Sulpirid

Sulpirid je lék, který se používá v lékařství jako antipsychotikum.

1. Mechanismus působení: Lék patří do skupiny léků nazývaných antipsychotika nebo neuroleptika. Působí tak, že blokuje dopaminové receptory v centrálním nervovém systému. To pomáhá snižovat příznaky psychózy, jako jsou halucinace, bludy, úzkost a agrese.
2. Použití: Sulpirid se běžně používá k léčbě schizofrenie a dalších psychotických poruch, včetně akutní a chronické psychózy, maniodepresivních stavů a ​​Guillain-Barrého syndromu.
3. Dávkování a způsob podání: Dávkování sulpiridu závisí na závažnosti stavu pacienta a doporučení lékaře. Lék se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo kapslí. Dávkování může být zahájeno malou dávkou, která se pak může postupně zvyšovat v závislosti na účinnosti léčby a toleranci pacienta.
4. Vedlejší efekty: Lék může způsobit různé vedlejší účinky, jako je ospalost, závratě, poruchy trávení, sucho v ústech, změny hmotnosti, poruchy spánku, snížená sexuální touha a extrapyramidové poruchy (poruchy pohybu).
5. Kontraindikace a upozornění: Sulpirid je kontraindikován při alergii na léčivo, nedoporučuje se při akutní intoxikaci alkoholem, při poruše ledvin a jater, v těhotenství a při kojení, stejně jako při těžkých poruchách srdečního rytmu. Při užívání sulpiridu je důležité dodržovat doporučení lékaře a pravidelně sledovat stav pacienta.

Indikace Sulpirid

1. Schizofrenie: Droga se používá k léčbě schizofrenie, vážné duševní poruchy charakterizované poruchami myšlení, vnímání a chování.
2. Jiné psychiatrické poruchy: Drogu lze také použít při léčbě jiných psychiatrických poruch, jako jsou psychotické stavy, poruchy s bludy, maniodepresivní syndromy a záchvaty paniky.
3. Úzkostné poruchy: V některých případech může být sulpirid předepsán k léčbě úzkostných poruch, zvláště pokud jsou s tím spojeny příznaky, jako jsou záchvaty paniky, fobie nebo obsedantně-kompulzivní porucha.
4. Guillain-Barré syndrome: Lék lze použít při léčbě Guillain-Barrého syndromu, což je akutní a akutní recidivující psychóza charakterizovaná afektivním vymizením, agresí a záchvaty paniky.
5. Poruchy chování u dětí: Někdy může být lék předepsán k léčbě poruch chování u dětí, jako je hyperaktivita, agresivní chování nebo neurotické příznaky.

Farmakodynamika

Sulpirid je antipsychotikum, které uplatňuje svůj účinek především blokováním dopaminových D2 receptorů v centrálním nervovém systému. Tento mechanismus je charakteristický pro typická antipsychotika první generace, známá také jako neuroleptika.

Blokování dopaminových receptorů v různých oblastech mozku vede ke snížení dopaminergní aktivity, což může pomoci snížit psychotické symptomy, jako jsou halucinace, bludy a poruchy myšlení.

Lék má také určitou aktivitu vůči serotoninu, histaminu a některým dalším receptorům, což může ovlivnit jeho farmakologické účinky.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Lék se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je obvykle dosaženo 2-6 hodin po podání.
2. Rozdělení: Má střední distribuční objem a může proniknout hematoencefalickou bariérou a dostat se do centrálního nervového systému.
3. Protein vazba: Sulpirid se váže na bílkoviny krevní plazmy na úrovni asi 40–45 %.
4. Metabolismus: Lék je metabolizován v játrech, kde podléhá glukuronidaci a oxidaci. Hlavními metabolity jsou sulfoxid a sulfonylmethyl.
5. Vylučování: Většina sulpiridu se vylučuje ledvinami jako metabolity, hlavně během prvních 24 hodin po podání.
6. Eliminace sulpiridu poločas rozpadu je asi 8-10 hodin, což znamená, že většina léčiva se z těla vyloučí do 24 hodin.

Používejte Sulpirid během těhotenství

Užívání sulpiridu během těhotenství by mělo být prováděno pouze za přísných lékařských indikací a pod lékařským dohledem. Účinek sulpiridu na těhotenství nebyl plně studován a jeho bezpečnost pro plod nebyla stanovena.

Během těhotenství by měl být sulpirid předepisován pouze tehdy, pokud přínosy pro matku významně převažují nad potenciálními riziky pro plod. Lékař by měl pečlivě zhodnotit indikace k použití a prodiskutovat s pacientem, aby učinil informované rozhodnutí o tom, zda by měl být lék v této situaci použit.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na sulpirid nebo jiné složky léčiva by se jeho užívání měli vyvarovat kvůli riziku alergických reakcí.
2. Parkinsonismus: Lék je kontraindikován u parkinsonismu au pacientů s jinými extrapyramidovými poruchami, protože může zhoršit příznaky a zhoršit stav.
3. Těžká jaterní nebo ledvinová poškození: U pacientů se závažným poškozením jater nebo ledvin se doporučuje použití sulpiridu s opatrností nebo pod lékařským dohledem, protože může být narušen jeho metabolismus.
4. Kardiovaskulární choroby: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními onemocněními, jako je arteriální hypertenze, srdeční selhání nebo arterioskleróza.
5. Záchvatový syndrom: U záchvatových poruch, včetně anamnézy epilepsie, může použití sulpiridu zvýšit riziko záchvatů.
6. Kontraindikované léky: Lék je kontraindikován při současném užívání s některými léky, jako jsou inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) a antiparkinsonika.
7. Těhotenství a kojení: Užívání sulpiridu během těhotenství a kojení může být nežádoucí, pokud potenciální přínosy nepřevyšují možná rizika.
8. Děti a reklamaolescenti: Údaje o bezpečnosti a účinnosti sulpiridu u dětí a dospívajících mohou být omezené, proto jeho použití u této skupiny pacientů vyžaduje zvláštní pozornost a přísné předepisování lékařem.

Vedlejší efekty Sulpirid

1. Extrapyramidové příznaky: Do této skupiny patří třes, gestikulace, svalové křeče, akineze (porucha motorické aktivity) a dyskineze (neobvyklé, mimovolní pohyby). Tyto příznaky mohou být zvláště závažné u starších pacientů.
2. Ospalost a únava: Lék může způsobit ospalost a sníženou aktivitu, což může ovlivnit schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje.
3. Suchá ústa: Pacienti mohou pociťovat sucho v ústech, což může vést k nepohodlí a sníženému slinění.
4. Zažívací poruchy: Mohou se objevit gastrointestinální poruchy, jako je nauzea, zvracení, průjem, zácpa nebo zvýšená chuť k jídlu.
5. Erektilní dysfunkce a poruchy močení: Někteří muži mohou mít problémy s erekcí a snížené libido, stejně jako poruchy močení, jako je zadržování moči nebo frekvence močení.
6. Nadmořská výška prolaktin: Dlouhodobé užívání sulpiridu může vést ke zvýšení hladiny prolaktinu v krvi, což může vést ke gynekomastii (zvětšení mléčných žláz u mužů) a galaktoree (výtok mléka z mléčných žláz u mužů a žen).
7. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou objevit alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění, kopřivka nebo angioedém.

Předávkovat

Předávkování sulpiridem může způsobit závažné nežádoucí účinky, jako jsou záchvaty, hypertermie, extrapyramidové příznaky (poruchy pohybu), pokles krevního tlaku, tachykardie, kóma, arytmie a dokonce smrt.

Interakce s jinými léky

1. Léky ovlivňující centrální nervový systém (CNS): Lék může zvýšit účinky jiných léků ovlivňujících CNS, jako je alkohol, prášky na spaní, sedativa, antidepresiva a některá antihistaminika. To může mít za následek zvýšenou sedaci a sníženou reakci vnějšího světa.
2. Antiparkinsonika: Sulpirid může snížit účinnost antiparkinsonik, jako je levodopa, karbidopa nebo jiná antiparkinsonika. To je způsobeno antagonistickým účinkem sulpiridu na dopaminové receptory.
3. Antikonvulziva: Lék může zvýšit účinek antikonvulziv, jako je fenytoin nebo karbamazepin, což může vést ke zvýšenému riziku záchvatů.
4. Antihypertenziva: Sulpirid může zvýšit hypotenzní účinek antihypertenziv, jako jsou beta-adrenoblokátory nebo inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu (ACEI), což může vést ke zvýšenému riziku hypotenzních reakcí.
5. Léky ovlivňující srdeční rytmus: Lék může zvýšit kardiotoxicitu léků ovlivňujících srdeční rytmus, jako jsou antiarytmika, antidepresiva nebo antihistaminika, což může vést ke zvýšenému riziku arytmií.