Vasaprostan

Léčba léky Vasaprostan může být přičítán řadě antispazmodik, které pomáhají uvolnit hladké svaly stěn krevních zásobníků.

Indikace Vasaprostan

Existují následující možné náznaky použití léku Vazoprostan:

• závažné formy obliterující arteriální patologie (stupeň III nebo IV podle klasifikace Fontaine);
• syndrom přerušované klaudikace kvůli endarteritidě v cévách nohou (v případech, kdy chirurgický zákrok z nějakého důvodu není možný);
• diabetická angiopatie;
• projevy syndromu nebo Raynaudovy nemoci;
• systémová vaskulitida;
• při paliativní léčbě pacientů s takzvanými srdečními vadami závislými na duktu.

[1], [2], [3]

Formulář vydání

Vazaprostan vyráběny jako lyofilizátu ampulí pro injekční roztoky - je bílý hygroskopický materiál sestávající z alprostadil (clathrate komplexu a alfadeksa). Laktóza je další látka.

Kartonový obal obsahuje 10 ampulek s lyofilizátorem.

[4], [5], [6]

Farmakodynamika

Účinná látka přípravku je analogická s přírodním PGE1. To způsobuje vazodilataci, antiagregaci a angioprotektivní vlastnosti léčiva.

V arteriolách dochází k vazodilatačním procesům. Mikrocirkulace a dynamika kolaterální cirkulace jsou aktivovány.

Stupeň obecné periferní rezistence se snižuje, periodicita kontrakcí srdečního svalu a srdeční ejekce se zvyšuje. Indexy krevního tlaku se nezvyšují.

Vliv přípravku Vazaprostana na reologické schopnosti krve je založen na zlepšení jeho kvality, snížení adheze krevních destiček a na zvýšení elasticity erytrocytů.

Vazaprostan jemně stimuluje činnost svalových vláken dělohy, hladkých svalů střeva a močového měchýře.

Farmakokinetika

Intravenózní infúze přípravku Vazaprostana poskytuje dosažení terapeutické hladiny v krvi po dobu dvou až tří minut a maximální koncentrace po dobu 1,5-2 hodin.

Metabolické procesy se vyskytují v plicní tkáni, kde se tvoří odlišná aktivní a neaktivní forma metabolitů, která se vylučuje ledvinami a částečně játry.

[7], [8]

Dávkování a aplikace

Příprava roztoku by měla být zahájena bezprostředně před zavedením. Prášek by se měl okamžitě rozpustit po přidání fyziologického roztoku. Někdy může dojít k zákalu v roztoku, který brzy zmizí.

Je nepřípustné použít roztok, který byl zředěn před více než 12 hodinami.

• Intraarteriální infúze - látka z jedné ampule je zředěna v 50 ml fyziologického roztoku. Poté se polovina ampule podává intraarteriálně pomocí zařízení pro intraarteriální infuzi. U endartritidy, která se vyskytuje v těžké formě, s vývojem poškození nekrotického tkáně, může být dávka zvýšena na jednu ampulku (20 μg). Roztok se podává postupně jednou až dvěma hodinami jednou denně.
• Intravenózní infúze - vyžaduje rozpuštění dvou ampulí (40 μg) léčiva ve fyziologickém roztoku (od 50 do 250 ml). Roztok se podává extrémně postupně po dobu dvou hodin, obvykle 2krát denně. Někdy se také používá následující schéma podání: tři ampule (60 μg) se podávají po dobu tří hodin jednou denně.

Doba léčby je přibližně dva týdny. Lékař může předepsat a pokračovat v léčbě po dobu až jednoho měsíce (pokud je to nutné). Pokud by užívání drogy do 14 dnů nepřineslo požadovaný účinek, lék je zrušen kvůli jeho nedovolenosti.

Pacienti s poruchou funkce ledvin by měli léčbu zahájit dávkou 20 μg (1 den za den), postupně zvyšovat dávku, pokud je taková potřeba.

Při patologických stavech srdce a ledvin se množství fyziologického roztoku pro zředění léků sníží na 50-150 ml. U takových pacientů by léčba měla trvat nejméně jeden měsíc.

Léčba vasaprostanem probíhá společně s neustálým sledováním krevního tlaku, pulzní frekvence a koagulačních charakteristik.

Léčba pacientů s vazaprostanem se obvykle provádí v nemocnici.

[12], [13]

Používejte Vasaprostan během těhotenství

Léčba užíváním přípravku Vazaprostan během těhotenství je zakázána.

Pokud je léčba nezbytná pro období kojení, mělo by být dítě převedeno do umělých směsí.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace užívání léků Vazaprostan byly identifikovány následující:

• dekompenzovaná fáze chronického srdečního selhání;
• abnormality srdečního vedení;
• akutní stadium ischemické choroby srdeční;
• přítomnost v anamnéze infarktu myokardu během posledních šesti měsíců;
• příznaky plicního edému, stejně jako infiltrační patologie plicní tkáně;
• obstrukce plic;
• porušení funkční kapacity jater, předtím převedené patologie jater;
• spojené onemocnění se zvýšeným rizikem krvácení (gastrointestinální vředy, poškození cévních stěn v mozku, traumatické léze, diagnostikované případy proliferační retinopatie);
• současná léčba antikoagulačními a vazodilatačními léky;
• během celého těhotenství;
• kojení dítěte;
• věk dětí;
• alergickou citlivost na kteroukoli složku léčiva.

Užívání léků Vazaprostan vyžaduje opatrnost za sníženého tlaku, u pacientů se známkami srdečního selhání, s diabetes mellitus 1. Typu a také s hemodialýzou.

[9]

Vedlejší efekty Vasaprostan

Nežádoucí účinky z užívání léků Vazaprostan mohou být následující:

• Migréna, křeče, snížená účinnost, slabost, poruchy citlivosti kůže;
• hypotenze, bolest v srdci, arytmie, příznaky AV blokády;
• nevolnost, rozrušení židle, pocit nepohodlí v žaludku;
• alergie ve formě svědivých kožních vyrážek;
• zarudnutí, otok, flebitida v místě vpichu injekce;
• zvýšené pocení, horečka, otoky;
• bolesti kloubů, febrilní stavy, poruchy ledvin, plicní edém.

Méně častým může být rozvoj šoku, krvácení, rozvoj srdeční a renální insuficience, hematurie, poruchy dýchacích funkcí.

Uvedené nežádoucí účinky jsou reverzibilní a zpravidla zmizí po snížení dávky nebo po přerušení léčby.

[10], [11]

Předávkovat

Symptomy předávkování lékem:

• hypotenze;
• tachykardie;
• blednutí kůže;
• zvýšené pocení;
• záchvaty nevolnosti.

Takové příznaky se mohou objevit spolu s ischemií srdečního svalu a příznaky srdečního selhání.

U počátečních příznaků předávkování je nutné snížit dávku Vasaprostanu nebo ukončit léčbu. Při vyjádřeném zhoršení zdravotního stavu se doporučuje aplikovat symptomatickou terapii s aplikací sympatomimetik.

Interakce s jinými léky

Současné užívání vazoprostanu zvyšuje účinek léčiv, které snižují krevní tlak, dilatační periferní cévy a také prostředky na léčbu anginy pectoris.

Použití drogy spolu s ředěním krve a předcházení její koagulaci zvyšuje riziko krvácení.

Vazodilatační schopnost epinefrinu nebo norepinefrinu může být narušena společným podáváním vazaprostanu.

Takové interakce jsou pozorovány v těch případech, kdy byly uvedené léky užívány bezprostředně před nebo během léčby vasaprostanem.

[14]

Podmínky skladování

Léčba Vazaprostan se skladuje na místě, které je pro děti obtížné, při pokojové teplotě.

Pokud se prášek uvnitř ampule stane mnohem menší a uvízl - znamená to, že ampule je poškozená. Použití takové drogy je nepřijatelné.

Skladovatelnost

Doba použitelnosti Vazaprostan - do 4 let.