Seduxen

Seduxen je sedativní lék, který ovlivňuje centrální nervový systém. Podívejme se na vlastnosti tohoto léku a pravidla jeho užívání.

Lék je předepsán k léčbě a prevenci neuropsychiatrických onemocnění, různých somatických patologií a k úlevě od psychomotorické agitace. Má myorelaxační účinek, tj. uvolňuje svalový systém. Je také pozorována antikonvulzivní aktivita. Lék se používá v dětské neurologické praxi a při spastických stavech.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Seduxen

Hlavními indikacemi pro použití přípravku Seduxen jsou léčba a prevence následujících patologických poruch:

• Neurózy, včetně psycho- a neurózovitým stavům s úzkostnými příznaky u endogenních onemocnění a organických lézí mozku.
• Duševní onemocnění s motorickým neklidem, agitovaností a častými záchvaty úzkosti.
• Různé křečovité stavy, tetanus.
• Adjuvantní terapie úzkosti, psychosomatických onemocnění a endogenních psychóz.
• Epilepsie a její psychiatrické ekvivalenty, často se opakující záchvaty.
• Úzkost, když jsou postiženy vnitřní orgány.
• Patologie se zvýšeným svalovým tonem, spasticitou, hyperkinézou.
• Předčasný porod a jeho hrozba svalovými křečemi (poslední trimestr těhotenství).
• Svalová ztuhlost, kontraktury, křeče.
• Úvod do anestezie, premedikace během chirurgických operací.
• Eklampsie.
• Neurotické stavy v pediatrické praxi: bolesti hlavy, poruchy spánku, úzkost, enuréza, nervové tiky, různé zlozvyky.

Seduxen se používá v kombinované terapii s jinými léky. Lék se používá k léčbě abstinenčního syndromu po alkoholu. K přípravě pacientů v anesteziologické praxi na různá dermatologická onemocnění se silným svěděním. Lék snižuje sekreci žaludeční šťávy, což má pozitivní vliv na jeho hypnotické a sedativní vlastnosti u pacientů s ulcerózními lézemi gastrointestinálního traktu. Normalizuje srdeční frekvenci.

Formulář vydání

Seduxen je dostupný ve dvou formách: tablety a roztok pro intravenózní a intramuskulární podání.

• Tablety jsou bílé tobolky, válcovité, bez zápachu. Jedno balení obsahuje dva blistry, každý s 10 tabletami. Každá tobolka obsahuje léčivou látku diazepam 5 mg a pomocné složky: mastek, magnesium-stearát, monohydrát laktózy.
• Roztok je čirá tekutina, uvolňovaná v tmavých skleněných ampulích. Každé balení obsahuje 5 ampulí v plastovém pouzdře. 1 ml roztoku obsahuje 5 mg diazepamu, ethanol 95%, vodu na injekci, citrát sodný, nipagin, nipazol a další látky.

Lékovou formu volí ošetřující lékař individuálně pro každého pacienta. Zohledňuje se věk pacienta a indikace k použití léku.

Farmakodynamika

Seduxen patří do kategorie benzodiazepinových trankvilizérů, tj. má anxiolytické vlastnosti. Vykazuje sedativní-hypnotickou, centrální svalovou relaxační a antikonvulzivní aktivitu. Farmakodynamika je spojena se stimulací benzodiazepinových receptorů supramolekulárního komplexu GABA-benzodiazepin-chloroionoforový receptor. To vede ke zvýšení inhibičního účinku. Aktivní složka stimuluje benzodiazepinové receptory v alosterickém centru postsynaptických GABA receptorů, významně snižuje excitabilitu limbického systému, hypotalamu a thalamu, inhibuje polysynaptické spinální reflexy.

• Anxiolytická aktivita je spojena s účinkem na amygdalový komplex limbického systému. To se projevuje snížením emočního napětí a strachu a oslabením úzkosti a neklidu.
• Sedativní účinek je založen na retikulární formaci mozkového kmene a nespecifických jádrech thalamu. To se projevuje ve zmírnění neurotických symptomů, jako je strach a úzkost.
• Hypnotický účinek je způsoben potlačením buněk retikulární formace mozkového kmene.
• Centrální myorelaxační účinek je založen na inhibici polysynaptických spinálních aferentních inhibičních drah. To vede k přímé inhibici svalových a motorických nervových funkcí.
• Antikonvulzivní aktivita se projevuje zesílením presynaptické inhibice. Léčivá látka potlačuje šíření epileptogenní aktivity, ale neovlivňuje excitační ložisko.

Díky svému mírnému sympatolytickému účinku lék snižuje krevní tlak a rozšiřuje koronární cévy. Na tomto pozadí se zvyšuje práh bolesti, potlačují se vestibulární a sympatoadrenální paroxysmy a snižuje se noční sekrece žaludeční šťávy. Účinek léku se projeví 2. až 7. den léčby.

Farmakokinetika

Bez ohledu na formu uvolňování je po vstupu účinné látky do gastrointestinálního traktu pozorována její rychlá absorpce a vysoká vazba na proteiny krevní plazmy. Farmakokinetika diazepamu ukazuje na jeho dva hlavní metabolity: oxazepam a N-desmethyldiazepam.

Koncentrace účinné látky klesá po rychlé distribuci (tato fáze trvá přibližně 1 hodinu) a vylučování během 24–48 hodin. Metabolity se vylučují ledvinami. U novorozenců, starších pacientů a s poruchou funkce ledvin a jater se poločas mnohonásobně prodlužuje.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace a dávkování závisí na zvolené formě uvolňování přípravku Seduxen. Tablety se užívají perorálně a zapíjejí se velkým množstvím tekutiny. Léčba začíná nízkými dávkami a postupně se zvyšují. Doporučuje se rozdělit denní dávku na 2–4 dávky.

• Psychosomatická onemocnění a neurologické poruchy – 5-20 mg denně.
• Léčba konvulzivního syndromu – 5-40 mg denně.
• Duševní poruchy organického původu – 20-40 mg denně.
• Ztuhlost, svalové kontraktury – 5-20 mg denně.

U starších pacientů předepisuji ½ doporučené dávky. U dětí starších 6 let se dávka vypočítává na základě úrovně fyzického vývoje.

Pokud se roztok používá k intravenóznímu podání, rychlost podávání by neměla překročit 1 ml, tj. 5 mg za minutu. Lék by neměl být injekčně aplikován do tepen ani by se neměl dostat do tkáně obklopující žílu. Dávkování vypočítává ošetřující lékař na základě stavu pacienta a charakteristik jeho těla.

Na začátku užívání drogy, tj. do 12–24 hodin po jejím užití, je zakázáno řídit vozidla nebo obsluhovat jiné potenciálně nebezpečné mechanismy. Během léčby je také zakázáno pít alkoholické nápoje.

Používejte Seduxen během těhotenství

Podle farmakologických studií se užívání přípravku Seduxen během těhotenství nedoporučuje. V raných stádiích těhotenství lék zvyšuje riziko fetálních abnormalit. Užívání léku v posledním trimestru těhotenství vede k útlumu centrálního nervového systému a dýchacího centra u plodu. Trávidlo je také zakázáno během kojení, protože proniká do mateřského mléka.

Použití tohoto sedativa je možné v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převyšuje potenciální rizika pro plod.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace užívání přípravku Seduxen souvisí s vlastnostmi jeho aktivní složky. Lék není předepsán pro následující stavy:

• Individuální intolerance na složky léku.
• Šok a kóma.
• Syndrom spánkové apnoe.
• Glaukom s uzavřeným úhlem.
• Deprese životních funkcí ve stavu alkoholové intoxikace.
• Těžká myastenie.
• Anamnéza závislosti na alkoholu nebo drogách.
• Akutní respirační selhání.
• Akutní intoxikace v důsledku užívání léků na spaní, psychotropních nebo omamných látek.
• Těžká obstrukční plicní nemoc.
• Těhotenství a kojení.

Tabletová forma léku se nepředepisuje pacientům mladším 6 let a roztok kojencům do 30 dnů života. Lék se používá se zvláštní opatrností v případech renální nebo jaterní insuficience, epilepsie, organických patologií mozku, absence, u starších pacientů. Stejně jako v případech hyperkinézy, depresivních stavů a sklonu ke zneužívání psychotropních léků.

[ 4 ], [ 5 ]

Vedlejší efekty Seduxen

Sedativum, stejně jako jakýkoli jiný lék, může způsobovat nežádoucí účinky. Nejčastěji si pacienti stěžují na následující reakce:

• Zvýšená tepová frekvence.
• Snížení krevního tlaku.
• Zvýšená únava a ospalost.
• Zhoršená koncentrace a zpomalení mentálních a motorických reakcí.
• Bolesti hlavy a závratě.
• Záchvaty nevolnosti, zvracení, pálení žáhy, škytavka.
• Zvýšená aktivita jaterních enzymů.
• Kožní alergické reakce, svědění.
• Leukopenie a abnormality krevního obrazu.
• Porucha libida.
• Zadržování moči nebo inkontinence.

Kromě výše uvedených reakcí může Seduxen způsobit drogovou závislost, depresi dýchacího centra a různé psychomotorické agitace. Při použití roztoku se nejčastěji pozoruje letargie, zhoršená koordinace pohybů, žilní trombóza nebo flebitida v místě vpichu.

Předávkovat

Při užívání vysokých dávek léku se mohou objevit různé nežádoucí příznaky. Předávkování se nejčastěji projevuje následovně:

• Depresivní stav.
• Svalová slabost.
• Zvýšená ospalost.
• Psychotické poruchy.
• Kóma.
• Paradoxní vzrušení.

V případě nadměrného předávkování jsou potlačeny reflexy srdečního a dýchacího systému. K eliminaci nežádoucích účinků se doporučuje výplach žaludku. Je také nutné sledovat respirační parametry, funkci ledvin a krevní oběh. Použití hemodialýzy je neúčinné.

[ 6 ], [ 7 ]

Interakce s jinými léky

Vzhledem k tomu, že Seduxen lze předepisovat pro kombinovanou terapii, je velmi důležité sledovat jeho interakce s jinými léky.

• Při současném užívání s perorální antikoncepcí, erythromycinem, léky obsahujícími estrogen, kotokonazolem, propranololem se metabolismus diazepamu zpomaluje a jeho koncentrace v krevní plazmě se zvyšuje.
• Strychnin a inhibitory monoaminooxidázy působí proti účinku léku a antihypertenziva jeho účinek zesilují.
• Antidepresiva, léky na spaní, sedativa, narkotická analgetika, neuroleptika a další trankvilizéry významně zvyšují tlumící účinek na centrální nervový systém.
• Srdeční glykosidy zvyšují koncentraci diazepamu v krevní plazmě, antacida zpomalují jeho vstřebávání z gastrointestinálního traktu, rifampicin urychluje metabolismus a snižuje koncentraci v krevní plazmě, omeprazol zpomaluje proces eliminace diazepamu.

Pokud se lék používá k premedikaci, je třeba snížit standardní dávku fentanylu pro celkovou anestezii, protože anestetický účinek se dostaví mnohem rychleji. Všechny možné interakce by měl sledovat ošetřující lékař.

[ 8 ], [ 9 ]

Podmínky skladování

Podle podmínek skladování musí být tablety a roztok uchovávány na chladném místě, chráněném před slunečním zářením, vlhkostí a mimo dosah dětí. Doporučená teplota skladování tabletové formy léku je 15–30 °C, roztoku 8–15 °C. Pokud se tato doporučení nedodrží, lék předčasně ztrácí své léčivé vlastnosti a je zakázáno jej používat.

Skladovatelnost

Seduxen má jinou dobu použitelnosti pro tablety a roztok. Podle pokynů musí být perorální forma léku spotřebována do 60 měsíců od data výroby a roztok do 36 měsíců. Po uplynutí této doby musí být trankvilizér zlikvidován.