Tegretol

Tegretol je lék proti epilepsii.

Indikace Tegretola

Tegretol se používá k léčbě mnoha patologií:
1. Epilepsie;
2. Abstinenční příznaky po alkoholu;
3. Zánět trojklanného nervu (primární nebo u roztroušené sklerózy) a jazykohltanového nervu (primární);
4. Manické stavy (prevence komplikací a zmírnění klinických projevů);
5. Degenerativně-dystrofické poškození nervových vláken diabetické etiologie s bolestným příznakem;
6. Diabetes insipidus;
7. Možné použití:

• duševní poruchy;
• agresivní chování u pacientů s depresí;
• úzkost;
• bolest neurogenního původu;
• prevence migrény.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek je dostupný ve třech formách – sirup, tablety a kapsle. Sirup je balen v lahvičkách o objemu 100 ml, každé balení obsahuje jednu tabletu a odměrku. Kapsle a tablety jsou baleny v blistrech po deseti kusech, každé balení může obsahovat tři až pět tablet.

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Tegretol je karbamazepin, ale o jeho mechanismu není dostatek informací. Hlavním účinkem je blokování sodíkových kanálů, v důsledku čehož se v oslabených neuronech brání vzniku sodíkově závislých potenciálů. Tegretol dále reguluje membrány excitovaných nervových vláken, potlačuje tvorbu sekundárních neuronálních výbojů a tím snižuje synaptické vedení excitačních impulsů.
Regulace neuronálních membrán a snížení hladiny glutamátu způsobují antikonvulzivní účinek léku. Potlačení dopaminu a norepinefrinu však způsobuje antimanický účinek.
Při léčbě většiny neurologických patologií vykazuje Tegretol neutropní aktivitu. Zmírňuje také záchvaty bolesti při zánětu trojklanného nervu primární nebo sekundární etiologie. Lék zvyšuje práh spastické pohotovosti, snižuje se při abstinenčních příznacích po alkoholu, a v důsledku toho se snižuje tremor, snižuje se nervozita a zlepšuje se chůze.
U centrálního diabetu mellitus lék snižuje pocit žízně u pacientů a snižuje objem močení.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Tegretol se vstřebává kompletně, ale u pacientů různou rychlostí. Maximální biologická dostupnost může dosáhnout sta procent. Koncentrace dosáhne maximální hodnoty po dvanácti hodinách. A stabilní pozice - po jednom až dvou týdnech. Stojí však za zmínku, že tyto ukazatele závisí na mnoha faktorech (například stav pacienta před léčbou, délka trvání a schéma terapie).
Karbamazepin reaguje se sérovými proteiny ze sedmdesáti až osmdesáti procent. Zbývajících dvacet až třicet procent se týká koncentrace nezměněné látky v mozkomíšním moku a slinách. V mateřském mléce je koncentrace léčiva asi 25 - 60 % a odpovídá hladině v séru. Tegretol navíc prochází placentární bariérou.
Metabolismus probíhá v játrech. Poločas rozpadu je asi 36 hodin, ale při delším užívání se sníží na 16-24 hodin. Při dávce 400 mg se 72 % vyloučí močí a 28 % stolicí.
Vzhledem k vysoké rychlosti eliminace léku mohou děti potřebovat vyšší dávky než dospělí (na základě hmotnosti dítěte na kg).
Nejsou k dispozici žádné informace o tom, zda je nutná úprava dávkování u geriatrických pacientů nebo u pacientů s patologickými změnami funkce jater nebo ledvin.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně pouze s malým množstvím vody. Pro rovnoměrné rozložení účinné látky v sirupu je třeba jej před použitím protřepat (po pevném uzavření lahvičky). Lék lze použít jako mototerapii.
Sirup se používá u pacientů, kteří mají potíže s polykáním, nebo u těch, kteří potřebují přesné dávkování v léčebném režimu. Léčba by měla být zahájena malými dávkami, protože hustota karbamazepinu v sirupu se zvyšuje silněji (ve srovnání s tabletami). Za tímto účelem lze denní dávku rozdělit do tří dávek. Pokud se tak neučiní, mohou se objevit nežádoucí účinky.
Dávkování bude nutné zvýšit, pokud je nutné přejít z Tegretolu na Tegretol CR, a je také vhodné přejít na mototerapii. To je vysvětleno skutečností, že v této formě, s mírnými nebo myoklonickými záchvaty, lék nemá požadovaný účinek.
Léčba pod kontrolou hladiny koncentrace léku by měla být zahájena minimálními dávkami a postupně je zvyšovat. Pokud se používá kombinovaná terapie, je také nutné začít s minimálními dávkami.

Počáteční denní dávka by tedy neměla překročit 0,2 g léku, rozdělená do dvou dávek. Poté ji lze postupně zvyšovat, přičemž průměrná dávka je 0,8–1,2 gramu konzumovaného ve dvou nebo třech dávkách. V případě potřeby lze dávku zvýšit na dva gramy.
V pediatrii (děti do čtyř let) se léčba zahajuje maximálně 0,06 mg denně s postupným zvyšováním o 0,02–0,06 mg maximálně jednou za dva dny. Ve starším věku se léčba zahajuje 0,1 gramu denně s postupným zvyšováním o 0,1 gramu týdně.
U dětí do tří let lze použít pouze sirup.

Maximální denní dávka při zánětu trojklanného nervu na začátku léčby je 0,4 gramu. Poté se zvyšuje, dokud bolest nezmizí (v průměru na 0,8 gramu). Poté se snižuje na dávku, která dokáže bolest zmírnit. U starších pacientů není počáteční denní dávka vyšší než 0,2 gramu.
K léčbě abstinenčních příznaků se používá průměrná dávka 0,6 gramu (rozdělená do tří dávek). V závažných případech lze dávku zvýšit na 0,4 gramu denně. Nejčastěji se v tomto případě Tegretol používá společně se sedativy a léky na spaní. Poté, co akutní období patologického procesu pomine, lze lék použít jako mototerapii.
U mozkového diabetu insipidus (pokud je spojen se zvýšeným množstvím moči a neustálou žízní) se dávka začíná na 0,4-0,6 gramu denně. V tomto případě se dávka pro děti volí individuálně.
Dávka, rozdělená do dvou až čtyř dávek denně a dosahující 0,4-0,8 gramu, se používá k úlevě od bolesti způsobené diabetickou neuropatií.
Pro léčbu manických stavů se používá denní dávka až 1,6 gramu, která se rychle zvyšuje. Pro udržení stavu pacienta se dávka zvyšuje postupně, dokud pacient nedosáhne normální tolerance terapie.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Používejte Tegretola během těhotenství

Před použitím přípravku Tegretol je nutné pečlivě zhodnotit možný přínos pro matku s rizikem pro vývoj dítěte. To je zvláště důležité v prvním trimestru těhotenství. Při užívání přípravku Tegretol je nutné před a během těhotenství užívat další dávku kyseliny listové. Vzhledem k tomu, že antiepileptika způsobují významný pokles hladiny tohoto vitaminu, může se u plodu vyvinout intrauterinní patologii. Existují také informace, že v důsledku užívání antiepileptik se u novorozenců může objevit krvácení. Proto musí být nastávající matce v posledních týdnech těhotenství předepsán vitamin K1 pro prevenci.
Kromě toho se u dětí mohou vyskytnout záchvaty nebo respirační deprese, pokud se Tegretol užívá během těhotenství v kombinaci s jinými antiepileptiky. Novorozenec se může také dostavit zvracení, průjem nebo snížená chuť k jídlu, pokud matka užívala karbamazepin během těhotenství. S největší pravděpodobností se jedná o projev abstinenčního syndromu.
Vzhledem k tomu, že lék přechází do mateřského mléka, kojení by mělo být během jeho užívání přerušeno.

Kontraindikace

Lék by neměl být používán k léčbě v případě následujících patologických procesů:
1. Intolerance fruktózy;
2. Atrioventrikulární blok.
S opatrností jej lze používat v případě:
1. Srdeční patologie;
2. Hypotyreózy;
3. Zvýšeného nitroočního tlaku;
4. Gestačního období;
5. Období kojení;
6. Stáří.

[ 11 ], [ 12 ]

Vedlejší efekty Tegretola

Při předepisování přípravku Tegretol by měl být pacient upozorněn na možný výskyt následujících nežádoucích účinků:

• porucha zraku charakterizovaná dvojitým viděním;
• porucha chuti;
• paralýza, parestézie;
• alergie, anafylaxe;
• arytmie, nízký nebo vysoký krevní tlak;
• deprese, agrese;
• dezorientace v prostoru;
• astenie;
• erytrodermie;
• bolest v epigastrické oblasti;
• stolice;
• halucinace (sluchové nebo zrakové);
• periferní neuropatie;
• tromboflebitida, tromboembolie;
• hyperhidróza;
• zvýšená ospalost, astenie;
• agranulocytóza;
• ataxie, svalové křeče;
• otok;
• stomatitida, suchá ústní sliznice, glositida;
• tremor;
• snížená spermatogeneze, impotence;
• renální dysfunkce, anurie, hematurie;
• selhání jater;
• zánět slinivky břišní;
• vaskulitida;
• artralgie;
• glaukom, nystagmus;
• lymfadenopatie, leukémie, anémie;
• dermatitida různého původu;
• zápal plic;
• fotosenzitivita.

S rostoucí dávkou se budou zvyšovat nežádoucí účinky.

[ 13 ]

Předávkovat

Při použití dávek překračujících doporučené dávky se u pacienta s největší pravděpodobností objeví následující patologické stavy:
křeče, útlum CNS, dezorientace, agitovanost, hyperreflexie, poruchy řeči, kóma;

• Hyperglykémie;
• Podchlazení;
• Tachykardie, hypertenze nebo hypotenze, srdeční zástava;
• Plicní edém, respirační deprese,
• Zvracení, dyskineze, zadržování potravy v žaludku, snížená motilita gastrointestinálního traktu, acidóza;
• Nystagmus, rozmazané vidění, mydriáza;
• Anurie, oligurie;
• Zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy;
• Dysartrie, ataxie

Terapie je symptomatická. Pro posouzení stupně předávkování musí zdravotnický personál změřit koncentraci léku v plazmě. Pacient musí být pod lékařským dohledem v nemocnici, kde mu bude určitě proveden výplach žaludku a budou mu podány sorbenty. V případě nízkého krevního tlaku bude dopamin podáván intravenózně a v případě hyponatrémie budou podávány tekutiny ke snížení rizika otoku mozkové tkáně. Hemodialýza se nepoužívá kvůli její nízké účinnosti. Je však třeba mít na paměti, že se příznaky mohou znovu objevit. To je vysvětleno pomalou absorpcí Tegretolu.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakce s jinými léky

Pokud se Tegretol užívá v kombinaci s určitými léky, jsou možné různé typy interakcí:

• Klobase, Haloperidol, Warfarin, kortikosteroidy a další léky, které se metabolizují v játrech – Tegretol zvyšuje jejich metabolismus a snižuje jejich účinek.
• Fenytoin – Tegretol snižuje nebo naopak zvyšuje koncentraci fenytoinu.
• Fenobarbital - koncentrace Tegretolu v krevním séru se sníží;
• Makrolidy, antagonisté vápníku – zvyšují koncentraci Tegretolu.
• Metoklopramid - zvyšuje nežádoucí účinky.
• Hydrochlorothiazid, furosemid - může se objevit nežádoucí účinek ve formě hyponatrémie.
• Perorální antikoncepce – při současném užívání se může snížit jejich účinnost a může se objevit krvácení uprostřed menstruačního cyklu.
• Alkoholické nápoje - nežádoucí účinky se zvýší.

[ 22 ], [ 23 ]

Podmínky skladování

Sirup i tablety by měly být uchovávány na místě nepřístupném dětem, při dodržení teplotního režimu (ne vyššího než 30 °C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Speciální instrukce

Recenze
Tegretol je na farmaceutickém trhu již poměrně dlouhou dobu a etabloval se jako účinný lék. Obzvláště často se předepisuje na epilepsii. Pokud byl pacientovi tento lék předepsán k léčbě abstinenčních příznaků, je vhodné jej užívat v nemocnici pod dohledem zdravotnického personálu.

Skladovatelnost

Lék se nesmí používat k léčbě po pěti letech od data výroby.