium;
• reakce NS: někdy se projevují poruchy chuťových pohárků, stejně jako pocit ospalosti. Občas se vyskytují závratě nebo bolesti hlavy;
• porušení v práci vizuálních orgánů: často je tu vizuální rozmazanost. Někdy se může vyvinout suchost očního sliznice. Může se objevit glaukom;
• poruchy činnosti srdce: vývoj pirouetové tachykardie, fibrilace síní, tachykardie nebo palpitace a prodloužení QT intervalu na EKG;
• projevy dýchacího systému a mediastinu s hrudní kostí: někdy vzniká suchost nosní sliznice. Objevuje se dysfonie;
• reakce trávicího traktu: nejčastěji dochází k suchu ústní sliznice. Často se také vyskytuje nauzea, zácpa a navíc jsou zde bolesti břicha a dyspepsie. Někdy je v krku sucho a GERD. Příležitostně se objevuje zvracení, fekální obstrukce a obstrukce v tlustém střevě. Může se jednat o nepohodlí v břišní a střevní obstrukci;
• Dysfunkce hepatobiliárního systému: možná funkční jaterní porucha a změny laboratorních testů jaterních vzorků;
• podkožní vrstva a kůže: někdy je pozorována suchá kůže. Občas se vyskytne vyrážka nebo svědění. Existuje kopřivka, polyformiformní erytém nebo angioedém. Možný vývoj exfoliativní formy dermatitidy;
• narušení práce ODA a pojivových tkání: může se objevit slabost svalů;
• poruchy v močovém systému a ledvinách: někdy se vyskytují problémy s močením. Občas dochází k zpoždění procesu močení. Možný rozvoj selhání ledvin;
• systémové poruchy: někdy dochází ke zvýšené únavě a otoku periferního typu.

[15], [16], [17], [18], [19]

Předávkovat

Předávkování suifinát solifenacinsukcinátem může způsobit závažné cholinolytické účinky. Nejvyšší dávka složky, kterou neúmyslně užíval jeden pacient, činila 280 mg během 5 hodin. Současně došlo ke změnám v jeho duševním stavu, ale nepotřeboval hospitalizaci.

Pokud je lék pod vlivem alkoholu, je nutné používat aktivní uhlí. Procedura výplachu žaludku může být užitečná (za předpokladu, že je provedena nejméně 1 hodinu po podání léku), ale nedoporučuje se vyvolat zvracení.

Pokud jde o jiné holinolitické projevy, mohou být jejich znaky vyloučeny těmito způsoby:

• s těžkou formou poruch centrálního nervového systému (například se zvýšenou excitabilitou nebo halucinacemi), je nutné užívat léčivý přípravek Carbachol, stejně jako fyzostigmin;
• se silnou excitabilitou nebo záchvaty záchvatů se používají benzodiazepiny;
• pokud dojde k selhání dýchání, je nutný postup umělé dýchání;
• při rozvoji tachykardie se používají β-blokátory;
• kdy je močový proces zpožděn, je předepsána katetrizace;
• V případě mydriázy se používají oční kapky, jako je pilokarpin. Přesunutí oběti do tmavé místnosti může také pomoci.

Stejně jako u otravy další holinoliticheskimi léky velmi pečlivě sledovat pro osoby, které byly diagnostikovány s rizikem prodloužení QT intervalu (v případě bradykardie nebo hypokalémie, a navíc při kombinování léků s prostředky provokujících prodloužení), jakož i pro osoby se srdcem (jako je arytmie, srdeční selhání a ischémie myokardu).

[28], [29]

Interakce s jinými léky

Kvůli kombinovanému použití s jinými anticholinergními léky je možné vyvinout výrazné reakce na léky a vedlejší účinky. Po ukončení užívání přípravku Vesicare  je nutné udržovat interval (přibližně 1 týden) před použitím následujících léků na cholinolytickou léčbu.

Terapeutický účinek solifenacinu může být oslabován v případě kombinace s agonisty acetylcholinových terminálů. Látka může zhoršit vlastnosti léčiv, které stimulují peristaltiku gastrointestinálního traktu (např. Cisaprid nebo metoklopramid).

Metabolismus solifenacin se provádí pomocí enzymu CYP3A4. Při kombinaci s ketokonazolem (200 mg denně), který je silným inhibitorem prvku CYP3A4, se zvýšení hladiny AUC látky zdvojnásobuje. Při kombinaci s ketokonazolem v denní dávce 400 mg se tato hodnota ztrojnásobí. Velikost maximální dávky léčiv v případě kombinace s ketokonazolem a lékové dávky jiných silných inhibitorů enzymu CYP3A4 jsou tedy omezeny na 5 mg.

Kombinace přípravku Vesicare s účinnými inhibitory enzymu CYP3A4 je zakázána osobám s jaterním selháním (mírným stupněm) nebo ledvinami (závažným).

Žádné informace o účincích indukce enzymů studií na farmakokinetiku solifenacinu s jeho produktů přeměny, a kromě toho, aktivita substrátů se zvýšenou afinitou CYP3A4 prvek a jeho rozpadových produktů se indikátor expozice solifenacinu složky.

Protože solifenacin metabolismus prostřednictvím enzymu CYP3A4, lékové interakce může dojít s dalšími substráty tohoto enzymu, které mají zvýšenou afinitu (mezi těmi, diltiazem a verapamil), a kromě toho s enzymovými induktory CYP3A4 (mezi nimi rifampicinu fenytoin a karbamazepin).

[30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Podmínky skladování

Vesikare musí být umístěny na místě, které nebude dostupné malým dětem. Teplotní hladina není větší než 25 ° С.

[38], [39], [40]

Skladovatelnost

Přípravek Vesicare se smí užívat po dobu 3 let od data výroby tohoto léku.

[41], [42], [43]