Uromitexan

Specifická látka pro antidotní terapii se používá ke snížení nebo eliminaci intoxikace způsobené protinádorovými léky.

Indikace Uromitexan

Uromitexan se používá k prevenci toxických účinků protinádorových přípravků, jako je Ifosfamid, Cyclophosphamide, Trophosphamide na močový systém. Velmi často UROMITEKSAN se používá u pacientů, které patří do zvláštní rizika - například po ozáření, pánevní oblasti, zánět močového měchýře po podávání chemoterapie, v rozporu s funkcí močového systému v historii.

[1], [2], [3]

Formulář vydání

Antidotum Uromitexan je kapalina bez určité barvy a zápachu, utěsněná ampulemi o objemu 0,4 g (4 ml).

Krabička obsahuje 15 ampulí.

Uromitexan lze vyrábět v tabletové formě - 10 bílých konvexních tablet 0,4 g nebo 0,6 g v blistrové desce z hliníku.

Účinná látka přípravku Uromitexan je mesna - látka - antidota akroleinu (metabolitu protinádorových léčiv řady oxazafosforinů).

Farmakodynamika

Uromitexan slouží jako protilátka k látce akroleinu, která je zase produktem metabolismu protinádorových léků řady oxazafosforinů, které poškozují slizniční tkáně močového systému.

Ochranné schopnosti uromitexanu jsou vysvětleny spojením mesny s molekulou akroleinu: tento proces vyvolává tvorbu stabilního netoxického thioesteru.

Snížením urotoxického účinku protinádorových léčiv uromitexan nemá negativní účinek přímo na jejich protinádorové schopnosti.

Farmakokinetika

Po intravenózní injekci se účinná látka Uromitexan brzy přemění na disulfid a v systému renální filtrace se znovu začne. Výsledkem je vytvoření volné thiolové sloučeniny, která je v kontaktu s alkylačním derivátem, za vzniku netoxického stabilního esteru.

Omezující poločas je 2-3 hodiny po intravenózní injekci.

Poločas rozpadu 60 mg na kg v akcelerované fázi je 0,17 hodiny a ve zpomalené fázi 1,08 hodiny.

Uromitexan se plně vylučuje ledvinami po dobu osmi hodin.

Po perorálním podání tablet začne absorpce Uromitexanu v tenkém střevě. Průměrný vrcholový obsah metabolitů v močové tekutině se zjistí po 2-4 hodinách. Asi 25 až 35% z množství, které bylo užíváno, Uromitexan je v močové tekutině jako volná látka po dobu prvních čtyř hodin. Množství 2-4 g na m ² trvání půl toxické látky je 5-7 hodin.

K udržení požadovaného množství Uromitexanu v močovém systému je nutné dodržovat příslušné množství příjmu léčiva do těla. Biologická dostupnost močové kapaliny s interním uromitexanem může být v rozmezí od 45 do 79% vzhledem k dostupnosti po intravenózní injekci.

Přítomnost dietních hmot v zažívacím traktu nemá vliv na kvalitu dostupnosti léčiva v moči po požití.

Po kombinovaném intravenózním a perorálním podání Uromitexanu se systémová expozice zvýší na 150%, což umožňuje udržovat konstantní vylučování účinné látky do 24 hodin.

Přibližně 5% účinné látky se vylučuje v intervalu 12-24 hodin vzhledem k intravenózní injekci. Stupeň vázání na plazmatické proteiny je od 69 do 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dávkování a aplikace

Nejčastěji se Uromitexan používá jako nitrožilní infuze (zpomaluje). Jediná dávka by měla být 20% z jediného množství protinádorového přípravku.

První injekce Uromitexanu se provádí ve spojení s první infuzí protinádorového léčiva a druhá a třetí injekce se podávají čtyři a osm hodin po infuzi protinádorového léku.

Když nepřetržitá denní infuzní přípravky oksazafosforinov UROMITEKSAN podávány v množství 20% objemových z protinádorového činidla na začátku infuze, poté - v množství 100% antineoplastického činidla spařené za den, a po dokončení vstřikování infuze cytostatika UROMITEKSAN provádí pro 6- 12 hodin ve stejné výši.

V kombinovaném provedení, je třeba léčbu UROMITEKSAN podáván jako pomalou intravenózní injekcí trysky najednou s první infuzi protinádorových činidel: jediný množství léčiva by měla být 20% jedné dávce cytostatika. Dva a šest hodin po intravenózním podání by měl být perorální podávání Uromitexanu podáván v množství 40% objemu cytostatik.

Při léčbě Uromitexanem u pediatrických pacientů je vhodné používat častou a prodlouženou infuzi roztoku (například každé tři hodiny, až šestkrát).

Uromitexan má ochranný účinek pouze na močový trakt, ale nezbavuje jiných nežádoucích účinků při použití cytotoxických léků. Proto spolu s přípravkem Uromiteksan by měly být předepisovány další podpůrné a symptomatické látky.

[11], [12], [13]

Používejte Uromitexan během těhotenství

Roztok nebo tablety Uromitexanu nemohou být použity těhotnými a ošetřujícími pacienty, ani je nelze provádět přímo s cytostatickou léčbou.

Pokud se lékař stále rozhodne pro jmenování Uromitexanu, musí pečlivě zvážit možná rizika a přínosy takové léčby pro každého pacienta individuálně.

Kontraindikace

Roztok nebo tablety přípravku Uromitexan obvykle nejsou předepsány:

• s tendencí k alergické reakci na léčivo;
• ženy s kojícím nebo kojícím dítětem.

[9], [10]

Vedlejší efekty Uromitexan

Vzhledem k tomu, že přípravek Uromitexan je vždy předepsán na pozadí protinádorové léčby, je často obtížné určit, která konkrétní léčivá látka vede k vývoji nežádoucích účinků. Přesto se obecně věří, že negativní důsledky léčby přípravkem Uromiteksan mohou být:

• nevolnost, průjem, bolest břicha;
• horečnaté stavy, příliv;
• závratě, poruchy spánku, letargie, bolesti hlavy;
• vyrážka a lokální reakce.

Během léčby přípravkem Uromitexan se mohou objevit falešné pozitivní reakce s detekcí ketonových těl v analýze moči. Močová tekutina může získat červenavě fialovou barvu, která zmizí po přidání studené kyseliny octové do moči.

Předávkovat

Ukázalo se, že jednotlivé množství Uromitexanu od 4 do 7 g může vést ke vzniku příznaků předávkování:

• nevolnost a bolest břicha, průjem;
• bolest v hlavě, únava;
• bolesti kloubů;
• kožní vyrážka;
• zvýšená tělesná teplota;
• snížení krevního tlaku;
• změna rytmu srdce;
• necitlivost končetin;
• jevy bronchospasmu.

Pokud se tyto příznaky objeví, je nutné naléhavě poskytnout pacientovi naléhavou lékařskou péči podle zjištěných příznaků.

Antidotum proti drogám Uromiteksan neexistuje.

[14], [15]

Interakce s jinými léky

UROMITEKSAN lze libovolně kombinovat s libovolnou z řady protinádorových léčiv oksazafosforinov: antidotum se mohou aplikovat v jedné infuzi, a to bez jakýchkoliv lékových interakcí.

Farmakologicky se uromitexan nekombinuje s cisplatinou kvůli její vazbě a deaktivaci, takže tato kombinace není považována za farmaceuticky doporučenou.

Uromitexan nemůže ovlivnit léčebné účinky srdečních glykosidů, stejně jako léky, jako jsou adriamycin, vincristin, methotrexát, carmustine.

[16], [17]

Podmínky skladování

Uromiteksan ve formě léčivé kapaliny se udržuje v teplotních rozmezích od +15 do +30 ° C a tablety až do + 25 ° C.

Je důležité neumožnit dětem uchovávat léky.

[18]

Skladovatelnost

Roztok Uromiteksan je uchováván v neporušených ampulích až do 5 let.

Tabletový lék Uromitexan lze uchovávat po dobu až 3 let.