Relij

Relium je anxiolytikum se sedativními a antikonvulzivními vlastnostmi.

Indikace Reliéf

Používá se za následujících podmínek:

• pocit úzkosti nebo úzkosti a navíc neurózy a hraniční stavy, doprovázené známkami napětí;
• předčasné oddělení placenty nebo nástup práce, stejně jako tetanus a usnadnění narození;
• pro sedaci před anestezií;
• epistatus;
• Bursitida s artritidou a myozitidou, proti které dochází k napětí kosterních svalů, stejně jako spastické stavy způsobené poškozením mozku a míchy;
• stažení alkoholu, které má chronickou formu;
• poruchy spánku;
• vzrušení motoru jiné povahy (v neurologii nebo psychiatrii);
• kardioverzi

[1], [2], [3], [4], [5],

Formulář vydání

Uvolnění léku se provádí v tabletách (v množství 20 kusů uvnitř balení) nebo ve formě terapeutického roztoku uvnitř ampulí o objemu 2 ml.

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Tablety obsahující lék obsahují prvek, který je derivátem 1,4-benzodiazepinových sloučenin; Má anxiolytické, sedativní a antikonvulzivní účinky.

Účinek aktivní složky léčiva je spojen se souborem zakončení, který zahrnuje GAM-A-zakončení, GABA, chlorový kanál a benzodiazepinový konec. Lék inhibuje určité struktury v centrálním nervovém systému (mezi něž patří mozková kůra, mícha, viscerální mozek, cerebellum a hypotalamus). Léčivá látka má silný anxiolytický účinek, sedativní a hypnotickou aktivitu; také snižuje svalový tonus kostry a závažnost záchvatů.

Léčivo v ampulích má sedativní, hypnotický, antikonvulzivní a anxiolytický účinek. Jeho aktivní složka ovlivňuje zakončení GABA-A a GABA (endogenního mediátoru) zapojeného do procesů zpomalení aktivity centrálního nervového systému. Použití roztoku vede ke snížení závažnosti záchvatů, stejně jako k mírnému uvolnění kosterních svalů. Spolu s tímto má droga také nějaký soporific efekt.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetika

Při požití je hladina jeho biologické dostupnosti 98%. Hodnoty jeho Cmax v séru se zaznamenají po 0,9 až 1,3 hodiny a jsou rovny 500 ng / ml. Většina aktivní složky se nachází uvnitř séra v syntetizované formě.

Poločas rozpadu je přibližně 2 dny. Diazepam prochází hemato-placentární bariérou a BBB a kromě toho se malá část z nich nachází uvnitř mateřského mléka. Metabolismus probíhá uvnitř jater a vylučování se provádí močovým systémem.

Po zavedení léků injekcí se účinná látka koncentruje uvnitř synovie a plodové vody, stejně jako uvnitř mateřského mléka. Tento prvek se může akumulovat uvnitř tukové tkáně, následně se uvolňuje do krevního řečiště. Asi 25% prvku se vylučuje v nezměněném stavu.

[14], [15], [16],

Dávkování a aplikace

Užívání léků v pilulkách je povoleno bez ohledu na použití jídla a dávka je pro každého pacienta zvolena zvlášť.

V úzkostných stavech se obvykle užívá první tabletka léků denně. Velikost maximální denní dávky je 30 mg.

Během spastických stavů se denně podávají 5 až 15 mg léčiva. Během dne je povoleno maximálně 60 mg látky.

V případech nespavosti způsobené úzkostí je zapotřebí 5-15 mg léků. Doporučuje se užít pilulku 20-30 minut před spaním.

Pro sedaci vyžaduje použití 5-20 mg diazepamu.

Během léčby je nutné užívat lék pouze v minimálních dávkách, které mají léčivý účinek (je možné dávku zvýšit pouze v situacích, kdy je značné potřeba potencování tohoto účinku). Doporučuje se používat maximální dávku maximálně 4krát týdně

Terapie může trvat nejdéle 1 měsíc a v podmínkách úzkosti - během 2 až 3 měsíců (tato období také zahrnují čas potřebný k přerušení léčby).

Lékařský roztok je vyžadován pro vstup do / m nebo do metody. Je povoleno provádět injekce v intervalech po dobu nejméně 3-4 hodin (při extrémně těžkých podmínkách je povoleno hodinové zavádění léku). Intravenózní injekce by měla být prováděna při extrémně nízkých rychlostech - aby nedošlo ke vzniku kolapsu. Lidé od 65 let a kromě oslabených pacientů jsou povinni stanovit pouze minimální dávku.

Intravenózní podávání může být prováděno výhradně v oblasti velkých žil; intraarteriální injekce jsou nepřijatelné. V / m injekce by se měly provádět pouze v oblasti velkých svalů. Léčba musí být podávána výhradně samostatně, protože nemá kompatibilitu s jinými léky.

[26]

Používejte Reliéf během těhotenství

Nemůžete předepisovat léky těhotným ženám.

Vzhledem k tomu, že diazepam se vylučuje mateřským mlékem, pokud je potřeba používat lék během laktace, mělo by být toto období přerušeno kojení.

Při jmenování Relium ženám v reprodukčním věku je třeba je upozornit, že léčba by měla být zrušena po výskytu těhotenství nebo je-li podezření na počátek.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost silné citlivosti ve vztahu k aktivní složce léků a jiných benzodiazepinů;
• anamnéza indikací závislosti na alkoholu a drogách (s výjimkou abstinence, která má akutní formu);
• těžká hyperkapnie chronické povahy;
• myasthenia, s těžkou závažností.

[17], [18]

Vedlejší efekty Reliéf

Použití léků může vést k únavě nebo ospalosti, stejně jako svalové slabosti. Tyto pocity spontánně procházejí po několika dnech. Navíc mohou existovat další boční znaky:

• alergické příznaky: vyrážky, anafylaktické projevy, kopřivka a svědění;
• drogová závislost;
• Změna hodnoty na EKG, křeče, bolest kostí, kloubů a svalů, a navíc vyrážka, respirační selhání, zvýšené riziko zlomenin, poruch jater, žloutenka, zvýšení jaterních enzymů, stejně jako zpoždění nebo močového měchýře;
• nevolnost, anorexie, poruchy křesla, suchost ústní sliznice nebo naopak hypersalivace, kolika a zvracení;
• vertigo, zhoršení zrakové ostrosti a diplopie;
• změny složení krve nebo vývoj neutropenie;
• deprese, psychózy, pocity vzrušení, zmatenosti, nepřátelství, úzkosti nebo podráždění, a navíc zhoršení emocí, oslabení pozornosti, noční můry, halucinace a sociální odchylky;
• pocit agrese nebo hněvu, anterográdní forma amnézie (při použití velkých částí diazepamu), závratě, poruchy řeči nebo orientace, bolesti hlavy, ztráta vědomí, třes, dysartrie a nestabilita nálady;
• nedostatečnost srdeční funkce (může dosáhnout úplné zástavy srdce), bradykardie, pokles hodnot krevního tlaku, bolest v hrudní kloubě a selhání oběhu.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Předávkovat

Po intoxikaci Relium rozvíjí nystagmus, ataxii, dysartrii a ospalost. Navíc může být někdy zaznamenáno apnoe, potlačení práce kardiovaskulárního systému nebo reflexů, kóma a pokles hodnot krevního tlaku. U osob s onemocněním postihujícím dýchací systém je při předávkování pozorováno výraznější potlačení respiračního procesu.

Symptomatická a podpůrná opatření (provádění umělých dýchacích procedur (pokud je pacient v bezvědomí), monitorování fungování národního systému, kardiovaskulárního systému a respiračního systému) jsou prováděny za účelem odstranění porušení. Enterosorbenty se používají ke snížení absorpce diazepamu (výplach žaludku by se neměl provádět).

[27], [28],

Interakce s jinými léky

Kombinace léčiv s činidly, která potlačují funkci centrálního nervového systému (včetně hypnotik, anestetika a sedativa, antipsychotik a narkotických analgetik), potencují inhibiční účinek proti CNS a dechového centra, a spolu s tím přispívá výraznému snížení ukazatelů krevního tlaku.

Kombinace s ethanolem nebo léky, které zahrnují tuto složku, vede k posílení ohromujícího účinku na centrální nervový systém (zejména na respirační centrum) a přispívá k výskytu patologické intoxikace.

Používání spolu s omeprazolem, disulfiramem nebo cimetidinem zvyšuje intenzitu a prodlužuje trvání léčebného účinku diazepamu.

Kombinace léku s fluvoxaminem zvyšuje hodnoty plazmy a nežádoucí účinky diazepamu.

Fenobarbital s fenytoinem zvyšuje rychlost metabolických procesů diazepamu, zatímco rifampicin potencuje jeho vylučování. Paracetamol snižuje vylučování přípravku Relium a kombinace s risperidonem vede k výskytu NNS.

Kombinace s metoprololem způsobuje oslabení psychomotorických projevů a snižuje zrakovou ostrost. Použití s uhličitanem lithným způsobuje koma.

Současná léčba levodopou inhibuje antiparkinsonický účinek; s klozapinem - vede k potlačení respiračního procesu, ztrátě vědomí a výraznému poklesu krevního tlaku.

Používání spolu s diklofenakem vede k potenciaci vertigo a bupivakainu ke zvýšení plazmatických parametrů.

Kombinace s perorální antikoncepcí způsobuje potenciaci účinků diazepamu a může vyvolat vznik průlomového krvácení.

Pokud se přípravek Relium používá společně se svalovými relaxanci, zvyšuje se jejich léčivý účinek a navíc se zvyšuje pravděpodobnost apnoe.

Tricyklické látky (mezi nimiž amitriptylin je také mezi nimi) potencují ohromující účinek na centrální nervový systém, zvyšují hladiny antidepresiv a zesilují cholinergní účinek.

Kombinované použití s kofeinem vede k poklesu anxiolytických a sedativních účinků léků. Léky, které mohou indukovat jaterní enzymy (mezi nimi antikonvulziva - například karbamazepin nebo fenytoin), zvyšují rychlost vylučování diazepamu.

U jedinců, kteří dlouhodobě užívají SG, antihypertenzivních léků s centrálním účinkem, antikoagulancií a β-blokátorů, může být stupeň a mechanismy interakce s léčivy nepředvídatelné.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Podmínky skladování

Relium je nutné udržovat v uzavřeném prostředí od dětí, na tmavém a suchém místě. Teploty jsou standardní.

Skladovatelnost

Relium lze použít do 36 měsíců od doby výroby léku.

[35]

Aplikace pro děti

Děti by neměly být předepsány tabletami diazepamu, protože jejich objem (5 mg) nelze podrobit přesnému dávkování (oddělení tablet).

Analogy

Analogy drog jsou drogy Apaurin, Relanium, Seduxen a Valium s diazepamem.

[36], [37], [38]

Recenze

Relium demonstruje vysokou terapeutickou účinnost, což se odráží v recenzích většiny pacientů, ale mělo by být použito pouze v těžkých podmínkách. Pokud má pacient mírnou neurózu, měli byste užívat jiné léky, které nemají velké množství negativních příznaků a nezpůsobují vznik závislosti.