Rekofol

Recofol je rychle působící anestetikum pro intravenózní podání.

Indikace Rekofola

Používá se pro takové postupy:

• zavedení pacienta do anestézie s následnou údržbou systémové anestezie;
• sedativní účinek na pacienty spojené s umělou respirací ve stádiu intenzivní terapie;
• sedativního účinku při provádění diagnostických nebo chirurgických výkonů při lokální nebo regionální anestézii.

Formulář vydání

Uvolnění léku se provádí v ampulích o objemu 20 ml. Uvnitř balení po 5 ampulkách. Může být také prodáváno v lahvičkách o objemu 50 ml na první lahvičce uvnitř balení.

Farmakodynamika

Lék má nešpecifický účinek na úrovni lipidových stěn uvnitř centrálního nervového systému. Nevede k vývoji prvního vzrušujícího účinku.

Když vystupujete z anestézie, často se nepozorují bolesti hlavy, stejně jako pooperační zvracení s nevolností.

Farmakokinetika

Propofol je syntetizován 97% s intraplasmatickými proteiny.

Bylo zjištěno, že při infúzi léků je poločas rozpadu během eliminace 277-403 minut. Farmakokinetické vlastnosti propofolu během bolusové injekce se rozvíjejí ve 3 fázích: stupeň rychlých distribučních procesů (poločas rozpadu je 1,8-8,3 minuty), stupeň β-eliminace (poločas rozpadu 0,5-1 hodiny) a také stupeň γ- eliminace (poločas rozpadu - do 200-300 minut). Během fáze eliminace gamma se parametry léčiv uvnitř krve pomalu snižují, což je spojeno s pomalými redistribučními procesy z hlubokých vrstev (nejpravděpodobněji tukové tkáně). Tato fáze neovlivňuje proces obnovy z anestezie.

Metabolismus propofolu se provádí v játrech procesem konjugace. Hodnoty průtoku jsou asi 2 litry za minutu. Existují také mechanismy, které neovlivňují metabolické procesy.

Neaktivní metabolické produkty se vylučují hlavně ledvinami (přibližně 88%).

Ve standardním režimu udržování anestezie nedošlo k významné kumulaci propofolu (během operací, které trvaly alespoň 5 hodin).

[1]

Dávkování a aplikace

Část léku je pro každou osobu vybrána zvlášť (toto by měla provést zkušený anesteziolog) s přihlédnutím k klinickému stavu a hmotnosti pacienta a jeho citlivosti vůči propofolu.

Při provádění diagnostického nebo chirurgického zákroku (v kombinaci s epidurální a spinální anestezií) existuje zkušenost s použitím emulze 20 mg / ml k dosažení sedativního účinku.

Pro indukční anestezii se dávka léčiva titruje jednotlivě v 20-40 mg látky v 10sekundových intervalech s přihlédnutím k reakci pacienta. U mnoha dospělých osob do věku 55 let se považuje za optimální část 1,5-2,5 mg / kg.

U starších osob (starších 55 let) a pacientů s ASA se stupněm 3 nebo 4 by měly být podány nižší dávky: celková velikost je snížena na minimální přípustný objem 1 mg / kg. Tito lidé potřebují podávat lék v nižších dávkách - asi 20 mg (obsažených ve 2 ml 10% emulze nebo v 1 ml 20% emulze) v 10 sekundových intervalech. Velikost celkové dávky může být snížena pomaleji rychlostí injekce (v rozmezí 20 až 50 mg / min).

Pro pacienta, který má být anestetizován, může být 10 mg / ml emulze podáváno formou bolusové infuze nebo injekce při nízké rychlosti. K udržení celkové anestezie se 20 mg / ml emulze podává kontinuální infuzí a 10 mg / ml emulze se může podávat také s opakovanými bolusovými injekcemi, což zajišťuje dostatečnou anestezii.

Během provádění konstantní infuze je jeho vhodná rychlost různá pro různé lidi. Aby se udržovala celková anestézie u dospělého, je Recofol používán v dávce 4-12 mg / kg / hodinu. Pro oslabené nebo starší osoby, stejně jako osoby s hypovolemií nebo ASA 3. A 4. Stupně se dávka sníží na 4 mg / kg / hodinu. Po nástupu anestetického účinku (přibližně po prvních 10-20 minutách) je u některých pacientů povoleno mírné zvýšení rychlosti infuze (až 8-10 mg / kg / hodinu).

Opakované injekce s bolusem se provádějí v dávce 25-50 mg (odpovídající 2,5-5 ml) s přihlédnutím k odezvě pacienta. Starší lidé by neměli používat vysoké dávky bolusových injekcí (jednorázové a opakované), protože to může způsobit nedostatečnou funkci srdce a plíce.

Za účelem poskytnutí sedativního účinku u lidí na mechanickou ventilaci během intenzivní terapie se léčivo vstřikuje konstantní infuzí rychlostí zvolenou podle požadované hloubky sedace. U mnoha pacientů je po zavedení dávky zaznamenána požadovaná hladina, vypočtená v rozmezí 0,3 až 4 mg / kg / hodinu. Doporučuje se používat dávky nejvýše 4 mg / kg / hodinu. Doba trvání cyklu provádění konstantních infúzních procedur léčiv může být maximálně 7 dní. Dosáhnout sedativních účinků na intenzivní péči je třeba dosáhnout bez použití systému řízené cílové infuze.

Pro zajištění sedace v diagnostice nebo chirurgických zákrocích je velikost dávky zvolena individuálně. Po použití léků v dávce 0,5 až 1 mg / kg / hod po dobu 1-5 minut se vyvinul dostatečný útlum a poté se tento účinek udržuje zavedením konstantní infuze rychlostí 1-4,5 mg / kg / hodinu . Pokud je zapotřebí silnějšího sedativního účinku, je povoleno další injekce bolusové dávky 10-20 mg propofolu. U osob s ASA 3. A také 4. Stupně a navíc jsou často vhodné starší lidé a nižší dávky léků.

Za účelem zavedení anestezie dítětem je nezbytné provést pomalou titraci dávky, přičemž se bere v úvahu reakce pacienta až do nástupu klinických příznaků anestezie. Části se vybírají podle hmotnosti nebo věku dítěte. Mnoho dětí starších 8 let potřebuje pouze dávku asi 2,5 mg / kg k anesteziologii. Současně u dítěti mladšího 8 let může být tato dávka ještě vyšší (v rozmezí 2,5-4 mg / kg). Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici žádné klinické údaje o použití přípravku Recofol u dětí z kategorie s vysokým rizikem (ASA 3. Nebo 4. Stupeň), používá se v nižších dávkách.

Emulze v dávce 20 mg / ml by neměla být použita k zavedení do anestézie u dětí od 1 měsíce do 3 let, protože je spíše obtížné injektovat malé množství léků. U takových postupů se doporučuje aplikovat emulzi v dávce 10 mg / ml.

Aby byla zachována celková anestézie se podává 20 mg / ml emulze, a kromě toho je možné použít emulzní dávkování 10 mg / ml při konstantní infúze - postupy pro konstantní infuze nebo opakované injekce bolusu (poskytnout požadovanou anestezii). Recofol pro udržení systémové anestezie se podává konstantní infuzí, jejíž část je zvolena zvlášť pro každého pacienta; K dosažení nezbytné anestézie je rychlost infuze často v rozmezí 9-15 mg / kg / hod. Neexistují žádné informace o použití drogy u dětí s ASA 3. Nebo 4. Stupně.

Pro děti do 3 let je vyžadována vyšší dávka. Je třeba ji zvolit jednotlivě a pečlivě řídit poskytování nezbytné anestezie.

Výsledky testování udržování systémové anestezie u dětí mladších tří let ukázaly, že trvání zavádění léku bylo často asi 20 minut a nejdelší doba byla 75 minut. Je zakázáno léky podávat déle než 1 hodinu (s výjimkou situací, kdy je nutný delší postup - například v případě hypertermie maligné povahy, která vyžaduje vyhnout se používání inhalačních anestetik).

Použití propofolu bez dodržování pokynů vede k závažným vedlejším účinkům (mezi nimiž jsou i úmrtí), i když nebylo možné prokázat, že jejich vývoj byl spojen s užíváním léků. Nepříznivé známky byly často zaznamenány u dětí, u nichž došlo k infekcí v oblasti dýchacích cest a kterým byla předepsána dávka, která přesahuje doporučené dospělé.

[3]

Používejte Rekofola během těhotenství

Propofol prochází placentou a je schopen potlačit vývoj plodu. Proto se lék v těhotenství a během porodu ve vysokých dávkách nesmí používat.

Malé množství látky vyloučené v mateřském mléce. Předpokládá se, že pro dítě není nebezpečné, ale pouze v případech, kdy žena nekojuje několik hodin od okamžiku, kdy je propofol aplikován.

Kontraindikace

Je kontraindikováno použití v případě intolerance proti propofolu nebo jiným složkám léku.

Vedlejší efekty Rekofola

Použití léku může způsobit výskyt některých nežádoucích účinků:

• časté projevy: snížení krevního tlaku a přechodné zastavení dýchacího procesu (tyto poruchy mohou mít závažnou závažnost, zvláště u osob s těžkým celkovým stavem). Občas se objevují epileptiformní pohyby, včetně křečí nebo opistotonu (někdy po několik hodin nebo dokonce dnů), stejně jako plicní edém;
• po probuzení z anestezie: někdy dochází k krátkému narušení vědomí. Občas dochází k bolestem hlavy, zvracení, horečce pooperační povahy a nevolnosti. Příznaky alergie spojené s anafylaktickými příznaky (bronchiální křeče, erytém obličeje, výrazné snížení krevního tlaku a angioedém) se vyskytují jednotlivě. Byly hlášeny případy vývoje bradykardie nebo zástavy srdce (vývoj asystolie);
• jednotlivě při použití propofolu pro sedaci na jednotce intenzivní péče, v dávkách více než 4 mg / kg / hod poznamenat vývoj metabolické acidózy formy, rhabdomyolýzy, hyperkalémie nebo srdečního selhání (v některých případech fatální);
• i po jednorázovém podání propofolu se vyvinula pankreatitida (ačkoliv nebylo možné zjistit příčinnou souvislost). Existují zprávy o vývoji pooperačních projevů - pocity tepla nebo chladu, zimnice a euforie. Může dojít ke změně odstínu moči (červeno-hnědé nebo zelené) a poruchy sexuálního chování (s prodlouženým užíváním). Při opakovaném použití propofolu je někdy zaznamenána trombocytopenie;
• lokální příznaky: často je lék tolerován bez komplikací. Nejčastěji dochází k bolesti v oblasti podávání léků (tento účinek lze snížit injekcí látky do oblasti jedné z největších žil loketního nebo předloktí). Občas se objevuje žilní trombóza nebo flebitida. U paravasálních injekcí se mohou objevit závažné projevy tkáně.

[2]

Předávkovat

Známky předávkování: potlačení funkce kardiovaskulárního systému a respirační aktivity.

Chcete-li odstranit porušení, musíte použít ventilátor s kyslíkem. V případě potřeby použijte roztoky dextrózy (glukózy), náhražky plazmy, fyziologický roztok (mezi něž je Ringerův roztok) a navíc vasopresorové léky.

[4]

Interakce s jinými léky

Kombinace propofolu a látek pro sedaci, analgetikum nebo inhalanty může vést k potenciaci anestezie a vzniku vedlejších účinků z CCC.

Kombinace s opioidy zvyšuje pravděpodobnost potlačení funkce dýchání (zastavení dýchacího procesu se objevuje častěji a je delší).

Při použití fentanylu je zaznamenán přechodný nárůst plazmatických hladin propofolu.

U osob, které užívají cyklosporin, vede k užívání lipidových emulzí (mezi nimi Rekofol) někdy vede k výskytu leukoencefalopatie.

Podávání léků ve formě anestetického doplňku pro lokální anestezii může vyžadovat nižší dávky propofolu.

Míchání drogy uvnitř jedné kapky nebo stříkačky je povoleno pouze s 5% roztokem dextrózy (glukózy) nebo lidokainem.

[5], [6]

Podmínky skladování

Recofol je třeba udržovat na temném místě. Je zakázáno zmrazení léku.

Skladovatelnost

Recofol lze použít do 36 měsíců od výroby terapeutického přípravku.

Doba použitelnosti látek získaných po rozpuštění emulze 10 mg / ml s 5% roztokem dextrózy je 6 hodin od doby výroby. Roztoky, které se získají po zředění emulze 10 mg / ml za použití lidokainu, by měly být okamžitě podány.

Aplikace pro děti

Nemůže být určen k provádění indukční anestézie, po níž následuje udržování anestézie u kojenců mladších jednoho měsíce. Také se nepoužívá k dosažení sedativního účinku při intenzívních léčebných postupech u dětí a dospívajících mladších 16 let.

Analogy

Analogami léků jsou drogy Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius s Pofol, Propofol-Lipuro a Propovan a navíc Propofol Abbott a 1% Propofol Fresenius.