Targocide

Jeden ze zástupců silných antibakteriálních léků - glykopeptidových antibiotik - je považován za Targocid. Hlavní látkou léku je teikoplanin - aktivní antimikrobiální složka.

Indikace Targocida

Targocid se předepisuje při infekčních patologiích, které byly původně způsobeny grampozitivními mikroorganismy. Targocid se doporučuje u bakterií rezistentních na methicilin nebo u pacientů náchylných k alergiím na β-laktamová antibiotika.

Od 18 let lze Targocid používat k terapeutickým účelům pro následující patologie:

• mikrobiální dermatologické léze;
• mikrobiální léze močového systému;
• mikrobiální patologie dýchacích orgánů;
• bakteriální patologie v otorinolaryngologii;
• muskuloskeletální infekce;
• sepse, endokarditida;
• Peritonitida způsobená prodlouženou peritoneální dialýzou.

Targocid je vhodný i k prevenci bakteriální endokarditidy, a také v zubní a pneumologické praxi a během chirurgických zákroků.

Targocid lze použít v dětství (s výjimkou novorozeneckého období).

Formulář vydání

Targocid se vyrábí ve formě lyofilizované látky pro přípravu injekčního roztoku.

Lyofilizovaná látka je balena v lahvičkách o objemu 400 mg. Léčivo je navíc dodáváno s rozpouštědlem v ampulce o objemu 3,2 ml.

Lyofilizát je světlá (téměř bílá) homogenní hmota. Léčivou látkou je teikoplanin a pomocnou látkou je chlorid sodný.

Jako rozpouštědlo je obsažena voda na injekci.

Farmakodynamika

Targocid patří do řady glykopeptidových antibakteriálních látek se systémovou aktivitou. Jedná se o enzymatický přípravek, který působí na aerobní a anaerobní grampozitivní mikroby.

Léčivá látka inhibuje aktivitu citlivých bakterií změnou procesu biologické syntézy buněčných membrán v oblastech, kde β-laktamová antibiotika nepůsobí.

Targocid vykazuje účinnost proti gram(+) aerobům (bacily, enterokoky, listerie, rodokoky, stafylokoky, streptokoky) a anaerobům (klostridie, eubakterie, peptostreptokoky, propionobakterie).

Rezistentní vůči vlivu Targocidu jsou aktinomycety, erysipelothrix, heterofermentativní laktobacily, nokardie, pediokoky, chlamydie, mykobakterie, mykoplazmata, rickettsie a treponema.

Antibiotikum Targocid nevykazuje zkříženou rezistenci s jinými skupinami antimikrobiálních léčiv.

Aminoglykosidy a fluorochinolony mají synergický účinek.

Farmakokinetika

Perorální podání léku nevede k jeho absorpci.

Biologická dostupnost po intramuskulárním podání může být přibližně 94 %.

Distribuce plazmatické koncentrace po intravenózní infuzi je dvoustupňová (rychlá a pomalá distribuce) s poločasy 0,3, respektive tři hodiny. Na konci distribuční fáze je pozorována postupná eliminace, poločas je 70 až 100 hodin.

Pět minut po intravenózní infuzi Targocidu v množství 3-6 mg/kg je plazmatická koncentrace 54,3, respektive 111,8 mg/litr. Zbytkový obsah v plazmě 24 hodin po podání může být 2,1, respektive 4,2 mg/litr.

Vazba na plazmatický albumin se pohybuje v rozmezí 90 až 95 %.

Distribuce léčiva v tkáních je 0,6-1,2 l/kg. Léčivá látka léčiva dobře proniká do různých vrstev tkání - teikoplanin proniká obzvláště dobře do kůže a kostní tkáně. Léčivá látka je absorbována leukocyty, čímž se zvyšuje jejich antimikrobiální účinek.

Teikoplanin není detekován v erytrocytech, mozkomíšním moku a lipidové tkáni.

Nebyly zjištěny žádné produkty degradace účinné látky Targocid. Více než 80 % léčiva, které se dostalo do krevního oběhu, bylo vyloučeno v nezměněné formě močí 16 dní po podání.

Dávkování a aplikace

Targocid se podává injekčně nebo infuzně, intravenózně nebo intramuskulárně.

• Počáteční dávka přípravku Targocid pro dospělé pacienty:
  • 400 mg se podává intravenózně až 2krát denně po dobu 1-3 dnů, poté se přepne na 200-400 mg denně intravenózně nebo intramuskulárně;
  • v případě popáleninového poranění nebo endokarditidy může být udržovací dávka léku až 12 mg na kg denně;
  • při pseudomembranózní enterokolitidě podávejte 200 mg ráno a večer;
  • Jako profylaktické opatření během operace se podává 400 mg léku intravenózně najednou.
• Počáteční dávka přípravku Targocid pro pediatrické pacienty (2 měsíce až 16 let):
  • 10 mg/kg intravenózně každých 12 hodin třikrát, poté 6–10 mg/kg denně intravenózně nebo intramuskulárně;
  • Dětem mladším 2 měsíců se první den předepisuje 16 mg/kg (půlhodinová intravenózní infuze), poté se přechází na udržovací dávku 8 mg/kg denně intravenózně.
• V případě poruchy funkce ledvin se množství Targocidu upravuje od čtvrtého dne, přičemž se hladina léku v krvi udržuje na 10 mg na litr. Pokud je clearance kreatininu od 40 do 60 ml za minutu, dávka se sníží na polovinu nebo se podává obden. Pokud je clearance nižší než 40 ml za minutu nebo pacient podstupuje hemodialýzu, podává se třetina původního množství léku každý den nebo jednou za tři dny.
• Ve stáří, s adekvátní funkcí ledvin, není nutná úprava dávkování.

Délka terapeutické kúry přípravkem Targocid se posuzuje individuálně: lékař bere v úvahu závažnost bakteriální infekce a klinickou odpověď pacienta. Pokud se léčba provádí pro endokarditidu nebo osteomyelitidu, může její délka trvat 21 dní nebo déle, ale Targocid by se neměl užívat déle než čtyři měsíce.

Pro chov Targocidu postupujte takto:

• rozpouštědlo z ampule se zavádí do lahvičky s lyofilizovaným práškem, dokud se zcela nerozpustí;
• Lékem netřepejte, aby se zabránilo pěnění;
• pokud se vytvoří pěna, je nutné nechat přípravek působit 15–20 minut;
• roztok se z lahvičky odebere pomocí stříkačky;
• Léčivo se podává injekčně nebo se dodatečně ředí izotonickým roztokem, dextrózou nebo Ringerovým roztokem pro intravenózní infuzi.

Používejte Targocida během těhotenství

Testování léku Targocid na pokusných zvířatech nevedlo k teratogenním projevům. Odborníci se však domnívají, že klinické informace o účinku Targocidu na tělo těhotné ženy jsou v současné době nedostatečné.

Vzhledem k vysokému terapeutickému antibakteriálnímu účinku přípravku Targocid je jeho použití u těhotných pacientek možné, ale se zvláštní opatrností. V jakékoli fázi těhotenství je nutné sledovat vývoj plodu a po narození dítěte je třeba zkontrolovat jeho sluchovou funkci, protože Targocid může mít ototoxický účinek.

Vzhledem k nedostatečným informacím se léčba přípravkem Targocid nedoporučuje kojícím pacientkám.

Kontraindikace

Nedoporučuje se předepisovat léčbu antibiotikem Targocid v případě přecitlivělosti na tento lék, stejně jako jej užívat během neonatálního období (28 dní po narození dítěte).

Relativní kontraindikace jsou:

• přecitlivělost na vankomycin (riziko zkřížené reakce);
• nedostatečná funkce ledvin;
• potřeba dlouhodobé léčby (dlouhodobá léčba přípravkem Targocid je možná pouze za pravidelného sledování sluchových funkcí, krevního obrazu, funkcí jater a močového systému);
• současné podávání jiných ototoxických a nefrotoxických léků (aminoglykosidy, cyklosporin, kyselina ethakrynová, amfotericin, furosemid atd.).

Vedlejší efekty Targocida

Průběh léčby přípravkem Targocid může být doprovázen některými neočekávanými reakcemi těla:

• reakce přecitlivělosti (vyrážka, hypertermie, nachlazení, dermatitida, anafylaxe);
• kožní projevy (epidermální nekrolýza, erytém);
• poruchy jater;
• změny v krevním obraze (snížení počtu leukocytů a krevních destiček, agranulocytóza);
• dyspepsie;
• přechodné zvýšení kreatininu, zhoršená funkce ledvin;
• závratě, bolesti hlavy, ztráta sluchu, tinnitus, vestibulární poruchy, křeče;
• bolest v místě injekce, tvorba abscesu, flebitida;
• rozvoj superinfekce.

Předávkovat

Existují případy, kdy dětem byly podány nesprávně vypočítané dávky přípravku Targocid. Například existují informace o intravenózním podání 400 mg léku (95 mg na kg hmotnosti) dítěti ve věku 29 dnů: dítě vykazovalo jasné známky přebuzení.

Jiné případy nenaznačují rozvoj žádných specifických příznaků: uvažují se situace s předávkováním přípravkem Targocid u pacientů ve věku od 29 dnů do osmi let (omylem byly podány dávky od 35 mg/kg do 104 mg na kg hmotnosti).

V případě nadměrného podávání Targocidu je hemodialýza neúčinná. Terapie se provádí symptomatickými léky.

Interakce s jinými léky

Targocid by se neměl kombinovat s jinými léky, které mají toxický účinek na orgány sluchu a ledviny. Mezi takové léky patří: streptomycin, furosemid, cyklosporin, neomycin, tobramycin, cisplatina atd.).

Existují důkazy o klinické inkompatibilitě přípravku Targocid s aminoglykosidy.

[ 1 ]

Podmínky skladování

Targocid skladujte v místnostech s teplotou od +15 do +30 °C, mimo dosah dětí.

Po naředění je lepší přípravek ihned použít, nebo jej lze skladovat 24 hodin při teplotě +4 °C.

Skladovatelnost

Balení s přípravkem Targocid lze za vhodných podmínek skladovat až 3 roky.