Terbinafin

Terbinafin je antimykotikum s fungicidní aktivitou. Působí na většinu druhů hub, které mohou infikovat lidské tělo.

V malých koncentracích má lék fungicidní účinek na aktivitu dermatofytů s plísňovými houbami, stejně jako na jednotlivé druhy dimorfních hub. Ve vztahu ke kvasinkovým houbám může mít nejen fungicidní, ale i fungistatický účinek.

Indikace Terbinafina

Všechny formy léku lze použít pro onemocnění, jejichž vývoj byl způsoben působením plísní a kvasinek podobných hub, stejně jako dermatofytů.

Tablety se používají při patologiích houbového původu a vyvolaných aktivitou dermatofytů, jako je trichophyton (T. Mentagrophytes, T. Violaceum, stejně jako červený trichophyton, T. verrucosum a kráteriformní trichophyton), mikrospora plísňová a flokulentní epidermofyton, stejně jako houby rodu Candida. Lék v tabletách se používá při mikrosporiích, epidermofytóze, trichophytóze s onychomykózou a kandidóze.

Tablety se často používají v případech intenzivních a rozsáhlých projevů. Použití tablet pro versicolor formu lišejníků bude neúčinné.

Krém se obvykle předepisuje na houbové patologie způsobené působením hub Candida, Trichophyton, Microsporum pubescens, Epidermophyton flocculens a Pityriasis.

Spolu s tím lze krém a mast použít na epidermální léze způsobené vlivem dermatofytů, kandidózy a pityriasis versicolor.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí v tabletách o hmotnosti 0,25 g; balení může obsahovat 7 nebo 10 tablet. Kromě toho se prodává v následujících formách: 1% krém pro vnější ošetření, sprej a mast.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Léčivý účinek léku se vyvíjí prostřednictvím destruktivního účinku na stěny houbových buněk a navíc prostřednictvím specifického zpomalení aktivity skvalen epoxidázy (tento enzym je nesmírně důležitý pro normální fungování buněčné stěny houb).

Účinek terbinafinu pomáhá zastavit produkci ergosterolu, jehož nedostatek uvnitř houbové buňky vede ke zvýšení objemu skvalenu. V důsledku toho jsou všechny enzymatické systémy inaktivovány a buňka odumírá.

Léčivá látka léku neovlivňuje systém hemoproteinu P450, a proto neovlivňuje metabolické procesy hormonů ani jiných léků.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Po perorálním užití se lék rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Některé metabolické procesy léku probíhají v játrech, takže jeho biologická dostupnost je snížena na 40 %. Konzumace jídla má nevýznamný vliv na ukazatele biologické dostupnosti, takže není nutné upravovat porci.

Hodnoty Cmax v krvi se zaznamenávají po 120 minutách od okamžiku užití dávky 0,25 g látky. Léčivo je z 99 % syntetizováno intraplazmatickými proteiny.

Indikátory léčiva, které jsou optimální pro rozvoj léčivých účinků, se nacházejí uvnitř epidermis s podkožní vrstvou, vlasy a nehty.

V těle se terbinafin hydrochlorid přeměňuje na metabolické prvky, které nemají antimykotický účinek. Většina z nich se vylučuje močí. Poločas rozpadu je 17 hodin.

Užívaný lék se nehromadí.

Pokud má pacient onemocnění ledvin nebo jater, může se přeměna léku zpomalit. V důsledku toho se jeho ukazatele v biologických tekutinách zvyšují a doba cirkulace látky v krvi se prodlužuje.

Při lokálním použití léku proniká do krve maximálně 5 % účinné látky.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkování a aplikace

Schémata pro užívání léků ve formě tablet.

Délku užívání tablet volí ošetřující lékař s přihlédnutím k závažnosti onemocnění. Děti by měly lék užívat po jídle, jednou denně. Při výběru jednorázové dávky je třeba vzít v úvahu i hmotnost dítěte.

Děti s hmotností nižší než 20 kg by měly užívat 62,5 mg látky; děti s hmotností 20-40 kg – 125 mg; děti s hmotností nad 40 kg – 0,25 g.

Dospělí by měli užívat 0,25 g látky jednou denně nebo 125 mg dvakrát denně.

Délka terapeutického cyklu je určena typem onemocnění. V případě dermatomykózy postihující nohy se tablety užívají po dobu 0,5-1,5 měsíce.

V případě dermatomykózy postihující trup, končetiny nebo holeně, stejně jako epidermální kandidóza, léčba pokračuje po dobu 0,5-1 měsíce.

V případě infekcí postihujících pokožku hlavy trvá terapie 1 měsíc.

Během onychomykózy by léčba měla pokračovat po dobu 1,5–3 měsíců. Někdy, pokud pacientovi rostou nehty příliš pomalu, může být terapie delší. Terapeutický účinek je pozorován i po několika měsících od ukončení léčebného cyklu.

Způsoby použití léčivé masti.

Infikovaná místa by měla být ošetřena krémem nebo mastí 1–2krát denně. Před použitím léku je třeba postiženou pokožku očistit a osušit. Ošetření se provádí v tenké vrstvě – kromě infikovaných oblastí se látka nanáší a mírně vtírá i na okolní oblasti. Pokud se na pozadí infekce objeví opruzeniny, lze tato místa po ošetření terbinafinem zakrýt gázou. Doporučuje se to udělat při aplikaci léku na noc.

Délka terapeutické kúry závisí na typu onemocnění.

V případě dermatomykózy v oblasti trupu, končetin nebo holení, stejně jako kandidózy postihující epidermis, se lék aplikuje po dobu 7-14 dnů.

Během pityriasis versicolor - 14 dní.

Pro dermatomykózu v oblasti chodidel – 0,5–1 měsíc.

V případě mykózy nehtů se lék používá po dobu 3-6 měsíců.

Klinické příznaky obvykle odezní po prvních několika dnech užívání léku. Je nutné vzít v úvahu, že v případě nepravidelného užívání nebo předčasného ukončení léčby může dojít k relapsu infekce.

Pokud po 14 dnech nepřetržitého používání krému příznaky patologie neustoupí, je nutné se poradit s lékařem a ověřit diagnózu.

Sprej by se měl aplikovat zevně – 1–2krát denně.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Používejte Terbinafina během těhotenství

Během testování nebyla zjištěna teratogenní aktivita aktivní složky léku. Použití léku u těhotných žen je povoleno pouze v situacích, kdy je pravděpodobný přínos větší než očekávané riziko komplikací pro plod.

Vzhledem k tomu, že léčivá látka se vylučuje do mléka, je třeba během léčby přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace pro tablety:

• onemocnění jater aktivní nebo chronické povahy;
• chronické selhání ledvin (hodnoty CC pod 50 ml za minutu);
• hypolaktázie, deficit laktázy a malabsorpce glukózy a galaktózy;
• těžká intolerance na složky léku.

Tablety používejte s opatrností v následujících případech:

• CRF (hodnoty CrF nad 50 ml za minutu při provádění Rebergova testu);
• poruchy hematopoézy;
• alkoholismus;
• endokrinní patologie;
• lupénka;
• nádory;
• zúžení cév v končetinách;
• SLE neboli kožní lupus.

Během užívání terbinafinu je nutné pečlivě sledovat funkci ledvin a jater. Pokud se objeví následující příznaky, je nutné přestat užívat tablety:

• nevolnost, bolest břicha, ztráta chuti k jídlu;
• pocit slabosti;
• žloutenka nebo ztmavnutí moči;
• světle zbarvené výkaly.

Lokální formy léku nejsou předepsány pro příznaky alergie a těžké intolerance.

Při používání krému nebo masti je nutná opatrnost u následujících onemocnění:

• nádory;
• selhání jater nebo ledvin;
• endokrinní patologie;
• alkoholismus;
• poruchy hematopoézy;
• zúžení cévního lumen.

Vedlejší efekty Terbinafina

Mezi nežádoucí účinky při užívání tablet patří:

• ztráta chuti k jídlu, slabost a bolest v epigastrické oblasti, průjem, poruchy chuti, nevolnost;
• cholestáza;
• příznaky alergie;
• snížení hladiny neutrofilů a krevních destiček v krvi.

Po lokální léčbě mastí nebo krémem se může v místech aplikace objevit hyperémie, pálení nebo svědění. Občas se mohou objevit alergické příznaky.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Předávkovat

V případě otravy tabletami terbinafinu se u pacienta mohou objevit vyrážky, bolesti hlavy, nevolnost, závratě, zvýšené močení, zvracení a bolest v epigastrické oblasti.

Je třeba provést výplach žaludku a pacientovi podat aktivní uhlí; jsou přijata symptomatická opatření.

Pokud pacient omylem užije léčivý krém perorálně, může se u něj objevit závratě, nevolnost, bolest v epigastrické oblasti a bolesti hlavy.

V tomto případě se provádějí symptomatické postupy a předepisuje se aktivní uhlí.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakce s jinými léky

Užívání terbinafinu může ovlivnit rychlost clearance léků, jejichž metabolismus probíhá prostřednictvím hemoproteinového systému P450. Patří mezi ně cyklosporin s tolbutamidem a perorální antikoncepce.

Lék zvyšuje plazmatické hladiny blokátorů H2-histaminik.

Léčivo inhibuje vylučování rifampicinu a ten zároveň zdvojnásobuje rychlost clearance terbinafinu.

Ženy užívající perorální antikoncepci mohou mít nepravidelnosti menstruačního cyklu.

Lék zpomaluje aktivitu izoenzymu CYP2P6, který narušuje metabolismus SSRI, tricyklických antidepresiv s antiarytmiky, stejně jako β-blokátorů, antipsychotik a MAOI typu B.

Účinek léku má za následek 21% snížení rychlosti vylučování kofeinu, zatímco jeho poločas rozpadu se prodlužuje o 31 %.

Léčivo neovlivňuje rychlost clearance warfarinu digoxinem a fenazonem.

Kombinace s léky, které mají hepatotoxické vlastnosti, nebo s ethylalkoholem zvyšuje riziko poškození jater vyvolaného léky.

[ 27 ]

Podmínky skladování

Terbinafin by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota - ne vyšší než 25 °C.

[ 28 ]

Skladovatelnost

Terbinafin je schválen k použití po dobu 2 let od data výroby léku.

Žádost pro děti

Tablety LS se nepoužívají u dětí mladších 3 let s hmotností nižší než 20 kg. Při jejich užívání byste také měli pečlivě dodržovat předepsané dávkování.

Lokální formy léku jsou předepsány dětem starším 12 let.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogy

Analogy tabletové formy léku jsou Exifin, Lamikan, Binafin s Onikhonem, stejně jako Mikonorm, Terbisil, hydrochlorid terbinafinu atd.

Analogy léků pro externí léčbu jsou Terbinoks, Lamitel s Termiconem, Mikonorm s Lamisilem Uno, Terbinafin-MFF, Terbizil atd.

[ 34 ], [ 35 ]

Recenze

Tablety terbinafinu obecně dostávají na fórech dobré recenze. Pomáhají eliminovat plísňové infekce a obnovit poškozenou strukturu nehtů.

Komentáře k masti a krému jsou také docela dobré. Zaznamenávají vysokou účinnost (plísně a opruzeniny jsou zcela eliminovány během několika týdnů léčby) a také poměrně nízkou cenu léku. Mezi výhody také zdůrazňují vzácný výskyt vedlejších účinků.

[ 36 ]