Valsacor

Relativně nový lék, který má účinek snižující krevní tlak založený na blokování receptorů oligopeptidového hormonu - angiotenzinu II. Varianty h a hd tohoto léku jsou komplex, který kombinuje valsartan a hydrochlorothiazid v různých dávkách, což snižuje krevní tlak v tepnách působením na systém renin-angiotenzin-aldosteron.

Indikace Valsacora

Dysfunkce srdečního svalu v kombinaci s vysokým krevním tlakem, stav po infarktu myokardu, vysoký krevní tlak, který nelze kontrolovat antihypertenzivy v monoterapii.

Formulář vydání

Tablety s dávkováním účinných látek:

Valsacor obsahuje 40, 80, 160 a 320 mg valsartanu.

Valsartan, mg Hydrochlorothiazid, mg

Valsacor® výška 80 80 12,5
Valsacor® výška 160 160 12,5
Valsacor® vysoká hmotnost 160 160 25
Valsacor® výška 320 320 12,5
Valsacor® vysoká hmotnost 320 320 25

Farmakodynamika

Hlavní účinnou látkou je valsartan, blokátor receptorů pro angiotenzin II (podtyp AT1). Jedná se o hlavní peptid systému regulujícího krevní tlak a jeho objem v těle, který působí následovně - zúžením cév a zvýšením jejich periferního odporu se receptory pro angiotenzin druhého podtypu spojují s receptory prvního podtypu. Tyto fyziologické účinky vedou k prudkému zvýšení krevního tlaku. Účinná látka, blokující receptory pro angiotenzin AT-1 (A II), podporuje kvantitativní zvýšení volného AII v krevním séru a zvýšení hladiny receptorů AT2, které se vzájemně spojují v nepřítomnosti volných receptorů AT-1. To vede k hypotenznímu účinku, snížení systémového periferního cévního odporu a systolického objemu krve.

Účinek přípravku Valsacor neovlivňuje kontraktilní aktivitu myokardu, účinně odstraňuje otoky a normalizuje dýchání u pacientů se zhoršenou srdeční funkcí.

Valsacor H a HD jsou komplexní léky obsahující další účinnou látku – diuretikum hydrochlorothiazid, které účinně snižuje krevní tlak a podporuje vylučování Na, Cl, K a vody z těla.

Aktivní složky komplexního léku synergicky doplňují svou účinnost a snižují pravděpodobnost nežádoucích vedlejších účinků.

Po dvou týdnech od zahájení terapeutické kúry je pozorována významná normalizace arteriálního tlaku. Maximální účinek léčby tímto lékem je zaznamenán přibližně po měsíci. Jednorázová perorální dávka léku poskytuje 24hodinový účinek.

Farmakokinetika

Léčivé látky se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Valsartan se váže na sérové bílkoviny téměř úplně (přibližně 98 %), hydrochlorothiazid – 40–70 %. Největší diuretický účinek se dostaví po čtyřech hodinách a trvá přibližně 12.

Valsartan se vylučuje převážně střevy, malá část močí. Hydrochlorothiazid se vylučuje ledvinami, hlavní část - v nezměněné formě.

Dávkování a aplikace

Tento lék se dávkuje pro každého pacienta s ohledem na jeho osobní senzibilizaci a požadovaný hypotenzní účinek.

Na začátku léčby se předepisuje denní dávka 80 mg přípravku Valsacor jednou nebo ve dvou dávkách. Po čtyřech týdnech od zahájení léčby, kdy je pozorován největší hypotenzní účinek, se dávka upraví.

Nejvyšší standardní denní dávka léku ke snížení krevního tlaku je 160 mg užívaná jednou nebo dvakrát denně, 80 mg ve 12hodinových intervalech.

Pokud je tento léčebný režim neúčinný,
používají se možnosti h nebo hd. Dávkování je individuální. U pacientů s dysfunkcí jater (bez cholestázy) a s rychlostí vylučování kreatininu nad 30 ml za minutu se dávka neupravuje.

Pokud se sníží kontraktilita srdečního svalu, obvykle se předepisuje denní dávka 80 mg přípravku Valsacor ve dvou dávkách. Postupně se s přihlédnutím k citlivosti na léčivou látku zvyšuje jednorázová dávka na 160 mg a užívá se v půldenních intervalech.

Maximální denní dávka valsartanu je 320 mg.
Při současném podávání diuretik je maximální dávka 160 mg denně.

V postinfarktových stavech se příjem těchto tablet předepisuje s denní dávkou 40 mg (rozdělí se do dvou dávek, přičemž se používají tablety Valsacor 40 s dělicí ryskou), přičemž
se dodržuje časový interval nejméně 12 hodin. Dávkování se postupně zvyšuje s ohledem na citlivost na účinnou látku, jejíž maximální možná dávka je 320 mg denně.

[ 1 ]

Používejte Valsacora během těhotenství

Nedoporučuje se těhotným ženám, ženám plánujícím těhotenství a kojícím ženám. Během tohoto období by měla být léčba prováděna antihypertenzivy s ověřeným bezpečnostním profilem pro tuto kategorii pacientek.

Kontraindikace

Senzibilizace na aktivní a další složky léčiva, varianty h a hd+ na sulfonamidy.

Těhotenství, kojení a věková skupina 0-17 let.

Varianty h a hd se nedoporučují pacientům se závažnými jaterními patologiemi, cholestázou, anurií, selháním ledvin (rychlost vylučování kreatininu nižší než 30 ml za minutu), na hemodialýze, po transplantaci ledvin, se stenózou renální arterie a onemocněními, kde je funkce ledvin určena systémem RAAS (renin-angiotenzin-aldosteron).

Valsacor h a hd je kontraindikován v případech snížených hladin Na a Ca v séru, nízké plazmatické koncentrace iontů K a zvýšené hladiny kyseliny močové v krvi (symptomatické), diabetes mellitus - pacienti užívající aliskiren.
S opatrností je třeba podávat valsartan pacientům po infarktu myokardu a s poruchou funkce srdečního svalu. Tato kategorie pacientů vyžaduje pravidelné sledování funkce ledvin během léčby přípravkem Valsacor.

Při předepisování a dávkování tohoto léku následujícím kategoriím pacientů je třeba dbát opatrnosti:

• s Libman-Sachsovou chorobou;
• se zúžením lumen renální tepny;
• nerovnováha vody a elektrolytů;
• se zúžením lumen aorty nebo bikuspidální chlopně;
• hypertrofie stěn levé a pravé srdeční komory;

A také lidé, jejichž práce vyžaduje zvýšenou koncentraci.

Vedlejší efekty Valsacora

Léčba přípravkem Valsacor může mít za následek následující nežádoucí účinky:

• infekce viry a bakteriemi s rozvojem respiračních infekcí (zánět nosních dutin a sliznice hltanu, rýma, kašel);
• dyspeptické příznaky, závratě, slabost, bolest hlavy, svalů, kloubů během léčby;
• hyperkalemie, alergické vyrážky, negativní vliv na funkci ledvin.

Terapie variantami h a hd kromě již zmíněných může vést k:

• arytmie, záchvaty anginy pectoris, významná hypotenze;
• anémie, ředění krve a špatná srážlivost krve;
• hepatitida, stagnace žluči;
• změny nálad, polarita emocí, nespavost, ospalost, necitlivost končetin;
• maligní exsudativní erytém, Quinckeho edém, toxická epidermální nekrolýza;
• nedostatek sodíku a/nebo draslíku, tinnitus, hyperglykémie, hyperkreatininémie, porucha vylučovací funkce ledvin a odtoku žluči, drobné poruchy sluchu a zraku, zvýšené pocení.

Předávkovat

Předávkování přípravkem Valsacor nebylo hlášeno. Mezi možné příznaky předávkování valsartanem může patřit těžká hypotenze, pravděpodobně s poruchou vědomí, šokem nebo kolapsem.
Předávkování hydrochlorothiazidem může vést k letargii, snížení objemu krve a elektrolytické nerovnováze, případně se svalovými křečemi a srdečním selháním.

První pomoc při klinicky nevýznamných příznacích spočívá ve vhodné léčbě a podání enterosorbentů. Klinicky významné snížení krevního tlaku se koriguje infuzí roztoku NaCl (0,9%).

Interakce s jinými léky

Kombinace přípravku Valsacor s léky obsahujícími K a diuretiky, která K nevylučují, zvyšuje pravděpodobnost hyperkalemie.

Lékové interakce přípravku Valsacor H a HD jsou určeny přítomností hydrochlorothiazidu.

Jeho kombinace s léky obsahujícími Li nebo K zvyšuje pravděpodobnost nadměrných hladin těchto látek v séru. Při předepisování takové kombinace se doporučuje sledovat koncentraci elektrolytů v krvi.

Plazmatická koncentrace K by měla být monitorována při kombinaci s antiarytmiky a antipsychotiky, které podporují aktivaci kontrakcí srdečního svalu (tzv. „pirueta“).

Riziko hyperkalcémie se zvyšuje, pokud je tato léčivá látka kombinována s přípravky s vápníkem a vitamínem D3.

Současné užívání přípravku Valsacor H a HD s hypoglykemickými léky, léky proti dně, presorickými aminy a tubokurarinem může vyžadovat úpravu jejich dávkování.

Hydrochlorothiazid zvyšuje pravděpodobnost zvýšení hladiny glukózy v krvi v důsledku působení ß-blokátorů a hyperstatu.

Anticholinergika pomáhají zvýšit jeho biologickou dostupnost, zatímco cholestyramin a cholestipol ji snižují.

Tato látka zvyšuje pravděpodobnost vzniku myelosupresivního účinku cytostatik a nežádoucích účinků amantadinu.

Nesteroidní protizánětlivé léky snižují jeho účinnost a zvyšuje se riziko vzniku selhání ledvin.

Kombinace s methyldopou může vyvolat zkrácení životního cyklu červených krvinek, s ethylalkoholem ortostatickou hypotenzi a s cyklosporinovými antibiotiky příznaky dny.

Kombinace s tetracyklinovými antibiotiky zvyšuje jejich obsah v moči.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Skladujte bez poškození obalu a při teplotě do 25 °C.

[ 4 ]

Skladovatelnost

2 roky.