Ribavirin

Ribavirin vykazuje silnou antivirovou aktivitu; je to uměle vytvořená látka se širokým spektrem terapeutických účinků.

Má významný léčivý účinek na relativně velké množství virů, ačkoli přesný princip účinku léku nebyl zcela objasněn. Existuje předpoklad, že lék oslabuje intracelulární zásobu guanosin-3-fosfátu, čímž pomáhá potlačovat procesy produkce nukleových kyselin virů.

[ 1 ]

Indikace Ribavirin

Používá se k inhalaci v nemocnicích pro kojence a malé děti trpící závažnými infekcemi dolních cest dýchacích způsobenými RSV.

U dospělých se často používá jako součást kombinované terapie. Lék se užívá perorálně při hepatitidě C a také při hemoragické horečce Lassa.

Parenterální podávání léků je předepsáno v případě hemoragické horečky doprovázené renálním syndromem.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulář vydání

Složka se uvolňuje v kapslích, práškové látce nebo tabletách.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání léku je jeho biologická dostupnost 45 %. Hodnoty Cmax jsou zaznamenány po 0,5–1,5 hodinách. Aktivní složka není syntetizována s intraplazmatickými proteiny, ale může se akumulovat uvnitř erytrocytu. Látka také překonává hematoencefalickou bariéru (HEB).

Biotransformace probíhá v játrech; vylučování probíhá převážně močí. Poločas jednorázové dávky je 27–36 hodin, v případě stabilních hodnot v krvi 6 dní.

Po inhalačním podání se přibližně 30–55 % léčiva vyloučí ve formě metabolických složek močí (během 72–80 hodin).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkování a aplikace

Tobolky nebo tablety léku se musí užívat perorálně s jídlem. Obvykle se užívá 0,8–1,2 g látky denně. Část by měla být rozdělena do 2 dávek. Terapeutický cyklus obvykle trvá 0,5–1 rok. Délku léčby však pro každého pacienta volí ošetřující lékař individuálně.

Lék lze podávat intravenózně pouze v nemocnici. Způsob použití a velikost dávek volí lékař.

Inhalace léku by měly být prováděny u malých dětí během prvních 3 dnů od vývoje infekce. Takové postupy by měly být prováděny výhradně v nemocnici.

Inhalace by se měly provádět denně po dobu 12–18 hodin. Celý cyklus trvá 3–7 dní. Denně by se mělo podávat 10 mg/kg léčivé látky. 1 ml tekutiny obsahuje 20 mg léčivé složky.

K přípravě tekutiny je potřeba 6 g prášku, který se rozpustí ve vodě na injekční roztok (0,1 l). Výsledná směs se nalije do speciálního inhalačního zařízení a poté se přidá voda, aby se dosáhlo objemu 0,3 l.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Používejte Ribavirin během těhotenství

Ribavirin by neměl být podáván kojícím nebo těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• CHF (2.-3. stádium onemocnění);
• selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 50 ml za minutu);
• těžké stadium selhání jater;
• patologie autoimunitní povahy;
• těžká deprese, u které existuje sklon k sebevraždě;
• intolerance na ribavirin;
• anémie těžké povahy;
• jaterní cirhóza v dekompenzovaném stádiu;
• nevyléčitelná onemocnění štítné žlázy.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Vedlejší efekty Ribavirin

Mezi možné nežádoucí účinky patří:

• poruchy krevního oběhu: trombocytopenie, neutro-, leukopenie nebo granulocytopenie, stejně jako anémie (v případě vzniku negativních projevů by měly být krevní testy prováděny v intervalech 2 týdnů);
• alergické příznaky: epidermální podráždění nebo vyrážka, fotosenzitivita, erytém, kopřivka, hypertermie, SJS, anafylaxe, TEN a Quinckeho edém, stejně jako zánět spojivek (po inhalaci) a zimnice (po intravenózním podání léků);
• léze postihující kardiovaskulární systém: asystolie, snížený krevní tlak nebo bradykardie (je nutné neustále sledovat stav pacienta);
• poruchy jater: hyperbilirubinémie;
• problémy s funkcí nervového systému: silná podrážděnost, deprese, malátnost, astenický syndrom, závratě, zmatenost a nespavost, stejně jako úzkost, bolesti hlavy, emoční nestabilita, únava a systémová slabost;
• poruchy spojené s dýchacím systémem: plicní atelektáza, pneumotorax, faryngitida a dušnost. Dále bronchiální spasmus, sinusitida, plicní edém, rýma, kašel, hypoventilační syndrom a apnoe (při inhalaci);
• zažívací poruchy: nadýmání, ztráta chuti k jídlu, stomatitida, zácpa, sucho v ústech nebo kovová chuť v ústech, průjem a glositida, dále nevolnost, pankreatitida, bolesti břicha, změny chuti, zvracení, hyperbilirubinémie a krvácení dásní;
• problémy s funkcí smyslových orgánů: zrakové nebo sluchové poruchy, léze v oblasti slzných žláz a tinnitus;
• léze muskuloskeletální struktury: myalgie nebo artralgie;
• poruchy spojené s urogenitálním systémem: dysmenorea, prostatitida, návaly horka, stejně jako snížené libido nebo menoragie;
• další projevy: bolest v oblasti injekce, porucha struktury vlasů nebo vypadávání vlasů, virová infekce (například herpes), plíseň, hypotyreóza, hyperhidróza a navíc pocit intenzivní žízně, chřipkový syndrom, bolest v oblasti hrudní kosti a lymfadenopatie.

Během inhalace mohou lékaři vyvinout následující negativní příznaky: oční hyperémie, otok v oblasti očních víček, bolesti hlavy a svědění epidermis.

[ 18 ], [ 19 ]

Předávkovat

Intoxikace léky může zesílit negativní účinky ribavirinu.

V takových případech je nutné povinné vysazení léku. Provádějí se také symptomatická léčebná opatření.

[ 23 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace s interferony zvyšuje účinnost léku.

Úroveň biologické dostupnosti léčiva se snižuje při kombinaci s látkami hliníku nebo hořčíku, stejně jako se simethikonem.

Interakce léků se zidovudinem nebo stavudinem může vyvolat oslabení účinku těchto léků.

Je nutné vzít v úvahu nízkou rychlost vylučování ribavirinu - z tohoto důvodu může ovlivnit užívání jiných léků ještě 2 měsíce po ukončení léčby.

[ 24 ], [ 25 ]

Podmínky skladování

Ribavirin by měl být skladován na tmavém a suchém místě. Teplota by měla být do 25 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Skladovatelnost

Ribavirin je schválen k užívání po dobu 36 měsíců od data prodeje terapeutické látky.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Žádost pro děti

Lék se v pediatrii nepoužívá.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Analogy

Analogy léku jsou Arviron, Ribapeg, Trivorin, Virazol s Ribamidilem, Vero-Ribavirin, Rebetol, Ribavin a Devirs.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Recenze

Ribavirin obvykle dostává od pacientů pozitivní zpětnou vazbu. Někdy se však v komentářích uvádí, že lék pouze odstraňuje příznaky onemocnění, aniž by odstraňoval příčinu jejich výskytu, a proto se doporučuje používat jeho analogy. Zároveň recenze poměrně často zmiňují výskyt různých negativních symptomů, které byly někdy eliminovány přechodem z tablet na kapslovou formu léku.

Existují také důkazy o tom, že u lidí s relabující patologií a u těch, kteří dříve nepoužívali interferon α-2β, se účinnost léčby zvyšuje při kombinovaném užívání ribavirinu s přípravkem Altevir.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]