Uprima

Impotence je neschopnost dosáhnout nebo udržet erekci potřebnou pro uspokojivý pohlavní styk. V boji proti mužské impotenci byla vyvinuta nová přípravka společnosti Uprima. Hlavní účinnou látkou tablet je hydrochlorid apomorfinu. Pomocné složky lék - magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, kyselina citrónová, hypromelosa, kyselina askorbová, edetát dvojsodný, oxid křemičitý, červený oxid železitý (E172), draselná sůl acesulfamu, mátové aroma pomerančové, mannitol.

Indikace Uprima

Hlavními indikátory pro použití přípravku Uprima je zvýšení aktivity dopaminergního neurotransmiterního systému mozku, aby se aktivoval sexuální zájem a exacerbace pocitů při erektilní dysfunkci.

Formulář vydání

Forma výrobku Uprima - sublingvální pastilky 2 mg (pětiúhelníkové lízátka) 3 mg nebo (trojúhelníkových lízátka), což odpovídá kvantitativní obsah hydrochloridu apomorfinu. Červeno-hnědé tablety mají oboustranné rytiny - písmeno "a" z jedné strany a číslo 2 nebo 3 od druhého.

Farmakodynamika

Farmakologický účinek přípravku Uprima je zaměřen na jádra hypotalamu. Tato oblast mozku je zodpovědná za produkci dopaminu, která patří do skupiny neurotransmiterů a ovlivňuje schopnost užívat si. Na druhé straně paraventrikulární jádro hypotalamu je zónou, kde se koncentrují aspekty sexuálního vzrušení.

Farmakodynamika přípravku Uprima je způsobena vlastnostmi apomorfinu, hlavním iniciátorem erekce a vysláním pro-erektilních podnětů. Obnova erektilní funkce je možná díky normalizaci centrálního nervového systému, který ovlivňuje cévní reakce kavernózních tkání penisu.

Farmakokinetika

Poločas rozpadu apomorfinu je přibližně 3 hodiny. Orální, intravenózní a subkutánní podání léčiva poskytuje maximální účinek 2%.

Farmakokinetika Uprina:

• sání - se vyskytuje přes sliznici úst a po 10 minutách se apomorfin vyskytuje v krevní plazmě (maximální koncentrace je pozorována po 40-60 minutách);
• distribuce - apomorfin se váže na bílkovinu plazmy (albumin) o 90%;
• metabolická degradace - je prováděna hlavně konjugací s kyselinou glukuronovou nebo sulfátem. Druhým způsobem rozkladu je N-demetylace a tvorba norapomorfinu, který se přeměňuje na glukuronidové a sulfátové konjugáty;
• Proces uvolňování přípravku Uprima - sublingvální podání 2 mg látky způsobuje přítomnost účinných sloučenin apomorphinu přibližně 90% v moči a 15% ve stolici. Méně než 2% apomorfinu je zjištěno v moči v nezměněné podobě. Feces obsahují apomorfin, norapomorfin a jejich sulfáty.

Je třeba poznamenat, že farmakokinetika přípravku Uprima nebyla studována u žen ani u osob mladších 18 let. Údaje o farmakokinetice apomorfinu se týkají zdravých mužů starších 65 let.

Dávkování a aplikace

Počáteční dávka přípravku Uprima je předepsána všem pacientům o 2 mg. Množství tabletované látky se upraví na hodnotu postačující k provedení sexuálního styku. Hodnota je zvolena jednotlivě a opakovaný příjem se provádí s 8hodinovým intervalem.

Dávkování a aplikace:

• bezprostředně před sublingválním užíváním vypijte trochu vody, což pomůže lépe rozpustit lék;
• přibližně 20 minut před pohlavním stykem, umístěte pilulku pod jazyk;
• Dochází k úplnému rozpuštění léčiva, obvykle po 10 minutách. Pokud se tableta po 20 minutách úplně nerozpustí, je třeba její zbytky polykat;
• účinnost léku je zvýšena sexuální stimulací;
• začněte pohlavní styk, pouze pokud se cítíte připraveni.

[2]

Používejte Uprima během těhotenství

Nepoužívejte přípravek Uprima během těhotenství, ženy i děti.

Kontraindikace

Kontraindikace Uprima platí pro pacienty s těžkou anginou pectoris, s historií infarktu myokardu, kteří trpí hypotenze nebo srdeční insuficience, jakož i při onemocněních, která omezují sexuální aktivity.

Přítomnost individuální nesnášenlivosti jedné ze složek drogy bude také zákazem jejího užívání.

Osobám s jaterní nedostatečností různých stupňů se doporučují dávky nejvýše 2 mg podléhající přísné lékařské kontrole.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat osobám s poruchou funkce ledvin a anatomickými změnami v penisu (zakřivení, kavernózní fibróza, Peyronieova choroba atd.).

Vzhledem k tomu, že přípravek Uprima může způsobit závratě nebo ztrátu vědomí, není dovoleno používat stroje a mechanismy po dobu alespoň 2 hodin po podání léku.

Vedlejší efekty Uprima

Tyto lékařské pozorování skupinu 4000 pacientů různého věku s diagnózou erektilní dysfunkcí organické nebo směsné přírodní psigonennoy, kteří se 2-3 ml apomorfinu, ukázaly vedlejší účinky Uprima:

• schopnost vyvinout vegetativní syndrom, projevující se spontánním a krátkodobým poklesem krevního tlaku, následovanou ztrátou vědomí (pokud je dávka splněna, počet případů nepřesahuje 0,2%);
• zhoršení celkového stavu, charakterizovaného syndromem bolesti různých lokalizací nebo bolesti hlavy;
• Snížení tělesné obranyschopnosti a náchylnosti k infekcím;
• vazodilatace (průtok krve ve smyslu uvolnění svalů stěn cév a zvýšení jejich lumenu);
• záchvaty nevolnosti;
• ospalost, ztráta vědomí;
• pocit nedostatku vzduchu, exacerbace rinitidy / faryngitidy a zvýšený kašel;
• nadměrné pocení;
• změny chuti.

Příjem přípravku Uprima podle schématu dohodnutého s odborníkem ukazuje dobrou toleranci léku a zaznamenané případy nežádoucích účinků se liší krátkodobou a slabou závažností.

Léčba byla testována u pacientů s jaterní a renální insuficiencí, s diabetes mellitus, hypertenzí, traumaty páteře a těmi, kteří prodělali prostatektomii. Nežádoucí účinky těchto onemocnění se nelíčily frekvencí a intenzitou od ostatních pacientů.

[1]

Předávkovat

Během klinických studií nebylo zjištěno předávkování přípravkem Uprima. Nadměrná dávka léčiva s sublingválním podáváním často způsobuje zvracení. Použití léčiva perorálně významně snižuje účinek apomorfinu v důsledku metabolické degradace.

Vycházejíc ze skutečnosti, že neexistuje žádná specifická antidota pro apomorfin, je v případě předávkování předepisována symptomatická a náhradní terapie.

Lék by měl být podáván pod kontrolou základních vitálních funkcí - krevní tlak a srdeční frekvence. Doporučuje se zavést metody prevence možné ortostatické hypotenze.

V případě těžké nevolnosti, blednutí pokožky, nadměrného prokrvení nebo nadměrného pocení byste měli ležet na zádech a zvedat nohy. Zůstat v této poloze je nutná až do úplného vymizení negativních příznaků.

Interakce s jinými léky

Provedená analýza interakce přípravku Uprima s jinými léčivy (antihypertenzivy) varuje před současným podáním apomorfinu a zaváděním dusičnanů. Paralelní užívání léků s nadmernou dávkou přípravku Uprima (více než 5 mg) vede k výskytu vasovagálních symptomů a významnému snížení tlaku během ortostázy.

Farmakodynamická interakce apomorfinu v tabletách pro resorpci a agonisty / antagonisty dopaminových receptorů centrálního účinku je zaznamenána.

Použití alkoholu na pozadí užívání tablet s apomorfinem zvyšuje frekvenci a závažnost hypotenze. Současně alkohol obsahující nápoje vede ke snížení sexuálního vzrušení.

Léčba je podávána s opatrností starším mužům, zvláště těm, kteří mají nekontrolovanou hypertenzi, hypotenzi nebo posturální hypotenzi v anamnéze užívání antihypertenziv.

Nedoporučuje se resorpce tablet apomorfinu s paralelním příjmem jiného léku proti impotenci.

[3], [4]

Podmínky skladování

Podmínky skladování společnosti Uprima na místě chráněném před přímým slunečním světlem a nedostupné pro děti, při teplotě do 25 ° C.

Skladovatelnost

Datum vypršení společnosti Uprima v neotevřeném balení je 2 roky od data výroby.