Cefabol

Cefabol je antibiotikum, které je součástí cefalosporinové skupiny.

Indikace Cefabol

Používá se při eliminaci infekčních procesů vážného a středního stupně s odlišnou lokalizací vyvolaných mikroby, které jsou citlivé na cefotaxim - u dospělých i dětí, dokonce i novorozenců:

• infekční procesy v centrální nervové soustavě (mezi nimi meningitida);
• infekce v oblasti orgánů ORL a dýchacího systému (zahrnuje zánět plic);
• infekce v močovém systému (mezi nimi pyelonefritida);
• infekce kostí a kloubů;
• infekční procesy v oblasti měkkých tkání s kůží (například komplikace v oblasti poranění po operacích);
• infekce v pánevní oblasti (například endometritida s pelvioperitonitidou, stejně jako akutní adnexitida (nebo exacerbace její chronické formy));
• krevní borelióza, kapavky, stejně jako sepsa, endokarditida a salmonelóza;
• infekce způsobené imunodeficiencí;
• prevence vývoje infekcí v pooperačním období (to zahrnuje gastrointestinální trakt, stejně jako porodnicko-gynekologické a urologické postupy).

Formulář vydání

Je k dispozici ve formě prášku pro přípravu injekčních roztoků ve 2 dávkách. Má takové balení:

• 1 lahvička (0,5 nebo 1 g) s práškem a 1 ampule (5 ml) s rozpouštědlem v balení;
• 50 lahví prášku o objemu 0,5 nebo 1 g na balení;
• 5 lahví prášku o objemu 0,5 nebo 1 g na balení.

Farmakodynamika

Cefotaxim je antibiotikum z cefalosporinové skupiny (3. Generace), které se používá parenterálním způsobem. Má baktericidní vlastnosti: syntetizuje se s transpeptidázami a zároveň zabraňuje konečným stadiím vázání bakteriální buněčné stěny. Lék má širokou škálu antimikrobiálních účinků.

Aktivně ovlivňuje gramnegativní a grampozitivní bakterie (to zahrnuje mikroby rezistentní na cefalosporiny s peniciliny 1. A 2. Generace):

• stafylokoky (zde zahrnují Staphylococcus aureus a epidermidis, kromě kmenů rezistentních na methicilin) a většina streptokoků (sem patří Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenní, Streptococcus agalakcie, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans kategorií a tak dále.);
• enterokoky, Corynebacterium záškrt, Erysipelothrix rhusiopathiae, atsinetobaktery, černý kašel hůlka tsitrobakter, Enterobacter a Escherichia coli;
• chřipky bacil (zde také zahrnuje rezistentní kmeny vzhledem k ampicilinu), H. Parainfluenzae, Klebsiella (Klebsiella pneumonie mezi nimi), Morgan a gonokok bakterií (mezi nimi i kmeny produkující beta-laktamázu);
• . Meningokoky, Próteus mirabilis, Próteus vulgaris, Providencia spp, Providencia Rettgera, Providencia Stewart martsestsens Serratia, Shigella, Salmonella (zde zahrnuty S. Typhi) a yersinii (také Yersinia enterokolitika);
• Borrelia Burgdorfer, bakterie (zahrnují se oddělené kmeny bakteriologie fragilis), klostridium (kromě clostridium difffile), Fusobacterium spp. (mezi nimi Plautova hůlka), peptokoky, peptostreptokoky a propionibakterie.

Má rezistenci proti většině β-laktamáz gram-negativních a grampozitivních bakterií a dále penicilinázu stafylokoků.

Farmakokinetika

Nejvyšší hodnota látky v séru po jednorázovém intravenózním podání přípravku 1 g je pozorována 5 minut po podání a je rovna 101,7 mg / l. Po půlhodině po intramuskulární injekci podobné dávky je maximální hodnota léčiva 20,5 mg / l.

Úroveň biologické dostupnosti látky s intramuskulární injekcí dosahuje 90-95%. Syntéza s proteinem v plazmě je 25-40%.

Po injekčním koncentraci intramuskulárního a intravenózního léčivé látky pozorována ve většině tkání (infarkt s plic, ledvin, kostí, kůže, peritoneálních orgánů, podkoží a sliznice dutin), a dále v kapalinách (mozkomíšním, pleurální, perikardiální a ascitické , a také v synovii, tekutině středního ucha atd.). Nízké koncentrace drog pronikají do mateřského mléka, stejně jako placentární bariérou. Distribuční objem je 0,25-0,39 l / kg.

Poločas rozpadu účinné látky ze séra (pro intramuskulární nebo intravenózní injekce) je přibližně 1 hodina (u novorozenců tato hodnota dosahuje 0,75-1,5 hodin). Cefotaxim částečně prochází hepatickým metabolismem, v důsledku čehož se vytváří aktivní produkt rozkladné látky (M1) - deacetylcefotaximové látky a navíc dvě neúčinné složky jsou M2 a také M3.

Přibližně 80% cefotaximu se vylučuje močí (44 až 61% materiálu zůstává beze změny, a zbytek je na výstupu ve formě dezatsetiltsefotaksima (13-24%) a neaktivních produktů přeměny M2 a M3 (7-16%)). Po opakovaných intravenózních injekcích v množství 1 g v 6hodinových intervalech během 2 týdnů se látka v těle nehromadí.

U starších lidí s chronickým selháním ledvin je pozorován nárůst poločasu na polovinu. Tato doba se také zvyšuje u předčasně narozených dětí - až na 4,6 hodiny.

Používejte Cefabol během těhotenství

Během těhotenství je přípravek Cefabol povolen pouze v situacích, kdy je pravděpodobný přínos pro ženu vyšší než riziko negativních důsledků plodu.

Cefotaxim je schopen přejít do mateřského mléka kvůli tomu, co je potřeba k přerušení kojení při užívání léků.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace: přecitlivělost na cefotaxim a jiné cefalosporiny.

Pokud se použije ve formě rozpouštědla při výrobě roztoku lidokainu:

• kardiogenní šok;
• blokáda v srdci na pozadí nekvalitního rytmu;
• injekce do / v cestě;
• děti mladší 2,5 roku;
• nesnášenlivost lidokainu nebo jiného amidového anestetika pro topickou aplikaci.

Je zapotřebí opatrnosti, pokud se používá u ulcerózní kolitidy nespecifického typu (i v případě anamnézy) a chronického selhání ledvin, a také v případě anamnézy alergie na peniciliny.

Vedlejší efekty Cefabol

Často je léčba dobře snášena, nežádoucí účinky se objevují vzácně a rychle vymizí v případě stažení léku. Následují následující reakce:

• alergie: anafylaxe, eozinofilie, angioedém, kopřivka, horečka a toxická epidermální nekrolýza nebo Stevens-Johnsonův syndrom, vzhled vyrážka, horečka, svědění a bronchospasmus;
• Reakce trávicí soustavy: zácpa nebo průjem, nevolnost, nadýmání, bolesti břicha a zvracení, a navíc výskytu glositida, stomatitida a dysbacteriosis a pseudomembranózní kolitida a antibiotika vyvolané průjem;
• projevy hematopoetického systému: neutron, leuko-, trombocyto- a granulocytopenie, stejně jako hemolytická forma anémie;
• orgány močového systému: vývoj tubulointersticiální nefritidy nebo oligurie;
• reakce NS: závratě s bolesti hlavy;
• výsledky laboratorních studií: zvýšení indexu močoviny a aktivity AP a jaterních transamináz, stejně jako rozvoj azotemie, hyperkreatininémie nebo hyperbilirubinemie;
• projevy na straně CAS: s rychlou injekcí bolusu do oblasti centrální žíly se mohou vyvinout arytmie potenciálně život ohrožující;
• lokální projevy: bolesti podél žíly, infiltrace a bolesti v místě intramuskulárního podání injekce, stejně jako výskyt flebitidy;
• jiné: vznik superinfekce (mezi nimi je drozd).

[1]

Dávkování a aplikace

Injekce jsou prováděny v / m a / nebo v metodě (proud nebo kapka) - volba způsobu podání závisí na zvoleném dávkování, režimu a stupni závažnosti patologie.

U dospívajících od 12 let (nebo s tělesnou hmotností 50 kg) a dospělých.

V případě nekomplikovaných infekčních procesů se vyžaduje injekce v dávce 1 g v intervalech 12 hodin intramuskulárně nebo intravenózně.

K odstranění nekomplikované kapavky v akutní formě je nutná jednorázová injekce 0,5-1 g intramuskulárně. Při vývoji mírných infekcí je nutné podávat injekce v / v nebo v / m v množství 1 až 2 gramy v intervalech 8 hodin. Při potřebě podávat velké dávky antibiotika (např. Při sepse) jsou předepsány injekce v množství 2 g intravenózně v intervalech 6-8 hodin. Pokud infekční proces získá život ohrožující podobu, je dovoleno zkrátit interval mezi postupy až na 4 hodiny (může být podáno maximálně 12 g denně).

Při antimikrobiální profylaxe, aby se zabránilo septický Komplikace purulentní charakter po chirurgických operací používá v množství vstřikovaného 1 g (jednou za půl hodiny před postupu). V případě potřeby můžete injekci opakovat po 6 a 12 hodinách. Pacienti podstupující císařský řez jsou povinni podat 1 g roztoku intravenózně ihned poté, co byla pupeční šňůra utažena. Dále, je-li to nutné, je možné podávat další injekce v množství 1 g po 6 a 12 hodinách po první dávce.

Osoby trpící poruchami funkce ledvin v těžké formě (úroveň CC je 20 ml / min / 1,73 m ² ), je nutné snížit denní dávku léků na polovinu.

Děti v prvním měsíci života (bez ohledu na gestační věk) jsou povinny podat takové dávky léku:

• v 1. Týdnu je nutná intravenózní injekce 50 mg / kg v intervalech 12 hodin;
• období 1-4 týdnů - intravenózní injekce 50 mg / kg v intervalech po 8 hodinách.

Děti již od 1 měsíce do 12 let (nebo s hmotností nižší než 50 kg), je denní dávka roztoku (50 až 180 mg / kg) musí rozdělit na 4-6 injekcí (intravenózně nebo intramuskulárně). Pokud je pozorována závažná infekce (např. Meningitida), měla by být denní dávka pro dítě zvýšena na 200 mg / kg (u 4-6 injekcí).

[2], [3]

Předávkovat

Předávkování může způsobit následující poruchy: třes, záchvaty, křeče, zvýšená dráždivost neuromuskulárního systému, a cyanóza a encefalopatie (když je injikován ve vysokých dávkách, a to zejména u lidí se selháním ledvin).

Abychom odstranili abnormality, je nutné poskytnout podpůrný stav terapie pacienta a provést symptomatickou léčbu.

Interakce s jinými léky

Kombinace léčiva s aminoglykosidy způsobuje vývoj aditivních a synergických účinků.

Léčivý roztok má farmaceutickou inkompatibilitu s vancomycinem a aminoglykosidy. V případě potřeby kombinace těchto léčiv je zakázáno je mísit v jedné injekční stříkačce nebo v jedné infuzi. Při intramuskulární injekci je nutná injekce drog do různých oblastí těla. Intravenózní podání by mělo být prováděno odděleně v souladu s požadovanou sekvencí (maximální dlouhé intervaly mezi postupy) nebo použít různé katétry pro intravenózní podání. Nepoužívejte roztok hydrogenuhličitanu sodného k rozpuštění prášku.

Kombinace s NSAID a antiagreganty zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Drogy-blokátory tubulární sekrece zvyšují hladinu cefotaximu v plazmě a také zpomalují rychlost jeho vylučování.

Riziko vzniku funkčního poškození ledvin se zvyšuje s kombinací přípravku Cefabol s polymyxinem B, stejně jako smyčkových diuretik a aminoglykosidů.

V případě kombinace s ethanolem nedochází k rozvoji disulfiram-podobných projevů.

[4], [5], [6], [7]

Podmínky skladování

Přípravek Cefabol by měl být umístěn na místě, které je od světla zavřené a není přístupné malým dětem. Teplota je maximálně 25 ° C.

[8], [9], [10]

Skladovatelnost

Cefabol je povoleno užívat v období 2 let od data výroby léčivého roztoku.

[11]