Reladorm

Reladorm je lék na spaní.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Reladorma

Používá se k léčbě chronické nespavosti, stejně jako při vzniku pocitu podrážděnosti nebo při krátkém spánku.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistru. Balení obsahuje 1 takové balení.

Farmakodynamika

Lék má sedativní, anxiolytické, hypnotické, centrální, antikonvulzivní a myorelaxační vlastnosti.

Aktivními složkami léku jsou diazepam s cyklobarbitalem. Diazepam je anxiolytický trankvilizér, který pomáhá snižovat excitabilitu neuronů a navíc zpomaluje spinální polysynaptické reflexy a zesiluje aktivitu GABA.

Lék nemá periferní svalový relaxační účinek.

Reladorm snižuje závažnost pocitů úzkosti, obav, emočního napětí a strachu, díky čemuž se rozvíjí plnohodnotný anxiolytický účinek.

Cyklobarbital je hypnotická látka se silným sedativním účinkem.

Farmakokinetika

Cyklobarbital je barbiturát se středně dlouhým účinkem. Po perorálním podání se v trávicím traktu vstřebává vysokou rychlostí. Po perorálním podání 0,3 g látky se Cmax pozoruje po 20–180 minutách. Cyklobarbital má silnou vazbu na krevní bílkoviny, snadno prochází do biologických tekutin a tkání a také placentou a do mateřského mléka.

Metabolické procesy cyklobarbitalu probíhají převážně v játrech za pomoci mikrozomálních enzymů. Během metabolismu se tato složka transformuje na ketocyklobarbital. Procesy hydroxylace cyklobarbitalu vedou k tvorbě neaktivních hydrofilních metabolických produktů. Cyklobarbital má silný indukční účinek na mikrozomální enzymy zodpovědné za metabolické procesy mnoha léčiv, včetně jejich vlastních (autoinduktory). V důsledku toho dochází ke snížení a zkrácení trvání účinku léčiv použitých v kombinaci, které jsou biotransformovány za pomoci cytochromu P450.

Poločas rozpadu je přibližně 6 hodin. Cyklobarbital se téměř úplně vylučuje ledvinami ve formě metabolických produktů.

Diazepam se dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu; index biologické dostupnosti je přibližně 98 %. Po perorálním podání 20 mg látky jsou hodnoty Cmax v krvi zaznamenány po 0,9–1,3 hodinách a odpovídají 500 ng/ml. Přibližně 94–99 % látky se syntetizuje s krevními bílkovinami. Proniká hematoencefalickou bariérou a placentou a také do mateřského mléka. Má intenzivní afinitu k tukovým tkáním.

Diazepam podléhá intrahepatálnímu metabolismu, při kterém vznikají dva aktivní metabolické produkty - N-desmethyldiazepam a N-methyloxazepam. Ty se poté přeměňují na oxazepam, který se následně syntetizuje s kyselinou glukuronovou.

Poločas rozpadu složky je přibližně 0,8–2,2 dne (může se prodloužit u starších osob, novorozenců a osob s dysfunkcí ledvin nebo jater). Diazepam se vylučuje převážně ledvinami – ve formě metabolických produktů a v nezměněné podobě (přibližně 25 %).

Dávkování a aplikace

Pro dosažení hypnotického účinku se lék užívá 60 minut před spaním - 1 tableta.

Pro dosažení sedativního účinku je nutné užívat čtvrtinu nebo půl tablety 1-2krát denně.

[ 5 ]

Používejte Reladorma během těhotenství

Reladorm by neměl být předepisován v prvním trimestru (s výjimkou naléhavých případů). Užívání léku během těhotenství může způsobit zvýšení srdeční frekvence plodu.

Během užívání léku by mělo být kojení přerušeno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• hyperkapnie;
• myastenie;
• přítomnost přecitlivělosti na cyklobarbital nebo diazepam;
• přítomnost sebevražedných tendencí u pacienta;
• porfyrie;
• selhání jater;
• stáří.

Vedlejší efekty Reladorma

Závažnost a počet nežádoucích účinků jsou určeny velikostí porce a citlivostí pacienta na lék. Mezi projevy patří:

• léze postihující nervový systém: časté jsou bolesti hlavy, ospalost, dezorientace nebo zmatenost, stejně jako pomalé reakce, ataxie a závratě. Občas se vyskytuje třes nebo pocity hněvu a zhoršení nálady. Občas se také rozvíjí dysartrie s nezřetelnou řečí, poruchami paměti nebo akomodace, abnormálním chováním a anterográdní amnézií. Vzácně se také pozorují emoční změny, emoční vyčerpání, psychózy a noční můry, stejně jako nesprávná výslovnost slov;
• zrakové postižení: poruchy vidění (diplopie nebo rozmazané vidění);
• poruchy trávení: gastrointestinální poruchy, hypersalivace, sucho v ústech, nevolnost nebo zácpa;
• problémy s funkcí ledvin a močových cest: retence moči nebo inkontinence;
• poškození pojivových tkání a muskuloskeletální struktury: výskyt třesů;
• poruchy kardiovaskulárního systému: mírný pokles krevního tlaku, bradykardie, autonomní příznaky, arytmie a srdeční selhání (včetně zástavy srdce);
• příznaky z dýchacího systému: potlačení dýchacích procesů (včetně respiračního selhání);
• systémové poruchy: pocit celkové slabosti (občas se objevují mdloby);
• léze podkožní vrstvy a epidermis: projevy kožních alergií;
• poruchy žlučových cest a jater: dysfunkce jater. Občas se objeví žloutenka nebo je zaznamenáno zvýšení hladin alkalické fosfatázy a transamináz;
• příznaky z mléčných žláz a reprodukčních orgánů: poruchy menstruačního cyklu nebo libida;
• léze postihující lymfu a krev: porucha morfologického složení krve (vznik leukopenie nebo agranulocytózy);
• duševní poruchy: výskyt paradoxních reakcí (jako je pocit vzrušení (také psychomotorického) nebo agrese, nespavost, křeče a třes). Ve formě paradoxní reakce se také zaznamenává zvýšení pocitu nepřátelství a úzkosti, zvýšený svalový tonus (zejména u starších osob a dětí) a halucinace. Často se tyto projevy vyvíjejí u starších osob a osob s duševními chorobami a také po požití alkoholu;
• Jiné: bolest kloubů, svalová slabost a zvýšené riziko zlomenin a pádů (obvykle u starších lidí).

Systematické užívání drog po dobu mnoha týdnů může při náhlém vysazení způsobit drogovou závislost nebo abstinenční syndrom.

Mezi mírné abstinenční příznaky patří porucha pozornosti s deficitem pozornosti, úzkost a bolest hlavy. Mohou se také objevit závratě, nevolnost, podrážděnost, hyperhidróza, zvracení a poruchy smyslového vnímání, svalové křeče a kolika. Může se také zvýšit srdeční frekvence a může se objevit ztráta chuti k jídlu. Někdy se mohou objevit záchvaty nebo delirium.

Starší pacienti jsou extrémně citliví na negativní příznaky, často se u nich objevují poruchy pohybu a pocit únavy.

Děti, starší osoby a osoby s hypoprotrombinémií mohou mít zvýšené riziko vzniku sedativních nežádoucích účinků.

Pokud se objeví žloutenka, poruchy zraku, poruchy hematopoetického systému, močová inkontinence a zvýšená aktivita jaterních enzymů, je nutné užívání přípravku Reladorm přerušit.

[ 4 ]

Předávkovat

Mezi příznaky otravy patří pocit zmatenosti nebo ospalosti a nezřetelná řeč.

Těžká intoxikace může vést k rozvoji symptomů, které ohrožují zdraví a život pacienta.

K odstranění poruch se provádí výplach žaludku a předepisuje se aktivní uhlí.

Protilátka Reladormu je považována za látku flumazenil.

Interakce s jinými léky

Lék může zesílit účinek sedativ, antidepresiv, antipsychotik a opiátů.

Použití společně s látkami, které zpomalují oxidační procesy mikrozomů, způsobuje prodloužení poločasu Reladormu.

Lék ničí metabolické procesy látky fenytoin.

Lék není kompatibilní s griseofulvinem, perorální antikoncepcí, doxycyklinem, kortikosteroidy (GCS), ethylalkoholem a antikoagulancii.

[ 6 ], [ 7 ]

Podmínky skladování

Reladorm by měl být uchováván na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Reladorm lze použít do 36 měsíců od data výroby léku.

Žádost pro děti

Lék nelze předepsat v pediatrii.

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Corvaltab, Bellaminal, Belloid s Valocordinem a Corvalol s Corvaldinem.

Recenze

Reladorm má od pacientů poměrně dobré recenze. Při dodržování předepsaných pokynů a používání dle indikací vykazuje vysokou účinnost.