Relpaks

Relpax je lék s léčivými účinky proti migrénám. Aktivní lékový prvek, eletriptan, má významnou selektivitu pro zakončení serotoninu uvnitř karotických tepen.

Antimigrenní léčivý účinek léčiva je spojen se schopností jeho aktivní složky omezovat intrakraniální krevní cévy, stejně jako její intenzivní inhibiční účinek proti neurogenní povaze zánětu.

Indikace Relpaksa

Používá se k odstranění záchvatu migrény, který může být doprovázen aurou nebo ne.

[1],

Formulář vydání

Uvolňování složky je ve formě tablet s objemem 20 nebo 40 mg.

Farmakodynamika

Relpax je selektivní agonista zakončení serotoninové formy 5-HT1B, stejně jako 5-HT1D, které jsou umístěny uvnitř mozkových cév, a navíc na jaderných neuronech a receptorech nervus trigeminus. Kromě poruchy sekrece algogenních prvků z nervových receptorů vede léčivo ke zúžení lebečních cév.

Lék pomáhá zvýšit citlivost prahu 3-nervu tím, že blokuje jeho jádra umístěná v míše. Účinek léku se vyvíjí snížením pulzace krevních cév mozku a odstraněním bolesti.

Relpax se liší od ostatních triptanů tím, že nemůže interagovat s dopaminem, muskarinem, opioidem, stejně jako s α- a β-adrenergními zakončeními.

[2],

Farmakokinetika

Při perorálním podání se eletriptan dobře vstřebává uvnitř gastrointestinálního traktu, zatímco absorpce je 81%. Hodnoty biologické dostupnosti po perorálním podání jsou přibližně 50%.

Krevní index Cmax je dosažen po uplynutí 90 minut od okamžiku užití léku. Při konzumaci po požití tukových potravin se tato hodnota zvyšuje o 20-30%. S proteinem krve se eletriptan syntetizuje o 85%.

Termín poločas je asi 4-5 hodin. Výměnné procesy se provádějí v játrech a vylučování probíhá přes gastrointestinální trakt a ledviny.

[3], [4], [5], [6],

Dávkování a aplikace

Je nutné aplikovat lék perorálně, tablety opláchnout kapalinou.

V počátečním stadiu vývoje by měla být pilulka konzumována co nejrychleji. I když se účinek užívání léků vyvíjí v případě použití již s rozvinutým záchvatem migrény.

Pro dospělé ve věku 18-65 let je velikost počáteční dávkové dávky 40 mg.

Pokud se bolest znovu objeví během následujícího dne, léčba se znovu použije ve stejné dávce. S potřebou znovu použít lék by to měl udělat alespoň po 2 hodinách od doby použití 1. Pilulky.

Pokud migréna neslabne do 2 hodin od okamžiku aplikace první části přípravku Relpax, druhá dávka by neměla být konzumována.

Ale i když se záchvat nezastaví, může se během příštího záchvatu migrény objevit klinický vliv. Pokud je nemožné dosáhnout požadovaného účinku zavedením dávky 40 mg během nového záchvatu, je povoleno použití 80 mg léčiva.

Během dne, obecně, můžete použít maximálně 0,16 g léku.

[8]

Používejte Relpaksa během těhotenství

Zkušenosti s klinickým použitím léčiva u těhotných žen chybí. V testech se zvířaty nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek. Z tohoto důvodu je použití přípravku Relpax povoleno pouze v situacích, kdy se očekávané přínosy očekávají častěji než rizika komplikací u plodu.

Lék proniká do mateřského mléka. Při jednorázové injekci 80 mg látky činila její exkrece v následujících 24 hodinách 0,02% celé dávky. Aby se snížila pravděpodobnost vystavení léčiva dítěti, je nutné, aby nedošlo k kojení po dobu 24 hodin po podání eletriptanu.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost spojená s eletriptanem a dalšími medikačními prvky;
• použití k odstranění migrény, mající oftalmoplegický, bazilární nebo hemiplegický charakter;
• významné poruchy v játrech;
• vzácná onemocnění dědičné povahy (glukózo-galaktózová malabsorpce, hypolaktázie nebo nedostatek laktázy);
• zavedení spolu s prostředky zpomalení proteázy a prvku CYP3A4;
• zvýšené hodnoty krevního tlaku, které nelze kontrolovat;
• okluzivní patologie ovlivňující periferní cévy;
• ICHS nebo přítomnost podezření na toto onemocnění;
• anamnéza poruch průtoku krve mozkem nebo TIA;
• kombinace s jinými léky, které jsou agonisty 5-HT1-zakončení.

Používá se s opatrností u jedinců s intoxikací serotoninu a navíc v kombinaci s jinými léky, které mají serotonergní účinky.

U dávek delších než 40 mg je u pacientů s poruchou funkce ledvin nutná opatrnost.

[7]

Vedlejší efekty Relpaksa

Lék se často přenáší bez výskytu komplikací. Výsledné nežádoucí příznaky mají obvykle slabou intenzitu, jsou dočasné a samy o sobě. Mezi možné příznaky poruchy:

• faryngitida nebo rýma a infekce postihující dýchací cesty;
• anorexie;
• lymfadenopatie;
• duševní poruchy: problémy s myšlení, emoční nestabilita, zmatenost, pocity euforie a deprese;
• problémy s prací NA: ospalost, myastenie, hypokinéza, bolesti hlavy, třes a závratě a navíc hypoestézie nebo hyperestézie, porucha řeči, myastenie, ataxie a problémy s citlivostí;
• zúžení v oblasti hrdla, dušnost, astma, zívání a změna hlasového tónu;
• hyperbilirubinémie;
• poruchy zrakové aktivity: poruchy zraku, konjunktivitida, fotofobie a bolest působící na oči;
• problémy s funkcí kardiovaskulárního systému: zvýšená tepová frekvence, tachykardie, bradykardie nebo angina pectoris a zvýšené hodnoty krevního tlaku;
• poruchy sluchu a rovnováhy: vertigo, zvonění ucha nebo bolest;
• gastrointestinální léze: nevolnost, zácpa, bolest ovlivňující břišní oblast, sucho v ústech, průjem, dyspeptické symptomy a belching;
• příznaky epidermis: svědění, hyperhidróza nebo kopřivka;
• dysfunkce pohybového aparátu: artritida, bolest ovlivňující klouby, kosti, záda a svaly, myopatie, artróza a křeče;
• problémy s prací uretry: zvýšené močení nebo polyurie;
• poruchy reprodukčního systému: bolest ovlivňující prsa nebo menoragii;
• symptomy alergie;
• astenie, žízeň, návaly tepla na kůži obličeje, periferní opuch, zimnice, systémová slabost a nepohodlí v oblasti hrudní kosti.

Předávkovat

V případě intoxikace je možné zvýšení hodnot TK a kromě toho i výskyt dalších poruch v práci AV ČR.

Okamžitě je nutný výplach žaludku a symptomatický zásah.

Vzhledem k tomu, že termín poločasu aktivního prvku je asi 4 hodiny, v případě otravy musí být pacient sledován nejméně 20 hodin, dokud nezmizí všechny známky poruchy.

Chybí informace o účinnosti hemodialýzy s peritoneální dialýzou pro krevní indikátory eletriptan.

[9], [10],

Interakce s jinými léky

Farmakokinetické vlastnosti eletriptanu se mohou měnit v kombinaci s některými léky. Kombinace s ketokonazolem nebo erythromycinem vede ke zvýšení hladiny Cmax látky o 2,7 a 2krát. Prodloužený je také poločas eletriptanu.

Relpax se proto nepoužívá s ketokonazolem, josamycinem, itrakonazolem a navíc s erythromycinem, klarithromycinem a látkami, které zpomalují účinek proteázy.

Při kombinovaném použití léčiva s verapamilem, propranololem nebo flukonazolem dochází ke zvýšení hladiny Cmax eleptriptanu. Tyto změny však klinický obraz neovlivňují.

Se zavedením ergotaminu nebo kofeinu po 1-2 hodinách po užití přípravku Relpaksa dochází k mírnému, ale aditivnímu zvýšení krevního tlaku. Z tohoto důvodu je zakázáno podávat léky, které obsahují léky podobné ergotaminu nebo ergotaminům, do 24 hodin od aplikace přípravku Relpaks. Také by neměl být užíván v období 24 hodin od doby užívání těchto léků.

Zavedení eletriptanu v kombinaci s látkami se serotonergními vlastnostmi zvyšuje pravděpodobnost rozvoje intoxikace serotoninem. V případě současného použití těchto prostředků je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

[11]

Podmínky skladování

Relpaky musí být uchovávány na místě uzavřeném před malými dětmi. Teplota může být maximálně 30 ° C.

[12],

Skladovatelnost

Relpax může být používán po dobu 36 měsíců od okamžiku prodeje léku.

[13]

Aplikace pro děti

Je zakázáno užívat léčivo v pediatrii (do 18 let), protože pro tuto kategorii pacientů nejsou k dispozici žádné spolehlivé údaje o jeho bezpečnosti.

Analogy

Analogy léků jsou léky Imigran, Amigrenin s kofetaminem a Sumatriptan s Zomigem.

[14], [15]

Recenze

Relpax je považován za velmi účinný při vývoji záchvatů migrény - to je uvedeno v mnoha hodnoceních pacientů. Tvrdí se, že po užití tabletky zmizí známky migrény - pokles jejich intenzity je pozorován přibližně za půl hodiny.

Z minusů se odlišuje vývoj nepříznivých symptomů, včetně nevolnosti, třesu, ospalosti a podobně. Existují také lidé, kterým užívání drogy vůbec nepomohlo, ale jejich menšina.

V komentářích, mnoho radit spát po užívání léků - to minimalizuje pravděpodobnost vedlejších účinků.