Sulpirid

Sulpirid je lék, který se v lékařství používá jako antipsychotikum.

1. Mechanismus účinku: Lék patří do skupiny léků zvaných antipsychotika nebo neuroleptika. Funguje blokováním dopaminových receptorů v centrálním nervovém systému. To pomáhá zmírňovat příznaky psychózy, jako jsou halucinace, bludy, úzkost a agrese.
2. Použití: Sulpirid se běžně používá k léčbě schizofrenie a dalších psychotických poruch, včetně akutní a chronické psychózy, maniodepresivních stavů a Guillain-Barréova syndromu.
3. Dávkování a způsob podání: Dávkování sulpiridu závisí na závažnosti stavu pacienta a doporučení lékaře. Lék se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo kapslí. Dávkování může být zahájeno malou dávkou, kterou lze postupně zvyšovat v závislosti na účinnosti léčby a toleranci pacienta.
4. Nežádoucí účinky: Lék může způsobit různé nežádoucí účinky, jako je ospalost, závratě, zažívací potíže, sucho v ústech, změny hmotnosti, poruchy spánku, snížená sexuální touha a extrapyramidové poruchy (poruchy pohybu).
5. Kontraindikace a upozornění: Sulpirid je kontraindikován v případě alergie na lék a nedoporučuje se při akutní intoxikaci alkoholem, při poruše funkce ledvin a jater, v těhotenství a při kojení, stejně jako při závažných poruchách srdečního rytmu. Při užívání sulpiridu je důležité dodržovat doporučení lékaře a pravidelně sledovat stav pacienta.

Indikace Sulpirid

1. Schizofrenie: Lék se používá k léčbě schizofrenie, závažné duševní poruchy charakterizované poruchami myšlení, vnímání a chování.
2. Jiné psychiatrické poruchy: Lék může být také použit k léčbě jiných psychiatrických poruch, jako jsou psychotické stavy, poruchy s bludmi, maniodepresivní syndromy a panické ataky.
3. Úzkostné poruchy: V některých případech může být sulpirid předepsán k léčbě úzkostných poruch, zejména pokud jsou přítomny doprovodné příznaky, jako jsou panické ataky, fobie nebo obsedantně-kompulzivní porucha.
4. Guillain-Barréův syndrom: Lék může být použit k léčbě Guillain-Barréova syndromu, což je akutní a akutně se opakující psychóza charakterizovaná afektivními mizeními, agresí a panickými atakami.
5. Poruchy chování u dětí: Někdy může být lék předepsán k léčbě poruch chování u dětí, jako je hyperaktivita, agresivní chování nebo neurotické příznaky.

Formulář vydání

1. Kapsle

• Popis: Léčivo je nejčastěji dostupné ve formě kapslí, které jsou vhodné pro perorální podání.
• Dávkování: Tobolky obvykle obsahují 50 mg až 200 mg sulpiridu.

2. Pilulky

• Popis: Tablety, alternativní forma k kapslím, jsou určeny k perorálnímu podání.
• Dávkování: Tablety mohou obsahovat různá množství sulpiridu, podobně jako kapsle.

3. Injekční roztok

• Popis: Léčivo může být k dispozici také ve formě injekčního roztoku, který se používá k rychlejší úlevě od příznaků, pokud perorální podání není možné nebo je neúčinné.
• Dávkování: Roztok obvykle obsahuje určité množství sulpiridu na mililitr a podává se intramuskulárně nebo intravenózně ve zdravotnickém zařízení.

4. Suspenze k perorálnímu podání

• Popis: Perorální tekutá forma sulpiridu je vhodná zejména pro pacienty, kteří mají potíže s polykáním pevných lékových forem.
• Dávkování: Obsah sulpiridu v suspenzi je podobný jako v kapslích a tabletách.

Farmakodynamika

Sulpirid je antipsychotikum, které účinkuje primárně blokováním dopaminových D2 receptorů v centrálním nervovém systému. Tento mechanismus je charakteristický pro typická antipsychotika první generace, známá také jako neuroleptika.

Blokování dopaminových receptorů v různých oblastech mozku vede ke snížení dopaminergní aktivity, což může pomoci zmírnit psychotické příznaky, jako jsou halucinace, bludy a poruchy myšlení.

Léčivo má také určitou aktivitu vůči serotoninovým, histaminovým a některým dalším receptorům, což může ovlivnit jeho farmakologické účinky.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Léčivo se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je obvykle dosaženo 2–6 hodin po podání.
2. Distribuce: Má střední distribuční objem a může pronikat hematoencefalickou bariérou a dosahovat centrálního nervového systému.
3. Vazba na bílkoviny: Sulpirid se váže na bílkoviny krevní plazmy v množství přibližně 40–45 %.
4. Metabolismus: Léčivo se metabolizuje v játrech, kde podléhá glukuronidaci a oxidaci. Hlavními metabolity jsou sulfoxid a sulfonylmethyl.
5. Vylučování: Většina sulpiridu se vylučuje ledvinami ve formě metabolitů, zejména během prvních 24 hodin po podání.
6. Eliminační poločas sulpiridu je přibližně 8–10 hodin, což znamená, že většina léku se z těla vyloučí během 24 hodin.

Dávkování a aplikace

Způsoby aplikace:

Sulpirid lze užívat perorálně ve formě tablet nebo kapslí, nebo podávat injekčně (intramuskulárně nebo intravenózně), pokud je potřeba rychlejšího účinku nebo pokud perorální podání není možné.

• Perorální podání: Tablety nebo kapsle se užívají s vodou, nejlépe během jídla nebo po jídle, aby se minimalizovaly žaludeční potíže.
• Injekční podání: Injekci sulpiridu podávají zdravotničtí pracovníci v případech vyžadujících rychlou úpravu příznaků.

Dávkování:

Dávkování sulpiridu závisí na konkrétním onemocnění, jeho závažnosti a reakci pacienta na léčbu.

Dospělí:

• Psychiatrické poruchy (např. schizofrenie, deprese):

  • Perorální: Obvykle se zahajuje dávkou 200–400 mg denně, rozdělenou do 2–3 dávek. V závislosti na odpovědi na léčbu a toleranci lze dávku zvýšit na 600–1200 mg denně.
  • Injekce: Dávkování a režim určuje ošetřující lékař.

• Dyspeptické poruchy (např. zpomalené vyprazdňování žaludku):

  • Perorální podání: Obvykle 50 mg 3krát denně před jídlem.
  • Injekce: Mohou být použity k rychlé úlevě od příznaků, dávkování určí lékař.

Starší pacienti:

• Dávku u starších pacientů je třeba snížit z důvodu možného zpomalení metabolických procesů a rizika nežádoucích účinků. Počáteční dávka může být 1/2 dávky pro dospělé.

Zvláštní pokyny:

• Renální insuficience: Při renální insuficienci je třeba dávku snížit, protože sulpirid se vylučuje ledvinami.
• Délka léčby: Délku užívání a možnost ukončení léčby by měl určit ošetřující lékař.
• Nežádoucí účinky: Je třeba sledovat extrapyramidové příznaky, jako je tremor, rigidita, bradykineze a možné endokrinní poruchy (např. gynekomastie, menstruační poruchy).

Používejte Sulpirid během těhotenství

Užívání sulpiridu během těhotenství by mělo být prováděno pouze na základě přísných lékařských indikací a pod lékařským dohledem. Vliv sulpiridu na těhotenství nebyl plně studován a jeho bezpečnost pro plod nebyla stanovena.

Během těhotenství by měl být sulpirid předepsán pouze tehdy, pokud přínos pro matku významně převyšuje potenciální rizika pro plod. Lékař by měl pečlivě zhodnotit indikace k použití a s pacientkou prodiskutovat situaci, aby mohl učinit informované rozhodnutí, zda by měl být lék v této situaci použit.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na sulpirid nebo jiné složky léku by se měli jeho užívání vyvarovat kvůli riziku alergických reakcí.
2. Parkinsonismus: Lék je kontraindikován u parkinsonismu a pacientů s jinými extrapyramidovými poruchami, protože může zhoršit příznaky a stav.
3. Závažná porucha funkce jater nebo ledvin: U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin se doporučuje užívání sulpiridu s opatrností nebo pod lékařským dohledem, protože jeho metabolismus může být narušen.
4. Kardiovaskulární onemocnění: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními onemocněními, jako je arteriální hypertenze, srdeční selhání nebo arterioskleróza.
5. Záchvatový syndrom: U záchvatových poruch, včetně epilepsie v anamnéze, může užívání sulpiridu zvýšit riziko záchvatů.
6. Kontraindikované léky: Lék je kontraindikován při současném užívání s některými léky, jako jsou inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) a antiparkinsonika.
7. Těhotenství a kojení: Užívání sulpiridu během těhotenství a kojení může být nežádoucí, pokud potenciální přínosy nepřevyšují možná rizika.
8. Děti a dospívající: Údaje o bezpečnosti a účinnosti sulpiridu u dětí a dospívajících mohou být omezené, proto jeho použití u této skupiny pacientů vyžaduje zvláštní pozornost a přísné předepisování lékařem.

Vedlejší efekty Sulpirid

1. Extrapyramidové příznaky: Do této skupiny patří tremor, gestikulace, svalové křeče, akineze (zhoršená motorická aktivita) a dyskineze (neobvyklé, mimovolní pohyby). Tyto příznaky mohou být obzvláště závažné u starších pacientů.
2. Ospalost a únava: Lék může způsobit ospalost a sníženou aktivitu, což může ovlivnit schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.
3. Sucho v ústech: Pacienti mohou pociťovat sucho v ústech, což může vést k nepříjemným pocitům a sníženému slinění.
4. Trávicí poruchy: Mohou se objevit gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost, zvracení, průjem, zácpa nebo zvýšená chuť k jídlu.
5. Erektilní dysfunkce a poruchy močení: Někteří muži mohou mít problémy s erekcí a snížené libido, stejně jako poruchy močení, jako je retence moči nebo časté močení.
6. Zvýšení prolaktinu: Dlouhodobé užívání sulpiridu může vést ke zvýšení hladiny prolaktinu v krvi, což může vést ke gynekomastii (zvětšení mléčných žláz u mužů) a galaktoree (výtok mléka z mléčných žláz u mužů i žen).
7. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění, kopřivka nebo angioedém.

Předávkovat

Předávkování sulpiridem může způsobit závažné nežádoucí účinky, jako jsou záchvaty, hypertermie, extrapyramidové příznaky (poruchy pohybu), snížený krevní tlak, tachykardie, kóma, arytmie a dokonce i smrt.

Interakce s jinými léky

1. Léky ovlivňující centrální nervový systém (CNS): Lék může zesílit účinky jiných léků, které ovlivňují CNS, jako je alkohol, léky na spaní, sedativa, antidepresiva a některá antihistaminika. To může vést ke zvýšené sedaci a snížené reakci na vnější svět.
2. Antiparkinsonika: Sulpirid může snižovat účinnost antiparkinsonik, jako je levodopa, karbidopa nebo jiná antiparkinsonika. To je způsobeno antagonistickým účinkem sulpiridu na dopaminové receptory.
3. Antikonvulziva: Lék může zvýšit účinek antikonvulziv, jako je fenytoin nebo karbamazepin, což může vést ke zvýšenému riziku záchvatů.
4. Antihypertenziva: Sulpirid může zvýšit hypotenzní účinek antihypertenziv, jako jsou beta-adrenoblokátory nebo inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI), což může vést ke zvýšenému riziku hypotenzních reakcí.
5. Léky ovlivňující srdeční rytmus: Lék může zvýšit kardiotoxicitu léků ovlivňujících srdeční rytmus, jako jsou antiarytmika, antidepresiva nebo antihistaminika, což může vést ke zvýšenému riziku arytmií.