Sellsept

CellCept je lék, který je základem léčby po transplantaci orgánů.

Indikace Sellsept.

Lék lze užívat v kombinaci s hormonálními léky (kortikosteroidy) a imunosupresivy (cyklosporin) u dospělých a dětí starších dvanácti let. Indikace jsou - prevence a terapeutická léčba odmítnutí orgánů, jako je srdce, ledviny a játra, a také zvýšení šancí na přežití pacientů.

Formulář vydání

Léčivý přípravek je dostupný ve formě tablet nebo kapslí s gravírováním. Deset kusů v blistru. Balení může obsahovat pět až deset destiček.

Farmakodynamika

K prevenci a léčbě odmítnutí transplantovaných orgánů se lék používá v kombinaci s cyklosporinem, hormony a antithymocytárním globulinem.

To pomáhá snížit neúčinnost léčby v prvních šesti měsících po transplantaci a v denní dávce dvou gramů snižuje počet mrtvých transplantací a úmrtnost pacientů v roce po transplantaci, zatímco v denní dávce tří gramů naopak zvyšuje počet pacientů, kteří ze studie předčasně odcházejí.

Ve srovnání s azathioprinem má CellCept výrazně nižší míru úmrtí, odmítnutí a následné transplantace a zároveň poskytuje podobné přežití u pacientů po primární transplantaci ledvin.

V preklinických studiích nebyly po zdvojnásobení doporučených dávek u potkanů zjištěny žádné karcinogenní účinky ani snížení plodnosti. MMF může způsobit chromozomální nestabilitu pouze v dávce, která má cytotoxický účinek.

Testy na zvířatech ukazují, že pokud se dávka zvýší téměř 0,5krát během transplantace a 0,3krát během transplantace srdce, způsobí se v první generaci různé vývojové vady (bez toxických účinků na matku).

Výsledky toxikologických studií ukazují, že jsou postiženy především orgány hematopoetického a lymfatického systému.

Neklinické údaje o toxicitě jsou v souladu s nežádoucími účinky léku.

Farmakokinetika

Po perorálním podání léku dochází k okamžité absorpci a metabolismu za vzniku metabolitu MFC. Biologická dostupnost při perorálním podání je ve srovnání s intravenózním podáním CellCeptu přibližně 94 %, ale při tomto způsobu podání není koncentrace detekována.

Ukazatele koncentrace (o čtyřicet procent) a AUC (o třicet procent) jsou šest měsíců po operaci vyšší než v období do čtyřiceti dnů po ní.

Konzumace jídla neovlivňuje vstřebávání MFC, ale jeho koncentrace se snižuje o čtyřicet procent.

Šest až dvanáct hodin po užití léku dochází k druhému zvýšení koncentrace CellCeptu. To naznačuje nástup jeho jaterně-střevního rozkladu. Pokud je současně předepsán cholestyramin, AUC se sníží o čtyřicet procent. To znamená zastavení jaterně-střevního oběhu. Výzkumné údaje ukazují, že MFC se váže na plazmatické bílkoviny.

Během procesu jaterně-střevního rozkladu je léčivo metabolizováno pod vlivem glukuronyltransferázy za vzniku fenolického glukuronidu.

Vylučování probíhá převážně ledvinami (asi 93 %), z čehož 87 % je ve formě MFCG a 0,99 % ve formě MPA. Zbývajících 6 % se vylučuje stolicí. Velká koncentrace MFCG může být mírně vyloučena hemodialýzou, ale tento postup obvykle MPA a MFCG neodstraňuje. Sekretagogy žlučových kyselin přerušují jaterně-střevní rozklad.

Studie ukazují, že dvě tablety po 500 mg jsou ekvivalentní čtyřem kapslím po 250 mg.

Glomerulární filtrace je u pacientů s těžkým chronickým selháním ledvin o 30–75 % vyšší než u zdravých jedinců. O častém užívání přípravku CellCept u této kategorie pacientů nejsou k dispozici žádné údaje.

U osob s alkoholickou jaterní cirhózou se farmakokinetika nemění. To nám umožňuje konstatovat, že patologické procesy v jaterním parenchymu nebudou kontraindikací pro užívání přípravku Selsset.

Dávkování a aplikace

Terapeutické dávky pro použití přípravku CellCept:

Varování:

• transplantace ledvin

Denní dávka by neměla překročit 3 gramy. Studie však ukazují, že užívání dvou gramů bude účinnější.

• transplantace srdce, jater

Denní dávka není vyšší než 3 g.

Terapie na jednotce transplantace ledvin

Měly by se užívat tři gramy denně. Počáteční dávka by se měla užít co nejdříve po transplantaci.

Lidé s chronickým selháním ledvin: Nekonzumujte více než dva gramy denně.

Lidé starší 65 let. Ti, kteří podstoupili transplantaci ledvin, by neměli užívat více než dva gramy.

Děti od dvanácti let:

• prevence odmítnutí transplantované ledviny. Pro povrch do jednoho a půl metru - dávka 750 mg 2krát denně, více než jeden a půl metru - dva gramy.
• terapie odmítnutí transplantované ledviny. Stejně jako u transplantací srdce nebo jater neexistují žádné informace o jejím možném použití.

[ 1 ]

Používejte Sellsept. během těhotenství

CellCept významně zvyšuje pravděpodobnost nitroděložních malformací plodu (například abnormální vývoj orgánů a systémů). Pacientka plánující těhotenství by proto měla být na tyto možné důsledky užívání léku upozorněna.

Léčba lékem by neměla být zahájena, dokud se neobjeví jasný negativní výsledek těhotenství. Před zahájením léčby a šest týdnů po ní by pacientka měla během pohlavního styku používat dva typy antikoncepce nebo se jich během léčby zdržet, a to i v případě, že jí byla diagnostikována neplodnost.

Léčba přípravkem CellCept během těhotenství by měla být používána pouze tehdy, pokud přínos pro matku převažuje nad poškozením dítěte.

Je také nutné se rozhodnout mezi kojením a léčbou přípravkem CellCept, protože neexistují žádné informace o vylučování léku do ženského mléka. Je však třeba vzít v úvahu, že během studií na potkanech byl MMF v jejich mléce přítomen.

Kontraindikace

Lék by se neměl užívat během období exacerbace patologií gastrointestinálního traktu a jakékoli osobní přecitlivělosti na jeho složky.

Vedlejší efekty Sellsept.

Vzhledem k přítomnosti základního patologického procesu a kombinovanému užívání přípravku CellCept s jinými léky se všechny nežádoucí účinky léčby vyskytly.

Nejčastěji se u pacientů mohou objevit: průjem, snížená hladina bílých krvinek, otrava krve a zvracení.

Lymfom byl registrován u jednoho procenta pacientů, kteří podstoupili transplantaci orgánů, užívali CellCepts společně s dalšími imunosupresivy a byli pod lékařským dohledem po dobu alespoň jednoho roku. Karcinom kůže (kromě melanomu) byl zjištěn v 1,6–4,2 % případů, ostatní typy až u dvou procent. Pozorování pacientů po dobu dalších dvou let nepřineslo žádné významné změny v údajích o maligních novotvarech, které vznikly po transplantaci orgánů.

Se zvyšujícím se stupněm imunosuprese se úměrně zvyšuje riziko vzniku infekcí, které se vyskytují u lidí s výrazně oslabenou imunitou. Nejčastější v tomto případě byly: kandidóza kůže a sliznic a také herpes.

U dětí se u pacientů užívajících CellCept objevují nežádoucí účinky, jako je průjem a anémie, častěji než u dospělých (zejména u pacientů mladších šesti let), ale typ a četnost všech negativních účinků jsou podobné jako u dospělých.

Ve stáří je riziko různých nežádoucích reakcí organismu na užívání přípravku CellCept poněkud vyšší než u mladších pacientů. Proto by této kategorii pacientů měla být předepsána slabší dávka (dva gramy denně).

Z neregistrovaných nežádoucích účinků jsou nejčastější:

1. Kolitida
2. Zánět slinivky břišní
3. Meningitida
4. Leukoencefalopatie, multifokální typ
5. Vývojové abnormality plodu

Předávkovat

Informace o předávkování léky nebyly zaznamenány. Nicméně ty, které byly získány během studií, nám umožňují hovořit o pravděpodobném výskytu imunosuprese.

Pokud se u pacienta objeví agranulocytóza, je třeba dávku okamžitě snížit nebo vysadit přípravek CellCept. K odstranění lze také použít cholestyramin a hemodialýza bude prakticky neúčinná.

Interakce s jinými léky

1. Acyklovir. Při selhání ledvin povede kombinované užívání léků ke zvýšení jejich koncentrace v séru.
2. Ganciklovir. Neovlivňuje farmakokinetiku. Pokud se však užívají současně, je nutné pečlivé sledování stavu pacienta zdravotnickým personálem.
3. Antacida obsahující hořčík a hliník zkracují dobu absorpce přípravku CellCept.
4. Cholestyramin. Snižuje AUC až o čtyřicet procent při užívání jednoho a půl gramu CellCeptu po užívání čtyř gramů třikrát denně, doba trvání čtyři dny.
5. Cyklosporin. Selsept neovlivňuje cyklosporin. Pokud se však užívá společně s MFC, účinek se snižuje na 50 %.
6. Perorální antikoncepce. CellCept neovlivňuje. Přesto je při užívání tohoto léku nutné používat i jiné metody antikoncepce.
7. Norfloxacin, metronidazol. Jeden antibakteriální lék nemění biologickou dostupnost léku. Jednorázová dávka přípravku CellCept spolu s norfloxacinem a metronidazolem však významně snižuje AUC (o třicet procent).
8. Rifampicin. Při současném užívání léků a při současné transplantaci plic a ledvin je nutné dávku upravit pod dohledem zdravotnického personálu.
9. Augmentin, Ciprofloxacin. Při kombinovaném užívání CellCeptu a antibakteriální terapie těmito léky dochází k poklesu minimální koncentrace o 54 %. Pokud pacient v léčbě pokračuje, tento účinek se snižuje a po ukončení léčby antibiotiky mizí.
10. Takrolimus: Žádný účinek, pouze u pacientů se stabilní transplantací jater se AUC takrolimu zvyšuje o dvacet procent.
11. Blokátory kalciových kanálů. Dochází ke zvýšení hustoty MFCG.
12. Živé vakcíny. Nelze použít společně se Selseptem.

[ 2 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek patří do kategorie silných léků. Skladujte na tmavém místě mimo dosah dětí. Udržujte teplotu do 30 °C.

Speciální instrukce

Recenze

Lék se osvědčil z té nejlepší stránky, je široce používán v různých transplantačních klinikách. Je předepisován k prevenci akutního odmítnutí orgánů. Díky CellCeptu se výrazně zvyšuje míra přežití pacientů po transplantaci.

Skladovatelnost

3 roky.