Strofanthin-G

Strofanthin-G je lék, který obsahuje jako léčivou látku látku zvanou ouabain. Ouabain patří do skupiny léků nazývaných kardiotonika, které se používají k léčbě srdečního selhání a dalších srdečních onemocnění.

Zde jsou některé informace o strophanthinu-G a jeho složce ouabainu:

1. Mechanismus účinku: Ouabain je inhibitor sodno-draselné adenosintrifosfatázy (Na+/K+-ATP-ázy), což vede ke zvýšení obsahu vápníku v kardiomyocytech a ke zvýšení kontraktility srdečního svalu. To zlepšuje kontraktilní funkci srdce a snižuje jeho zátěž při srdečním selhání.
2. Použití: Strofanthin-G se používá k léčbě akutního a chronického srdečního selhání, zejména pokud jiné léčby selhaly. Může být také použit ke kontrole srdečního rytmu u některých srdečních poruch.
3. Dávkování a způsob podání: Dávkování a způsob podání přípravku Strophanthin-G by měl stanovit lékař v závislosti na závažnosti stavu pacienta a dalších faktorech. Lék se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo kapslí.
4. Nežádoucí účinky: Strofanthin-G může způsobovat různé nežádoucí účinky, včetně nevolnosti, zvracení, závratí, arytmií, bolesti hlavy, poruch zraku a dalších. Je také důležité si uvědomit, že ouabain má úzký terapeutický index, takže jeho užívání vyžaduje opatrnost a sledování lékařem.
5. Kontraindikace a upozornění: Strophanthin-G je kontraindikován při závažných poruchách srdečního vedení, akutním infarktu myokardu, fibrilaci síní, hyperkalémii a dalších stavech. S opatrností by měl být používán také u pacientů s poruchou funkce ledvin, jater, elektrolytové rovnováhy a dalších stavů.

Strofanthin-G by měl být používán pouze pod dohledem lékaře a v přísném souladu s jeho doporučeními. Nedoporučuje se samostatně měnit dávkování nebo dobu trvání podávání léku.

Indikace Strophanthina-G

1. Akutní a chronické srdeční selhání: Tento lék může být použit ke zlepšení kontraktilní funkce srdce a ke zmírnění příznaků srdečního selhání, jako je dušnost, únava, otoky a omezená fyzická aktivita.
2. Fibrilace síní: Strophanthin-G lze použít ke kontrole srdečního rytmu u pacientů s fibrilací síní (porucha srdečního rytmu charakterizovaná neúčinnými a neuspořádanými síňovými kontrakcemi).
3. Tachyarytmie: Lék může být také použit k léčbě některých forem tachyarytmií (zrychlený srdeční rytmus), jako je paroxysmální tachykardie a fibrilace síní.
4. Jiné stavy: Ve vzácných případech může být strophanthin-G použit k léčbě jiných srdečních stavů, jako je paroxysmální noční dušnost a atrioventrikulární blok.

Formulář vydání

Formy uvolňování Strofanthin-G (ouabain):

1. Injekční roztok

• Popis: Strofanthin-G je nejčastěji dostupný ve formě injekčního roztoku.
• Koncentrace: Roztok obvykle obsahuje určité množství účinné látky (např. 0,25 mg/ml).
• Balení: Léčivo je k dispozici v ampulích, které mohou mít různý objem, často 1 ml nebo 2 ml.

2. Ampulky pro injekční podání

• Popis: Podobný injekčnímu roztoku, ale předdávkovaný v ampulích k jednorázovému použití.
• Použití: Ampulky jsou pohodlné pro přesné dávkování a minimalizují riziko chyb při přípravě roztoku.

Způsoby aplikace:

• Intramyokardiální injekce: Tato metoda podání se používá zřídka a pouze v nemocničním prostředí.
• Intravenózní podání: Nejběžnější a nejpreferovanější způsob podání strofanthinu-G, protože umožňuje rychlé podání léku přímo do krevního oběhu a poskytuje okamžitý účinek.

Přípravky ve formě ampulí se snadno používají a poskytují vysokou přesnost dávkování, což je zásadní při léčbě kardiovaskulárních onemocnění, která vyžadují přísné dodržování dávkovacího režimu. Při užívání strofanthinu-G je důležité přesně dodržovat pokyny zdravotnického personálu, s ohledem na jeho silné účinky a potenciální rizika v případě předávkování.

Farmakodynamika

1. Zvýšení kontraktility srdečního svalu: Strofanthin-G zvyšuje sílu kontrakce srdečního svalu inhibicí sodno-draselné adenosintrifosfatázy (Na+/K+-ATPázy) na membráně kardiomyocytů. To vede ke zvýšení intracelulárního obsahu vápenatých iontů, což zvyšuje kontraktilitu myokardu.
2. Zlepšení vedení vzruchů a srdečního rytmu: Ouabain může ovlivnit vedení vzruchů srdcem snížením automaticity sinusového uzlu a zvýšením refrakternosti atrioventrikulárního uzlu, což může být užitečné při léčbě některých poruch srdečního rytmu.
3. Snížení aktivity sympatického nervového systému: strofanthin-G může snižovat aktivitu sympatického nervového systému, což může vést ke snížení srdeční frekvence a krevního tlaku.

Strofanthin-G obecně působí na kardiovaskulární systém, zvyšuje kontraktilitu srdce a zlepšuje jeho funkční stav.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Ouabain se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Distribuce: Má velký distribuční objem a proniká do tělesných tkání včetně srdečního svalu.
3. Metabolismus: Ouabain se metabolizuje v játrech za vzniku neaktivních metabolitů.
4. Vylučování: Z těla se vylučuje převážně ledvinami v nezměněné formě a také ve formě metabolitů.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu ouabainu z těla může být poměrně dlouhý, pohybuje se kolem 36-48 hodin.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace

Strofanthin-G se obvykle podává intravenózně (IV), což umožňuje rychle dosáhnout požadované koncentrace látky v krvi:

• Intravenózní podání: Roztok pro intravenózní injekci by měl být podáván pomalu, obvykle po dobu 5–10 minut, aby se minimalizovalo riziko nežádoucích účinků a aby se zajistila maximální kontrola nad reakcí těla na lék.

Dávkování

Dospělí

• Počáteční dávka: Obvyklá počáteční dávka je 0,25 mg podávaná pomalu intravenózně.
• Udržovací dávka: V závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti lze dávku opakovat každých 6–8 hodin. Pacientova srdeční frekvence a krevní tlak by měly být pečlivě sledovány, protože strophanthin-G může způsobit rychlé změny srdečního stavu.

Speciální populace

• Starší pacienti: U této skupiny je nutná zvláštní opatrnost kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků na srdeční glykosidy, včetně možné hyperkalemie a dalších elektrolytových poruch.
• Pacienti s poruchou funkce ledvin: Dávku je třeba upravit podle funkce ledvin, protože strofanthin-G se vylučuje ledvinami a v případě poruchy funkce ledvin se může v těle hromadit.

Důležitá opatření

1. Monitorování: Během podávání a po něm by měl být pacient sledován zdravotnickým personálem, aby se u něj mohly vyskytnout srdeční arytmie nebo jiné závažné nežádoucí účinky.
2. Úprava dávkování: Je velmi důležité upravit dávkování podle reakce těla a aktuálního stavu pacienta.
3. Nežádoucí účinky: Patří mezi ně závratě, únava, poruchy zraku, změny srdečního rytmu a další kardiovaskulární reakce. Pokud se objeví jakékoli příznaky, okamžitě kontaktujte svého lékaře.

Používejte Strophanthina-G během těhotenství

Užívání přípravku Strophanthin-G během těhotenství se nedoporučuje kvůli jeho potenciálně toxickým účinkům na plod. Ouabain může způsobit závažné nežádoucí účinky u plodu, včetně poškození srdce.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na strophanthin-G nebo jiné léky ze skupiny cyfantoidů by se měli vyvarovat jeho užívání kvůli riziku alergických reakcí, včetně alergické dermatitidy, kopřivky, angioedému a anafylaktického šoku.
2. Těhotenství a kojení: Užívání strophanthinu-G během těhotenství může být spojeno s rizikem nežádoucích účinků na vývoj plodu, včetně toxických účinků na kardiovaskulární systém. Užívání ubainu během kojení se také nedoporučuje kvůli možnosti jeho vylučování mlékem a nežádoucím účinkům na kojence.
3. Kardiovaskulární onemocnění: U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, jako jsou arytmie, arteriální hypertenze, srdeční selhání nebo ischemická choroba srdeční, může užívání strofanthinu-G zhoršit stávající poruchy srdečního rytmu a zhoršit daný stav.
4. Onemocnění ledvin a jater: Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater mohou pociťovat zvýšené toxické účinky ubainu, protože jeho metabolismus závisí na funkci těchto orgánů. U těchto pacientů proto může být nutná úprava dávky nebo výběr alternativní léčby.
5. Poruchy elektrolytů: Užívání přípravku Strofanthin-G může vést k nerovnováze elektrolytů, zejména draslíku a hořčíku, což může zhoršit poruchy srdečního rytmu a vyvolat rozvoj závažných komplikací.
6. Lékové interakce: Ubaine může interagovat s jinými léky, zejména s těmi, které ovlivňují kardiovaskulární systém, proto je důležité se předem poradit se svým lékařem o možných rizicích a přínosech jeho užívání.

Vedlejší efekty Strophanthina-G

1. Kardiotoxické účinky: Ouabain jako kardiotonikum může způsobit srdeční arytmie včetně ventrikulární tachykardie, extrasystol a dokonce i srdečních arytmií.
2. Neurologické účinky: Mezi ně patří bolesti hlavy, závratě, nespavost a změny nálad, jako je podrážděnost nebo deprese.
3. Gastrointestinální poruchy: Mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, průjem nebo celkový pocit žaludeční nevolnosti.
4. Kožní reakce: Mohou se objevit kožní reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo kopřivka.
5. Poruchy zraku: Může se objevit zpomalená nebo změněná vizuální reakce, potíže se zaostřením pohledu nebo změněné podání barev.
6. Poruchy elektrolytové rovnováhy: Užívání ouabainu může vést k hyperkalemii (zvýšení hladiny draslíku v krvi) nebo hypokalemii (snížení hladiny draslíku v krvi), zejména pokud se užívá nesprávně nebo pokud se vyskytnou poruchy rovnováhy vody a elektrolytů.
7. Další účinky: Mohou se vyskytnout i další vzácné nežádoucí účinky, jako jsou alergické reakce, bradykardie (zpomalení srdeční frekvence), hypotenze (snížený krevní tlak) atd.

Předávkovat

Předávkování strophanthinem-G může vést k závažným srdečním arytmiím, jako je fibrilace komor nebo ventrikulární tachykardie, které mohou být život ohrožující. Mezi další možné příznaky předávkování patří závratě, zvracení, poruchy zraku, bradykardie a hyperkalemie.

Léčba předávkování strofanthinem-G by měla být zaměřena na udržení srdeční funkce a úpravu elektrolytové rovnováhy. V případě závažných arytmií může být nutná antiarytmická léčba.

Interakce s jinými léky

1. Jiná kardiotonika: Kombinace ouabainu s jinými kardiotonikami, jako je digoxin nebo jiné srdeční glykosidy, může zvýšit kardiotoxicitu a riziko arytmií.
2. Diuretika: Ouabain může zvýšit účinek diuretik, zejména thiazidových diuretik, což může vést k potenciální další ztrátě draslíku a zvýšenému riziku arytmií.
3. Léky ovlivňující srdeční rytmus: Ouabain může zvýšit účinek léků ovlivňujících srdeční rytmus, jako jsou antiarytmika nebo beta-adrenoblokátory, což může vést ke zvýšenému arytmogennímu potenciálu.
4. Léky ovlivňující elektrolytovou rovnováhu: Léky ovlivňující elektrolytovou rovnováhu, jako jsou aminoglykosidová antibiotika nebo léky způsobující hypokalemii, mohou zvýšit toxicitu ouabainu.
5. Léky, které zvyšují hladinu draslíku: Léky, které zvyšují hladinu draslíku v těle, jako jsou doplňky draslíku nebo spiruliton, mohou snižovat účinnost ouabainu a zvyšovat riziko arytmií.