Cefabol

Cefabol je antibiotikum, které patří do skupiny cefalosporinů.

Indikace Cefabola

Používá se k odstranění závažných a středně závažných infekčních procesů s různou lokalizací, způsobených mikroby citlivými na cefotaxim - u dospělých i dětí, a to i novorozenců:

• infekční procesy v centrálním nervovém systému (včetně meningitidy);
• infekce v ORL orgánech a dýchacím systému (včetně pneumonie);
• infekce močového systému (včetně pyelonefritidy);
• infekce kostí a kloubů;
• infekční procesy v oblasti měkkých tkání s kůží (například komplikace v oblasti ran zbývajících po operacích);
• infekce v pánevní oblasti (například endometritida s pánevní peritonitidou, stejně jako akutní adnexitida (nebo exacerbace její chronické formy));
• klíšťatou přenášená borelióza, kapavka, stejně jako sepse, endokarditida a salmonelóza;
• infekce, které se vyvíjejí v důsledku imunodeficience;
• prevence rozvoje infekce v pooperačním období (to zahrnuje gastrointestinální trakt, stejně jako porodnicko-gynekologické a urologické zákroky).

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě prášku pro přípravu injekčních roztoků ve 2 dávkách. Má následující balení:

• 1 lahvička (0,5 nebo 1 g) s práškem a 1 ampule (5 ml) s rozpouštědlem v balení;
• 50 lahviček s práškem o hmotnosti 0,5 nebo 1 g v balení;
• 5 lahviček s práškem o hmotnosti 0,5 nebo 1 g v balení.

Farmakodynamika

Cefotaxim je antibiotikum ze skupiny cefalosporinů (3. generace), používané parenterálně. Má baktericidní vlastnosti: je syntetizován transpeptidázami a zároveň zabraňuje závěrečným fázím vazby bakteriální buněčné stěny. Léčivo má široké spektrum antimikrobiálního účinku.

Aktivně ovlivňuje gramnegativní a grampozitivní bakterie (včetně mikrobů rezistentních na cefalosporiny a peniciliny 1. a 2. generace):

• stafylokoky (včetně Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis; kromě kmenů rezistentních na meticilin) a většina streptokoků (včetně pneumokoků, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptokoků atd.);
• enterokoky, záškrtové korynebakterie, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobakter, bacil černého kašle, citrobakter, enterobakter a Escherichia coli;
• chřipkový bacil (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), H. parainfluenzae, Klebsiella (včetně Klebsiella pneumoniae), bakterie Morgana a gonokoky (včetně kmenů produkujících β-laktamázy);
• meningokoky, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (včetně S. typhi) a Yersinia (také Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, Bacteroides (včetně jednotlivých kmenů Bacteroides fragilis), Clostridia (kromě Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (včetně Plautova bacilu), peptokoky, peptostreptokoky a propionibakterie.

Je rezistentní vůči většině β-laktamáz gramnegativních a grampozitivních bakterií a také vůči stafylokokové penicilináze.

Farmakokinetika

Vrcholová hodnota látky v séru po jednorázové intravenózní injekci 1 g léčiva je pozorována 5 minut po podání a je 101,7 mg/l. Půl hodiny po intramuskulární injekci podobné dávky je vrcholová hodnota léčiva 20,5 mg/l.

Biologická dostupnost látky po intramuskulární injekci dosahuje 90-95%. Syntéza s plazmatickými proteiny je 25-40%.

Po intramuskulárních a intravenózních injekcích jsou léčivé koncentrace látky pozorovány uvnitř většiny tkání (v myokardu s plícemi, ledvinách, kostech, kůži, peritoneálních orgánech, podkoží a ve sliznici nosních dutin) a také v tekutinách (mozkomíšním, pleurálním, perikardiálním a ascitickém, stejně jako v synovii, tekutině středního ucha atd.). Nízké koncentrace léčiva pronikají do mateřského mléka a také placentární bariérou. Distribuční objem je 0,25–0,39 l/kg.

Poločas rozpadu aktivní složky ze séra (při intramuskulárních nebo intravenózních injekcích) je přibližně 1 hodina (u novorozenců dosahuje toto číslo 0,75-1,5 hodiny). Cefotaxim částečně podléhá jaternímu metabolismu, v důsledku čehož vzniká aktivní produkt rozpadu (M1) - látka deacetylcefotaxim, a kromě toho 2 neaktivní složky - složky M2 a M3.

Přibližně 80 % cefotaximu se vylučuje močí (44–61 % látky zůstává nezměněno a zbytek se vylučuje ve formě deacetylcefotaximu (13–24 %) a neaktivních produktů rozkladu M2 a M3 (7–16 %)). Po opakovaných intravenózních injekcích 1 g v 6hodinových intervalech po dobu 2 týdnů se látka v těle nehromadí.

U starších lidí s chronickým selháním ledvin je poločas rozpadu dvojnásobný. Tato doba je také prodloužena u předčasně narozených dětí – až na 4,6 hodiny.

Dávkování a aplikace

Injekce se provádějí intramuskulárně a intravenózně (tryskově nebo kapkově) - volba způsobu podání závisí na zvolené dávce, režimu a závažnosti patologie.

Pro dospívající od 12 let (nebo s hmotností 50+ kg) a dospělé.

V případě vzniku nekomplikovaných infekčních procesů je nutné podávat injekce v množství 1 g v intervalech 12 hodin intramuskulárně nebo intravenózně.

K odstranění nekomplikované kapavky v akutní formě je nutná jednorázová injekce 0,5-1 g intramuskulárně. V případě středně závažných infekcí je nutné podávat intravenózní nebo intramuskulární injekce v množství 1-2 g v intervalech 8 hodin. Pokud je nutné podat velké dávky antibiotika (například při sepsi), předepisují se injekce 2 g intravenózně v intervalech 6-8 hodin. Pokud infekční proces získá život ohrožující formu, je povoleno zkrátit intervaly mezi zákroky na 4 hodiny (nelze podat více než 12 g denně).

Pro antimikrobiální profylaxi k prevenci vzniku hnisavě-septických komplikací po chirurgických operacích se používají injekce 1 g (jednorázově, půl hodiny před zákrokem). V případě potřeby lze injekci opakovat po 6 a 12 hodinách. Pacientům podstupujícím císařský řez je nutné podat 1 g roztoku intravenózně ihned po přerušení pupeční šňůry. Dále jsou v případě potřeby povoleny další injekce 1 g po 6 a 12 hodinách po první dávce.

U jedinců s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 20 ml/min/1,73 m2 ⁾ je nutné snížit denní dávku léku na polovinu.

Pro děti v prvním měsíci života (bez ohledu na gestační věk) jsou vyžadovány následující dávky léku:

• během prvního týdne je nutná intravenózní injekce 50 mg/kg ve 12hodinových intervalech;
• období 1–4 týdnů – intravenózní injekce 50 mg/kg v intervalech 8 hodin.

U dětí od 1 měsíce do 12 let (nebo s hmotností nižší než 50 kg) by měla být denní dávka roztoku (50–180 mg/kg) rozdělena do 4–6 injekcí (intravenózně nebo intramuskulárně). Pokud je pozorována závažná infekce (např. meningitida), měla by být denní dávka pro dítě zvýšena na 200 mg/kg (do 4–6 injekcí).

[ 1 ]

Používejte Cefabola během těhotenství

Užívání přípravku Cefabol během těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy je pravděpodobný přínos pro ženu vyšší než riziko negativních důsledků pro plod.

Cefotaxim může přecházet do mateřského mléka, proto je nutné během užívání léku přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace: přecitlivělost na cefotaxim a jiné cefalosporiny.

Při použití ve formě rozpouštědla při přípravě roztoku lidokainu:

• kardiogenní šok;
• srdeční blokády s nepravidelným rytmem;
• intravenózní injekce;
• děti do 2,5 let;
• nesnášenlivost lidokainu nebo jiných amidových anestetik pro lokální aplikaci.

Opatrnost je nutná při použití u nespecifické ulcerózní kolitidy (i pokud je přítomna v anamnéze) a chronického selhání ledvin, stejně jako při anamnéze alergie na peniciliny.

Vedlejší efekty Cefabola

Léčba je často dobře snášena, nežádoucí účinky jsou vzácné a po vysazení léku rychle vymizí. Rozlišují se následující reakce:

• projevy alergie: rozvoj anafylaxe, eozinofilie, Quinckeho edému, kopřivky, horečky a Lyellova nebo Stevensova-Johnsonova syndromu, výskyt vyrážek, zimnice, svědění a bronchospasmu;
• reakce trávicích orgánů: zácpa nebo průjem, nevolnost, nadýmání, bolesti břicha a zvracení, stejně jako výskyt glositidy, stomatitidy a dysbakteriózy, stejně jako pseudomembranózní kolitidy a průjmu vyvolaného antibiotiky;
• projevy z hematopoetického systému: neutro-, leukopenie-, trombocyto- a granulocytopenie, stejně jako hemolytická anémie;
• orgány močového systému: rozvoj tubulointersticiální nefritidy nebo oligurie;
• Neurologické reakce: závratě s bolestmi hlavy;
• výsledky laboratorních testů: zvýšení hladiny močoviny a aktivity alkalické fosfatázy a jaterních transamináz, stejně jako rozvoj azotémie, hyperkreatininémie nebo hyperbilirubinemie;
• projevy z kardiovaskulárního systému: při rychlé bolusové injekci do centrální žíly se mohou vyvinout arytmie, které mohou být život ohrožující;
• lokální projevy: bolest podél žíly, infiltrát a bolest v místě intramuskulární injekce, stejně jako rozvoj flebitidy;
• jiné: výskyt superinfekce (mezi nimi je drozd).

Předávkovat

Předávkování může způsobit následující poruchy: třes, záchvaty, zvýšenou dráždivost neuromuskulárního systému, stejně jako cyanózu a encefalopatii (při injekčním podávání vysokých dávek, zejména u osob se selháním ledvin).

K odstranění poruch je nutné pacientovi poskytnout podpůrnou terapii a provést symptomatickou léčbu.

Interakce s jinými léky

Kombinace léku s aminoglykosidy způsobuje rozvoj aditivních a synergických účinků.

Roztok léku je farmaceuticky nekompatibilní s vankomycinem a aminoglykosidy. Pokud je nutná kombinace těchto léků, je zakázáno je míchat v jedné stříkačce nebo v jedné infuzi. Intramuskulární injekce vyžaduje podávání léků do různých oblastí těla. Intravenózní injekce musí být prováděna odděleně, s dodržením požadované posloupnosti (co nejdelší časové intervaly mezi postupy), nebo pro intravenózní podání použít různé katétry. Je zakázáno používat roztok hydrogenuhličitanu sodného k rozpuštění prášku.

Kombinace s NSAID a antiagregačními látkami zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Léky blokující tubulární sekreci zvyšují plazmatické hladiny cefotaximu a také inhibují jeho rychlost vylučování.

Riziko vzniku funkční poruchy ledvin se zvyšuje v případě kombinace Cefabolu s polymyxinem B, stejně jako s kličkovými diuretiky a aminoglykosidy.

V případě kombinace s ethylalkoholem se nepozoruje vývoj projevů podobných disulfiramu.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Cephabol musí být uchováván na místě chráněném před světlem a mimo dosah malých dětí. Teplota – maximálně 25 °C.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Cefabol je povolen k užívání po dobu 2 let od data výroby léčivého roztoku.