Valavir

Valavir je antivirový lék používaný ke komplexní léčbě infekcí způsobených cytomegalovirem, virem Epstein-Barrové a herpesviry.

Indikace Valavira

Indikace pro použití léku zahrnují:

• Jako preventivní opatření proti jednoduchému herpesu během období remise (v úvahu se bere i genitální herpes);
• V případě výskytu příznaků herpes zoster (s postherpetickou nebo akutní formou neuralgie), stejně jako infekční infekce kůže nebo sliznic, která se vyskytuje v důsledku viru herpes simplex (mezi ně patří genitální herpes v primárním stádiu nebo rekurentní formě);
• Prevence cytomegalovirové infekce v důsledku imunodeficience těla (v důsledku transplantace kostní dřeně nebo jiných orgánů, chemoterapie rakoviny a také HIV infekce).

Formulář vydání

Léčivý přípravek je dostupný ve formě tablet (č. 10 nebo č. 42).

Farmakodynamika

Aktivní složka léku selektivně neutralizuje DNA polymerázu viru. Jakmile se valaciklovir hydrochlorid dostane do těla pacienta, metabolizuje se na jednotlivé prvky: acyklovir a aminokyselinu valin. Hlavní složka ovlivňuje DNA polymerázu viru, reaguje s ní – tím zpomaluje proces reprodukce a replikaci virů. Zabraňuje reprodukci virů Varicella zoster, stejně jako virů Hegres simplex skupiny 1 a 2, EBV, cytomegaloviru a HHV-6.

Selektivní antiherpetický účinek je dán vztahem mezi hlavním prvkem a thymidinkinázou následujících virů: Varicella zoster, EBV a Hegres simplex. Tento enzym je syntetizován v buňkách infikovaných viry. V důsledku působení thymidinkinázy je acyklovir fosforylován a transformován na aktivní složku - acyklovir trifosfát. Tento prvek kompetitivní substitucí inhibuje sestavování virové DNA.

Farmakokinetika

Valaciclovir se rychle vstřebává, téměř úplně se přeměňuje na valin, stejně jako acyklovir. Biologická dostupnost acykloviru po užití 1 gramu valacikloviru je 54 % (a toto číslo nezávisí na příjmu potravy). Maximální koncentrace po užití jednorázové dávky (250–2500 mg) acyklovir dosáhne po 1–2 hodinách a rovná se 10–37 μmol (v rozmezí 2,2–8,3 μg/ml). Valaciclovir dosáhne maximální saturace v plazmě přibližně po 30–100 minutách a toto číslo představuje pouze 4 % koncentrace acykloviru. A po 3 hodinách klesá pod možnou měřitelnou hodnotu. Valaciclovir se mírně váže na plazmatické bílkoviny – pouze 15 %.

Poločas rozpadu acykloviru je přibližně 3 hodiny a u pacientů s terminálním selháním ledvin je to přibližně 14 hodin. Valaciklovir se vylučuje močí, často jako acyklovir (více než 80 % celkové dávky), a s ním i jeho metabolit 9-karboxymethoxymethylguanin.

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně. Nezávisí na příjmu potravy.

Pro herpes zoster: dávkování 2 tablety 3krát denně po dobu 1 týdne (tento lék bude nejúčinnější, pokud bude použit do 2 dnů od nástupu příznaků onemocnění).

V případě prevence recidivy infekce způsobené virem herpes simplex: pacienti se zdravým imunitním stavem by měli užívat 1 tabletu 1krát denně.

V případě jednoduchého herpes infekce (včetně genitálního herpesu a jeho relapsů) je nutné užívat 1 tabletu dvakrát denně. Léčebná kúra je 5 dní. Pokud se objeví závažné příznaky a je nutná dlouhodobá léčba, lze kúru prodloužit na 10 dní.

Pacienti s imunodeficiencí by měli užívat 1 tabletu dvakrát denně.

Jako preventivní opatření proti cytomegaloviru je lék předepsán dětem starším 12 let, stejně jako dospělým, v dávce 4 tablet čtyřikrát denně co nejdříve po transplantaci.

V případě selhání ledvin je nutná úprava dávkování:

Pacienti s jednoduchým (včetně genitálního) herpes virem s clearance kreatininu nižší než 15 ml/min by měli užívat 1 tabletu 1krát denně;

Aby se zabránilo recidivě herpes simplex (v případě clearance kreatininu nižší než 15 ml/min nebo hemodialýzy), je třeba užívat 0,5 tablety 1krát denně;

Pacienti s herpes zoster s poměrem kreatininu 15-30 ml/min by měli pít 2 tablety dvakrát denně, pokud je poměr clearance kreatininu nižší než 15 ml/min, postačí 2 tablety denně.

Pro profylaxi cytomegaloviru: clearance 50-75 ml/min – 3 tablety čtyřikrát denně; 25-50 ml/min – 3 tablety třikrát denně; 10-25 ml/min – 3 tablety dvakrát denně; méně než 10 ml/min a také v případě dialýzy – 3 tablety 1krát denně.

[ 2 ]

Používejte Valavira během těhotenství

O užívání léku během těhotenství není dostatek informací, proto by měl být předepisován (zejména v prvním trimestru) pouze v případech, kdy je přínos jeho užívání pro matku větší než možné poškození dítěte.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání léku zahrnují: zvýšenou individuální citlivost na valaciklovir nebo acyklovir nebo jiné složky Valaviru, stejně jako děti do 12 let.

[ 1 ]

Vedlejší efekty Valavira

Mezi vedlejší účinky léku patří:

• Gastrointestinální orgány: průjem, nevolnost, zvýšené výsledky jaterních testů;
• Orgány oběhové soustavy: ve vzácných případech trombocytopenie;
• Alergie: kožní vyrážka, svědění, kopřivka a fotosenzitivita; vzácně se může objevit angioedém, dušnost nebo anafylaktický šok;
• Orgány vylučovacího systému: někdy může být narušena funkční aktivita ledvin;
• Orgány nervového systému: objevují se závratě nebo halucinace, ve velmi vzácných případech – stav kómatu (pokud má pacient selhání ledvin);
• Jiné: V některých případech se vyskytlo selhání ledvin nebo hemolytická anémie, stejně jako mikroangiopatie.

Předávkovat

V případě předávkování přípravkem Valavir se může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků.

[ 3 ]

Interakce s jinými léky

Vzhledem k tomu, že se acyklovir vylučuje močí aktivní renální tubulární sekrecí, budou s ním o tento vylučovací mechanismus soutěžit i jiné léky, jejichž metabolické produkty se vylučují stejným způsobem. V důsledku toho se může zvýšit saturace krve acyklovirem.

V kombinaci s probenecidem a cimetidinem není úprava dávkování Valaviru nutná, protože tyto léky mírně snižují renální clearance acykloviru.

Při kombinaci s nefrotoxickými léky existuje riziko narušení funkční aktivity centrálního nervového systému a také rozvoje selhání ledvin.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Léčivo by mělo být uchováváno na suchém místě, chráněném před slunečním zářením, při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Valavir je povolen k užívání po dobu 2 let od data výroby.