Mesaton

Mezaton je agonista α-adrenergních receptorů; má vazokonstrikční aktivitu.

Indikace Mesaton

Používá se k odstranění oftalmologických poruch:

• iridocyklitida, přední uveitida (léčba a prevence vzniku zadních adhezí nebo astenopie, stejně jako snížení exsudace spojené s duhovkou);
• rozšíření zornice oka pro diagnostické účely během oftalmoskopie a dalších postupů potřebných k vyšetření stavu zadní oční oblasti, jakož i během laserových zákroků a vitreoretinální chirurgie;
• při provádění provokačních testů u jedinců s úzkým pohledem na úhel přední komory a podezřením na rozvoj glaukomu s uzavřeným úhlem;
• diferenciální vyšetření s intraokulárními injekcemi;
• snížení podráždění a hyperémie během syndromu červených očí;
• kombinovaná terapie akomodačního spasmu (děti).

Parenterálním podáním při následujících onemocněních:

• snížený krevní tlak;
• stav šoku (včetně jeho toxických a traumatických variant);
• vaskulární insuficience, někdy se vyvíjející v souvislosti s intoxikací vazodilatancii;
• ve formě vazokonstriktoru pro lokální anestezii.

Může být také předepsán k intranazálnímu podání při rýmě vazomotorického nebo alergického původu.

[ 1 ]

Formulář vydání

Farmaceutická látka se uvolňuje ve formě očních kapek, uvnitř kapacích lahviček o objemu 5 ml.

Kromě toho se prodává ve formě injekční tekutiny uvnitř ampulí o objemu 1 ml; krabička obsahuje 10 takových ampulí.

Farmakodynamika

Mezaton je α-adrenergní stimulans s malým účinkem na srdeční β-adrenergní receptory. Nelze jej považovat za katecholamin, protože lék má ve svém aromatickém jádru pouze jednu hydroxylovou skupinu; může zvyšovat krevní tlak a stahovat arterioly, což někdy způsobuje reflexní bradykardii.

Ve srovnání s adrenalinem nebo norepinefrinem zvyšuje lék krevní tlak plynuleji a jeho účinek je déletrvající, protože není tak silně ovlivněn složkou katechol-O-methyltransferázou. Léčba přípravkem Mezaton nezpůsobuje zvýšení hodnot minutového objemu krve.

Léčivo má vazokonstrikční vlastnosti podobné účinku norepinefrinu, ale účinek je méně silný a déle trvající; zároveň lék nemá inotropní ani chronotropní účinek na srdce.

Instilace léku vede ke kontrakci pupilárního dilatátoru, v důsledku čehož se roztahuje (a spolu s ním i hladké svaly spojivkových arteriol). Látka neovlivňuje aktivitu ciliárního svalu, díky čemuž mydriáza není doprovázena cykloplegií.

Léčivý účinek se rozvíjí okamžitě po intravenózní injekci a trvá dalších 5-20 minut. Pokud je látka podávána subkutánně, trvání účinku je 50 minut a při intramuskulární injekci 1-2 hodiny.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Fenylefrin snadno proniká do očních tkání a rozšiřuje zornici po dobu 10–60 minut. Významné snížení pupilárního dilatátoru v tekutině přední komory oka po 30–45 minutách po instilaci umožňuje detekci částic listového pigmentu duhovky; v tomto případě je nutné rozlišovat mezi uveitidou a průnikem vytvořených krevních složek.

Metabolické procesy fenylefrinu probíhají uvnitř jater a navíc v gastrointestinálním traktu (enzym katechol-O-methyltransferáza se na tom neúčastní).

Vylučování metabolických prvků probíhá ledvinami.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Oční kapky se používají ve formě instilací – jedna kapka se musí vkapat do spojivkového vaku oka.

Injekční tekutina se podává tryskovou nebo intravenózně nízkou rychlostí.

V případě kolapsu.

Podávání léku kapačkou, intravenózně - je nutné použít 1% tekutinu (1 ml), která se ředí v 5% roztoku dextrózy (0,25 nebo 0,5 l).

V tomto případě se 0,1, 0,3 nebo 0,5 ml 1% tekutiny zředí v 5% roztoku dextrózy (20 ml) nebo 0,9% NaCl. V případě potřeby lze postup podávání opakovat.

Dávkování pro intramuskulární nebo subkutánní podání (pro dospělé) se pohybuje v rozmezí 0,3-1 ml 1% roztoku, 2-3krát denně. Dospívající starší 15 let (se sníženým krevním tlakem) potřebují k provedení spinální anestezie 0,5-1 mg/kg hmotnosti pacienta.

Pro zúžení cév uvnitř sliznic a snížení intenzity zánětlivých příznaků je třeba oblast vkapat nebo namazat koncentrovanou tekutinou - 0,125, 0,25 a také 0,5 nebo 1%.

V místním znecitlivění.

K použitému anestetiku ve formě rozpouštědla (10 ml) je nutné přidat 0,3-0,5 ml 1% tekutého léku.

Dospělým lze podat maximálně 10 mg látky jednorázově intramuskulárně nebo subkutánně; maximálně 50 mg léku denně. U intravenózních injekcí je jednorázová dávka léku maximálně 5 mg a denní dávka je 25 mg.

Aby se zabránilo opětovnému poklesu krevního tlaku po vysazení léku, je třeba dávku snižovat postupně (zejména pokud se tak děje po prodloužené infuzi). Infuze lze obnovit po poklesu systémového krevního tlaku na 70–80 mm Hg.

Používejte Mesaton během těhotenství

Mezaton lze u těhotných žen užívat s velkou opatrností - za přísných vitálních indikací a pod lékařským dohledem (je nutné nejprve posoudit rizika a přínosy léku pro ženu a plod).

Zároveň bylo zjištěno, že podávání vazokonstriktorů během porodu (k úpravě sníženého krevního tlaku), stejně jako přísady do lokálních anestetik v kombinaci s léky stimulujícími kontraktilitu dělohy (včetně ergotaminu s vazopresinem a ergometrinu s methylergometrinem), může způsobit přetrvávající zvýšení krevního tlaku po porodu.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• feochromocytom;
• hypertrofie spojená s obstrukční kardiomyopatií;
• fibrilace komor;
• přítomnost intolerance spojené s léčivými látkami.

Není předepsán pro oftalmologické zákroky v následujících případech:

• glaukom s uzavřeným nebo úzkým úhlem;
• významné poruchy fungování kardiovaskulárního systému (včetně aneurysmat, srdečních onemocnění, tachykardie a vysokého krevního tlaku);
• diabetes mellitus závislý na inzulínu;
• hypertyreóza;
• přítomnost poruch integrity očního fundusu nebo poruch slzné činnosti;
• vrozený deficit složky G6PD nebo jaterní porfyrie.

Opatrnost při užívání léků je nutná v následujících případech:

• metabolický typ acidózy;
• hypoxie nebo hyperkapnie;
• fibrilace síní;
• zvýšený krevní tlak nebo hypertenze v plicním oběhu systémového krevního oběhu;
• hypovolemie;
• aortální stenóza těžké intenzity;
• akutní stadium infarktu myokardu;
• ventrikulární arytmie nebo tachyarytmie;
• okluzivní vaskulární patologie (také její přítomnost v anamnéze) během aterosklerózy, Raynaudova syndromu, tromboembolie arteriální povahy, Buergerovy choroby nebo diabetes mellitus, stejně jako s vaskulární tendencí k rozvoji křečí, diabetické endarteritidy a omrzlin, stejně jako v kombinaci s inhibitory MAO;
• zavedení celkové anestezie (fluorothan);
• dysfunkce ledvin;
• starší lidé.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vedlejší efekty Mesaton

Mezi vedlejší účinky patří:

• fibrilace komor, bradykardie, zvýšený krevní tlak, arytmie, palpitace a kardialgie;
• pocit intenzivní úzkosti, strachu nebo slabosti, závratě, nespavost, bolesti hlavy;
• tremor, parestézie, záchvaty, krvácení do mozku;
• bledost kůže na obličeji;
• příznaky alergie, lokální výskyt strupu v případě pronikání do tkání a epidermální ischemie v oblasti podání léku.

Při podávání kapek se mohou na straně zrakových orgánů objevit negativní příznaky: reaktivní hyperémie, pocit nepohodlí, pálení nebo podráždění, stejně jako rozmazané vidění, reaktivní mióza, slzení a zvýšený nitrooční tlak.

[ 12 ], [ 13 ]

Předávkovat

V případech otravy se pozoruje ventrikulární extrasystol, pocit těžkosti v končetinách a hlavě, stejně jako krátkodobé paroxysmální příznaky ventrikulární tachykardie a významné zvýšení krevního tlaku.

Podává se intravenózní injekce α-adrenoblokátorů (lze použít fentolamin). Pokud se objeví srdeční arytmie, doporučuje se podat β-adrenoblokátory.

[ 14 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání s antihypertenzivy a diuretiky vede k oslabení antihypertenzivních vlastností těchto léků (guanethidin, mekamylamin a guanadrel s methyldopou).

Kombinace s fenothiaziny nebo α-blokátory (jako je fentolamin) snižuje hypertenzní aktivitu.

Podání v kombinaci s MAOI (včetně selegilinu a furazolidonu s prokarbazinem), stejně jako s námelovými alkaloidy, methylfenidátem, oxytocinem a také tricyklickými a adrenergními stimulanty vede k významné potenciaci presorické aktivity a také k arytmogenitě fenylefrinového prvku.

Kombinace s β-blokátory oslabuje stimulační aktivitu srdce.

Užívání reserpinu vede ke zvýšení krevního tlaku, které se vyvíjí v důsledku vyčerpání katecholaminových depotů umístěných uvnitř adrenergních receptorů, v důsledku čehož se zvyšuje reakce na adrenergní léky.

Současné podávání s inhalačními anestetiky (včetně isofluranu, enfluranu s methoxyfluranem, stejně jako halothanu a chloroformu) zvyšuje riziko vzniku závažné arytmie postihující síně nebo komory, protože to prudce zvyšuje citlivost myokardu na sympatomimetika.

Použití v kombinaci s ergotaminem, oxytocinem nebo ergometrinem, stejně jako s doxapramem nebo methylergometrinem zvyšuje intenzitu vazokonstrikčního účinku.

Současné podávání s nitráty oslabuje jejich antianginózní aktivitu, což snižuje presorický účinek sympatomimetik a vytváří riziko snížení krevního tlaku.

Při současném užívání přípravku Mezaton a hormonů štítné žlázy dochází k vzájemné potenciaci jejich účinků s rizikem vzniku koronární insuficience, která je pravděpodobnější u osob s koronární aterosklerózou.

Mydriatická aktivita fenylefrinu je zesílena pod vlivem atropinu.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Podmínky skladování

Mezaton by měl být uchováván na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit +25 °C.

[ 18 ]

Skladovatelnost

Mezaton ve formě injekční tekutiny lze používat po dobu 3 let od data výroby léčivé látky. Doba použitelnosti kapek je 24 měsíců (po otevření lahvičky lze používat maximálně 14 dní).

Žádost pro děti

V pediatrii se předepisuje s opatrností. Kapky léku nelze předepisovat novorozencům s nízkou porodní hmotností.

[ 19 ]

Analogy

Následující látky jsou analogy léku: sprej Nazol Kids a Irifrin 2,5%.