Diklofenak sodný

Diklofenak sodný je lék ze skupiny NSAID, což je derivát kyseliny α-toluové.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace Diklofenak sodný

Používá se v následujících případech:

• při revmatoidní artritidě, revmatismu, Bechtěrevově chorobě a také při zánětu v oblasti kloubů s měkkými tkáněmi, na jehož pozadí se objevují bolestivé pocity (včetně poranění pohybového aparátu);
• při artróze s neuritidou, spondyloartrózou a radikulitidou, stejně jako při exacerbaci dny, lumbaga a neuralgie;
• u primární dysmenorey.

Lék je předepsán na krátkou dobu k odstranění bursitidy nebo tendinitidy, stejně jako bolesti, která se objeví po chirurgických zákrocích.

[ 6 ]

Formulář vydání

Přípravek se uvolňuje jako injekční roztok v ampulích o objemu 3 ml. Krabička obsahuje 5 nebo 10 ampulí s roztokem.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Léčivo má silné protizánětlivé a analgetické vlastnosti a také mírný antipyretický účinek. Během léčby revmatických onemocnění snižuje bolest v kloubech (jak při pohybu, tak v klidu), snižuje jejich otok a ztuhlost, ke které dochází ráno, a zároveň pomáhá zvýšit rozsah pohybu v postižených kloubech. Stabilní účinek se dostaví po 1-2 týdnech léčby.

Léčivo ve formě injekcí se obvykle předepisuje v počátečních fázích léčby revmatologických patologií, stejně jako při pocitech bolesti jiného původu.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Po intramuskulárním podání 75 mg léčiva se okamžitě začíná vstřebávat – vrcholových plazmatických hodnot je dosaženo přibližně po 20 minutách (průměrná hodnota je přibližně 2,5 μg/ml (nebo 8 μmol/l)). Ihned po dosažení této hodnoty plazmatické hodnoty látky rychle klesají. Množství absorbované účinné látky je lineárně úměrné velikosti dávky léčiva. Hodnoty AUC po intramuskulárním podání roztoku přibližně dvojnásobně převyšují hodnoty rektální nebo perorální formy léčiva, protože v posledních případech prochází přibližně polovina veškerého diklofenaku prvním průchodem játry.

Při opakovaném užívání léku zůstává jeho farmakokinetika stejná.

Pokud pacient dodržuje intervaly mezi injekcemi podle pokynů, nedochází k akumulaci látky.

Rozdělení.

Syntéza proteinů v krevním séru (většinou s albuminem) je 99,7 %. Průměrný distribuční objem dosahuje 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenak je schopen proniknout do synoviální membrány, kde jsou jeho maximální hodnoty pozorovány později než v krevní plazmě (přibližně za 2–4 hodiny). Průměrný poločas rozpadu ze synoviální membrány je 3–6 hodin. Po 2 hodinách od dosažení maximálních plazmatických hodnot bude hladina diklofenaku v synoviální membráně vyšší než v plazmě a tyto hodnoty zůstanou vyšší po dobu až 12 hodin.

Metabolické procesy.

Část metabolismu diklofenaku probíhá glukuronidací nezměněné molekuly, ale hlavně jednorázovou a vícenásobnou methoxylací, což vede k tvorbě několika fenolických produktů rozkladu (31-hydroxy-, stejně jako 4'-hydroxy- a 5'-hydroxy-, a také 4',5-dihydroxy- s 3'-hydroxy-4'-methoxydiklofenakem), z nichž většina se přeměňuje na konjugáty glukuronidového typu.

Dva z těchto produktů rozkladu jsou bioaktivní, i když v podstatně menší míře než účinná látka léčiva.

Vylučování.

Celková plazmatická clearance účinné látky je 263±56 ml/min. Terminální poločas je 1–2 hodiny. Poločas 4 produktů rozpadu, včetně 2 farmakoaktivních, je také poměrně krátký a činí 1–3 hodiny. Metabolit 3'-hydroxy-4'-methoxydiklofenak má delší poločas, ale nemá žádnou léčivou aktivitu.

Přibližně 60 % podané dávky roztoku se vylučuje močí ve formě glukuronidovaných konjugátů nezměněné léčivé látky a dále ve formě produktů rozpadu, z nichž větší polovina jsou glukuronidované konjugáty. Méně než 1 % dávky se vylučuje v nezměněné formě. Zbytek podaného léku se vylučuje ve formě metabolitů spolu se stolicí a žlučí.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkování a aplikace

U dospělých se roztok podává intramuskulárně v dávce 75 mg, 1-2krát denně - během akutního stádia onemocnění nebo v případě exacerbace chronické patologie.

Pro děti starší 6 let dávku volí lékař (na základě 2 mg/kg; denní dávka roztoku musí být podána 2 nebo 3krát).

Léčebná kúra často trvá 4-5 dní.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Používejte Diklofenak sodný během těhotenství

Použití roztoku během těhotenství nebo kojení je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• vřed vyvíjející se v gastrointestinálním traktu;
• anamnéza gastrointestinálního krvácení;
• patologie jater/ledvin;
• nesnášenlivost k léku;
• akutní rýma, kopřivka, stejně jako bronchiální astma a další příznaky alergie způsobené užíváním NSAID;
• děti mladší 6 let.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Diklofenak sodný

Mezi nežádoucí účinky může patřit dyspepsie, krvácení a erozivně-ulcerózní léze v gastrointestinálním traktu, stejně jako alergické příznaky, závratě a pocit podrážděnosti nebo ospalosti. V místě intramuskulárního podání léku se mohou občas vyskytnout abscesy, pocit pálení a nekróza tukových vrstev.

Pokud se u pacienta objeví jakékoli neobvyklé příznaky, je třeba okamžitě konzultovat lékaře ohledně pokračování v užívání diklofenaku sodného.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakce s jinými léky

Pokud pacient užívá jiné léky, musí o tom informovat svého lékaře.

Kombinace diklofenaku sodného s methotrexátem zesiluje toxické vlastnosti methotrexátu. V kombinaci s lithiovými solemi nebo digoxinem zvyšuje jejich plazmatické hodnoty.

Lék oslabuje účinek antihypertenziv a furosemidu.

Kombinace s jinými NSAID (například GCS nebo aspirinem) zvyšuje pravděpodobnost krvácení v gastrointestinálním traktu.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Podmínky skladování

Diklofenak sodný by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah dětí. Teplotní limit – ne více než 25 °C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Speciální instrukce

Recenze

Diklofenak sodný ve formě injekcí má rychlý nástup účinku - to je patrné u mnoha pacientů ve jejich recenzích. Snížení příznaků bolesti se projeví po 20-30 minutách, zatímco v případě perorálního podání se účinek projeví až po 1,5-2 hodinách.

V případě intramuskulární injekce dochází k postupnému vstřebávání léku ze svalu, což umožňuje jednorázové podání. Podrobnější léčebný plán určuje lékař.

Mezi nevýhody patří poměrně častý vývoj vedlejších účinků, které postihují různé tělesné systémy - nervový systém, gastrointestinální trakt, kožní reakce. Ty se někdy vyskytují v důsledku injekce - v místě vpichu.

[ 33 ], [ 34 ]

Skladovatelnost

Diklofenak sodný se smí používat po dobu 2 let od data výroby léku.

[ 35 ]