Tsetrotid

Cetrotide je součástí skupiny antigonadotropinů, je liberin.

[1]

Indikace Tsetrotid

Používá se k prevenci předčasného nástupu ovulace žen. Používá se pro řízenou indukci vaječníků, po které probíhá extrakce oocytů. V tomto procesu se také používají další reprodukční techniky.

[2], [3]

Formulář vydání

Je k dispozici jako lyofilizát pro přípravu injekčních roztoků.

Cetrotide 0,25 mg

Tsetrotid 0,25 mg - obsaženy v blistrovém 1 lahvičky naplněné práškem k ní injekční stříkačkou předem naplněné zadané rozpouštědlem (objem 1 ml) potřebné k rozpuštění jehly (1 x), injekční jehla (1 x), a kromě toho 2 připojené tampón namočený v alkoholu. Uvnitř balení je 1 nebo 7 blistrů.

Cetrotide 3 mg

Tsetrotid 3 mg - v blistru obsahuje 1 injekční lahvičku s práškem, kromě jít injekční stříkačku s rozpouštědlem (1 jednotka, objem 3 ml), aby se rozpustil jehly (1 x), injekční jehla (1 x), a tampony promočený v alkoholu (2 kusy). Uvnitř balení obsahuje 1 takový blistr.

[4]

Farmakodynamika

Cetrorelix je antagonista gonadotropinu liberin. Syntetizuje se s konce buněčných membrán hypofýzy a současně soutěží ve spojení s vnitřním gonadotropinem liberinem. To pomáhá látce řídit proces vylučování hypofýzy gonadotropinů (LH, stejně jako FSH). K tomu dochází zpomalením funkce (stupeň závisí na dávce). Potlačení začíná téměř okamžitě, aniž by se dosáhlo počátečního stimulačního účinku, a pak se udržuje v případě kontinuálního podávání roztoku.

Látka zpomaluje růst LH u žen a v důsledku toho je ovulace zpožděna. Během indukce vaječníků závisí délka expozice cetrorelixu na velikosti dávky. Při podání jedné dávky (3 mg) účinok trvá nejméně 4 dny. Po 4. Dne po injekci je hladina potlačení přibližně 70%. Při injekcích o velikosti 0,25 mg s intervalem mezi postupy trvajícími 24 hodin je účinek léčiva zachován. Po ukončení terapeutického cyklu zmizí antagonistický hormonální účinek léčiva.

[5], [6], [7]

Farmakokinetika

Při SC injekci dosahuje úroveň biologické dostupnosti cetrorelixu přibližně 85%.

Celkový index renální a plazmatické clearance je 0,1 ml / min 1x1 kg a 1,2 ml / min 1x1 kg. Distribuční objem je 1,1 l / kg. Průměrný index konečného poločasu při n / k a v / v úvodu je 30 a 12 hodin. To demonstruje přítomnost odsávacího procesu na místě podání.

Při n / k injekci jednotlivých dávek léků (0,25-3 mg látky) a po opakovaném podání roztoku každých 14 dní zůstávají farmakokinetické vlastnosti léčiva lineární.

[8]

Používejte Tsetrotid během těhotenství

Nepředepisujte léky těhotným ženám nebo kojících ženám.

Zkoušky provedené na zvířatech neodhalily teratogenní účinek, ale došlo k časným projevům resorpce, stejně jako k nárůstu implantačních ztrát (v závislosti na velikosti dávky).

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• zvýšená citlivost vůči aktivní složce nebo jakýmkoli strukturním analogům látky Gn-RG a navíc externí peptidové hormony a další prvky léčiva;
• postmenopauzální období;
• poruchy činnosti jater nebo ledvin (závažný nebo mírný stupeň);
• věk dětí.

[9], [10]

Vedlejší efekty Tsetrotid

Řešení může vyvolat vývoj některých nežádoucích účinků:

• Imunitní reakce: Příležitostně se vyskytují pseudoalergické / alergické projevy, mezi nimi anafylaktické příznaky, které jsou život ohrožující;
• projevy od NA: v některých případech jsou bolesti hlavy;
• reakce trávicího systému: občas se může vyvinout nevolnost;
• mléčné žlázy a reprodukční funkce: Často se rozvíjí HSH (v mírné nebo mírné formě), ale je to přirozené riziko při provádění postupu indukce vaječníků. V některých případech se tento syndrom vyvíjí v závažné míře;
• projevy v místě vpichu a systémové poruchy: často dochází k místním reakcím v oblasti injekce - ve formě svědění, erytému nebo otoku. Tyto příznaky jsou obvykle přechodné a mají mírnou závažnost.

[11], [12]

Dávkování a aplikace

Lék může předepisovat pouze lékař, který má dostatečné zkušenosti v této oblasti.

Je nutná opatrnost k určení, zda má pacient příznaky a projevy aktivních alergických reakcí nebo jestliže je v minulosti alergie. U těžkých forem alergií by Cetrotide neměl být předepsán.

První injekce by měla být pod dohledem lékaře a za takových podmínek, za kterých bude možné okamžitě poskytnout pomoc v případě pseudoalergických / alergických projevů. Následné injekce může žena provádět sama, dokud necítí příznaky, které mohou naznačovat vznik příznaků přecitlivělosti nebo vývoj následků těchto projevů - v takových případech bude nutná naléhavá lékařská péče.

Injekce roztoku se provádí metodou n / k v oblasti spodní části peritonea (doporučuje se zvolit místo okolo pupku). Aby se snížilo riziko lokálních reakcí, musí být každá injekce provedena v různých částech těla bez zavedení roztoku na stejné místo. Navíc se doporučuje pomalá injekce, aby se zajistila postupná absorpce.

Po první injekci následujte pacienta po dobu půl hodiny, abyste se ujistili, že nejsou způsobeny žádné komplikace v důsledku užívání přípravku Cetrotide.

Lék se podává jednou (užívejte přípravek Cetrotide 3 mg) nebo ve formě běžné procedury (0,25 mg léku) během střední a rané fáze folikulu. Pokud ošetřující lékař nenavrhl jiný schéma pro podání roztoku, je nutné ho použít v souladu s níže uvedenými doporučeními.

Cetrotide ve formě uvolnění 0,25 mg.

Je nutné podávat roztok jednou denně (ráno nebo večer), přičemž dodržujte 24hodinové intervaly mezi jednotlivými postupy.

V ranní injekci: začít používat léky by měly být na 5. Nebo 6. Den cyklu ovariální indukce (po asi 96 až 120 hodin po spuštění ovariální indukci s léky nebo rekombinantního lidského choriogonadotropinu), a pak pokračovat celou dobu podávání gonadotropinů (zahrnuje i den stimulace ovulace nebo den injekce HC).

Ve večerních hodinách injekce: začít používat řešení vyžaduje 5-denní cyklus (asi 96 do 108 hodin později po startu rychlost ovariální indukci s použitím rekombinantní nebo močového gonadotropinu) a před pokračovat zavedení celou dobu užívání gonadotropinů večer (včetně ) před datem, kdy se provádí stimulace ovulace.

Cetrotide ve formě 3 mg.

Po podání indikátoru estradiolu v séru (prvek zodpovědný za požadovanou odezvu na vyvolanou indukci) je nutné podat roztok. Často je tento den sedmý den indukce vaječníků (přibližně 132-144 hodin po začátku vaječníkové indukce, během které se používají léky obsahující rekombinantní nebo chorionický gonadotropin).

Pokud folikulární funkce znemožňuje provádět stimulaci ovulace 5. Den po injekci 3 mg účinné látky, pak se po 96 hodinách po zákroku (5. Den) vyžaduje další medikace v dávce 0,25 mg jednou denně před ovariální indukce včetně.

[13], [14]

Předávkovat

V případě předávkování je možné prodloužit účinek léku, ale je nepravděpodobné, že by to mohlo vyvolat akutní otravu.

[15], [16], [17]

Interakce s jinými léky

Formální testování lékových interakcí s jinými přípravky nebylo provedeno.

In vitro prokázaly testy, že pravděpodobnost interakce s léčivy, jejichž metabolismus Tsetrotida dochází pomocí P450 hemoprotein nebo s tvorbou vedlejších oddělené cesty konjugátů nebo jiných glukuronidů extrémně nízké. Ale v každém případě, i když neexistuje žádná informace o interakcích (hlavně s běžně používanými léky, gonadotropinů a léků, které stimulují uvolňování histaminu u citlivých jedinců), nemůžeme zcela vyloučit možnost jejich vývoje.

[18], [19]

Podmínky skladování

Prášek by měl být skladován na místě chráněném před slunečním světlem a také malým dětem nepřístupný. Teplotní hodnoty - ne více než 25 ° С.

[20]

Skladovatelnost

Přípravek Cetrotid je vhodný k použití v období 2 let od data uvolnění léčivého přípravku. V tomto případě je třeba vzít v úvahu, že po zředění musí být okamžitě použit. Nepoužitý roztok s předem připraveným roztokem by se neměl podávat po uplynutí doby po zředění.

[21], [22]