Terbinafin-ratiopharm

Terbinafin ratiopharm je allylaminový derivát se širokou škálou antimykotických účinků. Lék musí být užíván orálně.

Při podávání v nízkých koncentracích vykazuje lék fungicidní aktivitu proti kvasinkovým houbám, dermatofytům a jednotlivým dimorfním houbám. Účinek na kvasinkové houby je fungistatický nebo fungicidní (závisí na druhu houby). [1]

Droga specificky zpomaluje časnou fázi biosyntézy sterolu uvnitř buňky houby. [2]

Indikace Terbinafin-ratiopharm

Používá se k onychomykóze , vyvolané vlivem dermatofytů.

Kromě toho je předepsán v případě dermatomykózy (postihující chodidla, trup, nohy a kůži pod pokožkou hlavy) a epidermálních infekcí spojených s kandidovými houbami (v situacích, kdy umístění léze, její prevalence nebo detekovatelnost vyžadují provádět orální léčbu).

Formulář vydání

Uvolnění léčiva se prodává v tabletách o objemu 0,25 g - 14 kusů uvnitř blistru; v krabici - 1 nebo 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Terbinafin má terapeutický účinek inhibicí skvalen epoxidázy uvnitř buněčné stěny houby. V důsledku toho je nedostatek ergosterolu a skvalen se začíná hromadit uvnitř buněk, v důsledku čehož dochází k smrti houbové buňky. Enzym skvalen epoxidázy není zahrnut ve struktuře hemoproteinu P450, proto terbinafin neovlivňuje metabolické procesy hormonů ani jiných léků.

Bylo prokázáno, že terbinafin působí proti dermatofytům z rodu Trichophyton, microsporum, epidermophyton a kvasinkovým houbám Candida (hlavně proti Candida albicans). [3]

Farmakokinetika

Po jednorázovém použití 0,25 g terbinafinu se plazmatická hladina Cmax stanoví přibližně po 2 hodinách a rovná se 0,97 μg / ml. Intraplazmatická syntéza s proteinem je 99%.

Léčivo se rychle hromadí uvnitř keratinizované lipofilní kožní vrstvy. Droga se také vylučuje do kožního mazu a vytváří vysokou hladinu uvnitř nehtů a vlasových folikulů. Během prvních několika týdnů terapie se aktivní prvek hromadí uvnitř pokožky a nehtů v koncentracích, které vedou k rozvoji fungicidního účinku.

Droga se podílí na intrahepatálním metabolismu; většina neaktivních metabolických složek (71%) se vylučuje močí a zbytek (22%) se vylučuje stolicí. Poločas rozpadu je 11-17 hodin. Kumulace se uvnitř těla nevyvíjí.

Terbinafin se vylučuje do mateřského mléka.

U jedinců s problémy s játry / ledvinami může být rychlost vylučování léčiva snížena.

Dávkování a aplikace

Osoby starší 12 let i dospělí musí užívat 0,25 g léků (1 tableta) jednou denně.

U onychomykózy je trvání kurzu 1,5-3 měsíce a závisí na délce období opětovného růstu nehtové ploténky. Někdy, pokud nehet roste pomalu, léčebný cyklus může být delší. Velikost doby léčby může také záviset na dalších faktorech - vedení kurzu souběžné léčby, věku pacienta a stavu nehtů v době zahájení terapie. Klinický efekt se často vyvíjí po několika měsících od okamžiku mykologického vyléčení a ukončení léčebného kurzu, což je způsobeno tím, že zdravý nehet dorůstá.

Plísňové infekce postihující hladkou kůži: doba léčby v případě mykóz na nohou je 0,5-1,5 měsíce a v případě mykóz v jiných oblastech kůže (holeně, trup)-0,5-1 měsíce. Při mykóze kůže pod pokožkou hlavy terapie trvá 1 měsíc (ale v případech, kdy je původcem infekce M. Canis, může být delší).

Použití u osob s problémy s játry.

Protože nebyly provedeny žádné studie o použití terbinafinu u osob s jaterními lézemi v aktivní nebo chronické fázi, je předepisován této skupině pouze v situacích, kdy je pozitivní účinek více očekáván než možná rizika.

Předepisování osobám s poruchou funkce ledvin.

Lidé s podobnými problémy (CC <50 ml za minutu nebo kreatinin v séru> 300 μmol / l) musí použít polovinu standardní dávky 0,5 0,25 g tablet (0,125 g terbinafinu), 1krát denně.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace týkající se orálního užívání léků (0,25 g tablety) v pediatrii (do 12 let), a proto nejsou předepsány pro uvedenou věkovou skupinu, s výjimkou situací, kdy je výhodnější užívání přípravku než rizika negativních důsledků. Délka terapie a velikost porce jsou dány hmotností dítěte (například pokud je hmotnost v rozmezí 20–40 kg, je zapotřebí polovina porce pro dospělé).

Používejte Terbinafin-ratiopharm během těhotenství

Protože neexistují žádné informace o bezpečnosti používání přípravku Terbinafina-ratiopharm během těhotenství, je předepisován pouze v situacích, kdy je pravděpodobnost prospěchu vyšší než rizika komplikací.

Protože se terbinafin vylučuje do lidského mléka, neměl by být používán s kojením.

Kontraindikace

Je kontraindikováno v případě závažné nesnášenlivosti terbinafin -hydrochloridu nebo jiných prvků léčiva.

Vedlejší efekty Terbinafin-ratiopharm

Hlavní boční znaky:

• příznaky nesnášenlivosti: kopřivka a anafylaktické příznaky (nauzea, nízký krevní tlak, dušnost a závratě), epidermální projevy (například TEN nebo SJS), fotosenzitivita a Quinckeho edém;
• léze spojené s gastrointestinálním traktem: nadýmání, pálení žáhy, zvracení, těžkost žaludku a poruchy chuti (až do dočasné ztráty);
• jaterní poruchy: hepatitida, zhoršená hepatobiliární funkce, zvýšené hodnoty intrahepatálních enzymů a žloutenka;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: trombocytopenie nebo neutropenie a agranulocytóza;
• poruchy v práci NS: parestézie, bolesti hlavy, těžká únava a poruchy citlivosti. Deprese nebo strach jsou zaznamenány jednotlivě;
• další negativní příznaky: myalgie, psoriáza, artralgie, alopecie a menstruační nepravidelnosti.

Předávkovat

V případě otravy jsou zaznamenány zvracení, závratě, bolest v epigastrické zóně, nevolnost a bolesti hlavy.

Provádí se výplach žaludku, aplikuje se aktivní uhlí a provádějí se symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Terbinafin má silný inhibiční účinek na enzym CYP2D6, což je třeba vzít v úvahu při používání přípravku Terbinafine-ratiopharm v kombinaci s léky, jejichž metabolismus je vyvíjen enzymem CYP2D6.

V případech, kdy pacient používá antidepresiva (MAOI-B, tricyklická a SIONZS) nebo beta-blokátory, by měl být terbinafin používán s extrémní opatrností. Může být nutná změna dávkování.

Terbinafin se liší od antimykotik azolového typu v tom, že prakticky nemá žádný vliv na schopnost zvyšovat nebo zpomalovat clearance léčiv, jejichž metabolismus probíhá za účasti hemoproteinu P450 (například tolbutamid s cykloserinem a orální antikoncepcí). Současně se může rychlost clearance terbinafinu zvýšit zavedením léků, které zvyšují rychlost metabolismu (mezi nimi rifampicin). Látky, které zpomalují aktivitu hemoproteinu P450 (například cimetidin), současně také inhibují metabolické procesy terbinafinu. Pokud potřebujete kombinovat tyto léky, možná budete muset změnit dávku terbinafinu.

Podmínky skladování

Terbinafin-Ratiopharm musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty- maximálně 25 ° С.

Skladovatelnost

Terbinafine-Ratiopharm lze použít do 36 měsíců od data výroby farmaceutického prvku.

Analogy

Analogy léků jsou Lamisil, Terbizil s Lamikonem, Fungotek a Mykofin s Lamifenem.