Renagel

Renagel je lék používaný k léčbě hyperfosfatémie a -kalémie. Obsahuje polyallylamin hydrochlorid (polymer vázající fosfáty) a sevelamer; lék se nevstřebává a neobsahuje vápník ani kovy. Místo toho obsahuje polyaminy, které jsou od hlavního polymerního řetězce odděleny molekulami uhlíku. Některé z těchto aminů jsou ve střevě protonovány a také interagují s molekulami fosfátu prostřednictvím vodíkových a iontových vazeb.

Syntéza fosfátu v gastrointestinálním traktu sevelamerem vede ke snížení hladiny fosfátu v séru.

[ 1 ]

Indikace Renagel

Používá se k léčbě hyperfosfatémie u jedinců podstupujících peritoneální dialýzu nebo hemodialýzu.

[ 2 ]

Formulář vydání

Léčivý prvek se uvolňuje v tabletách - 180 kusů v polyethylenové nádobě.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Klinické studie zkoumaly účinnost sevelamerové složky při snižování hladin fosforu v séru u lidí podstupujících peritoneální dialýzu nebo hemodialýzu.

Sevelamer snižuje výskyt hyperkalcemie ve srovnání s vázači fosfátů na bázi vápníku (pravděpodobně proto, že neobsahuje vápník). Testování po dobu 12 měsíců ukázalo, že účinek léku na hladiny fosfátu vápníku přetrvává alespoň po tuto dobu.

Tato složka je schopna syntetizovat žlučové kyseliny in vitro i in vivo během studií na experimentálních zvířecích modelech. Syntéza žlučových kyselin probíhá za použití iontoměničových pryskyřic (metoda používaná ke snížení hladiny cholesterolu v krvi). V klinických testech vedl sevelamer k 15-31% poklesu hladin LDL a celkového cholesterolu. Tento účinek byl zaznamenán po 14 dnech léčby a přetrvával i při delší léčbě. Hladiny albuminu a triglyceridů spolu s HDL cholesterolem zůstaly stejné.

V klinických studiích u pacientů podstupujících hemodialýzu neměl sevelamer samotný žádný vliv na hladiny intaktního parathormonu v séru. V 3měsíční studii u pacientů podstupujících peritoneální dialýzu byl účinek snížen ve srovnání se subjekty užívajícími octan vápenatý.

Během léčby pacientů se sekundární hyperparatyreózou se Renagel používá v kombinaci s dalšími léky, včetně vápníkových přípravků a 1,25-dihydroxyvitaminu D3 nebo jednoho z jeho analogů. To je nezbytné ke snížení hladin intaktního parathormonu.

Dvanáctiměsíční klinická studie ukázala, že lék nezpůsobil žádné negativní účinky na mineralizaci ani kostní hmotu (ve srovnání s uhličitanem vápenatým).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Lék se podává v kombinaci s jinými léky – to je nezbytné k prevenci vzniku renální osteodystrofie.

Renagel se užívá perorálně, s jídlem - tablety není nutné žvýkat, polykají se celé. Je také nutné dodržovat dietu předepsanou lékařem.

Zpočátku se doporučuje užívat 2,4 nebo 4,8 g látky denně (při výběru dávky se berou v úvahu klinické potřeby a hladina fosforu v krevním séru). Lék se užívá 3krát denně s jídlem.

Při hodnotách sérových fosfátů (u jedinců neužívajících léky vázající fosfáty) 1,76–2,42 mmol/l (nebo 5,5–7,5 mg/dl) se má užívat 1 tableta o obsahu 0,8 g 3krát denně. Pokud jsou uvedené hodnoty >2,42 mmol/l (nebo >7,5 mg/dl), mají se užívat 2 takové tablety 3krát denně.

U osob, které dříve užívaly vázače fosfátů, se lék podává v poměru ag/g (stejné podíly) a zároveň se monitorují hladiny fosforu v séru, aby se zajistilo užívání optimální denní dávky.

Hladiny fosfátů v séru by měly být průběžně monitorovány a dávkování léku upraveno tak, aby se hladina snížila na 1,76 mmol/l (nebo 5,5 mg/dl) nebo méně. Hladiny fosfátů v séru se zpočátku kontrolují v intervalech 2–3 týdnů (dokud není dosaženo stabilní hladiny) a poté pravidelně.

Dávkování se může pohybovat mezi 1–5 tabletami na jedno jídlo. V klinických studiích trvajících 12 měsíců byla během chronické fáze průměrná denní dávka sevelameru 7 g.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Používejte Renagel během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace týkající se bezpečnosti užívání léku během těhotenství. Testy na zvířatech neprokázaly rozvoj embryotoxicity při podávání sevelameru. Renagel se u těhotných žen používá pouze v případě přísných indikací a po pečlivém zhodnocení poměru rizika a přínosu.

Bezpečnost užívání léku během kojení také nebyla studována. Proto se v tomto období používá pouze po posouzení možných důsledků a přínosů, dle životně důležitých indikací.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená se sevelamerem nebo jinými složkami léku;
• hypofosfatémie;
• střevní obstrukce.

Vedlejší efekty Renagel

Mezi vedlejší příznaky spojené s prací trávicích orgánů se objevuje především zvracení nebo nevolnost. Často se také pozoruje nadýmání, zácpa, dyspepsie, průjem nebo bolest v horní části břicha.

Během postmarketingového období byl hlášen výskyt vyrážky, svědění, střevní obstrukce, bolesti břicha, perforace nebo obstrukce střeva (úplné nebo částečné).

[ 9 ]

Interakce s jinými léky

V interakčních testech zahrnujících dobrovolníky lék snížil biologickou dostupnost ciprofloxacinu přibližně o 50 %. Studie této kombinace byla provedena s podáním jedné dávky. Proto je užívání léku společně s ciprofloxacinem zakázáno.

V postmarketingovém období byly u osob, které užívaly lék kombinačně s levothyroxinem, občas zaznamenány zvýšené hodnoty TSH. Proto je nutné u osob, které tyto léky užívají současně, pečlivě sledovat hodnoty TSH.

U příjemců transplantovaných orgánů došlo při současném podávání přípravku Renagel s mykofenolát mofetilem, cyklosporinem a takrolimem k poklesu hladin těchto léků, avšak bez klinických komplikací (např. odmítnutí transplantovaného orgánu). Možnost interakce nelze vyloučit, proto je třeba hladiny těchto léků v krvi během současného podávání a po ukončení jejich užívání pečlivě sledovat.

Při užívání jakéhokoli léku, u kterého může mít snížení biologické dostupnosti klinický dopad na účinnost a bezpečnost, musí být takový lék užíván nejméně 60 minut před nebo 3 hodiny po užití přípravku Renagel. V opačném případě musí lékař sledovat hladiny těchto léků v krvi.

[ 13 ]

Podmínky skladování

Renagel by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Maximální teplota je 25 °C.

[ 14 ], [ 15 ]

Skladovatelnost

Renagel je schválen k použití po dobu 36 měsíců od data prodeje léku.

Žádost pro děti

Terapeutická účinnost a bezpečnost léku v pediatrii nebyla studována, a proto se Renagel této kategorii pacientů nepředepisuje.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Analogy

Analogy léku jsou Renvela, octan vápenatý a také Selamerex se Sevelamerem.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]