Ticlid

Ticlid obsahuje prvek tiklopidin, který zpomaluje agregaci krevních destiček. Vzhledem k velikosti dávky vede látka k potlačení výše uvedeného procesu, uvolnění jednotlivých krevních faktorů a prodloužení doby krvácení.

Klinické studie prokázaly, že účinek tiklopidinu je poněkud větší než účinek aspirinu, pokud je použit k sekundární prevenci trombotických komplikací. Tuto výhodu lze zvážit ve vztahu k negativním účinkům tiklopidinu. [ 1 ]

Indikace Ticlid

Používá se k prevenci vzniku trombotických komplikací v tepnách ( infarkt myokardu s cévní mozkovou příhodou a úmrtí spojené s cévní patologií) u jedinců, jejichž první cévní mozková příhoda se vyvinula v důsledku aterosklerózy.

Předepisuje se k prevenci významných ischemických komplikací, zejména koronárního typu, u osob s obliterující aterosklerózou (chronickou), pokud jsou postiženy nohy a je diagnostikována intermitentní klaudikace.

Používá se k prevenci opakované trombózy v oblasti arteriovenózních píštělí během dlouhodobé hemodialýzy.

Formulář vydání

Léčivá složka se uvolňuje v tabletách - 10 kusů v buněčném balení, v krabičce jsou 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Tiklopidin blokuje agregaci krevních destiček zpomalením ADP-dependentní syntézy fibrinogenu a membrán krevních destiček. Kromě toho tato složka nezpomaluje aktivitu COX, což ji odlišuje od aspirinu. Pravděpodobně se cAMP krevních destiček nepodílí na terapeutickém účinku tiklopidinu.

Doba krvácení se v případě tlaku v manžetě 40 mm Hg (měřeno Ivyho metodou) prodlužuje více než dvojnásobně ve srovnání s počáteční úrovní. Prodloužení doby krvácení je méně výrazné, pokud k němu dochází bez použití manžety k měření krevního tlaku. [ 2 ]

U většiny pacientů se doba krvácení a další údaje o funkci krevních destiček stabilizují po 7 dnech od vysazení léku. [ 3 ]

Vývoj účinku inhibice agregace krevních destiček je zaznamenán po 2 dnech od zahájení užívání tiklopidinu 2krát denně. Látka dosáhne svého maximálního účinku 5. až 8. den léčby v případě užívání 0,25 g léku 2krát denně.

V terapeutické dávce tiklopidin inhibuje agregaci krevních destiček spojenou s ADP (2,5 μmol/l) o 50–70 %. Malé dávky vedou k proporcionálně slabšímu potlačení tohoto procesu.

Farmakokinetika

Po požití první standardní dávky léku dochází k rychlé a téměř úplné absorpci. Látka dosáhne hodnot Cmax v plazmě po 2 hodinách.

Optimální biologická dostupnost léku je pozorována při jeho užití po jídle.

Stabilní plazmatické hodnoty jsou pozorovány po 7–10 dnech léčby při dvojnásobném podávání dávky 0,25 g denně. Poločas rozpadu tiklopidinu při stabilních hodnotách je přibližně 30–50 hodin. Inhibice agregace krevních destiček však není spojena s plazmatickými hladinami léčiva.

Většina tiklopidinu se podílí na intrahepatálních metabolických procesech. Po požití radioaktivní látky se asi 50–60 % radioaktivity zaznamená v moči a dalších 23–30 % ve stolici.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně pro všechny indikace - v množství 2 tablet denně, s jídlem. Délku léčby určuje ošetřující lékař.

• Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o použití léků v pediatrii.

Používejte Ticlid během těhotenství

V současné době nejsou k dispozici žádné informace, které by určily pravděpodobnost vývojových abnormalit nebo fetotoxických účinků tiklopidinu při jeho užívání u těhotných žen. Z tohoto důvodu se Ticlid v tomto období nepředepisuje.

Tiklopidin se vylučuje do mateřského mléka, a proto se během kojení nepoužívá.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• hemoragická diatéza;
• organické poškození, které způsobuje krvácení: aktivní stádium hemoragické mrtvice nebo akutní vřed;
• onemocnění krve, která způsobují prodloužení doby krvácení;
• anamnéza alergických reakcí spojených s tiklopidinem;
• anamnéza hematologických poruch (trombocyto- nebo leukopenie a agranulocytóza).

Vedlejší efekty Ticlid

Mezi možné vedlejší účinky.

Hematologické patologie.

Existují studie, ve kterých byla zaznamenána neutropenie; v ojedinělých případech vedla tato porucha k úmrtí.

Hematologické poruchy se často vyvíjejí během prvních 3 měsíců léčby a obvykle nemají žádné klinické projevy. Z tohoto důvodu je nutné neustále sledovat hematologické parametry. Při objevení se poruch je obvykle zaznamenán pokles počtu myeloidních prekurzorů v kostní dřeni.

Mezi další hematologické poruchy patří:

Aplázie kostní dřeně nebo pancytopenie;

Izolovaná trombocytopenie nebo kombinovaná s hemolytickou anémií;

TTR s hemolytickou anémií, trombocytopenií, selháním ledvin, neurologickými poruchami a horečkou.

Hemoragické příznaky.

Hemoragické komplikace různého stupně závažnosti se mohou vyskytnout po celou dobu léčby. Mohou přetrvávat přibližně 10 dní po ukončení léčby a vést k pre- a pooperačnímu krvácení.

Poruchy spojené s gastrointestinálním traktem.

Mezi ně patří nevolnost a průjem. Obvykle se tyto příznaky objevují v počáteční fázi léčby a odezní po 7–14 dnech. Pokud jsou však tyto poruchy pravidelné a mají silný projev, léčba se ukončí.

Občas se vyskytuje těžký průjem doprovázený kolitidou (zejména lymfocytární formou).

Vyrážka (kopřivková nebo makulopapulózní, často doprovázená svěděním).

Vyrážka se obvykle objeví během prvních 7 dnů léčby. Tyto příznaky vymizí po několika dnech od ukončení léčby. Vyrážka může být generalizovaná. Sporadicky se vyskytuje erythema multiforme.

Příznaky alergie.

Vzácně se vyvíjejí poruchy, jako je Quinckeho edém, vaskulitida, anafylaktické příznaky, alergická nefropatie, lupus-like syndrom, horečka a alergická pneumopatie.

Porucha funkce jater.

Vzácně se (během prvních měsíců léčby) pozoruje cholestatická nebo cytolytická forma hepatitidy. Po vysazení přípravku Ticlid má průběh patologie pozitivní prognózu. Občas se však vyskytly i fatální případy.

Biologické (nehematologické) poruchy.

Poruchy jater.

Izolované nebo související zvýšení hladin transamináz, alkalické fosfatázy a bilirubinu během prvních 4 měsíců léčby.

Krevní lipidy.

HDL-cholesterol, LDL-cholesterol a sérové triglyceridy a VLDL-cholesterol se mohou během 1-4 měsíců léčby zvýšit o 8-10 % bez následné progrese s pokračováním léčby. Hladiny poměru lipoproteinových frakcí (zejména HDL/LDL) se nemění.

Předávkovat

Informace ze studií na zvířatech naznačují, že v případech otravy přípravkem Ticlid se může objevit závažná gastrointestinální přecitlivělost.

V případě potřeby se provádí pečlivé sledování základních hemostázových údajů a stavu těla. V případě intoxikace je třeba vyvolat zvracení. Provádějí se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Některé léky mohou interagovat s tímto lékem na základě jejich antiagregační aktivity. Patří mezi ně NSAID, tirofiban a aspirin s eptifibatidem abciximabem, stejně jako iloprost a klopidogrel.

Kombinace několika látek zpomalujících agregaci krevních destiček a užívání léků společně s perorálními antikoagulancii, heparinem a trombolytiky může významně zvýšit pravděpodobnost krvácení, proto se provádí neustálé biologické a klinické sledování stavu pacienta.

Aminofylin a teofylin (soli a báze).

Může být pozorováno zvýšení plazmatických hodnot teofylinu, existuje možnost otravy (snížení plazmatické clearance teofylinu). Pacient by měl být klinicky sledován a měly by být zaznamenány plazmatické hodnoty teofylinu. V případě potřeby se dávka teofylinu upravuje během užívání tiklopidinu a po ukončení léčby přípravkem Ticlid.

Fosfenytoin s fenytoinem.

Může být pozorováno zvýšení plazmatického indexu fenytoinu s projevy intoxikace (inhibice metabolických procesů fenytoinu). Je nutné klinicky sledovat stav pacienta a plazmatickou hladinu fenytoinu.

Cyklosporin.

Dochází k poklesu hladiny cyklosporinu v krvi. Je nutné zvýšit dávkování cyklosporinu a sledovat jeho krevní hodnoty. Po ukončení užívání tiklopidinu lze dávkování snížit.

Podmínky skladování

Ticlid by měl být skladován mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty - maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Ticlid lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou léky Vazotik a Aklotin s Tiklopidinem, stejně jako Ipaton.