Sodná sůl diclofenaku

Diklofenak sodný je léčivo z NSAID skupiny, což je derivát kyseliny a-toluové.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Indikace Sodná sůl diclofenaku

Používá se v těchto případech:

• U revmatoidní artritidy formě, revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy, a navíc pro zánět v místě spoje s měkkou tkání, proti které pozorované bolesti (zde zahrnuje poranění ODA);
• s artrózou s neuritidou, spondyloartrózou a radikulitidou a rovněž s exacerbací dny, lumbagu a neuralgie;
• s primárním stupněm dysmenorey.

Krátkodobý léčebný postup je předepsán k vyloučení bursitidy nebo tendonitidy, stejně jako bolest, která se vyvíjí po chirurgických zákrocích.

[8], [9]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě injekčního roztoku v ampulích o objemu 3 ml. Uvnitř balení obsahuje 5 nebo 10 ampulí s roztokem.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakodynamika

Léčba má silné protizánětlivé a analgetické vlastnosti, stejně jako mírné antipyretické účinky. Během léčby u revmatických chorob snižuje bolest kloubů (jako v pohybu a v klidu), se snižuje jejich otoky a ztuhlost, která se vyskytuje v dopoledních hodinách, a současně přispívá ke zvýšení rozsahu pohybu postiženého kloubu onemocnění. Po 1-2 týdnech léčby se vyvinul stabilní účinek.

Lék ve formě injekcí se obvykle předepisuje v počátečních stádiích léčby revmatologických patologií, stejně jako u pocitů bolesti jiného původu.

[15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

Absorpce.

U 75 mg im injekce se okamžitě začne absorbovat - po přibližně 20 minutách (průměr je přibližně 2,5 μg / ml (nebo 8 μmol / l)) jsou pozorovány maximální hodnoty plazmy. Bezprostředně po dosažení této značky dochází k rychlému poklesu plazmatických parametrů látky. Množství absorbované účinné látky je lineárně úměrné velikosti dávky léčiva. Hodnoty AUC pro podávání roztoku IM přesahují rektální nebo orální dávkovou formu přibližně o polovinu, protože v posledně uvedených případech podstoupí přibližně polovina všech diklofenaků první průchod jater.

Při opakovaném užívání léků zůstává jeho farmakokinetika stejná.

Pokud pacient sleduje intervaly mezi injekcemi, kumulace látky nedochází.

Distribuce.

Syntéza proteinů v krevním séru (většinou s albuminem) je 99,7%. Současně dosahuje průměrný distribuční objem indexu 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak je schopen proniknout do synovie, ve které jsou špičkové hodnoty pozorovány později než v krevní plazmě (přibližně 2-4 hodiny). Průměrný poločas synovie je 3-6 hodin. Po 2 hodinách po obdržení špičkové hodnoty plazmatických hladin diklofenaku synovia bude mít vyšší hodnotu, než je v plazmě, a tyto indikátory zůstanou vyšší pro délku tvořící až 12 hodin.

Metabolické procesy.

Součástí procesu diklofenak metabolický dochází pomocí glukuronidace nemodifikovaného molekuly, ale hlavně na jedno použití a opakovaně použitelné methoxylace, přičemž několik forem produktů fenolové rozkladu (P1-hydroxy a 4'-hydroxy-5'-hydroxy, a kromě 4‘, 5-dihydroxy-3'-hydroxy-4'-metoksidiklofenakom), z nichž většina se převede na glukuronidové typu konjugátů.

Dva z těchto produktů degradace jsou bioaktivní, i když mnohem méně než účinná látka léčiv.

Vylučování.

Celková hladina plazmatické clearance účinné látky je 263 ± 56 ml / min. Konečný poločas se rovná 1-2 hodinách. Poločas rozpadu 4 produktů rozpadu, včetně 2 farmakoaktivních přípravků, je také poměrně krátký a je rovný 1 až 3 hodinám. Metabolit 3'-hydroxy-4'-methoxy-diklofenak má delší poločas, ale obecně nemá aktivitu léčiva.

Přibližně 60% podané dávky se vyloučí v roztoku moči za náhledu glyukuronirovannyh konjugátů nemodifikované účinné látky, a navíc ve formě produktů rozkladu, z větší části, který je glukuronové konjugáty. Pouze 1% dávky se vylučuje beze změny. Zbytek injikovaného léku se vylučuje pod maskou metabolitů spolu s výkaly a žlučí.

[19], [20], [21], [22], [23]

Používejte Sodná sůl diclofenaku během těhotenství

Je zakázáno používat roztok během těhotenství nebo laktace.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• vřed rozvíjející se v gastrointestinálním traktu;
• dostupné v anamnéze krvácení v gastrointestinálním traktu;
• hepatální / renální patologie;
• intolerance léčivého přípravku;
• akutní forma běžné nachlazení, kopřivka, bronchiální astma a další příznaky alergie způsobené použitím NSAID;
• věk dětí je kratší než 6 let.

[24], [25], [26], [27], [28]

Vedlejší efekty Sodná sůl diclofenaku

Mezi nežádoucí účinky se mohou vyvinout poruchy trávení, krvácení a poškození erozivní a ulcerózní povahy uvnitř gastrointestinálního traktu, a příznaků adičních alergie, závratě a pocity podrážděnost nebo ospalost. Na místě zavedení léku / m může dojít k abscesům, pocitu pálení a nekróze tukových vrstev.

Pokud se u pacienta objeví neobvyklé příznaky, okamžitě se poraďte s lékařem, pokud jde o další užívání sodné soli diklofenaku.

[29], [30], [31], [32], [33]

Dávkování a aplikace

Dospělí injekčně podáváni v / m metodě v množství 75 mg, 1-2 krát denně - v akutním stadiu onemocnění nebo v případě exacerbace chronické patologie.

U dětí starších 6 let velikost lékaře volí dávku (při výpočtu 2 mg / kg se vyžaduje podávání denní dávky roztoku 2 nebo 3 krát).

Často trvá léčba 4-5 dní.

[34], [35], [36], [37]

Interakce s jinými léky

Pokud pacient užívá jakékoliv jiné léky, musíte o tom informovat svého lékaře.

Kombinace sodné soli diklofenaku a methotrexátu potencuje jeho toxické vlastnosti. Při kombinaci s lithnými solemi nebo digoxinem zvyšují jejich plazmatické hodnoty.

Lék oslabuje účinek antihypertenziv a furosemidu.

Kombinace s jinými NSAID (např. GCS nebo aspirinem) zvyšuje pravděpodobnost krvácení v gastrointestinálním traktu.

[38], [39], [40], [41]

Podmínky skladování

Diklofenak sodný by měl být uchováván na temném místě, které není pro děti dostupné. Teplotní značka - max. 25 ° C.

[42], [43], [44], [45]

Speciální instrukce

Recenze

Diklofenak sodný ve formě injekcí má rychlý nástup expozice - to si všimli mnozí pacienti ve svých recenzích. Snížení symptomů bolesti se po 20 až 30 minutách projeví, zatímco v případě perorálního podání se účinek účinku projeví až po 1,5-2 hodinách.

V případě injekce / m je absorpce léku ze svalu postupná, což nám umožňuje omezit se na jediné podání. Podrobnější plán léčby stanoví lékař.

Mezi nedostatky je poměrně častý vývoj vedlejších účinků, které postihují řadu tělesných systémů - NA, GIT, kožní reakce. Ty se někdy vyskytují kvůli injekci - v místě vpichu.

[46], [47], [48], [49], [50]

Skladovatelnost

Diklofenak sodný se může používat po dobu 2 let od data uvolnění léku.

[51], [52]