Relium

Relium je anxiolytikum se sedativními a antikonvulzivními vlastnostmi.

Indikace Relium

Používá se za následujících podmínek:

• pocit neklidu nebo úzkosti, stejně jako neurózy a hraniční stavy doprovázené známkami napětí;
• předčasné odloučení placenty nebo začátek porodu, stejně jako tetanus a usnadnění porodního procesu;
• pro premedikaci před anestezií;
• epistatus;
• bursitida s artritidou a myositidou, na jejímž pozadí dochází k napětí v kosterních svalech, stejně jako křečové stavy způsobené poškozením mozku a míchy;
• abstinenční příznaky z alkoholu, které mají chronickou formu;
• poruchy spánku;
• motorické excitace různého původu (v neurologii nebo psychiatrii);
• kardioverze.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách (20 kusů v balení) nebo ve formě terapeutického roztoku v ampulích o objemu 2 ml.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Tablety léku obsahují prvek, který je derivátem 1,4-benzodiazepinových sloučenin; má anxiolytický, sedativní a antikonvulzivní účinek.

Účinek aktivní složky léku je spojen s komplexem zakončení, který zahrnuje zakončení GAM-A, GABA, chloridový kanál a benzodiazepinové zakončení. Léčivo potlačuje některé struktury centrálního nervového systému (včetně mozkové kůry, páteře, viscerálního mozku, mozečku a hypotalamu). Léčivo má silný anxiolytický účinek, sedativní a hypnotickou aktivitu; také snižuje tonus kosterního svalstva a závažnost záchvatů.

Léčivo v ampulích má sedativní, hypnotický, antikonvulzivní a anxiolytický účinek. Jeho aktivní složka ovlivňuje zakončení GABA-A a GABA (je endogenním mediátorem), které se podílejí na procesech zpomalování aktivity centrálního nervového systému. Použití roztoku vede ke snížení závažnosti křečí a také k mírné relaxaci kosterního svalstva. Současně má lék i určitý hypnotický účinek.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání je jeho biologická dostupnost 98 %. Hodnoty Cmax v séru jsou zároveň zaznamenány po 0,9–1,3 hodinách a rovny 500 ng/ml. Většina účinné látky je v séru v syntetické formě.

Poločas rozpadu je přibližně 2 dny. Diazepam prochází hematoplacentární bariérou a hematoencefalickou bariérou a malá část se navíc nachází v mateřském mléce. Metabolismus probíhá v játrech a vylučování močovými cestami.

Po injekčním podání léku se účinná látka koncentruje v synoviální a plodové vodě a také v mateřském mléce. Tato složka se může hromadit v tukových tkáních a následně se uvolňovat do krevního oběhu. Asi 25 % složky se vylučuje v nezměněné podobě.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkování a aplikace

Užívání léku v tabletách je povoleno bez ohledu na příjem potravy a dávkování se volí pro každého pacienta individuálně.

Při úzkostných stavech se obvykle bere 1 tableta LS denně. Maximální denní dávka je 30 mg.

Během spastických stavů se užívá 5-15 mg léku denně. Maximální povolená dávka je 60 mg látky denně.

V případech nespavosti způsobené úzkostí je nutné užít 5-15 mg léku. Doporučuje se užít tabletu 20-30 minut před spaním.

Pro premedikaci je nutné použít 5-20 mg diazepamu.

Během léčby je nutné užívat léky pouze v minimálních dávkách, které mají léčivý účinek (zvýšení dávky je povoleno pouze v situacích, kdy je potřeba účinek výrazně zesílit). Doporučuje se užívat plnou dávku maximálně 4krát týdně.

Terapie může trvat maximálně 1 měsíc, v případech úzkosti – 2–3 měsíce (tato období zahrnují i dobu potřebnou k vysazení léku).

Léčivý roztok musí být podáván intramuskulárně nebo intravenózně. Injekce lze podávat v intervalech nejméně 3-4 hodin (v extrémně závažných stavech je povoleno podávání léku každou hodinu). Intravenózní injekce musí být podávána extrémně nízkou rychlostí, aby se zabránilo kolapsu. Osobám starším 65 let a oslabeným pacientům musí být předepsány pouze minimální dávky.

Intravenózní podání lze provádět pouze v oblasti velkých žil; intraarteriální injekce jsou nepřijatelné. Intramuskulární injekce by měly být rovněž prováděny pouze v oblasti velkých svalů. Léčivo musí být podáváno výhradně samostatně, protože není kompatibilní s jinými léky.

[ 26 ]

Používejte Relium během těhotenství

Lék by neměl být předepisován těhotným ženám.

Vzhledem k tomu, že diazepam se vylučuje do mateřského mléka, je-li nutné lék užívat během kojení, je třeba kojení v tomto období přerušit.

Při předepisování přípravku Relium ženám v reprodukčním věku je nutné je upozornit, že léčba musí být přerušena, pokud dojde k otěhotnění nebo pokud existuje podezření na početí.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost silné citlivosti na aktivní složku léčiva a jiné benzodiazepiny;
• anamnéza závislosti na alkoholu a drogách (s výjimkou akutního abstinenčního syndromu);
• těžká hyperkapnie chronické povahy;
• myasthenia gravis, která má závažný stupeň projevu.

[ 17 ], [ 18 ]

Vedlejší efekty Relium

Užívání léku může způsobit pocit únavy nebo ospalosti, stejně jako svalovou slabost. Tyto pocity spontánně vymizí po několika dnech. Kromě toho se mohou objevit další nežádoucí účinky:

• alergické příznaky: vyrážky, anafylaktické reakce, kopřivka a svědění;
• drogová závislost;
• změny EKG hodnot, křeče, bolesti kostí, kloubů a svalů, dále hyperhidróza, respirační selhání, zvýšené riziko zlomenin, dysfunkce jater, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních enzymů a také retence moči nebo inkontinence;
• nevolnost, nechutenství, poruchy střev, sucho v ústech nebo naopak hypersalivace, kolika a zvracení;
• závratě, snížená zraková ostrost a diplopie;
• změny ve složení krve nebo rozvoj neutropenie;
• stav deprese, psychóza, pocit neklidu, zmatenosti, nepřátelství, úzkosti nebo podrážděnosti, stejně jako pokles emocí, snížení pozornosti, noční můry, halucinace a sociální deviace;
• pocity agrese nebo hněvu, anterográdní amnézie (při užívání velkých dávek diazepamu), závratě, poruchy řeči nebo orientace, bolesti hlavy, ztráta vědomí, třes, dysartrie a nestabilita nálady;
• srdeční nedostatečnost (může vést k úplné zástavě srdce), bradykardie, snížený krevní tlak, bolest hrudní kosti a oběhová nedostatečnost.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Předávkovat

Po intoxikaci přípravkem Relium se rozvíjí nystagmus, ataxie, dysartrie a pocit ospalosti. Kromě toho lze někdy pozorovat apnoe, útlum kardiovaskulárního systému nebo reflexů, kómatický stav a snížené hodnoty krevního tlaku. U jedinců s onemocněními postihujícími dýchací systém je při předávkování pozorováno výraznější potlačení dýchacího procesu.

K odstranění poruch se přijímají symptomatická a podpůrná opatření (umělé dýchání (pokud je pacient v bezvědomí), sledování činnosti nervového systému, kardiovaskulárního systému a dýchacího systému). Ke snížení absorpce diazepamu se používají enterosorbenty (neměla by se provádět výplach žaludku).

[ 27 ], [ 28 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace léku s látkami, které potlačují funkci centrálního nervového systému (včetně hypnotik, anestetik a sedativ, narkotických analgetik a neuroleptik), zesiluje tlumící účinek na centrální nervový systém a dýchací centrum a zároveň přispívá k významnému snížení krevního tlaku.

Kombinace s ethylalkoholem nebo léky obsahujícími tuto složku vede k zesílení tlumícího účinku na centrální nervový systém (zejména dýchací centrum) a přispívá k rozvoji patologické intoxikace.

Použití s omeprazolem, disulfiramem nebo cimetidinem zvyšuje intenzitu a prodlužuje trvání terapeutického účinku diazepamu.

Kombinace léku s fluvoxaminem zvyšuje plazmatické hladiny a nežádoucí účinky diazepamu.

Fenobarbital s fenytoinem zvyšuje rychlost metabolických procesů diazepamu, zatímco rifampicin zesiluje jeho vylučování. Paracetamol snižuje vylučování risperidonu a kombinace s risperidonem vede k rozvoji NMS.

Kombinace s metoprololem způsobuje oslabení psychomotorických projevů a snížení zrakové ostrosti. Současné užívání s uhličitanem lithným způsobuje kóma.

Současné podávání s levodopou inhibuje antiparkinsonický účinek; s klozapinem vede k potlačení dýchání, ztrátě vědomí a výraznému poklesu krevního tlaku.

Současné užívání s diklofenakem vede k zesílení závratí a s bupivakainem ke zvýšení jeho plazmatických hladin.

Kombinace s perorální antikoncepcí způsobuje zesílení účinků diazepamu a může vyvolat rozvoj průlomového krvácení.

Pokud se Relium užívá společně s myorelaxancii, jejich léčivý účinek se zesiluje a navíc se zvyšuje pravděpodobnost vzniku apnoe.

Tricyklická antidepresiva (včetně amitriptylinu) zesilují supresivní účinek na centrální nervový systém, zvyšují účinky antidepresiv a zesilují cholinergní účinek.

Současné užívání s kofeinem vede ke snížení anxiolytických a sedativních účinků léku. Léky, které mohou indukovat jaterní enzymy (včetně antikonvulziv, jako je karbamazepin nebo fenytoin), zvyšují rychlost vylučování diazepamu.

U jedinců, kteří dlouhodobě užívali CG, centrálně působící antihypertenziva, antikoagulancia a β-blokátory, může být stupeň a mechanismy lékových interakcí nepředvídatelné.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Podmínky skladování

Relium by měl být uchováván na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty jsou standardní.

Skladovatelnost

Relium lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

[ 35 ]

Žádost pro děti

Tablety diazepamu by se neměly předepisovat dětem, protože jejich objem (5 mg) nelze přesně dávkovat (tabletu rozdělit).

Analogy

Analogy léku jsou Apaurin, Relanium, Seduxen a Valium s Diazepamem.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Recenze

Relium vykazuje vysokou terapeutickou účinnost, což se odráží v recenzích většiny pacientů, ale mělo by se používat pouze v závažných stavech. Pokud má pacient mírné neurózy, měly by se používat jiné léky, které nemají velké množství negativních symptomů a nezpůsobují závislost.