Cetrotide

Cetrotid patří do skupiny antigonadotropinů a je to liberin.

Indikace Cetrotide

Používá se k prevenci předčasného nástupu ovulace u žen. Používá se při kontrolované indukci ovarií, po které se extrahují vajíčka. V tomto procesu se používají i další reprodukční techniky.

[ 1 ]

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě lyofilizátu pro přípravu injekčních roztoků.

Cetrotid 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg - blistr obsahuje 1 lahvičku naplněnou práškem, injekční stříkačku předplněnou speciálním rozpouštědlem (objem 1 ml), jehlu potřebnou k rozpuštění (1 kus), injekční jehlu (1 kus) a také 2 tampony namočené v alkoholu. Balení obsahuje 1 nebo 7 blistrů.

Cetrotid 3 mg

Cetrotide 3 mg - blistr obsahuje 1 lahvičku s práškem, kromě toho je zde injekční stříkačka naplněná rozpouštědlem (1 kus; objem 3 ml), jehla pro rozpouštění (1 kus), injekční jehla (1 kus) a tampony namočené v alkoholu (2 kusy). Uvnitř balení je 1 takový blistr.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Cetrorelix je antagonista gonadotropin liberinu. Je syntetizován zakončeními membrán hypofýzových buněk a ve sloučenině soutěží s vnitřním gonadotropin liberinem. To pomáhá látce kontrolovat proces sekrece gonadotropinů (LH a FSH) hypofýzou. Toho dosahuje zpomalením funkce (stupeň závisí na dávce). Potlačení nastupuje téměř okamžitě, bez počátečního stimulačního účinku, a poté se udržuje i v případě prodlouženého podávání roztoku.

Látka zpomaluje růst LH u žen, což oddaluje ovulaci. Během indukce vaječníků závisí délka účinku cetrorelixu na dávce. Při jednorázové injekci 3 mg trvá účinek nejméně 4 dny. 4. den po injekci je úroveň suprese přibližně 70 %. Při injekcích 0,25 mg s intervaly mezi procedurami trvajícími 24 hodin je léčivý účinek zachován. Na konci terapeutické kúry antagonistický hormonální účinek léku zcela mizí.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Při subkutánním podání dosahuje biologická dostupnost cetrorelixu přibližně 85 %.

Celková renální a plazmatická clearance je 0,1 ml/min 1x1 kg a 1,2 ml/min 1x1 kg. Distribuční objem je 1,1 l/kg. Průměrný terminální poločas po subkutánním a intravenózním podání je 30, respektive 12 hodin. To ukazuje na přítomnost absorpčního procesu v místě podání.

Při subkutánních injekcích jednotlivých dávek léčiva (0,25-3 mg látky) a po opakovaném denním podávání roztoku po dobu 14 dnů zůstávají farmakokinetické vlastnosti léčiva lineární.

[ 5 ]

Dávkování a aplikace

Léky může předepsat pouze lékař, který má v této oblasti dostatečné zkušenosti.

Při předepisování je nutná opatrnost, pokud má pacient příznaky a projevy aktivních alergických reakcí nebo pokud má v anamnéze sklon k rozvoji alergií. Cetrotide by neměl být předepisován u závažných forem alergií.

První injekce by měla být provedena pod dohledem lékaře a za podmínek, které umožní okamžitou pomoc v případě pseudoalergických/alergických projevů. Následné injekce může žena provádět samostatně, dokud nepocítí příznaky, které mohou naznačovat výskyt známek přecitlivělosti nebo rozvoj následků těchto projevů – v takových případech bude nutná neodkladná lékařská pomoc.

Injekce roztoku se provádí subkutánně do dolní části pobřišnice (doporučuje se zvolit oblast kolem pupku). Aby se snížilo riziko lokálních reakcí, měla by být každá injekce provedena do jiné části těla, bez vstřikování roztoku na stejné místo. Dále se doporučuje vstřikovat pomalu, aby se zajistilo postupné vstřebávání.

Po první injekci by měl být pacient půl hodiny pozorován, aby se zajistilo, že se nevyvinou komplikace v důsledku použití přípravku Cetrotide.

Lék se podává jednorázově (použijte Cetrotide 3 mg) nebo formou denní dávky (0,25 mg léku) během středního a raného folikulárního stádia. Pokud ošetřující lékař nedoporučí jiné schéma podávání roztoku, musí se používat v souladu s níže uvedenými doporučeními.

Cetrotid ve formě 0,25 mg.

Roztok je nutné podávat jednou denně (ráno nebo večer) s dodržením 24hodinových intervalů mezi jednotlivými procedurami.

Pro ranní injekci: Začněte užívat lék 5. nebo 6. den cyklu ovariální indukce (přibližně 96–120 hodin po zahájení ovariální indukce rekombinantním nebo lidským choriovým gonadotropinem) a poté pokračujte po celou dobu podávání gonadotropinu (to zahrnuje i den stimulace ovulace nebo den injekce hCG).

Pro večerní injekci: použití roztoku by mělo být zahájeno 5. den cyklu (přibližně 96–108 hodin po zahájení ovariální indukce pomocí rekombinantního nebo močového gonadotropinu) a poté by mělo být podávání pokračovat po celou dobu užívání gonadotropinu až do večera (včetně) předcházejícího dni, kdy bude provedena stimulace ovulace.

Cetrotid ve formě 3 mg.

Roztok musí být podán po dosažení orientační hodnoty estradiolu v séru (prvku zodpovědného za požadovanou reakci na prováděnou indukci). Často je tento den 7. dnem ovariální indukce (přibližně 132–144 hodin po zahájení ovariální indukce, během níž se používají léky obsahující rekombinantní nebo lidský choriový gonadotropin).

Pokud folikulární funkce neumožňuje stimulaci ovulace 5. den po injekci 3 mg léku, je nutné 96 hodin po tomto postupu (5. den) dodatečně podávat lék v množství 0,25 mg jednou denně až do okamžiku indukce vaječníků včetně.

[ 9 ]

Používejte Cetrotide během těhotenství

Lék by neměl být předepisován těhotným nebo kojícím ženám.

Testy na zvířatech neodhalily žádné teratogenní účinky, ale byla pozorována časná resorpce a zvýšená ztráta implantátů (v závislosti na velikosti dávky).

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přecitlivělost na aktivní složku nebo jakékoli strukturní analogy látky Gn-RH, stejně jako na externí peptidové hormony a další prvky léčiva;
• postmenopauzální období;
• dysfunkce jater nebo ledvin (závažná nebo středně těžká);
• dětství.

[ 6 ], [ 7 ]

Vedlejší efekty Cetrotide

Řešení může vyvolat rozvoj určitých vedlejších účinků:

• imunitní reakce: občas se vyvinou pseudoalergické/alergické projevy, včetně anafylaktických příznaků, které ohrožují život;
• projevy z nervového systému: v některých případech se objevují bolesti hlavy;
• reakce gastrointestinálního traktu: občas se může objevit nevolnost;
• mléčné žlázy a reprodukční funkce: OHSS se často rozvíjí (v mírné nebo středně těžké formě), ale toto riziko je inherentní při provádění ovariální indukce. V některých případech se tento syndrom vyvine do závažné míry;
• projevy v místě vpichu a systémové poruchy: v místě vpichu se často vyskytují lokální reakce – ve formě svědění, erytému nebo otoku. Tyto příznaky jsou obvykle přechodné a mírné.

[ 8 ]

Předávkovat

V případě předávkování může být účinek léku prodloužen, ale je nepravděpodobné, že by to způsobilo akutní otravu.

[ 10 ]

Interakce s jinými léky

Formální testování lékových interakcí nebylo provedeno.

Testy in vitro ukázaly, že pravděpodobnost interakcí přípravku Cetrotide s léky, které jsou metabolizovány prostřednictvím hemoproteinu P450 nebo které tvoří konjugáty či glukuronidy jinými samostatnými metabolickými cestami, je extrémně nízká. I když však o interakcích (zejména s běžně používanými léky, gonadotropiny a léky, které stimulují uvolňování histaminu u hypersenzitivních jedinců) neexistují žádné informace, nelze možnost jejich vzniku zcela vyloučit.

Podmínky skladování

Prášek by měl být skladován na místě chráněném před slunečním zářením a nepřístupném malým dětem. Teplota nepřesahuje 25 °C.

Skladovatelnost

Cetrotide je vhodný k použití do 2 let od data výroby léku. Je třeba vzít v úvahu, že po naředění by měl být použit okamžitě. Nepoužitý připravený roztok je zakázáno podávat po uplynutí určité doby od naředění.

[ 11 ]