Spironolakton

Spironolakton je lék, který patří do třídy antagonistů aldosteronu. Používá se k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze), srdečním selhání a ke snížení hladiny tekutiny a soli v těle. Spironolakton může být také použit při léčbě některých dalších stavů, jako je syndrom polycystických vaječníků u žen a kossmetického akné závislého na hormonech u mužů a žen. Funguje to tak, že blokuje působení aldosteronu, hormonu, který reguluje hladinu tekutiny a soli v těle.

Indikace Spironolakton

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Spironolakton může být předepsán jako součást komplexní léčby hypertenze, zejména v přítomnosti vysokých hladin aldosteronu nebo kdy jsou jiné antihypertenzivní léky neúčinné.
2. Srdeční selhání: Spironolakton může být použit k léčbě srdečního selhání, zejména v kombinaci s jinými léky, ke snížení otoku a zlepšení srdeční funkce.
3. Polycystický syndrom vaječníků (PCOS): U žen s PCOS může spironolakton pomoci snížit hladinu androgenů v těle, což může zlepšit příznaky hyperandrogenismu, jako jsou přebytečné vlasy, snížené akné a zlepšený stav vlasů.
4. Hormonální akné: Spironolakton může být použit k léčbě akné, zejména u žen, jejichž akné je spojeno se zvýšenou hladinou androgenů v krvi.
5. Cirhóza jater a ascites: V některých případech může být spironolakton použit ke snížení ascitu (nahromadění tekutin v břiše) při cirhóze jater.

Farmakodynamika

1. Aldosteron receptorantagonismus: Spironolakton je antagonistou aldosteronových receptorů v ledvinách a blokuje jejich účinky. Aldosteron je hormon, který zvyšuje reabsorpci sodíku a vody v ledvinách, což má za následek zvýšený objem krve a krevní tlak. Blokování receptorů aldosteronu má za následek snížení retence sodíku a vody a zvýšení vylučování draslíku.
2. Diuretický účinek: Spironolakton vzhledem k jeho účinku na reabsorpci sodíku v ledvinách zvyšuje vylučování sodíku a vody v moči, což pomáhá snižovat objem krve a krevní tlak.
3. Snížená hladina draslíku v krvi: Ačkoli spironolakton blokuje reabsorpci sodíku, blokuje také vylučování draslíku, což může vést k hyperkalémii (zvýšené hladiny draslíku v krvi). To může vyžadovat sledování hladiny draslíku v krvi při užívání léčiva.
4. Antiandrogenní účinek: Spironolakton má také antiandrogenní vlastnosti a může být použit k léčbě hyperandrogenních stavů, jako jsou hormonální poruchy a akné u žen.
5. Antiedema: Kromě jeho diuretického působení může být spironolakton účinný při léčbě otoku spojeného s jaterní cirhózou a srdečním selháním.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Spironolakton je po perorálním podání obvykle rychle a zcela absorbován z gastrointestinálního traktu.
2. Distribuce: Má velký objem distribuce, proniká do různých tkání a orgánů, včetně ledvin.
3. Metabolismus: Spironolakton je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů, jako je canrenion. Metabolity spironolaktonu mají působení anti-aldosteronu.
4. Vylučování: Spironolakton a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami. Přibližně 80-85% dávky je vylučováno jako metabolity, zbytek se nezmění.
5. Poločas: Poločas Spironolaktonu je přibližně 1,4 hodiny, ve srovnání s přibližně 16,5 hodiny pro jeho hlavní aktivní metabolitovou konferenci.

Farmakokinetika spironolaktonu může být změněna v přítomnosti patologických stavů, jako je jaterní nebo renální nedostatečnost, jakož i v souběžném užívání jiných léčiv, které mohou ovlivnit jeho metabolismus nebo vylučování.

Používejte Spironolakton během těhotenství

Použití spironolaktonu během těhotenství může být nebezpečné a vyžaduje zvláštní opatrnost. Za prvé, spironolakton je kategorie F pro použití během těhotenství. To znamená, že pro plod existuje potenciální riziko, ale výhody jeho používání v případě potřeby mohou odůvodnit potenciální rizika.

Použití spironolaktonu během těhotenství může být spojeno s rizikem různých vedlejších účinků u matky i plodu. U matky mohou zahrnovat hyperkalémii (zvýšená hladina draslíku v krvi), hypotenze (nízký krevní tlak) a další nežádoucí účinky. Na plodu může být ovlivněn vývoj ledvin a dalších orgánů.

Kontraindikace

1. Hyperkalémie: Protože spironolakton může způsobit retenci draslíku v těle, neměl by být používán u pacientů s již zvýšenou hladinou draslíku v krvi (hyperkalémie).
2. Renální nedostatečnost: U pacientů se závažnou renální nedostatečností může být použití spironolaktonu kontraindikováno kvůli riziku exacerbace tohoto stavu.
3. Hormonálně aktivní nádory: Lék může být kontraindikován v přítomnosti hormonálně aktivních nádorů, jako je rakovina prsu nebo rakovina ledvin, kvůli možné zvýšené hormonální aktivitě.
4. Alergie: Lidé se známou přecitlivělostí na spironolakton nebo jiné složky léčiva by se měli vyhnout jeho užívání.
5. Těhotenství a laktace: Použití spironolaktonu může být kontraindikováno během těhotenství a laktace díky jeho potenciálním účinkům na vývoj plodu nebo mateřského mléka.
6. Snížený krevní tlak: U pacientů s nízkým krevním tlakem může použití spironolaktonu vést k dalšímu poklesu krevního tlaku a souvisejících komplikací.
7. Diabetes mellitus: Při použití spironolaktonu u pacientů s diabetes mellitus je nutná opatrnost.
8. Použití s jinými léky: Spironolakton může interagovat s jinými léky, včetně některých antihypertenzních léků a léků, které zvyšují hladinu draslíku v krvi.

Vedlejší efekty Spironolakton

1. Hyperkalémie: Spironolakton může způsobit zvýšení hladiny draslíku v krvi, což může být nebezpečné, zejména u lidí s onemocněním ledvin nebo těm, kteří užívají jiné léky, které tento účinek zvyšují.
2. Účinky moči: užívání spironolaktonu může zvýšit frekvenci močení a diurézy (objem moči).
3. Závratě a slabost: Někteří pacienti mohou zažít závratě, slabost nebo ospalost.
4. Poruchy GI: Mohou se objevit poruchy dyspeptiky, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo snížená chuť k jídlu.
5. Poruchy rovnováhy elektrolytu: Obsah sodíku, vápníku a hořčíku v těle může být narušen.
6. Gynekomastia: Muži mohou zažít rozšíření prsních žláz.
7. Menstruační poruchy: u žen se mohou vyskytnout menstruační poruchy.
8. Gynekologické vedlejší účinky: Může se objevit zvětšení nebo citlivost mléčné žlázy, menstruační nepravidelnosti a libido problémy.
9. Zvýšené hladiny kyseliny močové: To může zhoršit nebo vyvolat útok na dnu.
10. Alergické reakce: Ve vzácných případech mohou dojít k alergickým reakcím, jako je urtikarie, svědění, otoky nebo angioedém.
11. Další vedlejší účinky: Jiné reakce jsou možné a mohou se lišit v závislosti na individuálních charakteristikách těla.

Předávkovat

Předávkování spironolaktonem může způsobit vážnou nerovnováhu elektrolytů, zejména hyperkalémie (zvýšená hladina draslíku v krvi), což může vést k srdeční arytmii a dalším nebezpečným podmínkám. Mezi další možné účinky předávkování patří ospalost, závratě, bolesti hlavy, poruchy srdečního rytmu, záchvaty a různé poruchy gastrointestinálního.

V případě podezření na předávkování spironolaktonem by měla být lékařská péče okamžitě vyhledávána. Léčba předávkování může zahrnovat terapeutická opatření k obnovení rovnováhy elektrolytu a kontrole srdeční aktivity.

Interakce s jinými léky

1. Léky zvyšující draslík: Spironolakton může zvýšit hladinu draslíku v těle. Při současném užívání s jinými léky, jako jsou inhibitory ACE (např. Lisinopril) nebo antihypertenzivní látky třídy „arbitter“ (např. Losartan), které mohou také zvýšit draslík, může se zvýšit riziko hyperkalémie.
2. Léky snižující draslík: léčiva, jako je diuretika thiazidu (např. Hydrochlorthiazid), mohou snížit hladinu draslíku v těle. Souběžné použití s thiazidovou diuretikou může snížit riziko hyperkalémie se spironolaktonem.
3. Nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID): Některé NSAID, jako je ibuprofen nebo diclofenac, mohou snížit účinnost spironolaktonu, zejména s ohledem na jeho diuretický účinek.
4. Léky ovlivňující funkci ledvin: Současné užívání léků ovlivňujících funkci ledvin, jako jsou nefrotoxická antibiotika nebo některá nefrotoxická protizánětlivá léčiva, může zvýšit riziko selhání ledvin.
5. Léky ovlivňující hormonální rovnováhu: Spironolakton může interagovat s jinými léky ovlivňujícími hormonální rovnováhu, jako je hormonální antikoncepční prostředky nebo hormonální substituční terapie, která může potenciálně změnit účinnost nebo toxicitu těchto léků.