Relpax

Relpax je lék s antimigrénovými účinky. Léčivá látka léku, eletriptan, má významnou selektivitu pro serotoninová zakončení umístěná uvnitř karotid.

Antimigrénový léčivý účinek léku je spojen se schopností jeho účinné látky stahovat intrakraniální cévy a také s jeho intenzivním zpomalujícím účinkem na zánět neurogenní povahy.

Indikace Relpaxa

Používá se k úlevě od migrénového záchvatu, který může, ale nemusí být doprovázen aurou.

[ 1 ]

Formulář vydání

Složka se uvolňuje ve formě tablet o objemu 20 nebo 40 mg.

Farmakodynamika

Relpax je selektivní agonista serotoninových zakončení formy 5-HT1B a také 5-HT1D, které se nacházejí uvnitř mozkových cév a dále na jaderných neuronech a receptorech nervus trigeminus. Kromě narušení sekrece algogenních elementů z nervových receptorů vede lék ke zúžení lebečních cév.

Lék pomáhá zvýšit prahovou citlivost třífázového nervu blokováním jeho jader umístěných v míše. Účinek léku se rozvíjí snížením pulzace mozkových cév a odstraněním bolesti.

Relpax se liší od ostatních triptanů tím, že nemůže interagovat s dopaminovými, muskarinovými, opioidními ani α- a β-adrenergními zakončeními.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se eletriptan dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu s mírou absorpce 81 %. Hodnoty biologické dostupnosti po perorálním podání jsou přibližně 50 %.

Hodnoty Cmax v krvi je dosaženo po 90 minutách od podání léku. Při užití po tučném jídle se tato hodnota zvyšuje o 20-30 %. Eletriptan se syntetizuje s krevními bílkovinami z 85 %.

Poločas rozpadu je přibližně 4-5 hodin. Metabolické procesy probíhají uvnitř jater a vylučování probíhá gastrointestinálním traktem a ledvinami.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dávkování a aplikace

Léky se musí užívat perorálně, tablety se zapíjejí trochou tekutiny.

V počáteční fázi rozvoje migrény by měla být tableta užívána co nejrychleji. Účinek léku se však projeví i v případě užívání během již rozvinutého migrénového záchvatu.

Pro dospělé ve věku 18–65 let je počáteční dávkování 40 mg.

Pokud se bolest znovu objeví během následujících 24 hodin, lék se užívá znovu ve stejné dávce. Pokud je nutné lék užít znovu, měl by být užit alespoň 2 hodiny po užití první tablety.

Pokud migréna neustoupí do 2 hodin od užití první dávky přípravku Relpax, druhá dávka se nemá užít.

Ale i když není možné záchvat zastavit, může se během dalšího záchvatu migrény objevit rozvoj klinických účinků. Pokud není možné dosáhnout požadovaného účinku podáním dávky 40 mg, je během nového záchvatu povoleno užít 80 mg léku.

Maximální denní dávka je 0,16 g léku.

[ 8 ]

Používejte Relpaxa během těhotenství

S užíváním léku u těhotných žen nejsou žádné klinické zkušenosti. V testech na zvířatech nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek. Z tohoto důvodu je Relpax povolen pouze v situacích, kdy je pravděpodobný přínos větší než riziko komplikací pro plod.

Léčivo proniká do mateřského mléka. Po jednorázovém podání 80 mg látky bylo její vylučování v následujících 24 hodinách 0,02 % z celkové dávky. Aby se snížila pravděpodobnost účinku léku na dítě, je nutné po podání eletriptanu 24 hodin nekojit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná přecitlivělost spojená s eletriptanem a dalšími složkami léku;
• použití k odstranění migrén oftalmoplegické, bazilární nebo hemiplegické povahy;
• významné poruchy funkce jater;
• vzácná onemocnění dědičného původu (malabsorpce glukózy a galaktózy, hypolaktázie nebo nedostatek laktázy);
• podávání společně s látkami, které inhibují proteázu a CYP3A4;
• zvýšené hodnoty krevního tlaku, které nelze kontrolovat;
• okluzivní patologie postihující periferní cévy;
• IHD nebo podezření na toto onemocnění;
• anamnéza cévní mozkové příhody nebo tranzitorní ischemické ataky (TIA);
• v kombinaci s jinými léky, které jsou agonisty 5-HT1 receptorů.

U osob s intoxikací serotoninem a také při podávání v kombinaci s jinými léky, které mají serotonergní účinek, by měl být používán s opatrností.

U osob s dysfunkcí ledvin je třeba dávky vyšší než 40 mg používat s opatrností.

[ 7 ]

Vedlejší efekty Relpaxa

Léky jsou často snášeny bez komplikací. Nežádoucí účinky, které se objeví, jsou obvykle mírné, dočasné a samy odezní. Mezi možné příznaky onemocnění patří:

• faryngitida nebo rýma a infekce postihující dýchací cesty;
• anorexie;
• lymfadenopatie;
• duševní poruchy: problémy s myšlením, emoční nestabilita, zmatenost, pocity euforie a deprese;
• problémy s fungováním nervového systému: ospalost, myastenie, hypokineze, bolesti hlavy, třes a závratě, stejně jako hypestezie nebo hyperestézie, poruchy řeči, myastenie, ataxie a problémy s citlivostí;
• tlak v krku, dušnost, astma, zívání a změny hlasového zabarvení;
• hyperbilirubinémie;
• zhoršení zraku: poruchy zraku, zánět spojivek, fotofobie a bolest postihující oči;
• problémy s kardiovaskulárním systémem: zvýšená srdeční frekvence, tachykardie, bradykardie nebo angina pectoris a zvýšený krevní tlak;
• poruchy sluchových orgánů a rovnováhy: závratě, tinnitus nebo bolest;
• Léze gastrointestinálního traktu: nevolnost, zácpa, bolest postihující břišní oblast, sucho v ústech, průjem, dyspeptické příznaky a říhání;
• příznaky z epidermis: svědění, hyperhidróza nebo kopřivka;
• muskuloskeletální poruchy: artritida, bolest kloubů, kostí, zad a svalů, myopatie, artróza a křeče;
• problémy s močovými cestami: zvýšená frekvence močení nebo polyurie;
• poruchy reprodukčního systému: bolest postihující mléčné žlázy nebo menoragie;
• příznaky alergie;
• astenie, žízeň, návaly horka na kůži obličeje, periferní edém, zimnice, celková slabost a diskomfort v oblasti hrudní kosti.

Předávkovat

V případě intoxikace se může zvýšit krevní tlak a navíc se mohou objevit další poruchy fungování kardiovaskulárního systému.

Je nutné okamžitě provést výplach žaludku a symptomatická opatření.

Vzhledem k tomu, že poločas rozpadu účinné látky je přibližně 4 hodiny, musí být v případě otravy pacient sledován po dobu nejméně 20 hodin, dokud všechny příznaky onemocnění nezmizí.

Nejsou k dispozici žádné informace o účinnosti hemodialýzy s peritoneální dialýzou na hladiny eletriptanu v krvi.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakce s jinými léky

Farmakokinetické vlastnosti eletriptanu se mohou měnit při kombinaci s některými léky. Kombinace s ketokonazolem nebo erythromycinem vede ke zvýšení hladiny Cmax látky 2,7krát a 2krát. Poločas rozpadu eletriptanu se také prodlužuje.

Z tohoto důvodu se přípravek Relpax nepoužívá společně s ketokonazolem, josamycinem, itrakonazolem a také s erythromycinem, klarithromycinem a látkami, které inhibují účinek proteázy.

Pokud se lék užívá v kombinaci s verapamilem, propranololem nebo flukonazolem, zvyšuje se hladina Cmax eletriptanu. Tyto změny však neovlivňují klinický obraz.

Pokud se ergotamin nebo kofein podají 1–2 hodiny po užití přípravku Relpax, dochází k mírnému, ale aditivnímu zvýšení krevního tlaku. Z tohoto důvodu je zakázáno podávat léky obsahující ergotamin nebo léky podobné ergotaminu do 24 hodin po užití přípravku Relpax. Také se nesmí užívat do 24 hodin po užití těchto léků.

Podávání eletriptanu v kombinaci s látkami, které mají serotonergní vlastnosti, zvyšuje pravděpodobnost vzniku serotoninové intoxikace. V případě současného užívání těchto látek je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

[ 11 ]

Podmínky skladování

Relpax by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota nesmí přesáhnout 30 °C.

[ 12 ]

Skladovatelnost

Relpax lze užívat po dobu 36 měsíců od data prodeje léku.

[ 13 ]

Žádost pro děti

Používání léku v pediatrii (do 18 let) je zakázáno, protože neexistují spolehlivé údaje o jeho bezpečnosti u této kategorie pacientů.

Analogy

Analogy léku jsou Imigran, Amigrenin s Kofetaminem a Sumatriptan se Zomigem.

[ 14 ], [ 15 ]

Recenze

Relpax je považován za velmi účinný lék na rozvoj migrénových záchvatů - to je uvedeno v mnoha recenzích pacientů. Tvrdí se, že po užití pilulky příznaky migrény zcela zmizí - oslabení jejich intenzity je zaznamenáno asi po půl hodině.

Mezi nevýhody patří rozvoj vedlejších účinků, včetně nevolnosti, třesu, ospalosti atd. Existují i lidé, kterým lék vůbec neprospěl, ale těch je menšina.

V komentářích mnozí doporučují spát po užití léku - minimalizuje se tím pravděpodobnost nežádoucích účinků.