Terbinafin-ratiopharm

Terbinafine-ratiopharm je derivát allylaminu se širokým spektrem antimykotických účinků. Lék se musí užívat perorálně.

Při podávání v nízkých koncentracích vykazuje léčivo fungicidní aktivitu proti kvasinkovým houbám, dermatofytům a jednotlivým dimorfním houbám. Účinek na kvasinkové houby je buď fungistatický, nebo fungicidní (v závislosti na typu houby). [ 1 ]

Léčivo specificky zpomaluje ranou fázi biosyntézy sterolů uvnitř houbové buňky. [ 2 ]

Indikace Terbinafin-ratiopharm

Používá se při onychomykóze způsobené vlivem dermatofytů.

Kromě toho se předepisuje při dermatomykóze (postihující chodidla, trup, holeně a kůži pod pokožkou hlavy) a epidermálních infekcích spojených s houbami Candida (v situacích, kdy umístění léze, její prevalence nebo detekovatelnost vyžadují perorální léčbu).

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách o objemu 0,25 g - 14 kusů uvnitř blistru; v krabičce - 1 nebo 2 taková balení.

Farmakodynamika

Terbinafin vyvíjí terapeutický účinek inhibicí skvalen epoxidázy uvnitř buněčné stěny houby. V důsledku toho dochází k nedostatku ergosterolu a skvalen se začíná hromadit uvnitř buněk, což vede k úmrtí houbové buňky. Enzym skvalen epoxidáza není součástí struktury hemoproteinu P450, a proto terbinafin neovlivňuje procesy metabolismu hormonů ani jiných léků.

Terbinafin vykazuje účinnost proti dermatofytům rodů Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton a kvasinkovým houbám Candida (zejména proti Candida albicans). [ 3 ]

Farmakokinetika

Po jednorázové dávce 0,25 g terbinafinu je plazmatická hladina Cmax stanovena přibližně po 2 hodinách a rovná se 0,97 μg/ml. Intraplazmatická syntéza s proteiny je 99 %.

Léčivo se rychle hromadí uvnitř keratinizované lipofilní vrstvy kůže. Léčivo se vylučuje do kožního mazu a vytváří vysoké hladiny uvnitř nehtů a vlasových folikulů. Během několika prvních týdnů léčby se účinná látka hromadí uvnitř epidermis a nehtů v koncentracích, které vedou k rozvoji fungicidního účinku.

Léčivo se podílí na intrahepatálním metabolismu; většina neaktivních metabolických složek (71 %) se vylučuje močí a zbytek (22 %) stolicí. Poločas rozpadu je 11–17 hodin. V těle nedochází k žádné akumulaci.

Terbinafin se vylučuje do mateřského mléka.

U jedinců s problémy s játry/ledvinami může být rychlost vylučování léku snížena.

Dávkování a aplikace

Osoby starší 12 let, stejně jako dospělí, by měly užívat 0,25 g léku (1 tabletu) jednou denně.

V případě onychomykózy je délka léčebné kúry 1,5–3 měsíce a závisí na délce období růstu nehtové ploténky. Někdy, pokud nehet roste pomalu, může být terapeutický cyklus delší. Délka léčebné kúry může také záviset na dalších faktorech – provádění souběžné léčebné kúry, věku pacienta a stavu nehtů na začátku terapie. Klinický efekt se často dostaví po několika měsících od okamžiku mykologického vyléčení a ukončení léčebné kúry, což je dáno tím, že doroste zdravý nehet.

Plísňové infekce postihující hladkou pokožku: délka léčby mykózy na nohou je 0,5–1,5 měsíce a mykózy na jiných oblastech kůže (holeň, trup) – 0,5–1 měsíc. U mykózy kůže pod vlasy trvá terapie 1 měsíc (ale v případech, kdy je původcem infekce M. Canis, může být delší).

Použití u osob s problémy s játry.

Protože nebyly provedeny žádné studie o užívání terbinafinu u jedinců s aktivním nebo chronickým onemocněním jater, je této skupině předepisován pouze v situacích, kdy příznivé účinky s větší pravděpodobností převažují nad možnými riziky.

Předpis pro osoby s dysfunkcí ledvin.

Lidé s takovými problémy (clearance kreatininu 300 μmol/l) musí užívat polovinu standardní dávky, což je 0,5 tablety o síle 0,25 g (0,125 g terbinafinu) jednou denně.

• Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o perorálním užívání léku (tablety o hmotnosti 0,25 g) u dětí (do 12 let), a proto se této věkové skupině nepředepisuje, s výjimkou situací, kdy je přínos z jeho užívání pravděpodobnější než rizika negativních následků. Délka léčby a velikost porce se určují podle hmotnosti dítěte (například při hmotnosti 20-40 kg je nutná polovina porce pro dospělého).

Používejte Terbinafin-ratiopharm během těhotenství

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o bezpečnosti užívání přípravku Terbinafine-ratiopharm během těhotenství, je předepisován pouze v situacích, kdy je pravděpodobnost přínosu vyšší než riziko komplikací.

Protože se terbinafin vylučuje do mateřského mléka, neměl by se užívat během kojení.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případě těžké intolerance na terbinafin hydrochlorid nebo jiné složky léku.

Vedlejší efekty Terbinafin-ratiopharm

Hlavní vedlejší účinky:

• příznaky intolerance: může se objevit kopřivka a anafylaktické příznaky (nevolnost, snížený krevní tlak, dušnost a závratě), epidermální projevy (například TEN nebo SJS), fotosenzitivita a Quinckeho edém;
• poruchy gastrointestinálního traktu: nadýmání, pálení žáhy, zvracení, tíha v žaludku a poruchy chuti (až do dočasné ztráty chuti);
• poruchy jater: hepatitida, hepatobiliární dysfunkce, zvýšené hladiny intrahepatálních enzymů a žloutenka;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: trombocyto- nebo neutropenie a agranulocytóza;
• poruchy nervového systému: parestézie, bolesti hlavy, silná únava a senzorické poruchy. Deprese nebo strach jsou zaznamenány sporadicky;
• další negativní příznaky: myalgie, lupénka, artralgie, alopecie a menstruační nepravidelnosti.

Předávkovat

V případě otravy se pozoruje zvracení, závratě, bolest v epigastrické oblasti, nevolnost a bolesti hlavy.

Provádí se výplach žaludku, aplikuje se aktivní uhlí a přijímají se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Terbinafin má silný inhibiční účinek na enzym CYP2D6, což je třeba vzít v úvahu při užívání přípravku Terbinafine-ratiopharm v kombinaci s léky, jejichž metabolismus je vyvíjen za pomoci enzymu CYP2D6.

Proto v případech, kdy pacient užívá antidepresiva (IMAO-B, tricyklická antidepresiva a SION) nebo β-blokátory, by měl být terbinafin používán s maximální opatrností. Může být nutná úprava dávkování.

Terbinafin se liší od azolových antimykotik tím, že prakticky nemá vliv na schopnost zvýšit nebo zpomalit clearance léků, jejichž metabolismus zahrnuje hemoprotein P450 (například tolbutamid s cykloserinem a perorální antikoncepce). Současně se rychlost clearance terbinafinu může zvýšit při podávání látek, které zvyšují rychlost metabolismu (včetně rifampicinu). Zároveň látky, které zpomalují aktivitu hemoproteinu P450 (například cimetidin), také inhibují metabolismus terbinafinu. Pokud je nutné tyto léky kombinovat, může být nutné upravit dávku terbinafinu.

Podmínky skladování

Terbinafin-Ratiopharm by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní limity - maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Terbinafine-Ratiopharm lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby farmaceutické složky.

Analogy

Analogy léku jsou Lamisil, Terbisil s Lamiconem, Fungotek a Mikofin s Lamifenem.