Theotard

Theotard má bronchodilatační vlastnosti.

Indikace Theotard

Používá se k léčbě nebo prevenci následujících stavů:

• syndrom bronchiální obstrukce různého původu (včetně obstrukční bronchitidy, bronchiálního astmatu a chronických plicních patologií);
• poruchy dýchání v noci, které mají centrální etiologii (jako je spánková apnoe);
• plicní hypertenze (PH).

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v kapslích s prodlouženým účinkem; balení obsahuje 40 kapslí.

Farmakodynamika

Granule obsažené v kapslích jsou čistý bezvodý theofylin (derivát xanthinu). Theofylin je látka, která zpomaluje aktivitu PDE a také zvyšuje akumulaci cAMP uvnitř tkání, což má za následek oslabení kontraktilní aktivity hladkých svalů.

Léčivo má výrazný bronchodilatační účinek, zabraňuje nebo zcela eliminuje bronchiální obstrukci. Znatelné zvýšení plicní aktivity umožňuje zvýšit objem kyslíku vstupujícího do arteriální krve, čímž se snižuje hladina CO2.

Teotard stimuluje dýchací centrum, snižuje odpor plicních cév a tlak v plicním oběhu. Kromě toho má pozitivní vliv na hladinu mezenchymálního křečového tkáně (MCC) a má příznivý inotropní a chronotropní účinek na srdeční sval. Léčivo aktivuje diurézní procesy, inhibuje agregaci krevních destiček a má vazodilatační účinek na cévy (nejvíce postihuje mozkové, epidermální a renální cévy).

Farmakokinetika

Absorpce léku po perorálním podání je téměř úplná. Díky pomalému uvolňování účinné látky z kapslí léku je možné udržovat rovnoměrné hladiny theofylinu v krvi po dobu 12 hodin.

Bronchodilatační účinek se rozvíjí postupně - proto nelze lék použít k úlevě od akutních stavů.

Po jednorázovém užití 0,35 g teofylinu je po 6,3–8,8 hodinách zaznamenána jeho Cmax v krevní plazmě, která činí 4,4 mcg/ml. Po několika dnech je dosaženo terapeutických hodnot léčiva, které se rovnají 8–20 mcg/ml.

Rychlost syntézy s bílkovinami je 60 %. Látka proniká placentou a do mateřského mléka. Hlavní metabolické procesy probíhají v játrech za pomoci mikrozomálních enzymů.

Vylučování probíhá ledvinami (u dospělého je přibližně 7-13 % látky v nezměněné podobě, zatímco u dítěte je toto číslo 50 %). Poločas rozpadu se pohybuje v rozmezí 7-9 hodin (u kuřáků je to 4-5 hodin).

U osob s renální nebo srdeční insuficiencí, jaterní cirhózou nebo alkoholismem se poločas rozpadu léku prodlužuje. Hodnoty celkové clearance se snižují u osob starších 55 let, stejně jako u osob s akutními respiračními virovými infekcemi, těžkou horečkou, srdečním, jaterním nebo respiračním selháním a chronickým srdečním selháním.

Dávkování a aplikace

Tobolky se užívají perorálně ráno nebo večer po jídle. Tobolky neotevírejte ani nežvýkejte – zapíjejí se čistou vodou.

Dávkování volí lékař individuálně. Je zakázáno překračovat denní dávku, která je 15 mg/kg pro dospělého a 20 mg/kg pro dítě, při užívání 2krát denně (po 12hodinovém intervalu). Pro výběr dávkování potřebného pro každý případ je nutné nejprve stanovit sérové hodnoty teofylinu.

Nejvhodnější dávkou, která umožňuje dosáhnout vysoké terapeutické účinnosti a zabránit rozvoji výrazných negativních projevů, je dávka v rozmezí 10–15 mcg/ml. Pokud dávka překročí 20 mcg/ml, měla by být snížena. Hladiny teofylinu v séru by měly být monitorovány v 6–12měsíčních intervalech.

Během prvních 3 dnů je nutné užívat 1 kapsli (0,2-0,35 g) léku v 12hodinových intervalech. Po uplynutí této doby je nutné vyhodnotit účinnost léku a jeho snášenlivost. Pokud není dosaženo požadovaného výsledku, lze denní dávku zvýšit o 0,2-0,35 g - dokud není dosaženo optimálního léčebného účinku.

Pokud se u pacienta objeví nežádoucí účinky, dávka se snižuje, dokud nezmizí. Velikost denní dávky léku je určena závažností a povahou patologie, stejně jako věkem a hmotností pacienta.

Dávky užívané ráno a večer se mohou lišit ve velikosti s přihlédnutím k dočasné predispozici pacienta k výskytu záchvatů ztěžujících dýchání, účinnosti léku a klinickému obrazu onemocnění.

Tobolky o hmotnosti 0,2 g se předepisují osobám s hmotností do 20 kg (obvykle dětem).

Tobolky o hmotnosti 0,35 g se používají pro osoby s hmotností nad 40 kg. Obvykle je taková dávka, užívaná 2krát denně, udržovací pro osoby s hmotností nad 60 kg.

Nekuřáci s tělesnou hmotností nad 60 kg by měli nejprve užívat 0,35 g léku jednou denně večer. Poté se denní dávka zvyšuje o 0,35 g, čímž se dosáhne optimálních udržovacích hodnot, které jsou často 0,7 g při jednorázovém užití večer.

Kuřáci a osoby se zvýšeným metabolismem teofylinu by měly také nejprve užít 0,35 g léku a poté dávku zvyšovat, dokud nedosáhnou denní udržovací hodnoty 1050 mg (užívejte podle schématu - 1 kapsle ráno a poté další 2 večer).

Při snížených hodnotách clearance se zpočátku používá denní dávka 0,2 g, která se poté zvyšuje o 0,2 g v 48hodinových intervalech. Denní udržovací dávka je často 0,4 g (jednorázově, večer) a při hmotnosti pod 60 kg - 0,2 g.

Děti ve věku 6–12 let by měly užívat kapsle o hmotnosti 0,2 g. Pro hmotnost 20–30 kg by denní dávka měla být 0,4 g (2krát denně, 0,2 g). Pro hmotnost 30–40 kg je to 0,6 g (3krát denně, 0,2 g LS).

Dospívající ve věku 12–16 let (obvykle s hmotností 40–60 kg) by měli užívat tobolky o síle 0,35 g 2–3krát denně.

Znatelný léčebný účinek se často projeví po 3-4 dnech léčby.

[ 1 ]

Používejte Theotard během těhotenství

Během těhotenství je Teotard předepisován pouze ve výjimečných případech, zejména ve 3. trimestru.

Při kojení je nutné pečlivě sledovat stav novorozence. Pokud se objeví podrážděnost nebo poruchy spánku, je nutné se poradit s lékařem.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• akutní stadium infarktu myokardu;
• silné snížení nebo zvýšení krevního tlaku;
• hemoragická forma mrtvice;
• arytmie závažné závažnosti;
• epilepsie;
• krvácení v oblasti sítnice;
• zhoršený vřed;
• krvácení uvnitř gastrointestinálního traktu;
• hyperacidní forma gastritidy;
• přítomnost intolerance na teofylin (nebo deriváty xanthinu, jako je kofein a teobromin s pentoxifylinem).

Lék by měl být používán s maximální opatrností v následujících případech:

• závažné formy onemocnění postihujících játra nebo ledviny;
• CHF;
• cévní forma aterosklerózy, která je rozšířená;
• nestabilní angina pectoris;
• obstrukční kardiomyopatie hypertrofického typu;
• porfyrie;
• často pozorovaná ventrikulární extrasystola;
• zvýšená křečová pohotovost;
• přítomnost vředu v anamnéze;
• nedávná anamnéza gastrointestinálního krvácení;
• nekontrolovaná hypo- nebo hypertyreóza;
• GERD;
• prodloužená hypertermie;
• zvětšení prostaty;
• použití u starších osob.

Vedlejší efekty Theotard

Užívání léku může vést k výskytu určitých nežádoucích účinků:

• Léze CNS: pocity neklidu, podrážděnosti nebo úzkosti, bolesti hlavy, třes, nespavost, závratě a vertigo;
• příznaky alergie: svědění, vyrážky na epidermis a horečka;
• poruchy trávicího systému: GERD, průjem, bolesti břicha, nevolnost a navíc zhoršení vředů, pálení žáhy, ztráta chuti k jídlu (při dlouhodobém užívání léků) a zvracení;
• dysfunkce kardiovaskulárního systému: tachykardie (i u plodu, pokud se léčba provádí ve 3. trimestru), kardialgie, snížený krevní tlak, arytmie, palpitace a zvýšení počtu záchvatů anginy pectoris;
• změny laboratorních údajů: albuminurie, hematurie, hyperkalcemie nebo hypokalemie, stejně jako hyperglykemie a hyperurikemie;
• další: návaly horka, zvýšená diuréza, hyperhidróza, bolest hrudní kosti a tachypnoe.

Výskyt negativních symptomů se zvyšuje s hladinou teofylinu v krvi nad 20 mcg/ml.

Snížení velikosti porce pomáhá snížit závažnost vedlejších účinků.

Předávkovat

V případě otravy se objevují následující příznaky: nevolnost, tachypnoe, hyperémie obličeje, bolest břicha, zvracení (někdy krvavé), ztráta chuti k jídlu, krvácení do gastrointestinálního traktu a průjem. Kromě toho se může vyvinout tachykardie, tremor, ventrikulární arytmie, nespavost, pocit motorického vzrušení nebo úzkosti, fotofobie a křeče.

Při závažném předávkování se mohou objevit epileptoidní záchvaty (zejména u dětí), hyperglykémie, zmatenost, hypoxie, snížený krevní tlak, hypokalemie a také metabolická acidóza, nekróza kosterního svalstva a selhání ledvin.

Pokud se takové poruchy vyskytnou, je třeba užívání léku přerušit, provést výplach žaludku (kombinací polyethylenglykolu s elektrolyty) a pacientovi předepsat projímadla s aktivním uhlím.

Kromě toho se provádějí postupy nucené diurézy, plazmatické sorpce, hemosorpce a hemodialýzy (slabě účinné) a metoklopramid s ondansetronem je předepsán (v případě zvracení).

V případě křečí je nutné sledovat průchodnost dýchacích cest a zajistit přísun kyslíku. K zastavení záchvatu je nutné podat diazepam intravenózně - v dávce 0,1-0,3 mg/kg (maximálně 10 mg).

Interakce s jinými léky

Teofylin je kompatibilní s antispasmodiky.

Léčivo by nemělo být kombinováno s jinými deriváty xanthinu.

Lék zvyšuje riziko vzniku negativních symptomů mineralokortikosteroidů (hypernatrémie), GCS (hypokalémie), celkových anestetik (zvyšuje pravděpodobnost ventrikulárních arytmií) a léků, které stimulují aktivitu centrálního nervového systému (neurotoxicita).

Protiprůjmová léčiva a enterosorbenty snižují stupeň absorpce teofylinu.

Současné užívání s alopurinolem, cimetidinem, stejně jako s linkomycinem, makrolidy a fluorochinolony vyžaduje 60% snížení dávkování léků.

Při současném užívání s disulfiramem, probenecidem a také s fluvoxaminem, fenylbutazonem, imipenemem, paracetamolem, takrinem a také thiabendazolem, mexiletinem a ranitidinem by měla být dávka léku snížena o 30 %. Tento seznam zahrnuje také léky jako methotrexát, verapamil, rekombinantní α-interferon, pentobarbital s tiklopidinem, fenobarbital, ritonavir s isoprenalinem, perorální estrogenní antikoncepci, moracizin, isoniazid s hydroxidem hořečnatým, karbamazepin s enoxacinem, sulfinpyrazon s primidonem, rifampicin s fenytoinem a aminoglutethimid.

Kombinace s viloxazinem a navíc paralelní očkování proti chřipce může způsobit zvýšení intenzity účinku teofylinu, což bude vyžadovat snížení jeho dávkování.

Lék zesiluje účinky diuretik, β-adrenergních stimulantů a reserpinu.

Léčivo potlačuje léčivé účinky uhličitanu lithného, adenosinu a β-blokátorů.

V kombinaci s thiazidovými diuretiky, furosemidem a látkami, které blokují aktivitu α-adrenergních receptorů, se zvyšuje pravděpodobnost hypokalemie.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Theotard musí být skladován na suchém a tmavém místě. Maximální teplota je 25 °C.

Skladovatelnost

Teotard lze použít do 5 let od data výroby léku.

Žádost pro děti

Dětem mladším 6 let by se neměly předepisovat tobolky o hmotnosti 0,2 g a dětem mladším 12 let by se neměly předepisovat tobolky o hmotnosti 0,35 g.

Analogy

Analogy léku jsou léky Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprofylline s theobrominem, stejně jako Theofedrin-N a Neo-Theofedrin.

Recenze

Teotard dostává převážně pozitivní recenze, které zaznamenávají vysokou bronchodilatační účinnost léku u různých plicních patologií.

Zatímco většina pacientů hodnotí účinek léku pozitivně, téměř všichni také zaznamenávají výskyt různých vedlejších účinků po jeho užívání. Nejčastěji uváděnými příznaky jsou třes rukou, pocit ospalosti ráno, závratě a nespavost.