Cetrin

Cetrin je systémové antihistaminikum, které je derivátem piperazinové složky.

[ 1 ]

Indikace Cetrina

Používá se k léčbě nosních projevů chronické nebo sezónní alergické rýmy (jako je kýchání, svědění nosu a rinorea) a nosních příznaků, které se vyvíjejí v důsledku zánětu spojivek. Kromě toho pomáhá při léčbě jakéhokoli typu kopřivky (včetně idiopatické) a svědění.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Vydává se ve formě sirupu ve skleněných lahvičkách o objemu 30 nebo 60 ml. Uvnitř balení je 1 lahvička se sirupem.

Farmakodynamika

Cetirizin je kompetitivní antagonista histaminu, produkt rozkladu hydroxyzinu a blokátor histaminu H1 receptorů.

Má antialergenní, antiexsudativní a antipruritické vlastnosti, zabraňuje uvolňování zánětlivých vodičů v pozdní fázi alergické reakce a zároveň omezuje pohyb neutrofilů s eosinofily a bazofily a zabraňuje vzniku edému v tkáních.

Léčivo eliminuje kožní reakci na zavedení určitých specifických alergenů a histaminu a také snižuje histaminem indukovanou bronchokonstrikci během středně těžkého nebo mírného bronchiálního astmatu. Má také slabé antiserotoninové a anticholinergní vlastnosti.

Farmakokinetika

Účinek při užití 10 mg léku začíná po 20 minutách (u 5 % lidí) nebo po 1 hodině (u 95 % lidí) a celková doba trvání je 24+ hodin. Během léčby si pacienti nevytvářejí toleranci na antihistaminika. Po ukončení kúry účinek léku přetrvává ještě přibližně 3 dny.

Léčivo se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, přičemž vrcholových hladin se dosahuje přibližně po 1 hodině. Jídlo neovlivňuje stupeň absorpce, ale prodlužuje dobu potřebnou k dosažení vrcholových hladin.

Syntéza složky s plazmatickými proteiny je 93 %.

V játrech je špatně metabolizován – podléhá procesu O-dealkylace, během kterého vznikají léčivě neaktivní produkty rozpadu (na rozdíl od jiných blokátorů H1-receptorů, které jsou metabolizovány v játrech pomocí hemoproteinového systému P450).

Dvě třetiny léčiva se vylučují v nezměněné formě ledvinami a přibližně 10 % látky se vylučuje stolicí. Systémová clearance je 53 ml/min.

Poločas rozpadu je 7–10 hodin (dospělí). U dětí ve věku 2–6 let – 5 hodin, u dětí ve věku 6–12 let – 6 hodin.

[ 4 ]

Dávkování a aplikace

Sirup se užívá perorálně, bez ohledu na příjem jídla.

Velikost dávky pro děti ve věku 2-6 let: jednorázová denní dávka 2,5 mg (nebo 2,5 ml) léku. Denní dávku je možné zvýšit na 5 mg: užívejte 2,5 mg (nebo 2,5 ml) každých 12 hodin s přihlédnutím k účinnosti terapie, závažnosti onemocnění a hmotnosti pacienta.

Pro děti od 6 let a starší, stejně jako pro dospělé, je dávka 10 mg (nebo 10 ml) sirupu v jedné dávce denně. S ohledem na závažnost příznaků a účinnost terapie lze počáteční dávku snížit na 5 mg (nebo 5 ml). Není povoleno užívat více než 20 mg léku denně (pro dospělé).

Lidé s problémy s ledvinami (závažnými nebo středně závažnými) vyžadují individuální stanovení dávky:

• normální funkce ledvin (clearance kreatininu ≥80 ml/min) – 10 mg užívaných jednou denně;
• mírná forma poruchy (hladina kreatininu: 50-79 ml/min) – užívejte 10 mg jednou denně;
• středně těžká forma poruchy (hodnoty CC v rozmezí 30-49 ml/min) – užívejte 5 mg jednou denně;
• těžká forma patologie (hladina kreatininu
• v terminálním stádiu onemocnění; během dialýzy (hladina kreatininu

U dětí s problémy s ledvinami se dávkování upravuje samostatně s přihlédnutím k ukazatelům CC a spolu s tím i k hmotnosti pacienta.

Délku léčby předepisuje lékař s přihlédnutím k účinnosti léčby.

[ 10 ]

Používejte Cetrina během těhotenství

Cetrin se nepoužívá během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• anamnéza přecitlivělosti na složky léčiva, hydroxyzin a jakékoli deriváty piperazinu;
• těžká renální dysfunkce (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min);
• intolerance sacharózy-isomaltózy s fruktózou, stejně jako malabsorpce glukózy a galaktózy nebo nedostatek vápníku.

Je zakázáno předepisovat dětem mladším 2 let, protože neexistují žádné informace o užívání léku v této věkové skupině pacientů.

[ 5 ], [ 6 ]

Vedlejší efekty Cetrina

Užívání sirupu může způsobit následující nežádoucí účinky:

• systémové poruchy: výskyt otoků, rozvoj astenie, únava a malátnost;
• reakce nervového systému: rozvoj tremoru, dyskineze, dysgeuzie a dystonie, výskyt bolestí hlavy, křečí, závratí a parestézie, stejně jako mdloby;
• gastrointestinální poruchy: průjem, nevolnost, sucho v ústech a bolest břicha;
• duševní poruchy: pocity agrese, ospalost, zmatenost nebo úzkost, stejně jako rozvoj tiků, deprese, nespavost a výskyt halucinací;
• projevy z dýchacího systému: rýma nebo faryngitida;
• výsledky testů a analýz: přírůstek hmotnosti;
• poruchy ve funkci srdce: výskyt tachykardie;
• lymfa a orgány hematopoetického systému: rozvoj trombocytopenie;
• problémy se zrakovými orgány: rozmazané vidění, porucha akomodace a nystagmus;
• močový systém a ledviny: rozvoj enurézy nebo dysurie;
• reakce podkožních vrstev a kůže: rozvoj kopřivky, Quinckeho edému, lokální lékové vyrážky a svědění;
• imunitní reakce: přecitlivělost a rozvoj anafylaxe;
• hepatobiliární systém: poruchy jaterních funkcí (zvýšené hladiny alkalické fosfatázy, transamináz, bilirubinu a GGT).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Předávkovat

Předávkování cetirizinem se obvykle projevuje účinky na centrální nervový systém nebo reakcemi, které se mohou vyvinout v důsledku anticholinergních vlastností. Mezi poruchy, které se objevily v důsledku užití dávky alespoň pětinásobku standardní denní dávky, patří: závratě, průjem, svědění, malátnost a bolesti hlavy, stejně jako pocity úzkosti, zmatenosti, únavy a ospalosti. Může se také rozvinout retence moči, tachykardie a mydriáza.

Lék nemá specifické antidotum. Péče o předávkování by měla být zaměřena na odstranění poruch a udržení stavu postiženého. V počáteční fázi předávkování je třeba vyvolat zvracení a provést výplach žaludku. Dále se předepisují projímadla a aktivní uhlí. Dialýza bude neúčinná. Pokud se objeví těžká intoxikace, je nutný odborný lékařský dohled nad kardiovaskulárním systémem a dýchacími orgány.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakce s jinými léky

Byly provedeny studie zkoumající interakce léku s antipyrinem a erythromycinem, stejně jako s látkami ketokonazol, pseudoefedrin a azithromycin. Tyto testy neodhalily žádné farmakokinetické interakce mezi výše uvedenými léky a cetirizinem.

Kombinace s teofylinem snižuje clearance cetirizinu, v důsledku čehož se látka může v těle hromadit. V důsledku toho může dojít k předávkování.

Alkohol nebo látky tlumící CNS v kombinaci s cetirizinem mohou dále zhoršovat bdělost a koncentraci.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Cetrin by měl být skladován na místě chráněném před slunečním zářením a nepřístupném dětem. Maximální teplota je 25 °C.

[ 16 ]

Skladovatelnost

Cetrin je povolen k použití do 2 let od data výroby sirupu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]