Vasaprostan

Léčivý přípravek Vasaprostan lze klasifikovat jako antispasmodikum, které pomáhá uvolňovat hladké svaly stěn cév zásobujících krev.

Indikace Vasaprostan

Jsou identifikovány následující možné indikace pro použití léku Vasoprostan:

• těžké formy obliterující arteriální patologie (stadium III nebo IV podle Fontaineovy klasifikace);
• syndrom intermitentní klaudikace v důsledku endarteritidy v cévách nohou (v případech, kdy je chirurgický zákrok z nějakého důvodu nemožný);
• diabetická angiopatie;
• projevy Raynaudovy choroby nebo syndromu;
• systémová vaskulitida;
• v paliativní léčbě pacientů s tzv. ductus-dependentními srdečními vadami.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Vasaprostan je dostupný v ampulích s lyofilizátem pro přípravu roztoku - jedná se o bílou hygroskopickou hmotu sestávající z alprostadilu (klatrátový komplex a alfadex). Laktóza je přítomna jako další látka.

Kartonové balení obsahuje 10 ampulí s lyofilizátem.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Léčivou látkou léčiva je analog přirozeného PGE1. To určuje vazodilatační, antiagregační a angioprotektivní vlastnosti léčiva.

V arteriolách dochází k vazodilatačním procesům. Aktivuje se mikrocirkulace a dynamika kolaterálního oběhu.

Stupeň celkového periferního odporu se snižuje, periodicita kontrakcí srdečního svalu a srdeční výdej se zvyšují. Ukazatele arteriálního tlaku se nezvyšují.

Účinek léku Vasaprostan na reologické vlastnosti krve je založen na zlepšení její kvality, snížení adheze krevních destiček a zvýšení elasticity erytrocytů.

Vasaprostan jemně stimuluje aktivitu svalových vláken dělohy, hladkých svalů střeva a močového měchýře.

Farmakokinetika

Intravenózní infuze Vasaprostanu umožňuje dosažení terapeutické hladiny v krvi během dvou až tří minut a maximální koncentrace během 1,5 až 2 hodin.

Metabolické procesy probíhají v plicní tkáni, kde se tvoří různé aktivní a neaktivní formy metabolitů, které se následně vylučují ledvinami a částečně játry.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Příprava roztoku by měla začít bezprostředně před podáním. Prášek by se měl rozpustit ihned po přidání fyziologického roztoku. Někdy se v roztoku může objevit mírný zákal, který brzy zmizí.

Není dovoleno používat roztok, který byl naředěn před více než 12 hodinami.

• Intraarteriální infuze – látka z jedné ampule se zředí v 50 ml fyziologického roztoku. Poté se polovina ampule aplikuje intraarteriálně pomocí zařízení pro intraarteriální infuzi. Při těžké endarteritidě s rozvojem nekrotického poškození tkáně lze dávku zvýšit na jednu ampulku (20 mcg). Roztok se podává postupně, po dobu jedné až dvou hodin, jednou denně.
• Intravenózní infuze – vyžaduje rozpuštění dvou ampulí (40 mcg) léku ve fyziologickém roztoku (50 až 250 ml). Roztok se podává velmi postupně, během dvou hodin, obvykle dvakrát denně. Někdy se používá následující schéma podávání: tři ampule (60 mcg) se podávají během tří hodin jednou denně.

Délka léčby je přibližně dva týdny. Lékař může v případě potřeby předepsat pokračování léčby až na jeden měsíc. Pokud užívání léku po dobu 14 dnů nepřinese požadovaný účinek, je lék z důvodu jeho nevhodnosti vysazen.

U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být léčba zahájena dávkou 20 mcg (1krát denně) a v případě potřeby se dávka postupně zvyšuje.

V případě srdečních a ledvinových patologií se množství fyziologického roztoku pro ředění léku snižuje na 50-150 ml. U těchto pacientů by léčebná kúra měla trvat alespoň jeden měsíc.

Terapie Vasaprostanem se provádí za stálého sledování krevního tlaku, pulzní frekvence a parametrů srážlivosti krve.

Léčba pacientů přípravkem Vasaprostan se obvykle provádí v nemocnici.

[ 12 ], [ 13 ]

Používejte Vasaprostan během těhotenství

Léčba lékem Vasaprostan je během těhotenství zakázána.

Pokud k léčbě dochází během období kojení, mělo by být dítě převedeno na umělou výživu.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi užívání léku Vasaprostan patří:

• dekompenzované stádium chronického srdečního selhání;
• poruchy srdečního vedení;
• akutní stadium ischemické choroby srdeční;
• infarkt myokardu v anamnéze během posledních šesti měsíců;
• příznaky plicního edému, stejně jako infiltrativní patologie plicní tkáně;
• plicní obstrukce;
• zhoršená funkční kapacita jater, předchozí jaterní patologie;
• souběžná onemocnění se zvýšeným rizikem krvácení (gastrointestinální vředy, poškození cévních stěn v mozku, traumatická poranění, diagnostikované případy proliferativní retinopatie);
• současná léčba antikoagulačními a vazodilatačními léky;
• celé období těhotenství;
• kojení dítěte;
• dětství;
• alergická přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

Užívání léku Vasaprostan vyžaduje opatrnost při nízkém krevním tlaku, u pacientů se známkami srdečního selhání, s diabetem mellitus 1. typu a také během hemodialýzy.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Vasaprostan

Nežádoucí účinky užívání léku Vasaprostan mohou být následující:

• migréna, křeče, snížený výkon, slabost, poruchy citlivosti kůže;
• hypotenze, bolest v oblasti srdce, arytmie, příznaky AV bloku;
• nevolnost, žaludeční nevolnost, pocit nepříjemného pocitu v žaludku;
• alergie ve formě svědivé kožní vyrážky;
• zarudnutí, otok, flebitida v místě vpichu;
• zvýšené pocení, horečka, otok;
• bolest kloubů, horečka, dysfunkce ledvin, plicní edém.

Méně často lze pozorovat rozvoj šoku, krvácení, rozvoj srdečního a renálního selhání, hematurie a respiračních poruch.

Uvedené nežádoucí účinky jsou reverzibilní a obvykle vymizí po snížení dávky nebo vysazení léku.

[ 10 ], [ 11 ]

Předávkovat

Příznaky předávkování drogami:

• hypotenze;
• tachykardie;
• bledost kůže;
• zvýšené pocení;
• záchvaty nevolnosti.

Takové příznaky se mohou objevit spolu s ischemií srdečního svalu a příznaky srdečního selhání.

Při počátečních příznacích předávkování je třeba dávku přípravku Vasaprostan snížit nebo léčbu ukončit. V případě významného zhoršení zdravotního stavu se doporučuje symptomatická léčba sympatomimetiky.

Interakce s jinými léky

Současné užívání přípravku Vasoprostan zesiluje účinek léků, které snižují krevní tlak, rozšiřují periferní cévy a léčí anginu pectoris.

Užívání léku spolu s léky na ředění krve a antikoagulancii zvyšuje riziko krvácení.

Vazodilatační vlastnosti adrenalinu nebo noradrenalinu mohou být při současném užívání s Vasaprostanem narušeny.

Takové interakce byly pozorovány v případech, kdy byly uvedené léky užívány bezprostředně před léčbou Vasaprostanem nebo během ní.

[ 14 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek Vasaprostan by měl být skladován mimo dosah dětí při pokojové teplotě.

Pokud se prášek uvnitř ampule výrazně zmenšil a slepil se, znamená to, že je ampule poškozená. Použití takového léku je nepřijatelné.

Skladovatelnost

Doba použitelnosti přípravku Vasaprostan je až 4 roky.