Urorek

Zapouzdřený lék Urorek patří do skupiny antagonistů α-adrenergních receptorů s hlavní účinnou látkou silodosinem.

Indikace Uroreka

Tobolky Urorek se používají k symptomatické léčbě benigních procesů v prostatě.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Urorek se vyrábí ve formě hustých kapslí obsahujících 4 nebo 8 mg účinné látky silodosinu.

Balení může obsahovat jeden, tři, pět nebo devět blistrů s 10 kapslemi v každém blistru.

Farmakodynamika

_{Léčivá látka přípravku Urorek je vysoce selektivní kompetitivní} antagonista α1a-adrenoreceptorů. Silodosin blokuje postsynaptické α1a adrenoreceptory, které se nacházejí v hladké svalovině prostaty a močového systému.

Urorek snižuje tonus hladkého svalstva prostaty, což vede k snadnějšímu odtoku moči. Spolu s těmito procesy se eliminují známky porušení a podráždění způsobené benigním proliferací tkáně prostaty.

Afinita k α1a adrenoreceptorům, které se nacházejí v močovém měchýři, je 162krát větší než jeho schopnost interagovat s α1b _{-adrenoreceptory} lokalizovanými ve strukturách hladkého svalstva cév.

Vzhledem ke své vysoké selektivitě nezpůsobuje Urorek klinicky významné snížení krevního tlaku u jedinců s normálními hodnotami krevního tlaku.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se Urorek dobře vstřebává v trávicím systému. Úplná biologická dostupnost se odhaduje na 32 %. Množství potravy v žaludku může snížit maximální koncentraci o 30 %, čímž se doba do dosažení vrcholu obsahu prodlužuje na 60 minut.

Distribuční objem léčivé látky přípravku Urorek se blíží 0,81 litru/kg. Vazba silodosinu na plazmatické bílkoviny je 96,6 %, zatímco vazba metabolitu může být 91 %.

Léčivá látka přípravku Urorek je metabolizována glukuronidací za účasti složek, jako je alkoholdehydrogenáza a aldehyddehydrogenáza.

Za aktivní hlavní metabolit v séru je považován karbamoylglukuronid, jehož sérové koncentrace se blíží 4krát vyšším koncentracím než silodosin. Léčivá látka však nemá indukční potenciál a neinhibuje izoenzymy cytochromu P450.

Většina účinné látky přípravku Urorek (téměř 55 %) se z těla vylučuje stolicí a menší část (více než 33 %) močí.

Hlavní množství účinné látky přípravku Urorek se vylučuje jako zbytkové metabolické produkty a malé množství v nezměněné formě.

Poločas rozpadu účinné látky a metabolitu se odhaduje na 11 hodin, respektive 18 hodin.

Dávkování a aplikace

Přípravek Urorek se používá pouze k léčbě dospělých mužských pacientů. Standardní denní dávka léku je 8 mg najednou. V některých případech může být předepsána dávka 4 mg jednou denně.

Urorek se užívá s jídlem, nejlépe každý den ve stejnou dobu.

Tobolka přípravku Urorek nesmí být poškozena ani rozdrcena: musí se polykat celá a zapít sklenicí vody.

Pro léčbu starších pacientů se používá stejné dávkování, které nevyžaduje úpravu.

V případě onemocnění ledvin není korekce nutná. Výjimkou jsou závažné renální patologie s clearance kreatininu nižší než 30 ml za minutu: za takových okolností by se Urorek neměl používat.

V případě jaterních patologií se léčba přípravkem Urorek nedoporučuje, pouze u těžkých forem onemocnění.

[ 4 ]

Používejte Uroreka během těhotenství

Urorek není určen k užívání pacientkami.

Kontraindikace

Neužívejte Urorek, pokud jste náchylní k alergickým reakcím na složky léku.

Vedlejší efekty Uroreka

Nejčastějšími nežádoucími účinky během užívání přípravku Urorek jsou poruchy ejakulace – zejména zhoršení nebo úplná absence ejakulace. Četnost těchto poruch je 23 %, ale jsou přechodné a vymizí po ukončení léčby přípravkem Urorek.

Méně často se mohou vyskytnout i další nežádoucí účinky:

• snížená sexuální touha;
• závrať;
• zvýšená srdeční frekvence;
• snížení krevního tlaku;
• pocit ucpaného nosu;
• průjem, žízeň, nevolnost;
• laboratorní změny v testech jaterních funkcí;
• erektilní dysfunkce.

Předávkovat

Možnost předávkování byla studována u mužů s dávkou až 48 mg přípravku Urorek denně. Hlavním příznakem byl prudký pokles krevního tlaku.

Pokud byl Urorek užíván ve zvýšené dávce relativně nedávno, je třeba u postiženého vyvolat zvracení nebo provést výplach žaludku. V případě těžké hypotenze je třeba přijmout opatření k zajištění normální funkce kardiovaskulárního systému.

V tomto případě se dialýza nepoužívá, protože účinná látka přípravku Urorek se téměř úplně váže na plazmatické proteiny (více než 96 %).

Interakce s jinými léky

Urorek by se neměl kombinovat s jinými léky ze skupiny α-blokátorů, aby se zabránilo možnému vzájemnému zesílení účinků.

Současné podávání léků, které inhibují izoenzym CYP3A4 (jako je ketokonazol, ritonavir, klarithromycin, itrakonazol), je nežádoucí z důvodu zvýšení koncentrace silodosinu v séru.

Kombinace přípravku Urorek s inhibitory fosfodiesterázy (např. Sildenafil nebo Tadalafil) může způsobit závratě.

Léky s hypotenzním účinkem, antagonisté vápníkových kanálů, látky ovlivňující systém renin-angiotenzin-aldosteron a diuretika v kombinaci s přípravkem Urorek mohou urychlit a zhoršit rozvoj hypotenze.

Při užívání přípravku Urorek spolu s digoxinovými přípravky není třeba upravovat dávkování.

[ 5 ], [ 6 ]

Podmínky skladování

Urorek se skladuje v původním obalu na tmavém a suchém místě při maximální teplotě do +30 °C. Děti by se neměly zdržovat v blízkosti míst, kde jsou skladovány léky.

[ 7 ]

Skladovatelnost

Urorek lze skladovat až 3 roky.