Salofalc

Salofalk je léčivý přípravek patřící do skupiny léků s protizánětlivými a antimikrobiálními vlastnostmi. Používá se především k léčbě nespecifické ulcerózní kolitidy a také Crohnovy choroby.

Účinek přípravku Salofalk na lidský organismus spočívá v lokálním snížení intenzity zánětlivých procesů ve střevě. Tohoto příznivého terapeutického účinku je dosaženo díky tomu, že lék působí jako inhibitor neutrofilní lipoxygenázy a také pomáhá snižovat stupeň aktivity, s níž se syntetizují leukotrieny a prostaglandiny. Kromě toho způsobuje zpomalení procesů degranulace, migrace a fagocytózy neutrofilů a lymfocytární sekrece imunoglobulinů.

Salofalk má navíc výrazný antioxidační účinek. To je dáno tím, že vazbou volných kyslíkových radikálů lék způsobuje jejich destrukci. Mesalazin, hlavní složka tohoto léku, při perorálním podání realizuje svůj účinek ve střevní sliznici a ovlivňuje také submukózní vrstvu, čímž vyvolává účinek ze střevního lumen. Z tohoto důvodu je dostupnost mesalazinu v oblasti, kde je lokalizován zánět, velmi důležitým bodem.

Do značné míry skutečnost, že Salofalk ve formě granulí vykazuje větší odolnost vůči účinkům žaludeční šťávy, přispívá k nástupu účinku hlavní léčivé látky právě v těch oblastech těla, kde je to potřeba. Granule mají také matricovou strukturu, která zajišťuje opožděné uvolňování mesalazinu po odpovídající požadovanou dobu.

Indikace Salofalc

Indikace pro použití přípravku Salofalk zahrnují použití jeho různých lékových forem v závislosti na určitých klinických případech onemocnění a poruch fungování těla.

Lék je tedy zařazen do seznamu lékařských předpisů pro nespecifickou ulcerózní kolitidu v jejích distálních formách. Současně se pro léčbu i pro preventivní účely k prevenci exacerbace doporučuje používat rektální čípky.

Rektální suspenze Salofalk je indikována v případech exacerbace nespecifické ulcerózní kolitidy, kdy je do patologických procesů zapojena levá strana tlustého střeva a konečníku.

Tablety jsou nejvíce opodstatněnou lékovou formou léku pro nespecifickou ulcerózní kolitidu. Jako další případ naznačující použití Salofalku v této formě je třeba zmínit Crohnovu chorobu. Tento lék je určen jak k prevenci, tak k léčbě exacerbací.

Mírná až středně těžká ulcerózní kolitida v akutní fázi vyžaduje použití granulí. Používají se také v dlouhodobých terapeutických kúrách ulcerózní kolitidy a navíc se používají k udržení tohoto onemocnění v remisi.

Pokud dojde k exacerbaci distální ulcerózní kolitidy v mírné a středně těžké formě, uchýlejte se k použití přípravku Salofalk ve formě pěny. Tato léková forma navíc pomáhá udržovat remisi distální ulcerózní kolitidy dlouhodobou terapií.

Indikace pro použití přípravku Salofalk jsou tedy určeny řadou faktorů, z nichž nejvýznamnější jsou lokalizace a velikost postižené oblasti ve střevě. Na základě toho lékař předepíše lékovou formu, která nejlépe odpovídá klinickému obrazu onemocnění v každém konkrétním případě.

[ 1 ]

Formulář vydání

Forma uvolňování přípravku Salofalk se liší v poměrně velké rozmanitosti: od tablet pro perorální podání až po léky používané rektálně - čípky a suspenze. Lék je také k dispozici ve formě pěny.

Tablety se nejčastěji používají k léčbě nespecifické ulcerózní kolitidy v jejích běžných formách - totální a subtotální. Mají kulatý, oboustranně konvexní tvar, barvu světle žlutou, která se může pohybovat až po světle hnědou. Hlavní složka - mesalazin 5-ASA, může být přítomna v celkovém množství 250 mg nebo 500 mg. Je třeba poznamenat, že tablety s obsahem 500 miligramů mesalazinu se vyznačují oválným tvarem.

V obou případech složení obsahuje řadu pomocných látek: butylmethakrylát, glycin, hypromelózu, oxid titaničitý, uhličitan sodný, koloidní oxid křemičitý, stearát vápenatý, mastek, mikrokrystalickou celulózu, žluté barvivo oxid železitý.

Tablety jsou baleny v blistrech po 10 kusech. V kartonové krabičce může být 5 nebo 10 blistrů, kde jsou umístěny spolu s návodem k použití.

Salofalk ve formě granulí má rozpustný obal Eudragit L závislý na pH, díky čemuž je zajištěno pomalé uvolňování hlavní účinné látky, ke kterému dochází přesně v požadovaném místě určení. Granule bílošedého odstínu mají zaoblený kulovitý nebo válcovitý tvar. Obsah mesalazinu 5-ASA v granulích je 500 mg. Vnitřní obal tvoří hypromelóza, kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu, eurajit, triethylcitrát, mastek, stearát hořečnatý, oxid titaničitý. Ve vnějším obalu se nachází karamelóza sodná, oxid titaničitý, aspartam, bezvodá kyselina citronová, povidon K25-5, mastek, vanilkové aroma. Polyethylenové obaly o obsahu 930 nebo 1860 mg, laminované hliníkovou fólií, jsou baleny v kartonových krabičkách.

Rektální čípky Salofalk jsou bílé až krémové barvy, mají protáhlý tvar, na jedné straně zašpičatělý a jednotnou konzistenci.

Jeden čípek obsahuje 500 mg mesalazinu 5-ASA. Pomocné látky jsou tuhý tuk, cetylalkohol a diokusát sodný. Čípky jsou baleny v blistrech po 5 kusech a umístěny v kartonové krabičce.

A konečně, léčivo může být uvolňováno ve formě pěny dávkované pro rektální použití. Má bílošedavý nebo červenofialové odstíny a stabilní krémovou konzistenci. Mesalazin 5-ASA je v 1 aplikaci přítomen v množství 1 g. Z pomocných látek jsou přítomny propylenglykol, disiřičitan sodný, polysorbát, disodná sůl edetátu, cetostearylalkohol, hnací plyny. 7 dávek, což odpovídá 14 aplikacím - jeden hliníkový válec s lakovanou vnitřní stranou, má dávkovací zařízení. K tomu se používá speciálních 14 PVC aplikátorů s ochrannými uzávěry. Pro použité aplikátory jsou k dispozici polyethylenové sáčky - 14 kusů kartonových obalů.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Salofalk se vyznačuje především protizánětlivým účinkem léčiva. V důsledku jeho vstupu do těla dochází k inhibici procesů syntézy prostaglandinů, což jsou metabolity kyseliny arachidonové. Působí také jako inhibitor aktivity neutrofilní lipoxygenázy a imunoglobulární sekrece lymfocyty. Kromě toho způsobuje zpomalení migrace neutrofilů, degranulace a fagocytózy.

Salofalk pomáhá vázat a ničit volné kyslíkové radikály. Hlavní složka léčiva, mesalazin, má schopnost zachycovat radikály vznikající z reaktivních kyslíkových sloučenin. Studie in vitro naznačují, že může hrát důležitou roli v inhibici lipoxygenázy. Bylo také zjištěno, že ovlivňuje míru, v jaké jsou prostaglandiny přítomny ve střevní sliznici.

Co je třeba říci o tom, jak systémová biologická dostupnost souvisí s koncentrací mesalazinu v krevní plazmě, je to, že tento faktor nepředstavuje významnou hodnotu spojenou s terapeutickou účinností, ale je především jedním z faktorů určujících úroveň bezpečnosti.

Farmakodynamika Salofalku je taková, že perorální podání léku podporuje realizaci lokálního účinku mesalazinu ve střevní sliznici, což vede k jeho projevům z lumen střeva. Na základě toho je důležitá dostupnost mesalazinu v oblasti lokalizace zánětlivého procesu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika přípravku Salofalk, týkající se procesů absorpce léčiva a jeho distribuce v těle, je následující. Mesalazin - hlavní účinná látka - se uvolňuje v terminální části tlustého a tenkého střeva.

Tablety Salofalk se začínají rozpouštět v tenkém střevě 110 až 170 minut po perorálním užití. Po požití se zcela rozpustí za 165–225 minut. Rychlost rozpouštění může přímo záviset na změnách pH acidobazické rovnováhy v důsledku příjmu potravy nebo jiných léků.

Léková forma granulí se vyznačuje časovým zpožděním 120–180 minut před nástupem uvolňování mesalazinu. Dosažení Cmax v krevní plazmě trvá 4 až 5 hodin. Po perorálním podání léku je zaznamenána systémová biologická dostupnost mesalazinu přibližně 15–25 procent. Pokud je lék užíván po jídle, je nástup absorpce zpožděn o 60–120 minut, ale rychlost a rozsah absorpce zůstávají nezměněny.

Malá velikost granulí – přibližně 1 mm – usnadňuje jejich rychlý přechod ze žaludku do tenkého střeva. Pohyb v tlustém střevě probíhá po celkovou dobu přibližně 20 hodin. V tomto případě se asi 80 % perorálně podané dávky dostane do velkého, sigmoidálního konečníku.

Mesalazin se metabolizuje ve střevní sliznici (presystémový metabolismus) a kromě toho probíhají v játrech systémové metabolické procesy, v důsledku kterých vzniká farmakologicky neaktivní kyselina N-acetyl-5-aminosalicylová. Acetylace má povahu nezávislou na acetylačním fenotypu pacienta a může být spojena s působením bakteriální mikroflóry v tlustém střevě.

Pokud je mesalazin podáván třikrát denně v dávce 500 mg za podmínek saturační koncentrace, přibližně 25 % spolu s kyselinou N-acetyl-5-aminosalicylovou se vylučuje ledvinami. Část mesalazinu, která není metabolizována, se vylučuje v množství maximálně 1 procento perorálně podané dávky. V tomto případě je T1/2, jak ukazují studie, 4,4 hodiny.

Farmakokinetika přípravku Salofalk po podání jednorázové dávky 20 mg/kg dětem ve věku přibližně 6 až 16 let byla podobná jako u dospělých. Farmakokinetické vlastnosti léku nebyly u starších pacientů studovány.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkování a aplikace

Způsob podání a dávkování léku, stejně jako jeho nejvhodnější léková forma, se volí na základě lokalizace a oblasti pokrytí střeva charakterizované lézí.

V případech rozšířených forem onemocnění se obvykle předepisuje Salofalk v tabletách. U distálních forem - proktosigmoiditidy, proktitidy, je lék oprávněn k použití jako rektální lék.

Tabletový režim pro dospělé pacienty zahrnuje dávku 500 mg třikrát denně. Závažné formy onemocnění mohou vyžadovat zvýšení dávky na 3-4 g denně v kúrách trvajících 8 až 12 týdnů.

Pro děti s hmotností nižší než 40 kg by denní dávka měla být poloviční oproti dospělým, neboli 250 mg třikrát denně. Pro děti s hmotností vyšší než 40 kg je to 500 mg.

Jako preventivní opatření, aby se zabránilo možnosti relapsu, by se mělo užívat 250 mg léku 3krát denně. Taková preventivní kúra může v případě potřeby trvat i několik let.

Salofalk ve formě granulí se obvykle předepisuje v množství 1 sáčku obsahujícího 500 až 100 mg mesalazinu třikrát denně. Nebo 3 sáčky najednou jednou denně, což se rovná 1,5-3,0 gramům. Děti s hmotností do 40 kg by měly užívat poloviční dávku léku, ale pokud je tělesná hmotnost dítěte vyšší než 40 kg, Salofalk se předepisuje ve stejném dávkování jako u dospělých.

Tablety a granule se užívají perorálně, po jídle, bez žvýkání a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Rektální čípky Salofalk pro dospělé by se měly užívat třikrát denně, 1 kus - 500 mg nebo 2 kusy po 25 mg. Závažné formy onemocnění naznačují možnost zdvojnásobení dávky.

V rámci udržovací léčby se předepisuje 1 čípek 250 mg třikrát denně. Dětem do 40 kg se předepisuje polovina denní dávky pro dospělé a s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg - dávka pro dospělé.

Rektální suspenze léku se podává z 1 lahvičky jednou denně před spaním. Předtím je vhodné vyčistit střeva. Dávkování se stanoví následovně: 30-50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Maximální povolené množství denně jsou 3 gramy.

Rektální pěna Salofalk se podává jednou denně před spaním. 2 stisknutí aplikátoru odpovídají jedné dávce. Pokud má pacient potíže s udržením tohoto objemu pěny v konečníku, lze ji podat v několika dávkách – jedna dávka před spaním a znovu večer nebo po defekaci brzy ráno. K úlevě od exacerbací ulcerózní kolitidy v mírných formách s použitím pěny může stačit 4–6 týdnů užívání léku v této lékové formě.

Zde jsou některá pravidla pro používání Salofalku ve formě pěny.

V době zavedení by pěna měla mít teplotu odpovídající pokojové teplotě, tj. od 20 do 25 stupňů Celsia.

Aplikátor se upevní na hlavu plechovky, poté je nutné s ní asi 20 sekund protřepávat, aby se obsah promíchal.

Pokud se jedná o první použití, odstraňte ochrannou záložku na spodní straně dávkovací hlavy.

Víčko by mělo být otočeno tak, aby tryska byla zarovnána s půlkruhovým výřezem na bezpečnostním kroužku.

S ukazováčkem na víčku otočte plechovku dnem vzhůru.

Aplikátor se zavádí co nejhlouběji do konečníku. Můžete se postavit s nohou na nějaký vyvýšený povrch, například na stoličku nebo židli.

První část dávky (aplikace) se zavede stisknutím uzávěru. Po dosažení dorazu se pomalu uvolní. Pro druhou dávku je třeba tento postup opakovat ještě jednou. Po 10–15 sekundách se aplikátor vyjme z konečníku.

Po nanesení pěny se použitý aplikátor, dříve zabalený v plastovém sáčku, zlikviduje.

Každá další dávka pěny Salofalk vyžaduje použití nového aplikátoru.

Po zákroku by mělo následovat důkladné umytí rukou. Pacient by se měl zdržet stolice až do následujícího rána.

Způsob aplikace a dávkování závisí na řadě faktorů. Mezi hlavní patří léková forma léčiva, která je nejvhodnější v každém jednotlivém klinickém případě. Každá z nich má své vlastní dávkovací vlastnosti a odpovídající specifický způsob, jakým se s jejich pomocí dosahuje terapeutického účinku.

[ 17 ], [ 18 ]

Používejte Salofalc během těhotenství

Užívání přípravku Salofalk během těhotenství, stejně jako užívání mnoha dalších léků v poměrně obtížném období, kdy žena rodí dítě, musí být co nejpečlivěji zváženo a posouzeny všechny výhody a nevýhody. Hlavním kritériem pro vhodnost užívání léku by mělo být v první řadě komplexní objektivní posouzení stupně očekávaného pozitivního účinku pro nastávající matku s přihlédnutím ke všem možným existujícím rizikům ve vztahu k procesům normálního nitroděložního růstu a vývoje plodu.

I ve fázi plánování dítěte, před očekávaným početím, lékaři doporučují, pokud je to možné, zcela přestat užívat Salofalk nebo snížit dávkování, ve kterém se používá, na minimum.

Během prvního trimestru těhotenství je možné v léčbě pokračovat. V tomto případě by však měl být Salofalk předepisován pouze na základě přísných indikací.

Během posledních 2 až 4 týdnů těhotenství byste měla přestat užívat lék.

Pokud jde o období laktace a kojení, je nutné vzít v úvahu, že mateřské mléko může obsahovat asi 0,1 % podané dávky. Vzhledem k tomu, pokud existuje důvod pro užívání tohoto léku kojící matkou, nastává otázka možné potřeby ukončení kojení. Zejména jedním z faktorů svědčících ve prospěch odmítnutí kojení je výskyt průjmu u dítěte.

Jak vidíme, užívání přípravku Salofalk během těhotenství, stejně jako během laktace a kojení se jeví jako možné zejména tehdy, pokud se očekává výraznější pozitivní účinek na matku, než jaký je tento lék schopen vyvolat jakýkoli negativní účinek na dítě během období nitroděložního vývoje a po porodu.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání přípravku Salofalk v souvislosti se stavem různých orgánů a systémů v těle pacienta lze uvést následovně.

Nejprve je třeba poznamenat, že lék není vhodný k použití v případech stávající závažné dysfunkce ledvin.

Stejně tak nepříznivým faktorem pro užívání přípravku Salofalk je přítomnost jakékoli výrazné dysfunkce jater. V tomto ohledu je třeba také poznamenat, že užívání léku se nedoporučuje kombinovat s dietním režimem v případě onemocnění jater.

Mezi kontraindikace gastroenterologické povahy patří refluxní exofagitida, střevní dysbakterióza, žaludeční a dvanáctníkový vřed v akutním stádiu.

Salofalk je vyloučen ze seznamu léků schválených k předepisování pacientům, kteří mají sklon ke krvácení - s hemoragickou diatézou.

Důvodem nepřípustnosti užívání přípravku Salofalk je navíc zvýšená citlivost pacienta na kyselinu salicylovou a její deriváty.

Při předepisování léku pacientům s poruchou vylučovací funkce ledvin, respiračními poruchami je nutný opatrný a pečlivě uvážený přístup - to platí zejména pro pacienty s bronchiálním astmatem. Faktorem proti užívání přípravku Salofalk je také zvýšená citlivost na sulfasalazin a deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Existují kategorické kontraindikace pro použití přípravku Salofalk u dětí mladších 2 let.

[ 13 ], [ 14 ]

Vedlejší efekty Salofalc

Nežádoucí účinky přípravku Salofalk se projevují ve vývoji nejrůznějších negativních jevů, které se mohou vyskytnout v různých systémech a orgánech lidského těla.

Reakcí trávicího systému na účinek léku se tedy může objevit bolest břicha, průjem, nadýmání, ztráta chuti k jídlu, nevolnost a zvracení. V krvi se pozorují zvýšené jaterní enzymy a v některých případech se může vyvinout hepatitida.

Centrální nervový systém v důsledku vstupu Salofalku do těla často reaguje ve formě bolestí hlavy, závratí a tinnitu. Objevuje se celková slabost, narušení spánku, třes, mohou se objevit křeče a parestézie.

Kardiovaskulární systém reaguje na užívání léku v jednotlivých případech tachykardie, arteriální hypotenze nebo hypertenze. Kromě toho se může objevit dušnost a bolest na hrudi.

V pohybovém aparátu postiženém negativními účinky Salofalku se mohou občas vyskytnout artralgie a myalgie.

Možné jsou poruchy hematopoetického systému, které se projevují ve vzácných případech anémie, agranulocytózy, leukopenie a trombocytopenie.

Užívání léku může nepříznivě ovlivnit procesy srážení krve a způsobit hypoprotrombinemii.

V urogenitálním systému se v souvislosti s užíváním přípravku Salofalk může objevit anurie, oligurie, hematurie, krystalurie a proteinurie.

V některých případech je pozorován pokles hladiny slz a alopecie.

V důsledku přecitlivělosti se mohou objevit kožní vyrážky, svědění, bronchospasmus, horečka a erytém. Nelze vyloučit možnost myokarditidy a perikarditidy, intersticiální nefritidy a nefrotického syndromu, akutní pankreatitidy.

Za určitých okolností může mesalazin vyvolat syndrom podobný systémovému lupus erythematodes.

Pokud se nežádoucí účinky přípravku Salofalk projeví jako akutní příznaky intolerance, je nutné jeho užívání okamžitě ukončit.

[ 15 ], [ 16 ]

Předávkovat

Předávkování přípravkem Salofalk, který se dodává ve formě rektálních čípků a rektální suspenze, nebylo v žádném případě zaznamenáno.

Pravděpodobnost nežádoucích účinků způsobených tímto lékem je primárně spojena s jeho perorálním podáváním ve formě tablet, což je nejběžnější forma používaná v lékařských předpisech pro řadu střevních onemocnění.

Příznaky, které se objevují v důsledku negativního dopadu kriticky překročených dávek přípravku Salofalk na tělo, se odrážejí v následujícím.

Objevují se záchvaty nevolnosti, zvracení, gastralgie, charakterizované bolestivými stahy v oblasti žaludku. Dochází k celkovému snížení tělesného tonusu, svalové slabosti a ospalosti.

Léčba předávkování přípravkem Salofalk zahrnuje symptomatická terapeutická opatření. Předepisují se projímadla a může být nutný výplach žaludku. Kromě toho může být v případě předávkování tímto lékem odůvodněným opatřením forsovaná diuréza s infuzí elektrolytických roztoků.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakce s jinými léky

Interakce přípravku Salofalk s jinými léky spočívá v tom, že pokud se používá v kombinaci s léky, jako je furosemid, rifampicin, spironolakton, sulfonamidy, vede to ke snížení jejich diuretické aktivity a účinnosti.

Salofalk zvyšuje antikoagulační účinek kumarinových antikoagulancií.

Dalším účinkem léku je, že v důsledku jeho působení se zvyšuje účinnost urikosurických blokátorů tubulární sekrece a snižuje se rychlost absorpčních procesů kyanokobalaminu.

Při současném užívání Salofalku a methotrexátu má methotrexát silnější účinek a zvyšuje se jeho toxicita.

Pokud jde o látky, které jsou deriváty sulfonylmočoviny a mají antidiabetické vlastnosti, tento lék pomáhá zesílit hypoglykemický účinek, který vyvolávají.

Použití přípravku Salofalk ve stejném léčebném cyklu spolu s glukokortikosteroidy může vést ke zvýšení stupně negativních reakcí projevujících se žaludeční sliznicí.

Abychom to shrnuli, řekněme, že v některých případech interakce mezi přípravkem Salofalk a jinými léky vedou ke zvýšení jejich účinku v těle, nebo naopak na něj mohou působit nepříznivě. Na druhou stranu samotný lék, vstupující do různých interakcí, může svou účinnost buď zesílit, nebo zeslabit. Proto by všechny předepsané kombinace léků s ohledem na všechny jejich silné a slabé stránky měl vybírat kompetentní odborník v oboru medicíny.

[ 23 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování přípravku Salofalk stanoví, že lék by měl být uchováván na místě, kde se nemůže dostat do rukou dětí, a také za dodržení určitého teplotního režimu - ne více než 25 stupňů Celsia. Je nutné jej nenechat zmrznout.

[ 24 ], [ 25 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku se liší v závislosti na lékové formě, ve které je dodáván.

Tablety jsou vhodné k použití při skladování za vhodných podmínek - 3 roky od data výroby. Granule - 4 roky.

Rektální čípky – 3 roky. Rektální suspenze je platná 2 roky od data výroby.

Pěna - 2 roky. Je zde však důležitý bod - po otevření plechovky je její trvanlivost 12 týdnů.

[ 26 ], [ 27 ]