Sellsept

Cellsept je léčivo, které je hlavní látkou po transplantaci orgánů.

Indikace Sellsepta

Lék můžete užívat v kombinaci s hormonálními léky (kortikosteroidy) a imunosupresivy (cyklosporin) pro dospělé a děti od dvanácti let. Indikace jsou prevence a terapeutická léčba odmítání orgánů, jako je srdce, ledviny a játra, stejně jako zvýšení pravděpodobnosti přežití pacientů.

Formulář vydání

Lék je dostupný ve formě tablet nebo kapslí s rytinou. Deset kusů v blistru. Balíček může být od pěti do deseti desek.

Farmakodynamika

K prevenci a léčbě odmítnutí transplantovaných orgánů se léky používají ve spojení s cyklosporinem, hormony a globulinem proti protitumorům.

To přispívá ke snížení neúčinnosti léčby v prvních šesti měsících po transplantaci, a denní dávka dva gramy snižuje počet úmrtí a úmrtnost pacientů s transplantací rok po transplantaci, s denní dávkou tří gramů - na rozdíl násobí počet pacientů předčasně stažených ze studie.

Pokud jde o azathioprin, s příjmem Cellsepta je mnohem nižší úmrtnost, odmítnutí a následné transplantace. To poskytuje podobné přežití u pacientů s primárním transplantací ledviny.

V předklinických studiích nebyly zjištěny karcinogenní účinky, úbytky plodnosti u potkanů s dvojnásobnou doporučenou dávkou. MMF může způsobit nestabilitu chromozomů pouze v dávce, která má cytotoxický účinek.

U pokusů na zvířatech je uvedeno, že pokud transplantace téměř zvyšuje dávku 0,5 a srdce je 0,3 krát, první generace (bez toxického účinku na matku) způsobuje různé vývojové vady.

Na výsledcích toxikologických studií je třeba poznamenat, že orgány hematopoetického a lymfatického systému jsou většinou postiženy.

Údaje neklinické toxicity odpovídají nežádoucím reakcím na léčivo.

Farmakokinetika

Po požití léku dochází k okamžité adsorpci a metabolismu, což vytváří metabolit IFC. Biologická dostupnost při požití v porovnání s intravenózní injekcí přípravku Cellsept je přibližně 94%, ale koncentrace s tímto způsobem příjmu není zjištěna.

Indexy koncentrace (o 40%) a AUC (o třicet procent) jsou šest měsíců po operaci vyšší než v období až čtyřiceti dnů po ní.

Spotřeba potravy neovlivňuje adsorpci IFC, ale její koncentrace se sníží o čtyřicet procent.

Po šesti až dvanácti hodinách po použití léku dochází k druhému zvýšení koncentrace Cellseptu. To naznačuje nástup jeho jaterního a střevního úpadku. Pokud se současně jmenuje Kolestyramin, AUC se sníží o čtyřicet procent. To znamená ukončení jaterního cyklu jater. Výzkumné údaje ukazují, že IFC se váže na plazmatické proteiny.

Při procesu rozpadu jaterní črevy se lék metabolizuje pod vlivem glukuronyltransferázy s tvorbou fenolového glukuronidu.

Vylučování se vyskytuje hlavně v ledvinách (přibližně 93%), z nichž 87% - ve formě IFHC a 0,99% - IFC. Zbývajících 6% se vylučuje stolicí. Velkou koncentraci IFPC nelze hemodialýzou izolovat, ale tento postup obvykle neodstraní IFC a IFPC. Sekery žlučových kyselin potlačují rozklad jater a střev.

Jak ukazují studie, dvě 500 mg tablety jsou ekvivalentní čtyřma 250 mg tobolkám.

Rychlost filtrace v glomerulu ledvin je u pacientů s těžkým chronickým renálním selháním o 30 až 75% vyšší než u zdravých jedinců. Nejsou k dispozici žádné údaje o častém užívání přípravku Cellsept u této kategorie pacientů.

U osob s cirhózou alkoholického charakteru se farmakokinetika nezmění. To nám umožňuje konstatovat, že patologické procesy v jaterním parenchymu nebudou kontraindikací pro použití přípravku Selsset.

Dávkování a aplikace

Terapeutické dávky pro použití Selsepta:

Upozornění:

• transplantace ledvin

Denní dávka by neměla být větší než 3 gramy. Nicméně efektivnější, jak ukazují studie, bude mít dva gramy.

• srdce, transplantace jater

Denní dávka není větší než 3 g.

Léčba oddělení transplantace ledvin

Musíte mít tři gramy denně. Počáteční dávka by měla být provedena co nejdříve po transplantaci.

Lidé s chronickou formou selhání ledvin. Nepoužívejte dávku vyšší než 2 g denně.

Lidé nad 65 let. Ti, kteří trpěli transplantací ledvin, by neměli trvat déle než dva gramy.

Děti od dvanácti let:

• prevence odmítnutí transplantovaných ledvin. S objemem povrchu až jeden a půl metru - dávka 750 mg 2krát denně, více než jeden a půl metru - dva gramy.
• odmítnutí léčby transplantovaných ledvin. Informace, stejně jako transplantace srdce nebo jater, nejsou k dispozici pro možné použití.

[1]

Používejte Sellsepta během těhotenství

Cellsept významně zvyšuje pravděpodobnost intrauterinních malformací plodu (například abnormální vývoj orgánů a systémů). Pacient, který plánuje těhotenství, by měl být proto varován před možnými následky užívání léků.

Léčba léky by neměla být zahájena, dokud není přesně negativní výsledek těhotenství. Před zahájením léčby a po šesti týdnech po ní má pacient během intimních vztahů užívat dva typy antikoncepce nebo se je zdržovat po celou dobu léčby, a to i v případě, že byla diagnostikována neplodnost.

Terapie přípravkem Sellsept během těhotenství může být provedena pouze tehdy, pokud pozitivní účinek pro matku překročí škodu pro dítě.

Rovněž je nutné volit mezi kojením a terapií přípravkem Sellsept, neboť neexistují žádné informace o izolaci drogy mlékem. Je však třeba mít na paměti, že během studií u potkanů měli MMP v mléce.

Kontraindikace

Léčba by neměla být použita v období exacerbace patologických stavů gastrointestinálního traktu a jakékoli osobní citlivosti na její složky.

Vedlejší efekty Sellsepta

Vzhledem k přítomnosti hlavního patologického procesu a sdílení přípravku Cellsept s jinými léčivy se vyskytují všechny nežádoucí účinky léčby.

Nejčastěji se vyskytují pacienti: průjem, snížení počtu bílých krvinek, infekce krve a zvracení.

Lymfom byl zaznamenán u jednoho procenta pacientů, kteří podstoupili transplantaci orgánů, které užívaly Cellsepts společně s jinými imunosupresivy a kteří byli pod lékařským dohledem nejméně jeden rok. Kožní karcinom (s výjimkou melanomu) - byl nalezen v 1,6 - 4,2% případů, jiné typy - až 2%. Pozorování pacientů po dobu dalších dvou let nezaznamenala významné změny údajů o maligních nádorech, ke kterým došlo po transplantaci orgánů.

Při zvýšení stupně imunosuprese se poměrně zvyšuje riziko vzniku infekcí, které se vyskytují u osob s výrazně oslabenou imunitou. Nejčastěji v tomto případě byly: kandidóza kůže a sliznic, stejně jako herpes.

V dětství u pacientů, kteří užívají Sellsept, jsou nežádoucí účinky ve formě průjem a anémie zaznamenávány častěji než u dospělých (zvláště do šesti let), ale typ a frekvence všech nežádoucích účinků jsou podobné dospělým.

Ve stáří je riziko různých nežádoucích účinků organismu na použití přípravku Cellsept poněkud vyšší než u pacientů v mladém věku. Proto by tato kategorie pacientů měla být předepsaná dávka slabší (dva gramy denně).

Z neregistrovaných nežádoucích účinků jsou nejběžnější:

1. Kolitida
2. Zánět pankreatu
3. Meningitida
4. Multifokální leukoencefalopatie
5. Anomálie vývoje plodu

Předávkovat

Informace o předávkování léky nejsou zdokumentovány. Ale ten, který byl získán během výzkumu, umožňuje mluvit o možném výskytu imunosuprese.

Pokud u pacienta vznikne agranulocytóza, měla by být dávka okamžitě snížena nebo léčba Sellseptem ukončena. K eliminaci můžete použít také Kolestyramin a postup pro hemodialýzu bude prakticky neúčinný.

Interakce s jinými léky

1. Acyclovir. Při selhání ledvin bude společné podávání léků vést ke zvýšení koncentrace v séru.
2. Ganciclovir. Neovlivňuje farmakokinetiku. Při jednorázovém použití je však nutný důkladný dohled nad stavem pacienta zdravotnickým personálem.
3. Antacidy, které zahrnují hořčík a hliník. Snižte dobu sání Cellseptu.
4. Kolestyramin. Snižuje AUC na čtyřicet procent, pokud užíváte jeden a půl gramů přípravku Sellsept po užívání čtyř gramů třikrát denně, přičemž trvá čtyři dny Kolestyraminu.
5. Cyklosporin. Selsept neovlivňuje cyklosporin. Při společném přijetí se však IFC sníží na 50%.
6. Perorální antikoncepce. Nemějte vliv na Selsept. Během léčby léčbou musí být dodatečně aplikovány i další metody antikoncepce.
7.  Norfloxacin, metronidazol. Jedno antibakteriální léčivo nezmění biologickou dostupnost léčiva. Jediná dávka Cellseptu spolu s Norfloxacinem a metronidazolem významně snižuje AUC (o třicet procent).
8. Rifampicin. Se současným užíváním léků a jednostupňovou transplantací plic a ledvin je třeba dávku změnit pod dohledem zdravotnického personálu.
9. Augmentin, Ciprofloxacin. Při kombinovaném použití přípravku Cellsept a antibakteriální léčbě těmito léky se minimální koncentrace sníží o 54%. Dále, pokud pacient pokračuje v léčbě, tento účinek klesá a po ukončení příjmu antibiotik zmizí.
10. Takrolimus. Nemá žádný účinek, pouze u pacientů se stabilní transplantací AUC jater roste o Tacrolimus o dvacet procent.
11. Blokátory kalciových kanálů. Dochází k nárůstu hustoty MHCI.
12. Očkování je naživu. S Selseptem nelze sdílet.

[2]

Podmínky skladování

Lék patří do kategorie silných léků. Uchovávejte na temném místě, které je pro děti nepřístupné. Dodržování teplotního režimu není větší než 30 ° С.

Speciální instrukce

Recenze

Lék se osvědčil na nejlepší stránce, je široce distribuován v různých transplantačních klubech. Přiřaďte jej, abyste zabránili akutnímu odmítnutí orgánu. Díky prodeji značně zlepšila přežití pacientů po transplantaci .

Skladovatelnost

3 roky.