Uprima

Impotence je neschopnost dosáhnout nebo udržet erekci nezbytnou pro pohlavní styk. Pro boj s mužskou impotencí byl vyvinut nový lék Uprima. Hlavní účinnou látkou tablet je apomorfin hydrochlorid. Pomocnými složkami léku jsou stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, kyselina citronová, hypromelóza, kyselina askorbová, edetát disodný, oxid křemičitý, červený oxid železitý (E172), acesulfam draselný, mátově-pomerančové aroma, mannitol.

Indikace Uprima

Hlavními indikacemi pro použití přípravku Uprim jsou zvýšení aktivity dopaminergního neurotransmiterového systému v mozku za účelem aktivace sexuálního zájmu a zesílení pocitů při erektilní dysfunkci.

Formulář vydání

Uprim je dostupný ve formě sublingválních pastilek o síle 2 mg (pětihranné pastilky) nebo 3 mg (trojúhelníkové pastilky), což odpovídá kvantitativnímu obsahu apomorfin hydrochloridu. Červenohnědé tablety mají oboustranné gravírování - na jedné straně písmeno „a“ a na druhé straně číslo 2 nebo 3.

Farmakodynamika

Farmakologický účinek Uprimu je zaměřen na jádra hypotalamu. Tato oblast mozku je zodpovědná za produkci dopaminu, který patří do skupiny neurotransmiterů a ovlivňuje schopnost přijímat potěšení. Paraventrikulární jádro hypotalamu je zase oblastí, kde se koncentrují aspekty sexuálního vzrušení.

Farmakodynamika přípravku Uprim je určena vlastnostmi apomorfinu, který působí jako hlavní iniciátor erekce a vysílá proerektilní stimuly. Obnovení erektilní funkce je možné díky normalizaci centrálního nervového systému, který ovlivňuje cévní reakce kavernózních tkání penisu.

Farmakokinetika

Poločas rozpadu apomorfinu je přibližně 3 hodiny. Perorální, intravenózní a subkutánní podání léku dává maximální účinek 2 %.

Farmakokinetika přípravku Uprim:

• absorpce – dochází přes ústní sliznici a po 10 minutách se apomorfin objeví v krevní plazmě (maximální koncentrace je pozorována po 40-60 minutách);
• distribuce – apomorfin se z 90 % váže na plazmatické bílkoviny (albumin);
• metabolický rozklad - probíhá primárně konjugací s kyselinou glukuronovou nebo sulfátem. Druhou degradační cestou je N-demetylace a tvorba norapomorfinu, který se přeměňuje na glukuronidové a sulfátové konjugáty;
• Proces eliminace Uprim - sublingvální podání 2 mg látky způsobuje přítomnost účinných látek apomorfinu přibližně z 90 % v moči a 15 % ve stolici. Méně než 2 % apomorfinu je detekováno v moči v nezměněné podobě. Stolice obsahuje apomorfin, norapomorfin a jejich sulfáty.

Je třeba poznamenat, že farmakokinetika přípravku Uprim nebyla studována u žen ani u osob mladších 18 let. Údaje o farmakokinetice apomorfinu se týkají zdravých mužů starších 65 let.

Dávkování a aplikace

Počáteční dávka přípravku Uprim je předepsána všem pacientům na úrovni 2 mg. Množství tablety se upraví na hodnotu dostatečnou pro pohlavní styk. Hodnota se volí individuálně a opakované podávání se provádí v 8hodinových intervalech.

Způsob podání a dávkování:

• Bezprostředně před sublingválním použitím vypijte trochu vody, aby se lék lépe rozpustil;
• přibližně 20 minut před pohlavním stykem si vložte tabletu pod jazyk;
• Léčivo se obvykle zcela rozpustí po 10 minutách. Pokud se tableta po 20 minutách zcela nerozpustí, je třeba zbytek spolknout.
• účinnost léku se zvyšuje sexuální stimulací;
• S pohlavním stykem byste měli začít až tehdy, když se na něj budete cítit připraveni.

[ 2 ]

Používejte Uprima během těhotenství

Užívání přípravku Uprim během těhotenství, u žen a dětí je vyloučeno.

Kontraindikace

Kontraindikace k užívání přípravku Uprim se vztahují na pacienty s těžkou anginou pectoris, anamnézou infarktu myokardu, srdečním selháním nebo hypotenzí, stejně jako s onemocněními, která omezují sexuální aktivitu.

Přítomnost individuální intolerance na jednu ze složek léku také zakáže jeho použití.

Pro osoby s různým stupněm selhání jater se doporučuje dávka maximálně 2 mg, pod přísným lékařským dohledem.

Zvláštní opatrnosti by měly být věnovány osobám s poruchou funkce ledvin a anatomickými změnami penisu (zakřivení, kavernózní fibróza, Peyronieho choroba atd.).

Vzhledem k tomu, že Uprima může způsobit závratě nebo ztrátu vědomí, je řízení strojů a mechanismů povoleno nejdříve 2 hodiny po užití léku.

Vedlejší efekty Uprima

Data z lékařských pozorování skupiny 4 000 pacientů různého věku s diagnostikovanou erektilní dysfunkcí organického, psigonetického nebo smíšeného původu, kteří užívali 2–3 ml apomorfinu, umožnila identifikovat nežádoucí účinky přípravku Uprim:

• schopnost vyvinout vegetativní syndrom, projevující se spontánním a krátkodobým poklesem krevního tlaku, následovaným ztrátou vědomí (při dodržení dávkování počet případů nepřesahuje 0,2 %);
• zhoršení celkového stavu, charakterizované syndromem bolesti různých lokalizací nebo bolestmi hlavy;
• snížená obranyschopnost těla a náchylnost k infekcím;
• vazodilatace (průtok krve v důsledku uvolnění svalů cévních stěn a zvětšení jejich lumen);
• záchvaty nevolnosti;
• ospalost, ztráta vědomí;
• pocit dušnosti, zhoršení rýmy/faryngitidy a zesílený kašel;
• nadměrné pocení;
• změny chuti.

Užívání přípravku Uprim dle režimu dohodnutého se specialistou vykazuje dobrou snášenlivost léku a zaznamenané případy nežádoucích účinků jsou krátkodobé a mírné.

Lék byl testován na pacientech s jaterním a ledvinovým selháním, cukrovkou, hypertenzí, poraněním páteře a u pacientů, kteří podstoupili prostatektomii. Nežádoucí účinky u uvedených onemocnění se nelišily četností a intenzitou od ostatních pacientů.

[ 1 ]

Předávkovat

Během klinických studií nebylo zjištěno žádné předávkování přípravkem Uprima. Překročení dávky léku při sublingválním podání často způsobuje dávivý reflex. Perorální užití léku významně snižuje účinek apomorfinu v důsledku metabolického rozkladu.

Vzhledem k tomu, že neexistuje specifické antidotum pro apomorfin, je v případě předávkování předepsána symptomatická a celkově posilující terapie.

Lék by měl být užíván pod kontrolou hlavních vitálních funkcí - krevního tlaku a srdeční frekvence. Doporučuje se zavést metody k prevenci možné ortostatické hypotenze.

Pokud se u vás objeví silná nevolnost, bledá kůže, silný průtok krve nebo nadměrné pocení, měli byste si lehnout na záda a zvednout nohy. V této poloze byste měli zůstat, dokud negativní příznaky zcela nezmizí.

Interakce s jinými léky

Provedená analýza interakce přípravku Uprim s jinými léky (antihypertenzivy) varuje před současným podáváním apomorfinu a nitrátů. Současné užívání léků s nadměrnou dávkou Uprimu (více než 5 mg) vede k výskytu vazovagálních symptomů a významnému poklesu krevního tlaku během ortostázy.

Byla pozorována farmakodynamická interakce mezi apomorfinem v pastilkách a centrálně působícími agonisty/antagonisty dopaminových receptorů.

Konzumace alkoholu během užívání tablet apomorfinu zvyšuje frekvenci a závažnost hypotenze. Zároveň nápoje obsahující alkohol vedou ke snížení sexuálního vzrušení.

Lék by měl být podáván s opatrností starším mužům, zejména těm s anamnézou nekontrolované hypertenze, hypotenze nebo posturální hypotenze a těm, kteří užívají antihypertenziva.

Nedoporučuje se rozpouštět tablety apomorfinu během užívání jiného léku na impotenci.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování: Uchovávejte na místě chráněném před přímým slunečním zářením a mimo dosah dětí, při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Doba použitelnosti přípravku Uprim v neotevřeném obalu je 2 roky od data výroby.